柴胡的药理作用及临床运用

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目录

摘要 (2)

正文 (4)

一、柴胡的化学成分研究 (4)

二、柴胡的药理作用研究……………………………………………4-7

三、柴胡的临床运用…………………………………………………7-8

四、结语 (8)

参考文献………………………………………………………………8-9

内容摘要

柴胡是伞形科多年生草本植物,以干燥根供药用。性味辛、苦,微寒; 具有疏散退热、疏肝解郁、升举阳气之功效。通过查阅近年来有关资料,对柴胡的化学成分,药理作用及临床运用的研究进展进行综述,为进一步研究和开发柴胡提供依据。

关键词:柴胡;化学成分;药理作用;临床运用

柴胡的作用简介

柴胡是伞形科多年生草本植物,以干燥根供药用。最早的药学专著《神农本草经》称之谓茈胡,又名地薰[1];应用临床最早的医学著作见于《伤寒论》,也称茈胡[2],中国药典收录有两种:柴胡Buplerum dc和Bupleurum.scorzonerfolium W ILLD.前者称北柴胡,后者称南柴胡。本品嫩者入菜,老者采而为柴,故苗有芸蒿、山菜、茹茸之名;根名柴胡,以根条粗长,须根少者为佳。柴胡性微寒,味苦,微辛,功可轻清、升散、疏泄,既能透表退热、疏肝解郁,又可升举阳气,可治妇女月经不调。临床上常用其疏散少阳半表半里之邪。治疗寒热往来、气虚下陷之症。

一、柴胡的化学成分研究

柴胡根中主要成分为柴胡皂苷,其次含有植物甾醇,侧金盏花醇,以及少量挥发油、多糖;地上部分主要含黄酮类、少量皂苷类、木脂素类、香豆素类等成分。

1.1 黄酮类

柴胡属植物的黄酮类成分主要为黄酮醇类,又分为山奈酚(kaempferol)、槲皮素(quercetin)、异鼠李素(isorhamnetin)3 个主要苷元。

1.2 皂苷类

迄今为止,对柴胡皂苷的研究较为深入,从柴胡属植物已分离出 90 多种皂苷类成分,共研究了该属植物 20 多种柴胡。这些柴胡成分有 a、c、d、b1、b2、b3、b4 等,其中皂苷 a、d的生物活性最强。柴胡皂苷结构为五环三萜类齐墩果烷型衍生物,其苷元分为 7 种不同类型:环氧醚(Ⅰ)、异环双烯(Ⅱ)、12 烯(Ⅲ)、同环双烯(Ⅳ)、12 烯 28 羧酸(Ⅴ)、异环双烯 30 羧酸(Ⅵ)、18 烯型(Ⅶ)。柴胡皂苷中一般只含葡萄糖、呋糖、鼠李糖、木糖及戊糖醇(pentitol)。

1.3 木脂素类

柴胡属植物中的木脂素类大多数为油状物质,且多从植物叶中分离得到。目前已从该属植物中分到 30 个木脂素类化合物,这些化合物有三种结构类型:木脂内酯类、单环氧木脂素及双环氧木脂素。

1.4 香豆素类

柴胡属植物中分离得到的香豆素类多为简单香豆素类,它们是脱肠草素(herniarin)、莨菪亭(scopoletin)、蒿属香豆素(scoparone)、白柠檬素(limettin citropten)、白蜡素亭(frax-etin)、七叶亭(aesculetin)、6,7,8-trimethoxycoumarin、prenyletin、7-(3-methyl-2-butenyloxy)-6-methoxycoumarin、angelicin(7,8-furanocoumarin)、isoscoparome 等。

