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＊副教授，博士。研究方向：天然产物化学。电话：0431-
（收稿日期：2009- 03- 20 修回日期：2009- 05- 05）
84533304。E- mail ：zhjing0701@https://www.doczj.com/doc/ff11879651.html,
中国药房 2010年第21卷第7期 China Pharmacy 2010Vol. 21No. 7 ·663·
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物管理局（FDA）批准为非处方药，辣椒素是其已批准的辣椒 虫在辣椒油状提取物中15分钟即被杀死。
辣素（Zostrix）乳膏的活性成分。随着辣椒化学成分研究的深 4 对心血管系统的作用
入，其广泛的药理活性也成为广大学者研究和开发的热点。 辣椒果实和辣椒籽中含有大量的脂肪酸，其中的油酸和
1 镇痛作用 亚油酸是人体合成前列腺素PG 等多种生理活性物质的前体，
[1]
研究 表明，辣椒中的镇痛成分主要是辣椒碱，临床用于 在人体代谢调控方面起着十分重要的作用，对调节血液中的
治疗及缓解顽固性疼痛及瘙痒等症状。如，糖尿病神经痛、疱 类脂物质、抗血栓、减少胆固醇等有显著效果，还可预防和治
[2]
疹后神经痛 、变态反应或尿毒症性瘙痒、丛集性头痛、关节炎 疗高血压、糖尿病等疾病，同时对婴儿大脑神经系统和视网膜
疼痛以及膀胱尿道的高敏感性和高反应性，以及与人类免疫 的发育至关重要。
缺陷病毒（HIV）感染相关的外周神经病。辣椒碱的镇痛作用 口服辣椒可改善外周循环机能不全、降血胆固醇的凝固
[3]
与吗啡等同，但比吗啡更持久。另外，刘策励等 还发现辣椒
倾向、防治晕船和酒精中毒等，预防动脉硬化和心脏病，对于
素能显著抑制瘢痕增生，降低瘢痕硬度，并有镇痛止痒作用。 大鼠再灌注损伤的心肌，辣椒素可改善其心功能、降低肌酸激
[4]
对于辣椒应用的安全性，董英伟 探讨了辣椒辣素的临床 酶释放，并升高降钙素基因相关肽的血浆浓度。辣椒中含有
镇痛作用及其安全性，进一步表明了辣椒碱可作为一种作用 大量的类胡萝卜素类、酚类、辣椒素及其衍生物均具有较强的
较温和、副作用较少的较理想的超长效止痛剂。 [14，15]
抗氧化活性 ，其可防止胆固醇在高温条件下氧化产生有毒
2 抗癌作用 有害物质，从而预防心脏疾病和癌症的发生；并降低因脂肪酸
[16]
过氧化与慢性病、癌症及老化都有一定的关系，各种抗氧 的分解导致的食物变质 。
[17]
化剂在一定程度上均有防癌的功效，许多嗜辣的民族如东南 辣椒的辣味可刺激人舌的味觉感受器 ，引起脊髓神经末
亚、印度，罹患癌症的几率比西方国家少。辣椒中的色素类及 梢大量释放P 物质，进而引起交感神经节前神经元兴奋，使血
辣椒素均显示出抗癌活性。因此，其抗癌作用备受关注，但其 浆儿茶酚胺增多，出现血压上升、心率加快等心血管兴奋效
抗癌机制有所不同。 应，且呈剂量依赖性。对动物静脉注射则可引起短暂血压下
辣椒素既能单独作抗癌剂，也可和其它化学治疗剂结合 降、心跳变慢及呼吸困难。其原因在于肠系膜上的一些小阻
[5] 力血管，因瞬时受体电位香草酸亚型1（TRPV1）释放内皮衍生
起来治癌。研究 表明，辣椒属植物与十字花科植物分离精制
的化学成分合用，如莱菔硫烷和辣椒素类合用可抑制体内与 超级化因子（EDHF），使血管舒张。而一些大容量血管
，则因
肿瘤有关的NADH 氧化酶，对肝癌、前列腺癌细胞生长有选择 辣椒素直接刺激TRPV1引起血管扩张，导致血压降低。对大
[18]
性抑制作用，最终导致癌细胞凋亡。辣椒素通过改变癌细胞 鼠实验证实 ，脑干注射微量辣椒素，对血压
、心率、血管张力
基因的相关表达而抑制其生长，如在辣椒素作用下，半胱天冬 和肾交感神经放电有增强作用；对离体豚鼠心房则有直接的
酶激活的1CAD蛋白表达量随时间延长而减少，可诱导黑色素 兴奋作用。因此，辣椒碱对心血管的调节有十分重要的意义。
[6] 5 对消化系统的作用
瘤A375- s2细胞凋亡，并呈剂量、时间依赖性 。辣椒碱可通
过抑制小鼠皮肤中的肿瘤促生因子NF- κB 和AP- 1的活性来 在民间，常将辣椒作为抗胃肠胀气和胃肠刺激剂，用于治
抑制早幼粒细胞性白血病HL- 60细胞的形成，但辣椒碱中的 疗腹痛、腹泻。辣椒水可刺激口腔黏膜，反射性地加强胃的运
[7] [8]
酚羟基甲基化后则失去此活性 。有研究 证实,辣椒中辣椒素 动。用各种辣椒制成的调味品，人口服后，可增加唾液分泌及
类物质能破坏癌细胞线粒体，使其断裂或死亡而不会伤害周 淀粉酶活性，但大剂量口服可产生胃炎、肠炎、腹泻、呕吐等。
围的组织。辣椒中的醇提取物及辣椒素还可通过提高小鼠 [19]
研究 表明，辣椒素具有保护人和动物胃黏膜的作用。辣
Peyer's patch 细胞中白细胞介素- 2和干扰素- γ产物调整T 细 椒素可抑制酸分泌，促进碳黏液分泌，改善胃黏膜血流，降低
[9]
