斑蝥素

山地 农 业 生物 学报
３ （ ） １２～１４ ２ １ １ ２ ：６ ６ ，０２
Ｊ ｕ ａ ｏ Ｍｏ ｎｍｎ ｏｒ ｌ ｆ ｎ ｕ ｔ Ａｇｉｕｔ ｒ ａ ｄ Ｂ ｏｏ ｙ ｒｃ ｌ ｅ ｎ ｉｌｇ ｕ
高效 液相 色谱 内标 法 测定 斑 蝥 中斑 蝥 素 的含 量 木
刘 小松 ， 方 方 ， 王 国光梅 ， 汪 冶 ，
（． １ 贵州大学 生命科学学院， 贵州 贵阳 ５０ ２ ； ５０ ５２ ．贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室 ， 贵 州 贵 阳 ５００ ；．贵州 师范 大学 ， ５０ ２３ 贵州 贵 阳 ５００ ） ５０ １
摘 要： 用 Ｈ Ｌ 采 Ｐ Ｃ法 ， 立 高 效 液 相 色谱 内标 法 测 定 斑 蝥 中 斑 蝥 素 的 含 量 。 结 果 表 明 ， 蟊 素 在 Ｏ ０ 建 斑 ．５～ｌｏ ＿ｏ
司； 甲醇 为色谱 纯 （＆Ｋ，ＣＥ ＴＦＣＬ均 为分析纯 。
１２ 方 法 ．
应 用 中受 到 剂量 限制 。 已有 多 篇 报 道采 用 高 效 液
相 外标 法 一 测定 斑 蝥素含 量 ， 为更准 确测 定斑 蝥 中斑蝥 素的含 量 ， 控斑蝥质 量 ， 监 指导 临床用 药 ， 本 试 验 研究 了 Ｈ Ｌ 内标 法 测 定斑 蝥 提 取 物 中斑 蝥 ＰＣ 素含量 ， 旨在 建立 简 便 、 速 、 确 、 复性 好 的测 快 准 重
ｍ ／ Ｌ 围 内线 性 良好 （ ｓｍ 范 Ｒ＝ ０ ９ ９９ ， 平 均 回 收 率 为 ９ ．４ 。该 方 法 简便 、 速 、 ．９ ） 其 ７７％ 快 准确 、 复 性 好 ， 用 于斑 重 可 蝥 中斑蝥 素 含 量 测 定 。 关 键词 ： 高效 液相 色谱 法 ； 蝥 素 ； 斑 内标 法 ； 量测 定 含 中图分 类 号 ： ６７ ７ ２ Ｑ ６ ． ０ ５ ． ； ９９ ９ 文 献标 识 码 ： Ａ 文 章编 号 ：０ ８— ４ ７ ２ １ 】２— １２—０ １０ ０ ５ （０２ ０ ０６ ３

斑蝥酸维生素Ｂ6注射液的临床应用斑蝥为芫青科昆虫南方大斑蝥(大斑芫青Mylabris phalterata pallas）或黄黑小斑蝥(眼斑芫青M.cichorii linnaeas）的干燥体。

辛、热，有大毒，归肝，胃，肾经，其功效，破血逐瘀，功毒散结。

化学成分为南方大斑蝥含斑蝥素1%~1.2%。

还含脂肪油12%，树脂，蚁酸，色素等。

黄黑小斑蝥含0.97%~1.3%斑蝥素，用于症积，经闭。

本品丰散而入血分，能破血瘀，消症散结，通经:痈疽，顽癣等本品为辛散有毒自之品，能以毒攻毒，消肿散结。

维生素B6有三种形式：吡哆醇（Pyridoxine，PN），吡哆醛(Pyridoxal，PA 或PL)和吡哆胺（Pyridoxamine，PM）。

这3种形式通过酶可互相转换。

PL及PM 磷酸化后变化辅酶，磷酸吡哆醛（PLP）及磷酸吡哆胺（PMP)。

现已知有60多种酶需要维生素B6。

斑蝥酸钠维生素Ｂ６注射液(Disodium Cantharinate and Vitamin b6 Injectin)是在斑蝥酸钠和维生素B6注射液基础上配制而成的抗肿瘤注射剂。

主要成分是斑蝥酸钠和维生素B6。

斑蝥酸钠-斑蝥素的半合成衍生物，抗肿瘤作用明显优于斑蝥素，且抗癌谱较斑蝥素广，毒性和刺激性明显轻于斑蝥素，规格有10 ml含斑蝥酸钠0.1 mg，维生素B6 2.5 mg。

1 斑蝥酸钠维生素Ｂ６注射液的特点1.1 斑蝥酸钠维生素B6注射液是一种广谱抗癌药物，能抑制肿瘤细胞蛋白质和核酸的合成，继而影响RNA和DNA的合成，最终抑制癌细胞的生成和分裂:可降低肿瘤细胞cAMP磷酸二酯酶活性，提高过氧化氢酶活力，改善细胞能量代谢，同时降低癌毒素水平:可直接抑制癌细胞内DNA和RNA合成及前体的渗入，使癌细胞形态和功能发生变化，直接杀死癌细胞。

