《工业药剂学实验》实验教学讲义

《工业药剂学实验》实验教学讲义 制药与生命科学学院生物工程专业 编者：王永禄 2007年6月 目 录 实验一 液体药剂 ....................................................................... 2 实验二 片剂的制备 ................................................................... 6 实验三 片剂的质量检查 ......................................................... 12 实验四 膜剂的制备 ................................................................. 15 实验五 软膏制备及体外释药试验和透皮试验 ..................... 19 实验六 明胶微球的制备 ......................................................... 23 实验一 液体药剂 液体制剂主要是指药物在液体分散媒中所组成的内服或外用制剂，可分类如下： 1.按分散系统分类 低分子溶液（溶液型） （1）.分子分散体系 （均相） 高分子溶液（胶体溶液型） 胶体溶液 （2）.微粒分散体系 （非均相） 粗分散体系（混悬型，乳浊型） 2.按应用方法分类 （1）.内服的液体制剂：合剂、芳香水剂、糖浆剂和醑剂等。 （2）.外用的液体药剂：洗剂、搽剂、灌肠剂、含漱剂和洗耳剂等。

I.溶液型液体药剂的制备 一、目的和要求 （1）.掌握溶液型液体药剂的基本制备方法。 （2）.掌握制备液体药剂常用称量器具的正确使用方法。 二、基本概念和实验原理 溶液型液体药剂是药物以分子或离子状态（质点小于1nm）分散在分散媒（溶剂）中的真溶液，供内服或外用。溶液型液体药剂外观均匀、澄明。常用溶媒为水、乙醇、丙二醇、甘油及脂肪油等。 属于溶液型液体药剂的有溶液剂、芳香水剂、甘油剂、糖浆剂和醑剂等。 溶液剂的制备方法有溶解法、稀释法和化学反应法。一般制备过程为： 称量→溶解→混合→过滤→加溶媒至全量→检查→包装→标签。 三、仪器与材料 仪器：烧杯（50ml,250ml）,玻璃漏斗（6cm,10cm）,磨塞小口玻瓶（50ml,100ml）,量筒（100ml）,普通天平，玻棒、电炉等。 材料：碘，碘化钾，蔗糖，氯霉素粉，甘油，丙二醇，乙醇（均为药用规格），蒸馏水等。 四、实验内容 （一）、复方碘溶液（卢戈氏溶液） 1.处方 碘 5.0g 碘化钾 10g 蒸馏水 加至100ml

2.制法 取碘化钾置容器内，加适量蒸馏水，搅拌使溶解，加入碘，搅拌溶解后加蒸馏水至全量，即得。 3．用途 调节甲状腺机能，用于缺碘引起的疾病，如甲状腺肿、甲亢等的辅助治疗。每次0.1～0.5ml，饭前用水稀释5～10倍后服用，一日3次。 （二）、单糖浆 1.处方 蔗糖 85g 蒸馏水 加至100ml 2.制法：取蒸馏水45ml，煮沸，加入蔗糖，搅拌溶解后，继续加热至100℃，趁热用精制棉过滤，自滤器添加适量热蒸馏水至全量，搅匀，即得。 本品含蔗糖量为85℅（g/ml）或64.74％(g/g)。相对密度约为1.313(25℃)，100ml重量为131.3g。 3.用途：矫味剂。供调制各种药用糖浆用。 4.贮藏：单糖浆宜贮于清洁、干燥、灭菌的玻璃瓶中，盛满密闭贮于凉处。 （三） 氯霉素滴耳剂 1.处方1 氯霉素 5g 乙醇 30ml 甘油 加至100ml 制法：将氯霉素加入乙醇中，搅拌溶解，再加甘油至全量，过滤，即得。 2.处方2 氯霉素 5g 丙二醇 50ml 甘油 加至100ml 制法：将丙二醇置于水浴中加温至约80℃，加入氯霉素，搅拌溶解，再加甘油至全量，搅匀，过滤，即得。 3.用途：用于急性和慢性中耳炎、急性和慢性外耳道炎。

