实验四、麻醉药实验

宁波理工学院

综合实验报告

实验名称 苯佐卡因的合成

姓 名

学 号

分院(系) 生物与化学工程分院

专业班级

指导教师

完成日期 2010 年06月16日 浙江大学宁波理工学院基础化学综合实验论文

1 摘要

摘要：

苯佐卡因是一种非水溶性的局部麻醉药，有止痛、止痒作用。苯佐卡因作用的特点是起效迅速，约30秒钟左右即可产生止痛作用，且对粘膜无渗透性，毒性低，不会影响心血管系统和神经系统。在实验室条件下，将对甲苯胺用乙酸酐处理酰化反应转变为对甲基乙酰苯胺，为第二步高锰酸钾氧化反应中保护氮基，避免氨基被氧化，再把对甲基乙酰苯胺中的甲基用高锰酸钾氧化为相应的羧基。然后用盐酸进行酰胺的水解，除去起保护作用的乙酰基得到对氨基苯甲酸。最后对对对氨基苯甲酸用农硫酸乙醇进行脂化得到对氨基苯甲酸乙酯。即：

精制粗产物，进行红外吸收光谱分析。

引言

外科手术所必需的麻醉剂或称止痛剂，是一类已被研究得较透彻的药物。化学家在这方面充分显示了他们的才能，他们对天然药物古柯碱研究的结果最终以更理想的合成品来代替它们，这种合成品作用更强，且无副作用和危险性。

最早的局部麻醉剂是从南美洲生长的古柯植物中提取的古柯碱或称柯卡因，但具有容易成瘾和毒性大等缺点，在搞清了古柯碱的结构和药理作用之后，人们已合成和试验了数百种局部麻醉剂，苯佐卡因和普鲁卡因公是其中的两种。已经发现的有活性的这类药物均有如下共同的结构特征：分子的一端是芳环，另一端则是仲胺或叔胺，两个结构单元之间相隔1—4个原子连结的中间链。苯环部分通常为芳香酸酯，它与麻醉剂在人体内的解毒有着密切关系；氨基还助于使此类化合物形成溶于水的盐酸以制成注射液。

