2014年执业药师备考笔记-药学专业知识二-药剂学

片剂的常用辅料

常用辅料分成四大类：填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂。

1 填充剂

① 淀粉 常用玉米淀粉。可压性较差。另作崩解剂，淀粉浆作黏合剂。

② 糖粉 口含片和可溶性片剂中多用（矫味作用）。

③ 糊精 与糖粉合用为宜（易造成片剂的麻点和水印）。

④ 乳糖 是一种优良的片剂填充剂。其流动性、可压性良好，可供粉末直接压片使用。

⑤ 可压性淀粉 亦称预胶化淀粉，有崩解作用。

⑥ 微晶纤维素（MCC）具有良好的可压性，可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。

⑦ 无机盐类

⑧ 甘露醇 流动性差，价格贵。较适于制备咀嚼片。

2 湿润剂和粘合剂

① 蒸馏水 ② 乙醇 一般为30%-70%。

③ 淀粉浆 片剂中最常用的粘合剂，以10%最为常用。

④ 羧甲基纤维素钠（CMC-Na）一般为1%-2%，常用于可压性较差的药物。

⑤ 羟丙基纤维素（HpC） 既可做湿法制粒的粘合剂，也可作为粉末直接压片的粘合剂。

⑥ 甲基纤维素和乙基纤维素（MC；EC） 甲基纤维素具有良好的水溶性。乙基纤维素不溶于水，在胃肠液中不溶解，常将其用于缓、控释制剂中（骨架型或膜控释型）。

⑦ 羟丙基甲基纤维素（HpMC） 这是一种最为常用的薄膜衣材料。

⑧ 其它粘合剂明胶溶液、蔗糖溶液、聚乙烯吡咯烷酮（pVp）的水溶液或醇溶液。

3 崩解剂

① 干淀粉 一种最为经典的崩解剂，先干燥，含水量<8%.

② 羧甲基淀粉钠（CMS-Na） 吸水膨胀显著，是一种优良的崩解剂。用量1%-6%.

③ 低取代羟丙基纤维素（L-HpC） 它有很好的吸水速度和吸水量。用量2%-5%.

④ 交联聚乙烯吡咯烷酮（亦称交联pVp） 在水中迅速膨胀。

⑤ 交联羧甲基纤维素钠（CCNa） 遇水而膨胀。

⑥ 泡腾崩解剂

崩解剂的加入方法：外加法；内外加法；内加法。

崩解速度：外加法>内外加法>内加法。

溶出速率：内外加法>内加法>外加法。

4 润滑剂 是助流剂、抗粘剂和狭义润滑剂的总称。

2014年执业药师中药学专业知识一全真模拟试题

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 中药学部分：1-24题

 中药学部分：25-72题

 中药学部分：73-84题

 药剂学部分：85-100题

 药剂学部分：101-132题

 药剂学部分：133-140题

中药学部分

一、最佳选择题(共 24 题，每题 1 分。每题的备选项中，只有 1 个最佳答案)

1、能够减轻或消除寒症的药物，其药性一般属于：

A.寒、热 B.温、凉 C.寒、凉 D.温、热 E.平

正确答案 ：D

2、 系统总结了汉代以前我国药学发展的成就，为本草学发展奠定基础的是

A.《伤寒论》 B.《内经》 C.《证类本草》 D.《嘉祐本草》

E.《神农本草经》

正确答案 ：E

3、 功能泻下冷积，逐水退肿，祛痰利咽，蚀疮去腐的药为

A.牵牛子 B.芫花 C.巴豆 D.京大戟 E.甘遂

正确答案 ：C

4、 指出下列错误的说法

A."毒"指药物的偏性

B.副作用指在常用剂量时药物出现与治疗需要无关的不适反应

C.药物的偏性能治疗疾病，而不毒害人体

D.副作用对人体危害轻微，停药后能消失

E.毒性反应因过用而致，对人体危害较大

正确答案 ：C

5、 湿浊内停无论寒热虚实，有无表邪皆可选用的药为

A.苍术 B.厚朴 C.白豆蔻 D.藿香 E.砂仁

正确答案 ：D

6、 指出下列错误的说法

A.归经，指药物作用的归属

B.脏象学说是归经的理论基础

C.药物疗效是归经的确定依据

D.药物特性有时也可作为归经的确定依据，但往往带有片面性

E.经络学说不是归经的理论基础

考点考点7

　药物的　药物的转运方式转运方式

1.

