11肾上腺素受体阻断药

药理学作业一、作业要求统一用练习本做，不用练习本的不批改。

作业上交时间为：2015年12月28日。

另请将题目给跟班重修的同学，谢谢。

二、问答题1．不同药物竞争同一血浆蛋白而发生置换现象，其后果是什么?答：药物中毒。

因为结合型的药物被置换出来，使血浆内游离药物浓度明显增加。

如保泰松将抗凝血药华法林从血浆蛋白结合部位置换出来，抗凝作用增强，可造成严重的出血，甚至危及生命。

2．零级消除动力学与一级消除动力学各有何特点?3．毛果芸香碱的药理作用及用途是什么?答：能直接激动M 胆碱受体，产生M 样作用，对眼睛和腺体作用最为明显。

药理作用（1）对眼的作用1）缩瞳：激动瞳孔括约肌上的M 胆碱受体，使其收缩，瞳孔缩小。

2）降低眼压：通过缩瞳，使虹膜向瞳孔中心方向拉紧，根部变薄，前房角间隙扩大，房水回流畅通，眼压降低。

3）调节痉挛：激动眼睫状肌上的M 受体，使睫状肌向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体回缩变凸，屈光度增加，视近物不清，只能视远物。

（2）对腺体的作用激动腺体的M 胆碱受体，使腺体分泌增加，以唾液腺和汗腺分泌增加最为明显用途（1）青光眼尤其对闭角型青光眼疗效好。

（2）虹膜炎与扩瞳药交替应用，防止虹膜与晶状体粘连。

（3）M 受体阻断药中毒可用于阿托品等药物中毒的解救，但须全身用药。

4．新斯的明的作用机制及作用特点是什么?答：作用机制：①抑制AChE，从而兴奋M、N胆碱受体；②促进运动神经末梢释放Ach；③直接兴奋N2-受体作用特点：口服难吸收且不规则，不能通过血脑屏障；抑制AChE而使Ach增多；直接激动骨骼肌运动终板上的Nm受体，对骨骼肌兴奋作用较强。

5．阿托品可解救有机磷酸酯类中毒的哪些症状?答：⑴阿托品是阻断M胆碱受体的抗胆碱药，它可以阻断中毒的M样作用，可解救M样中毒症状如缩瞳、视力模糊、流涎、口吐白沫、出汗、皮肤湿冷、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失禁、支气管痉挛、心动过缓和血压下降等；⑵阿托品对中枢的烟碱受体无明显作用，故阿托品对中枢症状如头痛、头晕、不安、失眠、谵妄、昏迷、呼吸和循环衰竭等对抗作用较差。

药理学药名（仅供参考）1、胆碱受体激动药:胆碱脂类：兴奋M、N乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱生物碱类：兴奋M为主毛果芸香碱、毒蕈碱2、抗胆碱酯酶药易逆性抗AChE药：新斯的明、毒扁豆碱、他克林、多奈哌齐难逆性抗AChE药：有机磷酸酯类3、胆碱受体阻断药（I）-M胆碱受体阻断药阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱；后马托品；贝那替秦（胃复康）、溴丙胺太林（普鲁本辛）；仑哌西平。

4、胆碱受体阻断药（Ⅱ） -N胆碱受体阻断药美卡拉明（美加明），樟磺咪芬；琥珀胆碱(司可林 )；筒箭毒碱。

5、肾上腺素受体激动药（1）α肾上腺素受体激动药：去甲肾上腺素（ NA；NE）、间羟胺（阿拉明，）、去氧肾上腺素（苯肾上腺素）、甲氧明（甲氧胺）、羟甲唑啉（氧甲唑啉）、阿可乐定（2）α、β肾上腺素受体激动药：肾上腺素、多巴胺（DA）、麻黄碱（3）β肾上腺素受体激动药：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺6、肾上腺素受体阻断药：酚妥拉明、妥拉唑啉、酚苄明、普萘洛尔（心得安）、阿替洛尔和美托洛尔、拉贝洛尔7、局部麻醉药：普鲁卡因（奴佛卡因)、利多卡因、丁卡因8、镇静催眠药苯二氮卓类：三唑仑、奥沙西泮；阿普唑仑（alprazolam）艾司唑仑、劳拉西泮、替马西泮、氯硝西泮；地西泮、氟西泮、氯氮、夸西泮。

巴比妥类：巴比妥、苯巴比妥；戊巴比妥、异戊巴比妥；司可巴比妥；硫喷妥钠。

其他：水合氯醛9、抗癫痫药：苯妥英钠（大仑丁）、卡马西平（酰胺咪嗪）、苯巴比妥（鲁米那）、乙琥胺、丙戊酸钠。

10、抗精神失常药：氯丙嗪（冬眠灵）11、镇痛药：吗啡、可待因、哌替啶（度冷丁)、美沙酮；喷他佐辛(镇痛新)；曲马朵、罗通定。

12、解热镇痛抗炎药：阿斯匹林(乙酰水杨酸)；对乙酰氨基酚（扑热息痛)；吲哚美辛(消炎痛)；双氯芬酸；布洛芬，萘普生、非诺洛芬、氟比洛芬、奥沙普秦C；吡罗昔康、美洛昔康、氯诺昔康；保泰松；萘丁美酮13、离子通道概论及钙通道阻滞药：钙通道阻滞药（钙拮抗药）1.二氢吡啶类：硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平等。

