药理学第三十章影响自体活性物质的药物讲解

药 理 作 用
通过与组胺竞争性结合H 受体， 通过与组胺竞争性结合Hl受体，产生作用 1.抗外周组胺H 型效应: 1.抗外周组胺H1型效应: 抗外周组胺
能完全对抗组胺引起的毛细血管通透性增加， 能完全对抗组胺引起的毛细血管通透性增加， 支气管及胃肠平滑肌收缩作用 部分对抗组胺的舒张血管降低血压作用 但不能对抗组胺兴奋H 但不能对抗组胺兴奋H2受体的促胃酸分泌作用
2．中枢抑制作用
镇静与催眠：阻断中枢H 镇静与催眠：阻断中枢H1受体所致 苯海拉明和异丙嗪：最强 苯海拉明和异丙嗪： 阿司咪唑、阿伐斯汀、 阿司咪唑、阿伐斯汀、 左卡巴斯汀、 左卡巴斯汀、咪唑斯汀 镇吐、抗晕：与中枢抗Ach Ach作用有关 镇吐、抗晕：与中枢抗Ach作用有关 苯海拉明、 苯海拉明、异丙嗪
宜餐后服以减轻症状、阿司咪唑宜餐前1 宜餐后服以减轻症状、阿司咪唑宜餐前1小时服 偶见粒细胞减少、血小板减少等 偶见粒细胞减少、
阿司咪唑及特非那定过量可致严重的心律失常
具有抗胆碱作用，故青光眼、尿潴留、 具有抗胆碱作用，故青光眼、尿潴留、幽门梗阻者禁用
（二）H2受体阻断药
选择性阻断组胺H 受体，抑制胃酸分泌， 选择性阻断组胺H2受体，抑制胃酸分泌， 主要用于消化性溃疡病治疗的药物
西米替丁 雷尼替丁 法莫替丁 乙溴替丁
cimitiding ranitidine famotidine ebrotidine
药 理 作 用
抑制胃酸分泌： 抑制胃酸分泌：
竞争性阻断H 受体→抑制腺苷酸环化酶→cAMP生成 竞争性阻断H2受体→抑制腺苷酸环化酶→cAMP生成 与释放↓→胃酸分泌 与释放↓→胃酸分泌↓ ↓→胃酸分泌↓ 抑制基础胃酸分泌和物质刺激引起的胃酸分泌 同时也减少胃蛋白酶的分泌

•─────────────────────────────────
•分型
分布
主要效应
激动剂
拮抗剂
•───────────────────1A 海马、中缝核 100635
• 5-HT1B 黑质、基底节 • 5-HT1D 皮层、脑动脉 • 5-HT1E 皮层、纹状体 • 5-HT1F 皮层、海马 •▲ 5-HT2 • 5-HT2A 血管、血小板 • 5-HT2B 胃底 • 5-HT2C 脉络膜丛、黑质 •▲ 5-HT3 极后区、孤束核 琼
•
•H1受体阻断药
•【药理作用】
• 1.抗H1受体效应：对抗H1引起的胃肠、支气管
收缩；部分对抗血管扩张渗出。
• 2.抑制中枢：表现为镇静，嗜睡(苯海拉明、
异丙嗪>氯苯那敏>阿斯咪唑)。
• 3.抗胆碱：止吐、防晕作用较强，可能与中枢
抗胆碱作用有关。
•
• 【临床应用】
• 1. 变态反应疾病: 缓解皮肤粘膜症状效果好
行为变化、血压降低 8-OH-DPAT WAY
抑制递质释放 脑血管收缩、感觉 抑制腺苷酸环化酶 抑制腺苷酸环化酶
CP-93129 CR 55562
舒马普坦
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-
LY 334370 -
血管收缩、小板聚集 肌肉收缩 激活磷脂酶C 感觉、呕吐反射
α-M-5-HT 酮色林
α-M-5-HT SB204741 α-M-5-HT 美舒麦角 m-氯苯双胍 昂丹司
•
(二) 5-HT受体阻断药: 1. 赛庚啶: (1)选择性阻断5-HT 2–R ;阻断H 1 –R和较
弱的抗胆碱作用; (3)治疗荨麻疹等皮肤黏膜过敏性疾病； (2)预防偏头痛发作; (4)青光眼、前列腺肥大及尿闭患者禁用；