1.5 多糖

北柴胡多糖主要由 L-阿拉伯糖、核糖、D-木糖、L-鼠李糖、D-葡萄糖、D-半乳糖等组成。南柴胡多糖成分与北柴胡相近,但无鼠李糖而有甘露糖。

1.6 甾醇类

北柴胡、三岛柴胡、大叶柴胡、金黄柴胡的地上部分含有α-菠菜甾醇,北柴胡、三岛柴胡的茎中还含有β-谷甾醇。

二、柴胡的药理作用研究

2.1 抗炎作用

炎症是机体对于刺激的一种防御反应,表现为红、肿、热、痛和功能障碍。主要是由一些生物性、物理性和化学性的炎症因子引起局部组织变质、渗出和增生。柴胡治疗炎症主要成分是柴胡皂苷(SS),其中柴胡皂苷d(SSd)的抗炎作用最强,它对多种炎症过程包括炎性渗出、毛细血管通透性升高、炎症介质释放、白细胞游走、结缔组织增生和多种变态反应炎症均有显著抑制作用。Navarro等[3]从圆叶柴胡(Bupleurum rotundifolium L. )中提取出SS单体1-7,其中SS单体,l 2, 3, 4和6可以有效抑制对酞酸(TPA)引起的急性鼠耳水肿,其抑制率分别是65%, 82%, 76% , 84%和67% ,单体皂苷3和6还可以抑制TPA引起的皮肤慢性炎症。10 g/kg 剂量的北柴胡、5 g/kg、10 g/kg的春柴胡可对抗二甲苯所致小鼠耳肿胀,减少醋酸致小鼠毛细血管通透性增加,减少小鼠扭体次数,提高小鼠的痛阈值,与空白组比较有显著性差异(P<0. 05);进一步表明柴胡的抗炎效果,无论是北柴胡还是春柴胡[4]。

小柴胡汤是一种方剂,属中药类,源自《伤寒杂病论》。其功效主要是和解少阳,和胃降逆,扶正祛邪。临床上被广泛用于治疗包括胸膜炎、肾炎、胃炎在内的

各种急、慢性炎症。孙明瑜等[5]发现小柴胡汤可治疗角叉胶诱导的大鼠胸膜炎,减少大鼠胸腔渗出液及渗出液中自细胞数量,髓过氧化物酶(MPO)、肿瘤坏死因子-a(TNF-a)、白细胞介素-B(IL-B)及血清白细胞介素-8(IL-8)含量显著降低。TNF-a、IL.和IL-8等细胞因子相互作用、相互诱生,共同在炎症反应调节中发挥重要作用,既可通过自分泌方式使其生成和释放进一步增加,也可通过旁分泌方式作用邻近细胞激发引起介质释放,从而加大炎症反应。小柴胡汤及其群药配伍可能通过抑制TNF-a、IL-9和IL-8等细胞因子的升高,抑制白细胞活化、浸润游走等环节而起到抗炎作用。

2.2 抗肿瘤作用

柴胡中柴胡皂甙具有抗肿瘤细胞分子黏附,干扰肿瘤细胞s期DNA合成及蛋白质代谢,抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡等作用。宋景贵等[6]报道柴胡提取物可抑制人肝癌SMMC7721细胞线粒体代谢活性,细胞增殖。对小鼠Stso实体肿瘤有明显抑制作用。目前,国内外学者对其全方和单味药抗肿瘤进行了大量研究,从不同方面显示出该方具有防治肿瘤的作用。小柴胡汤除去在抗炎方面发挥重要作用,抗肿瘤也是经典的药方[7]。梁靓靓等对近年来柴胡汤治疗肿瘤方面的研究进行系统的总结,列举了柴胡汤增强肿瘤患者免疫力,提高了患者自身的抵抗力;并且能够直接作用于肿瘤细胞自身。抑制肿瘤的生长,清除自由基;最后提出了小柴胡汤的预防作用。

2.3 保肝作用

肝脏是身体内以代谢功能为主的一个器官,并在身体里面扮演着去氧化,储存肝糖,分泌性蛋白质的合成等等。柴胡皂苷的保肝活性主要表现在以下几个方面:¹降低细胞色素P45o的活性,保护肝细胞坏死,促肝细胞再生;刺激垂体肾上腺皮质系统,使内原性糖皮质激素分泌增加;降低脱氢酶的辅酶细胞色素C还原酶的活性,降低激素样副作用的反应;¼可以使巨细胞活性化,促进抗体、干扰素的产生;½促进蛋白合成,增加肝糖原,降低过氧化质,促进肝细胞再生;¾增强NK细胞和LAK的活性。柴胡对急性肝脏缺血性损伤具有保护作用。高毅等[8]人通过采用常温下肝门血流完全阻断60min制备大鼠肝脏缺血性损伤模型,动态检测术后血清丙氨酸转氨酶、谷草转氨酶及肝组织5-核苷酸酶活性的变化发现,能降低血清转氨酶、保护肝功能、抑制肝损害。肝脏缺血再灌注损伤能促进肝内胆管上皮细胞凋亡的发生,小柴胡汤预处理可减轻肝内胆管上皮细胞损伤[9]。36只大鼠随机分为缺血再灌注(IR)组、假手术(SO)组,小柴胡汤预处理(XP)组,肝脏缺血时间为30min,于再灌注