实 验 指 导 一、预习要求 1.熟悉溶液型液体药剂的常用溶媒及特点。 2.了解增加药物溶解度的方法 3.熟悉液体药剂常用的防腐剂及其性质 4.参考实验讲义及操作要点写出实验步骤。 二、操作要点与注意事项 1.溶液型液体药剂的制备通则 (1) 液体药物通常以量容为主，单位常用ml或L表示。固体药物用称量，以g或kg表示。以液滴计数的药物，要用标准滴管，标准滴管在20℃时，1ml蒸馏水应为20滴，其重量误差应为0.90～1.10g之间。 (2) 药物称量时一般按处方顺序进行。有时亦需要变更，例如麻醉药应最后称取，并进行核对和登记用量。量取液体药物后，应用少量蒸馏水荡洗量具，洗液合并于容器中，以避免药物的损失。 (3) 处方组分的加入次序 一般先加入复溶媒、助溶剂和稳定剂等附加剂。难溶性药物应先加入，易溶性药物、液体药物及挥发性药物后加入。酊剂（特别是含树脂性药物者）加到水溶液中时，速度要慢，且应边加边搅。 （4）为了加速溶解，可将药物研细，取处方溶媒的1∕2～3∕4量来溶解，必要时可搅拌溶解或加热。但受热不稳定的药物以及遇热反而难溶的药物则不宜加热。 （5）固体药物原则上宜另用容器溶解，以便必要时进行过滤。 （6）成品应进行质量检查，合格后选用洁净容器包装，并贴上标签（内服药用白底蓝字或白底黑字标签，外用药用白底红字标签）。 2. 碘的溶解度在水中为1：2950，加碘化钾可与碘生成易溶于水的络合物，同时使碘稳定不易挥发，并减少其刺激性。碘溶液为氧化剂，应贮于密闭玻璃瓶内，不得直接与木塞橡皮塞及金属塞接触。为了避免被碘腐蚀，可加一层玻璃纸衬垫。 3. 配置单糖浆时，蔗糖溶解后继续加热至100℃，保持此温度的时间不可过久，以免引起过多的蔗糖转化，甚至产生焦糖使糖浆呈棕色。糖浆用精制棉过滤速度较慢，可用棉垫（二层纱布中间夹一层棉花）或多层纱布过滤，接触面大而滤速快。单糖浆需要冷却后方可装入玻瓶，以免蒸气冷凝下滴使糖浆表面浓度稀释而导致霉变，故亦可加入5％乙醇或加入0.03％尼泊金作防腐剂。 4. 氯霉素在水中溶解度很小，每100ml只能溶解0.25g。在甘油中的溶解度稍大，在乙醇中易溶，所以加乙醇可以增加氯霉素的溶解度，也能防止天冷时析出。氯霉素甘油不能贮放在大瓶内取用，因甘油易吸水，表面会有一层氯霉素析出，放置越久，析出越多，故应趁热分装在小瓶中，而且容器需充分干燥。用丙二醇配置时，应用60％的丙二醇作溶媒可不必加温，能直接溶解。 三、思考题 1.碘化钾在碘酊处方中起何作用？ 2.配置糖浆剂时应注意哪些问题？ 3.单糖浆中不加防腐剂时应注意哪些问题？ 4.氯霉素滴耳剂为何采用乙醇与甘油的混合溶剂？采用丙二醇有何优点？ 实验二 片剂的制备 一、目的和要求 1.通过复方乙酰水杨酸片和复方碳酸氢钠片的制备，熟悉制备片剂的基本工艺过程。 2.掌握片剂的质量检查方法。 3.了解单冲压片机的基本构造、使用和保养。 二、基本概念和实验原理 片剂系指药物与适宜的辅料通过制剂技术制成的片状制剂。

