去甲斑蝥素片

附件2

药品零售企业必须凭处方销售的药品名单

一、注射剂

所有注射剂

二、医疗用毒性药品

1洋地黄毒苷片

2硫酸阿托品片

3甲溴阿托品片

4硝酸毛果芸香碱片

三、第二类精神药品

１．异戊巴比妥*

２．布他比妥

３．布托啡诺及其注射剂*

4．咖啡因*

5．去甲伪麻黄碱*

6．安钠咖*

7．环已巴比妥

8．地佐辛及其注射剂*

9．右旋芬氟拉明

10．芬氟拉明

11．氟硝西泮

12．格鲁米特

13．呋芬雷司

14．喷他佐辛*

15．戊巴比妥

16．丙己君

17．阿洛巴比妥

18．阿普唑仑*

19．阿米雷司

20．巴比妥*

21．苄非他明

22．溴西泮

23．溴替唑仑 24．丁巴比妥

25．卡马西泮

26．氯氮卓*

27．氯巴占

28．氯硝西泮

29．氯拉卓酸

30．氯噻西泮

31．氯口恶唑仑

32．地洛西泮

33．地西泮*

34．艾司唑仑*

35．乙氯维诺

36．炔已蚁胺

37．氯氟卓乙酯

38．乙非他明

39．芬坎法明

40．芬普雷司

41．氟地西泮

42．氟西泮*

43．γ-羟丁酸*

44．哈拉西泮

45．卤沙唑仑

46．凯他唑仑 47．利非他明

48．氯普唑仑

49．劳拉西泮*

50．氯甲西泮

51．美达西泮

52．美芬雷司

53．甲丙氨酯*

54．美索卡

55．甲苯巴比妥

56．甲乙哌酮

57．咪达唑仑*

58．纳布啡及其注射剂*

59．尼美西泮

60．硝西泮*

61．去甲西泮

62．奥沙西泮 63．奥沙唑仑

64．匹莫林*

65．苯甲曲秦

66．苯巴比妥*

67．芬特明

68．匹那西泮

69．哌苯甲醇

70．普拉西泮

71．吡咯戊酮

72．仲丁比妥

73．替马西泮

74．四氢西泮

75．乙烯比妥

76．唑吡坦*

77．扎来普隆*

78．麦角胺咖啡因*

注：1．上述品种包括其可能存在的盐和单方制剂（除非另有规定）

2．上述品种包括其可能存在的化学异构体及酯、醚（除非另有规定）

3．品种目录有* 的药品为我国生产及使用的品种

率２５０Ｗ，频率２０ｋＨｚ）３０分铮，取浅，放冷，加流动相至粼度，籀匀，滤过，霹得。２．５样品测定４

精密吸取供试品溶液和对照品溶液各５Ｉｌ１，分别注入液相色谱仪，以外标法计算含薰，结果见表王。

表ｌ不同产地不同生长年限栽培和野生甘草根中甘孳陂含量比较

榉燕生长年限产蓬彗荤酸禽耋≤粥）栽培甘草

野生甘草Ｚ年生ｊＢ京大大

内蒙古包头凌蓖侯马河北承德

黑龙江宾县

蠢棒农安３年生爿匕京大大内蒙古包头

瘵莲侯马

河北承德黑龙江宾县

舞赣农安

多年生内蒙古包头山西侯马字夏益漕

新疆库尔勒２．０３５２．１１２

２．１８９

１．９７３１．８５２１．８７８２．６８３

３．８１９４．３１２

２．９８８２．２４６２。９４０

６．１４９６．１４９

４。３２５３．９４８

３结果与讨论

趿为墨前零场上家种慧革商最大都必二年生或三年生，西此本文对二年生或三年生的家种甘草

样品进行了严格检测。结果表明，二年生酶家种甘草北京、痣蒙古、山西产的达到药典含量要求，河北、吉林、黑龙江产的接近药典要求。三年生的甘草根中甘草酸的含量均超过药典要求，但均低

予野生苫草酸戆含量。因诧，生长三年以上酶甘革均符合药典要求，完全可以替代野生甘草入药。

斑蝥的药用资源及其研究开发状况

王淑敏３，邓明鲁１，李长泉２．

（１长春枣匡学院，长春１３００２１；２韩霪焱志大学校韩基礴大学；

１资源状况

斑蝥，隶属予鞘翅髫（Ｃｏｌｅｏｐｔｅｒａ）芫菁科（Ｍｅｌｏｉｄａｅ）昆虫，因英成囊和幼虫体内含有挠肿

瘤成分斑蝥素而具有重要的药用价值，在我国融有两千多年的药用历史，最早收载于‘神农本草经》，

列为下品，主台痈痘、溃疡、癣疮等。‘中华人民共和国药典》规定的药用斑螯有两个种，即黄黑小

２１０斑蝥（ＭｙｌａｂｒｉｓｃｉｃｈｏｒｉｉＬｉｎｎａｅｕｓ）和南方大斑蝥（ＭｙｌａｂｒｉｓｐｈａｌｅｒａｔａＰａｌｌａｓ），并标前斑蝥素含量不得低于０．３５％。近年来通过对斑螯的深入研究表明，斑螯素及其衍生物对治疗肿瘤效果明显优于手术治疗和放疗，市场对药材的需求量日益增加，而野生资源却日益减少，供求之间的矛盾

