AZD-1208抑制剂COA-M4810

0.003~1 μM
72 h
动物实验 动物模型 配制 剂量 给药处理
nude mice bearing established Calu-6 human tumor xenografts formulated in a 1% (v/v) solution of polyoxyethylenesorbitan monooleate (Tween-80) in deionized water 1.5–50 mg/kg once daily or twice daily oral gavage
浓度00031处理时间72动物实验动物模型nudemicebearingestablishedcalu6humantumorxenografts配制formulatedpolyoxyethylenesorbitanmonooleatetween80deionizedwater剂量1550mgkgoncedailytwicedaily给药处理oralgavage不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表数据来源于fda指南小鼠大鼠豚鼠仓鼠重量kg002015180400810体表面积000700250150050020520动物系数动物系数例如依据体表面积折算法将白藜芦醇用于小鼠的剂量224mgkg换算成大鼠的剂量需要将224mgkg乘以小鼠的k系数3再除以大鼠的k系数6得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为112mgkg
生物活性
AZD4547是一种新型选择性的FGFR抑制剂，靶向作用于FGFR1/2/3，IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM，对FGFR4， VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性，对IGFR， CDK2和p38几乎没有作用活性。与 FGFR1-3相比, AZD4547作用于FGFR4，活性微弱，IC50为165 nM。AZD4547 只抑制重组 VEGFR2 (KDR) 激酶活性， IC50为 24 nM,在体外选择性作用于一组多种代表性的人类激酶。0.1 μM AZD4547 作用于一系列重组激酶，包括 ALK, CHK1, EGFR, MAPK1, MEK1, p70S6K, PDGFR, PKB, Src, Tie2,和 PI3K，没有作用活性。

检测报告 目录号：M5275产品名：Nazartinib CAS 号：
1508250-71-2物理和化学性质分子式：C H ClN O 分子量：495.02溶解性：99 mg/mL in DMSO
长期储存：-20°C 冷藏结构式：分析数据HPLC ：纯度 >98%H-NMR ：结构一致产品信息产品描述：Nazartinib (EGF816, NVS-816)是共价的、不可逆的、对突变型EGFR 具有选择性的抑制剂，对突变型EGFR(L858R, ex19del)和T790M 具有纳摩尔级别的抑制作用，相对于野生型EGFR ，其对突变型EGFR 更具特异性。

使用建议：我们建议您，将已溶于溶剂的产品封装在密封小瓶内，储存于-20°C 或以下环境，并且在一个月内用完。

AbMole 中国产品仅供实验室人员研究使用，不对患者出售。

263162。

分子量326.82溶解性（25°C）DMSO ≥ 40 mg/mL分子式C17H23ClO4WaterCAS号124083-20-1Ethanol储存条件3年 -20°C 粉末状生物活性Etomoxir 是一种有效的肉毒碱棕榈酰基转移酶 (CPT-1) 抑制剂。

Etomoxir不可逆地结合CPT-1的催化位点抑制其活性，但也上调脂肪酸氧化酶。

肝脏中的Etomoxir可以作为过氧化物酶体增殖剂，增加DNA合成和肝脏生长。

因此，除了作为CPT1抑制剂外，etomoxir可被认为是PPARα激动剂。

在体内研究中，每天给大鼠注射Etomoxir，以20 mg/kg体重注射8天。

经Etomoxir处理的大鼠心脏CPT-I活性降低44%。

用20 mg/kg Etomoxir处理Lewis大鼠8天不会改变血糖。

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）小鼠大鼠兔豚鼠仓鼠狗重量 (kg)0.020.15 1.80.40.0810体表面积 (m)0.0070.0250.150.050.020.5K系数36128520动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×动物 B的K系数动物 A的K系数例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的K系数（3），再除以大鼠的K系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。

参考文献FFA-ROS-P53-mediated mitochondrial apoptosis contributes to reduction of osteoblastogenesis and bone mass in type 2 diabetes mellitus.Li J, et al. Sci Rep. 2015 Jul 31;5:12724. PMID: 26226833.Etomoxir-induced partial carnitine palmitoyltransferase-I (CPT-I) inhibition in vivo does not alter cardiac long-chain fatty acid uptake and oxidation rates.Luiken JJ, et al. Biochem J. 2009 Apr 15;419(2):447-55. PMID: 19138173.Etomoxir 目录号M9048化学数据2mmmm m。

肌酸激酶同工酶(CK-MB)测定试剂盒（免疫抑制法）说明书【产品名称】肌酸激酶同工酶(CK-MB)测定试剂盒（免疫抑制法）【包装规格】a)试剂1：2×40mL试剂2：1×20mLb)试剂1：4×60mL试剂2：2×30mLc)试剂1：2×80mL试剂2：2×20mLd)试剂1：6×40mL试剂2：2×30mL【预期用途】用于体外定量测定人血清中肌酸激酶MB型同工酶的活性。

血清中CK-MB是心肌特异性酶，用于心肌梗死早期诊断。

另外还见于各类型的心脏术后、进行性肌营养不良等。

目前在临床上测定肌酸激酶同工酶主要用于诊断心肌梗塞的辅助诊断[1]。

【检验原理】试剂中加入CK-M的抗体，它能完全抑制CK-M亚基而不影响CK-B亚基的活性。

利用CK的测定原理进行检测即：肌酸磷酸与腺苷二磷酸在肌酸激酶的作用下生成肌酸和腺苷三磷酸，腺苷三磷酸与葡萄糖在己糖激酶的作用下生成葡萄糖－6－磷酸和腺苷二磷酸，葡萄糖－6－磷酸与氧化型辅酶Ⅱ在葡萄糖－6－磷酸脱氢酶作用下生成6－磷酸葡萄糖酸和还原型辅酶Ⅱ。

还原型辅酶Ⅱ在340nm处有特异吸收，通过测定还原型辅酶Ⅱ生成的速率可计算出CK－B亚基的活性。

其结果乘以2即可得出CK-MB的活性。

【主要组成成分】试剂1主要组分缓冲液100mmol/L HK（己糖激酶）≥2KUG-6-PDH（葡萄糖-6-磷酸脱氢酶）≥1.5KU NADP+（氧化型辅酶）2mmol/L NAC（N乙酰半胱氨酸）20mmol/L ADP（腺苷二磷酸钾）2mmol/L二腺苷-5-磷酸10μmol/L葡萄糖20mmol/L抑制CK-MM的抗体≥2KU试剂2主要组分缓冲液100mmol/L肌酸磷酸30mmol/L葡萄糖20mmol/L注：不同批号试剂盒中各组分未经试验不可互换。

【储存条件及有效期】1.试剂原包装在2～8℃储存，有效期为18个月，生产日期、有效期见标签。