对正常细胞没有或仅有极低的抑制作用，属于极有相对特异性的抗肿瘤药。

1.2 提高机体免疫力，刺激骨髓造血功能和升高白细胞的新型抗肿瘤药。

中药斑蝥的药用介绍导读：一直以来，能应用于防癌抗癌的中药大多是草药，是一些植物的根、茎、花、果实或种子等等。

其他类型的药物则比较少见，不过现在让华夏肿瘤康复会康复指导师为您介绍一种特别的抗癌中药，这是一种昆虫，名称为斑蝥。

斑蝥，又名斑蚝、花斑毛、斑猫、花壳虫、黄豆虫等，在一些地方习称西班牙苍蝇。

斑蝥属芫菁科，体形细小而有斑纹，常居于忍冬科和木犀科的植物之上。

斑蝥的关节出能分泌一种气味辛辣黄色液体，这种液体就是斑蟊素，斑蟊素能刺激动物的细胞组织。

用其烘压的粉末颜色闪亮，呈浅黄褐色或是橄榄色，气味难闻，味道苦涩。

此外，斑蝥属剧毒药物，有很强的的肾毒性。

斑蝥中的药用成分有斑蝥素、单萜烯类脂肪、树脂、蚁酸及色素等，但抗癌活性成份为斑蝥素(亦称芫青素)。

近二十余年来，国内外已经合成的各种斑蝥素衍生物达几百余种。

其中抗癌效果明显的有斑蝥酸纳、甲基斑蝥胺、丙烯基斑蝥胺、羟基斑蝥胺等。

临床研究表斑蝥的水醇或其丙酮提取物，能够明显地抑制癌细胞如食道癌细胞、贲门癌细胞、胃癌细胞、肺癌细胞、乳腺癌细胞、肝癌细胞等的代谢，甚至能够引起肝癌细胞组织的明显萎缩、退化。

并且，斑蝥素的衍生物能使得机体的白细胞明显增加而对红细胞数目没有任何影响。

其还能刺激骨髓中的造血干细胞，增强机体的造血功能。

这在各类抗癌药物中并不常见。

但是，作为一种剧毒药品，斑蝥的使用也是要非常注意的。

服用含斑蝥的药品后的一般不良反应主要表现为胃肠道及泌尿系统的刺激症状，如腹痛、腹泻、尿痛、尿血等等。

个别患者在首次用药后会有心跳过速之感及四肢、面部的麻木感。

而再次服药时不良反应减轻或消失。

因此，若用含斑蝥的药物外涂时，面积不可过大。

体质虚弱者及孕妇忌用，且最好在饭后服用。

正常 基 因 ｓｒｉｉ 白 和 Ｂ Ｌ２ Ｂ ｘ Ｂ ｌ ｌ 片 。 日 ３次 ， 治疗 ３个 疗程 （ ｕｖ ｎ蛋 ｖ ｃ 一／ ａ 、 ｃ— ／ ｘ 每 共 ３个月 ） ，
细胞 增殖 与 凋亡 处于一 个 平衡 状 态 ． 若 细胞凋亡 受阻 ， 或增殖超 过凋亡 ， 则表现 出生 长优势 ． 是肿 瘤发 生和 发展 的重 这 要 基 础 。 １９ ９９年 ， 孙震 晓 等【报道 ， ’ １ Ｏ ｍｇ Ｌ Ｎ Ｔ ／ Ｃ Ｄ作用人 肝 癌 Ｂ Ｌ７ ０ Ｅ 一４ ２细胞 ２ ， ４ｈ部分细胞 出现固缩 、 细胞质膜 突起 、 核染色 质异常凝集并 伴有 凋亡 小体 的形 成。 同时 ， ｓｒ ｈ ｔ ｇ Ｗｅｅ ｌｔ 分析 照示该过 ｔｎ ｏｉ ｎ 程伴 随癌基 因蛋 白 ＢＬ 表达 的减 弱。 ｃ２ 应 用 流 式细 胞术 等手 段进 ～步 研 究 发现 ， ＮＴ Ｃ Ｄ可 以抑 制 肝癌 Ｓ Ｃ ７ ２ ＭＭ ．７ １细 胞 、 胃癌 Ｓ Ｃ７０ 细胞 、 白血 病 ＨＭ Ｇ 一９ １ ＩＯ细 胞 、 巢 癌 ３ Ｏ和 Ａ 卵 Ａ Ｏ细胞 等 多种 细胞 的增 殖 、 促进 其 凋 亡 ， 现 细胞 周 期 阻 呈 滞现 象［ ］ Ｃ Ｄ分别在浓度 １ ｇＬ ４ 。Ｎ Ｔ ＿ ６ ０ｍ ／ 、 时问 ６ｈ时 即对胆囊 癌 Ｇ Ｃ Ｓ Ｂ — Ｄ细胞增 殖有 抑制作用 ， 随浓度升 高、 且 时间延 长 作用增强 ，８ｈ ４ 时抑制作用 最 明显 ， 星剂 量一 时间效应关系。实验组 Ｐ Ｎ Ｃ Ａ和 一 ６ 表达的棕褐染 色细胞数和 阳性指数 ７
如下 。
１ ＮＣ Ｄ 作 用 机 制 Ｔ
２ 临床应用 随着人们 对斑蝥 素 的深入认 识 以及
ＮＴ Ｃ Ｄ的出现。 其制剂及复合制剂已经越 来越多地应用于临床。