自考01759《药物化学（二）》历年真题学习资料电子书目录1. 目录 (2)2. 真题目录 (2)2.1 1759药物化学(二)[福建]200810 (3)2.2 1759药物化学(二)[福建]200910 (7)2.3 1759药物化学(二)[福建]201010 (8)2.4 1759药物化学(二)[福建]201110 (12)2.5 1759药物化学(二)[福建]201210 (14)3. 相关课程 (17)1. 目录真题目录()1759药物化学(二)[福建]200810()1759药物化学(二)[福建]200910()1759药物化学(二)[福建]201010()1759药物化学(二)[福建]201110()1759药物化学(二)[福建]201210() 相关课程()2. 真题目录2.1 1759药物化学(二)[福建]2008102008年10月高等教育自学考试福建省统一命题考试药物化学(二)试卷(课程代码 1759)本试卷满分100分，考试时间150分钟。
一、单项选择题(本大题共25小题，每小题分，共25分)在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的，请将其代码填写在题后的括号内。
错选、多选或未选均无分。
1．盐酸吗啡加热的重排产物主要是【】A．双吗啡 B．可待因C．苯吗喃 D．阿朴吗啡2．异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成【】A．绿色络合物 B．紫色络合物C．白色胶状沉淀 D．氨气3．下列与氟哌啶醇不相符的是【】A．丁酰苯类 B．锥体外系反应C．显碱性 D．抗癫痫4．下列说法与溴新斯的明不符的是【】A．为可逆性胆碱酯酶抑制剂 B．主要用于重症肌无力C．为胆碱受体激动剂 D．过量可用阿托品对抗5．化学结构为的药物名称是【】A．沙丁胺醇 B．肾上腺素C．麻黄碱 D．多巴胺6．马来酸氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型【】A．乙二胺类 B．哌嗪类C．丙胺类 D．三环类7．化学名称为l-[(2S)-2-甲基-3-琉基-l-氧代丙基]-L-脯氨酸的药物是【】A．卡托普利 B．普萘洛尔C．硝苯地平 D．氯贝丁酯8．下列用于降血脂的药物是【】A．硝酸甘油 B．美西律C．洛伐他汀 D．氯沙坦9．关于奥美拉唑的叙述，下列错误的是【】A．本身无活性 B．为两性化合物C．抗组胺药 D．质子泵抑制剂10．西咪替丁是【】A．质子泵抑制剂 B．H1受体拮抗剂C．H2受体拮抗剂 D．抗过敏药11．扑热息痛产生肝肾毒性的主要原因之一是其活性毒性代谢物为【】A．乙酰苯胺 B．非那西丁C．乙酰亚胺醌 D．亚胺醌12．下面药物中可溶于水的是【】A．吲哚美辛 B．吡罗昔康C．安乃近 D．布洛芬13．氟尿嘧啶的化学名为【】A．5-碘-1，3(2H，4H)-嘧啶二酮B．5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮C．5-碘-2，4(IH，3H)-嘧啶二酮D．5-氟-1，3(2H，4H)-嘧啶二酮14．烷化剂的临床用途是【】A．解热镇痛药 B．抗癫痫药C．抗肿瘤药 D．抗病毒药15．环磷酰胺毒性较小的原因是【】A．在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物B．烷化作用强，剂量小C．体内代谢快D．抗瘤谱广16．青霉素G钠在室温稀酸条件下发生的反应是【】A．分解生成青霉醛和D-青霉胺B．6-氨基上酰基侧链水解C．B-内酰胺环的水解开环D．发生分子重排生成青霉二酸17．罗红霉素属于哪种结构类型的抗生素【】A．大环内酯类 B．氨基糖苷类C．β-内酰胺类 D．四环素类18．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是【】A．大环内酯类抗生素 B．四环素类抗生素C．氨基糖苷类抗生素 D．β-内酰胺类抗生素19．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述是不正确的【】A．N-1位为脂肪烃基取代时，以乙基或与其体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B．2位上引入取代基后活性增加C．3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分D．在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大20．加入氨制硝酸银试液在试管壁上有银镜生成的药物是【】A．环丙沙星 B．异烟肼C．乙胺丁醇 D．利福平21．甲苯碘丁脲的化学名为【】A．4-甲基-N-[(丁氨基)羰基]苯磺酰胺B．4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺C．5-[(3，4，5-三甲氧基苯基)-甲基]-2，4-嘧啶二胺D．4-甲基-N-(丁基)羰基]苯磺酰胺22．睾酮l7α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是【】A．可以口服 B．雄性激素作用增加C．雄性激素作用降低 D．蛋白同化作用增强23．在具有较强抗炎作用的氢化可的松的化学结构中，哪个位置引入双键可使抗炎作用增强，副作用减少【】A．1位 B．5位C．7位 D．11位24．维生素C分子中哪个羟基酸性最强【】A．2-位羟基B．3-位羟基C．4-位羟基D．5-位羟基25．下列药物为抗菌增效剂的是【】A． B．C．D．二、配伍选择题(本大题共12小题，每小题1分，共12分)先列出4个备选项，后列4个试题，每题仅有一个正确项，每个备选项只可被选择一次，请将其代码填写在题后的括号内。