载体转运：由生物膜中的蛋白质作为载体介导的转运。

（1

）主动转运（逆水行舟）

1

）逆浓度梯度转运；

2

）需要能量，由ATP

提供；

3

）吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象；

4

）可与结构类似物质发生竞争现象；

5

）受代谢抑制剂的影响，如抑制细胞代谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运；

6

）有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特性；

7

）有部位特异性，如胆酸和维生素B

2的主动转运只在小肠上段进行，维生素B

12在回肠末端部位吸收。

（2

）易化扩散（顺水行舟）

又称促进扩散、中介转运或易化转运，药物的吸收需要载体，但由高浓度区向低浓度区扩散。

具有载体转运的各种特征，即有饱和现象、对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争抑制。

但与主动转运不同：不消耗能量、且顺浓度梯度转运。载体转运的速率大大超过被动扩散。核苷类药物、单糖类和氨基酸

等极性物质转运为促进扩散。

2.

被动转运（顺水游泳）

（1

）特点：①顺浓度梯度转运；②不需要载体，膜对通过物无特殊选择性；③无饱和现象和竞争抑制现象，无部位特异

性；④扩散过程不需要能量。

（2

）分类：

①滤过：水溶性的小分子物质，如肾小球滤过。

②简单扩散：未解离的分子型药物脂溶性较大，易通过脂质双分子层。解离度小、脂溶性大的药物易吸收。

扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。大多数药物通过生物膜的方式。

3.

膜动转运

（1

）通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程。

（2

）胞饮（摄取的药物为溶解物或液体过程）、吞噬（摄取的药物为大分子或颗粒状物）和胞吐。

（3

）膜动转运对蛋白质和多肽的吸收非常重要。对一般药物的吸收不重要。

X

型题

以下属于被动转运特征的有

A.

不消耗能量

B.

有结构和部位特异性

C.

由高浓度向低浓度转运

执业药师考试辅导

《药剂学》

第1页 第十五章 生物药剂学

第一节 概述

一、生物药剂学的概念

生物药剂学是研究药物及其剂型中的药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药效（包括疗效，副作用和毒性）之间的关系的科学。其目的是为了正确地评价和改进药剂质量，合理地设计剂型、处方和生产工艺，为临床给药方案设计和合理用药提供科学依据，以保证用药的有效性与安全性。

生物药剂学主要是研究药物及其制剂给药以后在体内的过程。除血管内给药以外，其他给药途径给药后，都要经过吸收过程，即药物从用药部位进入体循环的过程。药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称分布。

药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称代谢或生物转化。药物及其代谢产物排出体外的过程称排泄。药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置。代谢与排泄过程合称为消除。

二、药物的跨膜转运

投用于机体的药物从吸收部位到达作用部位必须经过许多屏障。这些屏障即是互相联络的细胞膜。药物通过生物膜（或细胞膜）的现象称为跨膜转运，膜转运在药物的吸收、分布以及排泄过程中十分重要，是不可缺少的重要生命现象之一。

（一）生物膜的结构与性质

生物膜包括细胞膜和各种细胞器的亚细胞膜。生物膜是一个复杂的结构，由类脂质、蛋白质和少量多糖等组成，具有半透膜特性。

（二）药物通过生物膜的转运方式

各种药物由于性质不同，通过生物膜转运的方式也不同，主要有以下几种。

1.被动扩散 被动扩散又称为被动转运，大多数药物通过这种方式透过生物膜，即服从浓度梯度由高浓度区向低浓度区转运。服药以后，药物在胃肠液中浓度高，细胞浆液内浓度低，药物能被动扩散透过生物膜，又以相似的机理转运到血液中完成吸收过程。被动转运可以用Fick第一定律解释。