药剂学——第四节固体制剂要点：1.基础理论：粉体学基础2.固体制剂简介3.散剂、颗粒剂、片剂、包衣片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂一、粉体学基础粉体：固体粒子集合体“粉”←100μm→“粒”1.粉体粒子的性质粉体粒子大小→溶解性、可压性、密度、流动性2.粉体的密度●轻质粉：松密度小●重质粉：松密度大3.粉体的流动性①表示方法：休止角θ、流速、压缩度②休止角小，摩擦力小，流动性好，流速大，填充重量差异小③θ≤30°流动性好，θ≤40°满足生产需要④影响因素：粒子间的黏着力、摩擦力、范德华力、静电力阻碍粒子自由流动⑤改善方法：增大粒子大小（造粒），改善粒子形态及表面粗糙度（球形光滑），适当干燥降低含湿量，加入助流剂（滑石粉、微粉硅胶）4.粉体的充填性√片剂、胶囊剂需进行粉末装填√松密度与孔隙率反映粉体的充填状态√紧密充填：密度大，孔隙率小√助流剂粒径40μm，适量增加流动性5.粉体的吸湿性临界相对湿度（CRH）：水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增大到一定值时，吸湿量急剧增加，此时的相对湿度称为CRH。
水不溶性药物：吸湿没有临界点，混合具有加和性。
粉末吸湿：流动性↓、固结、润湿、液化、稳定性↓6.粉体的润湿性表示：接触角——θ越小，润湿性越好水在玻璃板上：0°，水银在玻璃板上：140°7.粉体的黏附性与凝聚性①制粒②加入助流剂防止黏附8.粉体的压缩特性压缩：在压力下体积减小成形：物料紧密结合成一定形状例题：A：下列对休止角表述正确的是A.粒子表面粗糙的物料休止角小B.休止角越大，流动性越好C.休止角大于30°，物料流动性好D.休止角大于40°，可满足生产过程对流动性的需要E.休止角是检验粉体流动性好坏的最简便方法『正确答案』EA：增加粉体流动性的措施不包括A.对于黏附性的粉末进行造粒B.让粒子表面更光滑C.适当干燥D.加入助流剂E.增加粉体孔隙率『正确答案』E二、固体制剂概述1.共同特点①稳定性好、成本低、便携②单元操作类似③口服药物在胃肠道先溶解，再吸收——药物在体内的溶出速度影响药物的起效时间、作用强度和实际疗效2.固体制剂的体内吸收途径口服制剂吸收快慢溶液剂＞混悬剂＞散剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞丸剂吸收溶解崩解或分散3.制备工艺粉碎、过筛、混合、制粒、干燥、压片、分装含量均匀度改善流动性、充填性→剂量准确制粒方法：4.Noyes-Whitney方程影响药物溶出速率的因素K=D/Vh改善药物溶出速度的措施：①↑药物的溶出面积：粉碎减小粒径②↑溶解速度常数：加强搅拌，以减少药物扩散边界层厚度或提高药物的扩散系数③↑药物的溶解度：提高温度，改变晶型，制成固体分散物k＝D/Vh三、散剂学习要点：1.分类2.特点3.制备4.质量检查药物＋辅料→粉碎、过筛、混匀→干燥粉末1.散剂粒径要求2.散剂的分类①按使用：口服（内服）、局部（外用）、煮散等②按组成：单、复③按剂量：分剂量（按包服用）、不分剂量（外用）3.散剂的特点①粒径小，比表面积大，易分散，起效快②外用覆盖面大，具保护、收敛等作用③生产、携带、运输、贮存、使用方便——五方便④便于婴幼儿服用⑤缺点：分散度大，易吸湿4.散剂的制备5.粉碎粉碎的目的：减少粒径、增加比表面积①有利于提高难溶性药物的溶出速度以及生物利用度；②有利于各成分的混合均匀；③有利于提高固体药物在液体、半固体、气体中的分散度；④有助于从天然药物中提取有效成分。