第11章抗变态反应药物11.1抗组胺药西替利嗪【药品名称】盐酸西替利嗪片【适应症】用于季节性鼻炎及眼结膜炎，长期性过敏性鼻炎，瘙痒及过敏引起的荨麻疹。
【规格】10mg×8片/盒【用法用量】口服：成人及12岁以上儿童10mg，每天1次，或早晚各服5mg。
【不良反应】少数病人有一过性轻度口干、激动、头痛等。
【注意事项】1.孕乳妇、12岁以下儿童禁用。
2.同时服用镇静剂要小心。
3.过量可致昏睡。
【医保属性】医保用药氯雷他定【药品名称】氯雷他定片【适应症】过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病。
【规格】10mg×6片/盒【用法用量】口服：10mg/日。
2～12岁儿童，体重大于30kg与成人同量，小于30kg用成人半量。
【不良反应】罕见乏力、头痛、口干等。
【注意事项】孕乳妇慎用，2岁以下儿童禁用。
【医保属性】医保用药赛庚啶片【药品名称】盐酸赛庚啶片【适应症】荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒、过敏性鼻炎、偏头痛及支气管哮喘等。
【规格】2mg×100片/瓶【用法用量】口服：2～4mg/次，2～3次/日。
【不良反应】嗜睡、口干、乏力、头痛、恶心等。
【注意事项】1.青光眼、尿潴留、消化道溃疡、幽门梗阻、2岁以下儿童、体弱年老者禁用。
孕乳妇慎用。
2.服药期间避免驾驶车辆、操作机器及高空作业。
【医保属性】医保用药异丙嗪【药品名称】盐酸异丙嗪片；盐酸异丙嗪注射液【适应症】用于各种过敏性疾患、晕船、晕车及人工冬眠等。
【规格】片剂12.5mg×100片/瓶；针剂：1ml:25mg/安瓿 2ml:50mg/安瓿【用法用量】口服：12.5～25mg/次，每天2～3次。
肌注：25～50mg/次。
【不良反应】困倦、嗜睡、口干、恶心等。
【注意事项】1.忌与碱性及生物碱类药物配伍。
2.避免与度冷丁、阿托品多次合用。
3.驾驶员、机械操作人员和运动员、2岁以下儿童禁用。
4.肝、肾功能不全，孕乳妇慎用。
中国药科大学- 药物化学重点第四章镇静催眠药和抗癫痫药1. 为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂？水溶液放置过久易水解，产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。
因此，苯巴比妥钠盐制成粉针供药用，临用时溶解。
2. 为什么巴比妥酸和5- 单取代巴比妥酸没有镇静催眠作用？未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。
巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小，酸性较强，在生理pH 时，几乎全部解离，均无疗效。
如5 位上引入两个基团，生成的5，5 位双取代物，则酸性大大降低，在生理pH时，未解离的药物分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中枢神经系统而发挥作用。
3. 简述巴比妥类药物的构效关系。
属于结构非特异性药物。
其作用的强弱和快慢与药物的解离常数（pKa）及脂溶性（脂水分配系数）有关；作用时间的长短与5 位上的两个取代基在体内的代谢过程有关。
4. 简述苯二氮卓类药物的构效关系具有5-苯基-1 ，4-苯并二氮卓-2- 酮的基本结构；○1 A环多为苯环，与受体疏水键相互作用。
7 位引入吸电子基，活性明显增强，次序为：NO2 >Br >CF3 >Cl 。
（如硝西泮）○2 B环的3 位引入手性碳后产生活性的差别。
○3 5 位的苯环是产生药效的重要基团。
2'位引入体积小的吸电子基团（如F，Cl ）可使生物活性增强。
○4在1，2 位并入杂环（三氮唑），可增加药物的稳定性，提高与受体的亲和力，活性显著增加（如艾司唑仑）○5苯环（A环）用生物电子等排体（如噻吩等）置换，保留较好的生物活性（如溴替唑仑）○6 4,5 位双键是重要的药效团，如饱和可导致活性降低；并入含氧的四氢噁唑环，增加药物的稳定性。
5. 写出以“—zepam”和“—zolam”为词尾的药物的结构通式、作用靶点及临床用途主要用于镇静催眠、抗焦虑，还可用于抗癫痫和抗惊厥。
6. 如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？说明其原理。
奥沙西泮在酸中加热，可水解生成2-苯甲酰基-4- 氯苯胺和甘氨酸，前者具有芳伯胺的特征反应，加亚硝酸钠试液，再加碱性β- 萘酚，生成橙红色沉淀，可用来区别水解后不能生成芳伯胺的苯二氮卓药物，如地西泮。