第２７卷第３期　

２０１０年３月　应用化学　ＣＨＩＮＥＳＥ　ＪＯＵＲＮＡＬ　０Ｆ　ＡＰＰＬＩＥＤ　ＣＨＥＭＩＳＴＲＹ　Ｖｏ１．２７　Ｎｏ．３　

Ｍａｒ．２０１０　

４一去甲斑蝥酰亚胺基丁酰苯硫脲的合成及抗惊厥活性　

魏初铨　李泳秀　孙晓飞　

（苏州大学医学部药学院苏州２１５１２３）　

摘要合成了１１种ｙ一氨基丁酸异硫氰酯偶联去甲斑蝥素与取代苯胺目标化合物，其结构经ＩＲ、　Ｈ　ＮＭＲ和　ＨＲ—ＭＳ测试技术确证。抗惊厥活性初步测定表明，化合物Ⅱ　、Ⅱ，和Ⅱ。显示了较强的抗惊厥活性。　关键词去甲斑蝥素，去甲斑蝥酰亚胺基丁酰苯硫脲，抗惊厥，合成　中图分类号：０６２２．７；Ｒ９１４　文献标识码：Ａ　文章编号：１０００－０５１８（２０１０）０３－０３００－０４　ＤＯＩ：１０．３７２４／ＳＰ．Ｊ．１０９５．２０１０．９０２４３　，　

癫痫是一种常见的神经系统疾病，它是脑神经元异常放电所致的突然、反复和短暂的中枢神经系统　

功能失常的慢性疾病和综合征。流行病学调查表明，上世纪末全世界约有４千万到５千万癫痫患者　］。　

目前，我国癫痫患者约９００万，每年新发病例约４０万。　

当前临床使用抗癫痫药物主要有：苯巴比妥、卡马西平、苯妥英钠、丙戊酸钠、奥卡西平和乙琥胺。　

虽然这些药物对约７０％患者的癫痫能得到控制，但长期服用会产生神经系统、造血系统、骨骼系统及免　

疫系统等的毒副作用　Ｊ。因此，有必要开发更安全有效的新型抗癫痫药物。Ｊｏｓｈｉ等＿３　报道了去甲斑蝥　

素的酰亚胺衍生物具有一定的抗惊厥活性，近几年来，一些硫脲类化合物相继被合成　］，很多化合物　

显示出不错的抗惊厥活性。　一氨基丁酸（ＧＡＢＡ）是抑制型神经递质，Ｒａｇａｖｅｎｄｒａ等　，　报道以ＧＡＢＡ作　

为活性官能团的连接臂时，化合物显示更好的活性。本文采用拼合原理，以ＧＡＢＡ做连接臂将去甲斑蝥　

酰亚胺和硫脲这２种活性基团连接起来，合成了１１个去甲斑蝥素一ＧＡＢＡ一取代苯基硫脲化合物，希望能　

药品零售企业必须凭处方销售的药品目录

一、注射剂须有相关药品经营范围

二、医疗用毒性药品

１洋地黄毒苷片

２硫酸阿托品片

３甲溴阿托品片

４硝酸毛果芸香碱片

三、含麻醉药品的复方口服液

１复方氢可酮溶液

２复方氢可酮止咳溶液

３氢可酮复方镇咳糖浆

４可愈糖浆

５复方磷酸可待因溶液

６复方磷酸可待因糖浆

７复方磷酸可待因口服溶液

８复方福尔可定口服液

９复方福尔可定糖浆

１０复方甘草口服溶液

四、第二类精神药品

１异戊巴比妥片

２安钠咖片

３盐酸芬氟拉明片

４丁丙诺啡舌下含片

５阿普唑仑片

６阿普唑仑胶囊

７氯氮卓片

８氯硝西泮片

９地西泮片

１０地西泮膜

１１艾司唑仑片

１２氯氟卓乙酯片

１３单盐酸氟西泮胶囊

１４劳拉西泮片

１５甲丙氨酯片

１６马来酸咪达唑仑片

１７硝西泮片

１８匹莫林片

１９苯巴比妥片

２０酒石酸唑吡坦片

２１酒石酸唑吡坦颗粒

２２扎来普隆片

２３扎来普隆分散片

２４扎来普隆胶囊

２５麦角胺咖啡因片备注：无二类精神药品经营资质的药品零售企业不得经营

五、抗病毒药

（一）核苷类逆转录酶抑制剂

１硫酸阿巴卡韦片

２硫酸阿巴卡韦口服溶液

３阿巴卡韦双夫定片

４去羟肌苷咀嚼片

５去羟肌苷分散片

６去羟肌苷颗粒

７去羟肌苷肠溶胶囊

８去羟肌苷散

９拉米夫定片

１０拉米夫定口服溶液

１１齐多夫定／拉米夫定片

１２司他夫定片

１３司他夫定胶囊

１４齐多夫定片

１５齐多夫定胶囊

１６齐多夫定口服溶液

（二）非核苷类逆转录酶抑制剂

１７奈韦拉平片

１８奈韦拉平胶囊

１９奈韦拉平口服混悬液

（三）蛋白酶抑制剂

２０硫酸茚地那韦片

２１硫酸茚地那韦胶囊

２２利托那韦口服溶液

２３利托那韦软胶囊

２４洛匹那韦／利托那韦口服液

２５洛匹那韦／利托那韦软胶囊

２６甲磺酸沙奎那韦胶囊

２７沙奎那韦胶丸

六、精神障碍治疗药

（一）抗精神病药

１盐酸氯丙嗪片

２奋乃静片

３盐酸氟奋乃静片

４盐酸三氟拉嗪片

５盐酸硫利达嗪片

６氟哌啶醇片

７五氟利多片

８盐酸三氟哌多片

９氯普噻吨片

１０珠氯噻醇片

１１二盐酸珠氯噻醇片

１２氟哌噻吨片１３二盐酸氟哌噻吨片

１４氟哌噻吨美利曲辛片

１５舒必利片