片剂的制法分为直接压片、干法制粒压片和湿法制粒压片。除对湿、热不稳定的药物之外，多数药物采用湿法制粒压片。其制备要点如下： 1．原料药与辅料应混合均匀。含量小或含有毒剧药物的片剂,可根据药物的性质用适宜的方法使药物分散均匀。 2．凡具有挥发性或遇热分解的药物，在制片过程中应避免受热损失。 3．凡具有不适的臭和味、刺激性、易潮解或遇光易变质的药物，制成片剂后，可包糖衣或薄膜衣。对一些遇胃液易破坏或需要在肠内释放的药物，制成片剂后应包肠溶衣，为减少某些药物的毒副作用，或为延缓某些药物的作用，或使某些药物能定位释放，可通过适宜的制剂技术制成控制药物溶出速率的片剂。 三、仪器和材料 仪器：乳钵（中号），烧杯（400ml），普通天平，电炉，搪瓷盘（31×41cm）,尼龙筛（12目、14目或16目），烘箱，单冲压片机，片剂四用仪，冲头（12mm和9mm）等。

材料：乙酰水杨酸（粒状结晶），非那西丁，咖啡因，碳酸氢钠，薄荷油，淀粉，滑石粉，硬脂酸镁，乙醇，蒸馏水等。

四、实验内容 （一）复方乙酰水杨酸片（复方阿司匹林片,APC片） 1．处方 每片用量（g） 300片用量（g） 乙酰水杨酸（粒状结晶） 0.2268 68.04 非那西丁（细粉） 0.1620 48.6 咖啡因（细粉） 0.0350 10.5 淀粉 0.066 19.8 淀粉浆（17％） 0.088 约26.4 滑石粉 0.04 12.0

2．制法 将非那西丁、咖啡因与7.8g淀粉混匀，加淀粉浆制成均匀的软材，通过14～16目筛制粒，湿粒70℃干燥，测定含水量，干粒过12～14目筛整粒。将此颗粒与乙酰水杨酸结晶混合，加剩余的12g干淀粉和滑石粉后，充分混匀，压片（用12mm平片冲头）。 3.用途 解热镇痛药。用于发热、头痛、神经痛、牙痛等。 （二）复方碳酸氢钠片（苏打明片） 1．处方

每片用量（g） 200片用量（g） 碳酸氢钠 0.3 60.0 薄荷油 0.002 0.4 淀粉 0.015 3.0 淀粉浆（10％） 适量 适量 乙醇 0.002 0.4 硬脂酸美 0.0015 0.3 2．制法 取碳酸氢钠置乳钵中研成细粉，分次加入10％淀粉浆适量，制成干湿适宜的软材（记录淀粉浆用量）。将软材挤过16目筛网制成颗粒，60℃以下干燥，用12～14目筛整粒。另取95％乙醇与薄荷油混溶，均匀喷在干颗粒上（或取出适量颗粒吸收薄荷油，再与其余颗粒拌和均匀），加入干淀粉和硬脂酸镁，置密闭容器中放置后供压片（9mm冲头）。 3.用途 制酸药。用于胃和十二指肠溃疡病、酸中毒，并用于使尿成碱性。 （三）单冲压片机的安装与调试 单冲压片机是实验室常用的小型压片机械，构造简单，使用方便，其安装与调试过程如下：首先装好下冲头，旋紧下冲固定螺丝。旋动片重调节器，使下冲在较低的部位。再将模圈装入模板，旋紧模圈固定螺丝，然后仔细的将模板固定在机座上（冲头的周边锋利部位容易因碰撞而损坏，故在整个装拆过程中都应小心）。调节出片调节器，使下冲头上升到恰与模圈相齐平。再装上冲并旋紧上冲固定螺丝，转动压力调节器，使上冲处在压力低的部位，缓慢地用手摇转压片机的转轮使上冲逐渐下降，观察其是否正好在冲模的中心位置。如不在中心位置，