1.2 载体材料对药物溶出的促进作用
(1)载体材料可提高药物的可润湿性 (2)载体材料保证药物的高度分散性 (3)载体材料对药物有抑晶作用 ✓ 药物和载体材料(如PVP)在溶剂蒸发过程中,由于氢
键、络合作用使粘度增大。载体材料能抑制药物晶核的 形成及成长,使药物成为非结晶性无定形态分散于载体 材料中,得共沉淀物。
❖ 药物为油类时,宜用分子量更高的PEG类作载体。单用PEG6000 作载体,则固体分散体变软,特别是温度较高时载体发粘。
1.2 聚维酮类(PVP)
❖ 无定形高分子聚合物,熔点较高,对热稳定(150℃变 色),易溶于水和多种有机溶剂。由于熔点高不宜采用 熔融法,而宜采用溶剂法制备固体分散物。
❖ 对许多药物有较强的抑晶作用,用PVP制成固体分散体, 其体外溶出度有明显提高,在体内起效快,生物利用度 也有显著改善。
➢ 常用的载体材料有微晶纤维素、乳糖、PVP类、PEG类 等。
❖ 6. 双螺旋挤压法
➢ 将药物与载体材料置于双螺旋挤压机内,经混合、捏制 而成固体分散体,无需有机溶剂,同时可用两种以上的 载体材料,制备温度可低于药物熔点和载体材料的软化 点,因此药物不易破坏,制得的固体分散体稳定。
制备固体分散体的注意问题:
固体分散技术简介
主要内容
❖ 概述 ❖ 常用载体材料 ❖ 固体分散体的制备方法 ❖ 固体分散体的速释和缓释原理 ❖ 固体分散体的物相鉴定
一、概 述
❖ 1.定义
固体分散技术是将难溶性药物高度分散在另一种固体载 体中的新技术。
❖ 2.固体分散技术的类型
(1)药物微粉化:利用机械粉碎法或微粉结晶法得到 10μm以下,甚至小于1μm的微粉,增加表面积,加快药物 溶出,提高药物溶出度。