胞免疫应答的能力，达到抗癌效果 。 胃内酸浓度，能促进对醋酸诱导的胃溃疡的痊愈；对乙醇、阿
辣椒中的辣椒红素和类胡萝卜素体外试验显示，它们通 司匹林及应激所致的胃黏膜损伤有明显的保护作用，并可预
过抑制EBV- EA 的活性而抑制肿瘤的生长。尤其对于化学药 防内毒素诱导的肠黏膜损害，促进胃肠的蠕动，减少肠梗阻的
[10] [20]
品诱导产生的肿瘤具有预防效果 。 发生 。
3 抗菌、杀虫作用 辣椒还可通过使肠内菌群失调而影响盲肠环境和人体健
[21]
辣椒具有较强的抗菌、杀虫作用。研究表明，辣椒中的胡 康，从而抑制血脂的升高 。
萝卜素类物质和辣椒醇显示出极强的抗幽门缠绕杆菌和逆转 6 抗辐射、抗诱变作用
[11]
多药耐药性的活性 。
其种子的磷酸缓冲液提取物对于白色 辣椒素对辐射诱导的脂质过氧化具双向作用，低剂量对
念珠菌及其变种显示出很强的杀霉菌作用，可增加酵母质粒 紫外辐射诱导的脂质过氧化有促进作用，高剂量则可抗氧
膜的透化作用，抑制酵母培养基的酸化。其中的辣椒苷E、F 和 [22]
化。有研究 表明，香辛料能保护细胞的DNA 不受辐射线的
G具有很强的抗酵母菌活性，且其活性与母核上所连接的糖链 破坏，尤其是γ- 射线的伤害，其中辣椒红素预防辐射的功效最
[12]
有密切关系 。 为显著。辣椒的水提取液具有抗果蝇由甲基磺酸盐或前诱变
[13] [23]
据报道 ，辣椒的乙醇提取液对细菌、霉菌和酵母菌均表 剂乙基氨基甲酸盐诱导的幼虫突变的作用 。
现出一定的抑菌作用，对葡萄假丝酵母的抑菌效果最明显。 7 减肥作用
辣椒碱能够抑制食品中主要细菌及真菌，如大肠杆菌、金黄色 辣椒具有减肥作用。辣椒素能促进脂质代谢，并可溶解
葡萄球菌、啤酒酵母、澳大利亚酵母等。其在不同的pH 值范 脂肪，抑制脂肪在体内蓄积。辣椒素进入人体后，能促进神经
围内均较稳定。巴西东北部所产辣椒的叶片和果实提取物对 传导物质乙酰胆碱和去甲肾上腺素的分泌，而肾上腺素通过
于血吸虫幼虫具有显著的杀虫活性，90％～96％的血吸虫幼 发汗、燃烧脂肪可起到较有效的减肥作用。Kasbia GS[24] 研究
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中国药房 2010年第21卷第7期
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了辣椒素等天然活性成分对肥胖和身体组成的作用，为辣椒 （20）：7508.
素治疗新陈代谢综合病症提供了理论依据。 [12] Diz MS ，Carvalho AO ，Rodrigues R ，et al.Antimicrobial
8 对皮肤的作用 peptides from chilli pepper seeds causes yeast plasma
辣椒外用作为涂擦剂对皮肤有发赤作用，使皮肤局部血 membrane permeabilization and inhibits the acidification
管起反射
性扩张，促进局部血液循环的旺盛。酊剂可用于冻 of the medium by yeast cells[J]. Biochem Biophys Acta ，
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疮和毛发生长。Bodo E 等 认为，辣椒的辛辣成分辣椒素能
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同时能控制毛发生长紊乱。 技，2007，11：110.
[26] [14] Perucka I ，Materska M.Phenylalanin ammo- nialyase and
辣椒痛可贴对预防性治疗冻疮获得较满意疗效 。辣椒
[27] antioxidant activities of lipophilic fraction of fresh pepper
碱对痤疮的治疗也有较好疗效 。
9 发展前景 fruits Capsicum annum L[J]. Innov Food Sci Emerg Tec-
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等。但在辣椒的系统研究与产品开发方面与国外相比有一定 [15] Ochi T ，Takaishi Y ，Kogure K ，et al.Antioxidant activity
的差距。随着辣椒研究的不断深入，其更多的药理作用将被 of a new capsaicin derivative from Capsicum annuum[J].
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具有高附加值、明确功能、安全、有效的辣椒制品应成为我国 and bi
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