部位发挥作用，而不进入血液循环。 PG、组胺、5-羟色胺、白三烯、血管活
性肽类、NO和腺苷等均属于自体活性物质。
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§1 组胺 Histamine
Synthesis:
NH2 HN N O OH
组氨酸 Histidine
组氨酸脱羧酶
HN N
NH2
组胺 Histamine
广泛存在于体内，具有多种生理活性。
分布
效应
H1-R H2-R H3-R
支气管、胃肠平滑肌 血管
收缩 扩张
胃壁细胞 血管
胃液↑ 扩张
中枢与外 周N末梢
负反馈调节组 胺合成与释放
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【Action of Histamine】
1. 血管 ( blood vessels ) : (1) (+)H1-R、H2-R，小A和小V扩张，回心血量↓
BP↓
特点： 1. 多数长效； 2. 无嗜睡作用； 3. 对喷嚏、清涕和鼻痒效果好，
而对鼻塞效果较差。
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【Actions】
1. （-）H1-R： (1) 部分阻断扩血管作用; (2) (-) 毛细血管通透性↑; (3) (-) 收缩平滑肌的作用。
2. （-）CNS ：可通过BBB 镇静 ( sedation )、嗜睡 ( drowsiness )
马来酸氯苯那敏、 咖啡因、对乙酰氨 基酚、三叉苦、岗 梅、金盏银盘、薄 荷油、野菊花 。
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白+黑
白片
黑片
对乙酰氨基酚 0.325g 0.325g
伪麻黄碱
30mg 30mg
右美沙芬
15mg 15mg
苯海拉明
25mg
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抗感冒药常用的 复方制剂

药理影响自体活性物质药物 ppt 课件
自体活性物质（autacoids）
• 或称局部激素（local hormones）: • 具有明显生物活性的内源性物质，广泛存在于体内
的许多组织，作用于局部或附近的多种靶器官，产 生特定的生理效应或病理反应。
• 与激素、递质均不同 • 包括：PG、组胺、5－HT、白三烯、血管活性肽类、
•
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第一代特点
中枢作用强,有明显的镇静和抗胆碱作用 表现: “（困）倦、耐（药）、（作用时间）短、 （口鼻眼）干”的缺点咪唑（astemizole，息斯敏） • 阿伐斯汀（acrivastine，新敏乐） • 左卡巴斯汀（levocabastin，立复汀） • 咪唑斯汀（mizolastine） • 氯雷他定（loratadine）
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组胺(histamine)
小量:
毛细血管扩张—红斑
三重反应 毛细血管透性—丘疹
轴索反射—红晕
麻风病人辅助诊断
大量注射：强而持久降压，甚至发生休克
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组胺临床应用：
• 晨起空腹皮下注射,用于鉴别胃癌和恶性贫血 患者是否发生真性胃酸缺乏
• 不良反应：颜面潮红、头痛、直立性低血压
•
支气管哮喘者禁用
H2-R激动药
• 选择性作用于H2受体，刺激胃酸分泌。 • 用于： • 胃功能检查
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二.抗组胺药
• （一）H1受体阻断药(抗过敏药)
• 具有与组胺分子类似的乙基叔胺结构 • 竞争结合组胺受体
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•第一代: •苯海拉明(diphenhydramine，苯那君） •异丙嗪（promethazine，非那根） •曲吡那敏（pyribenzamine，扑敏宁） • 氯苯那敏（chlorpheniramine，扑尔敏）