一、名词解释1、神经递质：神经冲动的传递是突触传递,依靠化学传递物,传出神经末梢兴奋时释放出的特殊的化学物质。

2、(眼)调节痉挛：毛果芸香碱作用于睫状肌M受体，使睫状肌向瞳孔中心方向收缩，晶状体变凸，屈光度增加，从而使近物在视网膜上聚焦，而远物不能清晰地成像于视网膜上；故视近物清楚，视远物不清楚，这一作用称为调节痉挛。

3、(眼)调节麻痹：近点远移，向远点靠拢，可合并瞳孔放大、视物显小，视近物模糊。

4、胆碱能神经：指自末梢释放乙酰胆碱作为化学传递物质的神经纤维5、肾上腺素能神经：传出神经兴奋时,末梢释放去甲肾上腺素和少量肾上腺素的神经纤维6、阿托品化：抢救有机磷酸酯类中毒时，使用阿托品剂量适量的五大表现：一大（瞳孔散大）、二干（口干皮肤干燥）、三红(面部潮红)、四快 (心率加快 )、五消失（肺部啰音消失）。

7、肾上腺素作用的翻转：事先给予α受体阻断药，肾上腺素的升压作用可被翻转，呈现明显的降压反应，表现出肾上腺素对血管β2受体的激动作用，此现象称为肾上腺素升压作用的翻转。

8、M样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。

10、拟胆碱药:一类作用与胆碱能神经递质ACh相似的药物11、抗胆碱药:能与胆碱受体结合，本身不产生或较少产生拟胆碱作用，但可以阻碍胆碱能神经递质或拟胆碱药与受体结合，从而产生抗胆碱作用的药物。

12、抗肾上腺素药:又称肾上腺素受体,阻断药或肾上腺素受体拮抗药,能阻断肾上腺素受体，从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用13、肾上腺素升压作用:14、内在拟交感活性:某些β受体阻断药与受体结合后除阻断β受体外，对β受体具有部分激动作用15、药效动力学：研究药物对机体的作用及作用机制。

16、药代动力学:研究机体对药物的作用，及药物在体内吸收、分布、代谢及排泄的过程。

也就是血药浓度随时间变化的动态过程。

药理学理论课教学大纲第一部分：药理学总论第1章绪言（1学时）①熟悉药物的概念；药理学研究内容；新药的概念。

②了解药理学发展史。

第2章药物效应动力学（2.5学时）①掌握药效学作用的基本规律，机制。

②熟悉药物效应的分析的方法；量效关系和量效曲线的概念和意义；受体的概念及受体学说；药物治疗作用与不良反应。

③了解药物构效关系和作用机制；用占领学说理解激动药和拮抗药。

第3章影响药物效应的因素及合理用药（0.5学时）①了解药物和机体对药物效应的影响；药物效应对临床用药的指导意义。

第4章药物的体内过程和药物代谢动力学（6学时）①掌握药物转运的类型，基本规律；药物在体内的吸收规律及影响吸收的因素；药物与血浆蛋白的结合、分布、代谢与排泄规律、特点，对临床的影响；药动学的基本概念、公式意义及临床应用指导价值。

运用Handerson-Hasselbalch公式说明药物在体内的分布状态。

②了解常见药动学参数的意义。

第二部分：传出神经系统药理学第5章传出神经系统药理学概论（2学时）①掌握作用于传出神经系统药物基本原理。

②熟悉明确传出神经地址及受体分类③了解传出神经系统的递质和受体，传出神经系统受体分布和效应。

第6章拟胆碱药（1学时）①掌握作用于传出神经系统拟胆碱药基本原理及临床应用①熟悉乙酰胆碱的药理作用，氨甲酰胆碱药理作用及临床应用，毛果芸香碱药理作用, 不良反应及临床应用。

②了解胆碱酯酶活性及毒扁豆碱药理作用及临床应用，新斯的明药理作用, 不良反应及临床应用第7章有机磷酸酯类抗胆碱酯酶药中毒及胆碱酯酶复活药（1学时）①掌握有机磷酸酯类中毒原理及解救原理②熟悉胆碱酯酶复活剂作用机理③了解阿托品竞争性拮抗作用第8章胆碱受体阻断药(I)/M胆碱受体阻断药（1学时）①掌握阿托品药理作用，临床应用及不良反应②熟悉东莨菪碱及山莨菪碱的药理作用，临床应用③了解后马托品和普鲁本辛胆药理作用，临床应用。

第9章胆碱受体阻断药(II)/N胆碱受体阻断药（1学时）①熟悉骨骼肌松弛药药理作用，临床应用。