一、实验目的

1. 学习普鲁卡因的合成原理和方法。

2. 掌握酯化、还原等有机合成反应的基本操作。

3. 熟悉实验室安全操作规程。

二、实验原理

普鲁卡因（Procaine）是一种局部麻醉药，化学名为对氨基苯甲酸2-二乙胺基乙酯盐酸盐。其合成过程主要包括酯化、还原和成盐三个步骤。

1. 酯化：对-硝基苯甲酸与二乙胺基乙醇在二甲苯溶剂中，利用共沸脱水的原理进行酯化反应，生成硝基卡因。

2. 还原：硝基卡因在铁粉催化下，用稀盐酸还原成普鲁卡因。

3. 成盐：普鲁卡因与浓盐酸作用，冷却后盐析得到普鲁卡因盐酸盐。

三、实验材料与仪器

1. 实验材料：

- 对-硝基苯甲酸

- 二乙胺基乙醇

- 二甲苯

- 铁粉

- 稀盐酸

- 浓盐酸

- 水合氯化钠

- 硅胶

- 热水浴

2. 实验仪器：

- 三颈瓶（250ml） - 搅拌器

- 温度计

- 分水器

- 冷凝管

- 回流冷凝器

- 热水浴

- 抽滤瓶

- 烧杯

- 蒸馏装置

四、实验步骤

1. 酯化反应

- 将对-硝基苯甲酸15g、二甲苯95ml加入三颈瓶中，搅拌下加入二乙胺基乙醇11g。

- 加热套维持温度在144℃，共沸蒸馏脱水，直至反应体系中的水分完全去除。

- 继续加热回流1小时，确保反应完全。

2. 还原反应

- 将硝基卡因倒入烧杯中，加入适量的稀盐酸和铁粉。

- 搅拌反应液，加热至80℃，维持1小时。

- 反应结束后，过滤除去铁粉，得到普鲁卡因粗品。

3. 成盐

- 将普鲁卡因粗品溶于少量热水中，加入适量的浓盐酸。

- 冷却反应液，加入适量的水合氯化钠，盐析得到普鲁卡因盐酸盐。

- 抽滤、干燥，得到普鲁卡因盐酸盐固体。

五、实验结果与讨论 1. 实验结果

- 普鲁卡因的合成产率为65.4%，纯度为98%。

不同刺激强度和频率对骨骼肌收缩影响

药物的局麻作用及肌松作用

姓名：学号： 班级：

一、 实验目的

1. 观察电刺激强度的变化对骨路肌收缩张力的影响，理解阈刺激、阈上刺激和最大刺激的概念。

2. 观察不同刺激频率对骨骼肌收缩的影响，了解单收缩、强直收缩的产生机制及其意义。

3. 观察普鲁卡因的传导麻醉作用，分析药物作用机制。

4. 观察琥珀胆碱的肌松作用，掌握除极化型肌松药的特点及作用机制。

二、 实验材料

1. 实验动物：蟾蜍

2. 器材：蛙类手术器械1套，培养皿，铁支架，肌动器，张力换能器，锌铜弓，滴管，丝线，生物信号采集处理系统。

3. 药品：任氏液，普鲁卡因溶液，琥珀胆碱溶液

三、 实验方法和步骤

1、 标本制备 制备离体坐骨神经-腓肠肌标本

1) 破坏脑和脊髓：找到枕骨大孔处，将刺蛙针刺入1~2mm，分别捣损脑组织和脊髓。

2) 剪除躯干上部及内脏：沿骶骨两侧剪开腹壁，剪除全部躯干及内脏组织，在骶髂关节水平前1~1.5cm处剪断脊柱。

3) 剥皮，将标本放在盛有任氏液的培养皿中。

4) 清洗：将手及用过的剪子，镊子等全部手术器械洗净。

5) 分离双后肢：沿脊柱和骨盆的正中线将脊柱分为两半，从耻骨联合中央剪开两侧大腿，将分离的另一半后肢浸入盛有任氏液的培养皿中备用。

6) 制备离体坐骨神经-腓肠肌标本

I. 分离坐骨神经：用玻璃针沿脊柱侧游离坐骨神经腹腔部；沿坐骨神经沟，用玻璃针剥离坐骨神经大腿部，分离至腘窝。

II. 分离腓肠肌：结扎腓肠肌跟腱，剪短跟腱，减去周围组织，保留腓肠肌起始点与骨的联系。 III. 游离坐骨神经腓肠肌标本

2、 标本安放 将标本的股骨固定在肌动器上，坐骨神经轻放在肌动器电极上，用任氏液保持局部湿润；腓肠肌跟腱用线扎紧并与张力换能器相连

3、 仪器实验

1） 观察不同刺激强度对骨骼肌收缩的影响

I. 选择“刺激强度与反应的关系”，系统进入信号记录状态，刺激模式可采用自动幅度调节。

家兔眼部滴药普鲁卡因实验报告

家兔眼部滴药普鲁卡因实验报告

一、研究背景

普鲁卡因是一种局部麻醉药物，具有止痛、消肿等功效，在医疗中广泛应用。然而，使用普鲁卡因时需要注意其对眼部的影响，特别是使用浓度较高的普鲁卡因时，可能会导致眼部不适或损伤。因此，本实验旨在研究使用不同浓度的普鲁卡因对家兔眼部的影响，以期为临床提供参考。

二、实验材料与方法

1. 实验材料：

- 成年家兔10只；

- 普鲁卡因注射液（浓度分别为0.5%、1%、2%、4%）；

- 氯化钠注射液；

- 生理盐水；

- 管子；

- 视力表。

2. 实验方法：

- 将10只家兔随机分为4组，分别用0.5%、1%、2%、4%的普鲁卡因滴眼，每组2只；

- 滴药前先测量家兔的裸眼视力；

- 每只家兔先滴生理盐水，作为对照组； - 每只家兔分别滴药2次，每次间隔5分钟；

- 滴药后20分钟、40分钟和60分钟，分别测量家兔的视力。

三、实验结果

1. 滴药前，所有家兔的裸眼视力均正常；

2. 滴药后，0.5%、1%浓度组视力无显著变化，2%、4%浓度组视力下降，其中4%组显著下降；

3. 视力下降幅度最大的家兔为4%组的一只家兔；

4. 研究中未发现家兔出现眼部不适或明显损伤的现象。

四、实验结论

1. 使用浓度0.5%和1%的普鲁卡因滴眼，不会对家兔眼部产生显著影响；

2. 使用浓度2%的普鲁卡因滴眼，有可能对家兔眼部产生一定影响，但并不明显；

3. 使用浓度4%的普鲁卡因滴眼，会导致家兔视力显著下降；

4. 本实验可以为临床应用提供可靠的参考依据。

五、实验应用与展望

1. 普鲁卡因在眼科临床应用中需谨慎，特别是对于需要使用浓度较高的情况；

2. 本实验仅针对家兔进行，其适用性仍需在进一步研究中得到验证；

3. 随着科技的不断进步，未来可望发展出更加安全有效的局部麻醉药物，用于眼科疾病治疗。