利多卡因(0001)ppt课件

【药代动力学】
本品注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。本品麻醉 强度大、起效快、弥散力强，药物从局部消除约需2小时，加肾上 腺素可延长其作用时间。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作 用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经 酰胺酶水解，经尿排出，约用量的10%以原形排出，少量出现在胆 汁中。
（2）巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可 引起心动过缓，窦性停搏。
（3）与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉， 但不影响本品血药浓度。
（4）异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总 清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品 总清除率下降。
（5）与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠， 硝普纳，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，美索比妥， 磺胺嘧啶钠。
卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。 （7）用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R
间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停 药。
第14页/共17页
【特殊人群用药】
【妊娠及哺乳期妇女用药】 本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，孕妇用药后可导致
胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。 【儿童用药】 新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长（3.16小时：1.8
小时），故应慎用。 【老年患者用药】 老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量，＞70岁患者剂量应
减半。
第15页/共17页
【药物相互作用】
（1）与西咪替丁以及与β受体阻滞剂如，普萘洛尔、美 托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制， 利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应。 应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因 血药浓度。

全剂量不大于200mg，乳膏的用量为40g，即8支
谢 谢！
SUCCESS
THANK YOU
2019/5/20
（15～30min） • 对于创面，应消毒后使用 • 在得到进一步临床资料之前，本品不能应用于下列情况：
3个月以下的婴儿 正在接受高铁血红蛋白诱发剂治疗的3～12个月的婴儿
使用体会
• 创面消毒后使用 • 创面外用后10-20s有刺痛表现 • 应用于创面后约2min即可起效 • 清创后清理干净药膏 • 多次换药应用后有耐药表现 • 大面积患者使用时以20%被吸收估量，以血液利多卡因安
• 生殖器粘膜：本品10g涂于阴道粘膜处，20～45分钟后达 到最高血浆药物浓度
不良反应
• 本品在应用部位可产生局部反应，以苍白、红斑（发 红）和水肿较多见，这些反应多为短暂而且轻微
• 使用初期也可产生烧灼感或瘙痒感，但比较少见 • 对酰胺类局部麻醉药的过敏反应（最严重的反应为过
敏性休克）很罕见 • 高剂量丙胺卡因可以导致血中高铁血红蛋白的水平增
局麻药分类
• 对氨基苯甲酸酯类：丁卡因、普鲁卡因、苯佐卡因 • 酰胺类：利多卡因、丙胺卡因、布比卡因 • 氨基醚类及氨基酮类：达克罗宁
局麻药的应用方法
1. 表面麻醉：常选用丁卡因 2. 浸润麻醉：可选用利多卡因、普鲁卡因 3. 传导麻醉（阻滞麻醉）：可选用利多卡因、普鲁卡因和布
比卡因
4. 蛛网膜下腔麻醉（脊麻，腰麻）：常用药物为利多卡因
• 1943年合成的利多卡因（lidocaine）则是酰胺类局麻药 的典型
局麻药
• 局麻药是一类能在用药局部可逆性的阻断感觉神经冲动 发生与传递的药品
• 在保持一是清醒的情况下，可逆的引起局部组织痛觉消 失

[药理作⽤]
1、在极低浓度时能减慢浦肯野纤维⾃律性，提⾼⼼室致颤阈。

2、治疗量时对浦肯野纤维传导⽆明显影响。

（1）在⼼肌缺⾎时传导明显减慢；
（2）⾎K+降低时，促进K+外流，引起超极化，可加速传导。

3、⼤剂量时则减慢传导，甚⾄出现完全传导阻滞。

4、相对延长有效不应期：有利消除折返激动，促进3相K+外流。

[临床应⽤]
只⽤于室性⼼律失常，是安全有效的药物。

1、⾸选于急性⼼肌梗死患者的室性早搏、室性⼼动过速及⼼室颤动。

2、器质性⼼脏病引起的考试，⼤站，收集室性⼼律失常，如洋地黄中毒、外科⼿术，特别是危急病例者。

[体内过程]
1、⾸关消除明显，不宜⼝服。

2、⼀般给药短效20min。

[不良反应]
较轻
（1）神经系统反应，如头晕、嗜睡、⼤量时致惊厥等。

（2）⼼⾎管反应，⼤量致⼼脏抑制、BP下降等。

♥雅兵处方中盐酸利多卡因所起的作用
1. 雅兵中加入了盐酸利多卡因，可提高双 氯芬酸钠在溶液中的溶解度和稳定性。
2.可快速有效降低局部注射点疼痛，减少 注射部位组织损伤。
3. 盐酸利多卡因在低浓度时具有镇痛、 思睡和痛阈提高作用，起到与双氯芬酸 钠协同的镇痛作用。
♥适应症
▪ 抗炎镇痛
临床适用于各种中等程度疼痛。各种神经痛、手术 及创伤后炎症性疼痛和肿胀，各种肿瘤、关节退行性病 变等引起的发炎、疼痛；腰痛，原发性痛经或附件炎、 牙痛、头痛；非炎性关节痛，非关节性风湿痛，非风湿 炎症的疼痛；急性痛风发作；脊柱疼痛综合征；各种软 组织风湿性疼痛如肩周炎、滑囊炎、肌腱炎、肌痛等； 运动后损伤性疼痛如腰背痛、扭伤、肌肉拉伤、劳损及 其他软组织损伤疼痛；耳鼻喉科严重性感染的辅助治疗， 例如扁桃体炎、耳炎、鼻窦炎等；也用于临床急性疼痛 状况和治疗肾和肝胆绞痛。
1974年在瑞士上市。
来一直雄踞非甾体类抗炎药市场第一的位置，成为抗风 而雅兵中加入了盐酸利多卡因，可提高双氯芬酸钠在溶液中的溶解度和稳定性。
每支2ml，含双氯芬酸钠75mg与盐酸利多卡因20mg。 而雅兵中加入了盐酸利多卡因，可提高双氯芬酸钠在溶液中的溶解度和稳定性。
湿及类风湿性关节炎的首选药物。 耳鼻喉科严重性感染的辅助治疗，例如扁桃体炎、耳炎、鼻窦炎等；
药理作用
▪ 双氯芬酸钠属非甾体抗炎药,具有抗风湿、 消炎和止痛的性能。双氯芬酸钠抑制前 列腺素(P.G)的合成,并具有阻止血小板 凝集的作用;
盐酸利多卡因
化学名2－二乙氯基－N－（2,6二甲基苯基） 乙酰胺盐，是目前临床最常用和疗效最好的理想 的局麻药之一。其局麻镇痛作用是普鲁卡因的2 倍，作用时间比普鲁卡因长1倍，局麻时效小时 左右；穿透力强，扩散快，安全范围大，刺激性 小。其起效时间仅为～分钟,是起效速度最快的 局麻药之一，其毒性仅为丁卡因的1/5～1/6，且 极少发生过敏反应。