免疫抑制剂 汇总

免疫抑制剂的种类
免疫抑制剂种类较多，常用的主要有五类：
（1)肾上腺皮质激素，可抑制细胞增殖，特别是胸腺依赖性淋巴细胞
的增殖，在高浓度时可使淋巴细胞溶解；抑制单核吞噬细胞系统的活性；抑制补体的活性。

常用药物如强的松等。

（2)抗淋巴细胞丙种球蛋白（ALG)，进入人体后即可与淋巴细胞结合，在吞噬细胞及补体参与下，使淋巴细胞被吞噬或溶解，从而导致外周
血中淋巴细胞数目减少。

该制剂是用人淋巴细胞免疫动物后，从血清
中提取丙种球蛋白制成的。

ALG常与肾上腺素、硫唑嘌呤等免疫抑制剂
联合使用，用来抑制同种异体脏器移植病人的移植排斥反应，以达到
延长移植器官的存活时间，保存脏器的功能。

（3)烷化剂，可与细胞中的DNA形成交联，破坏DNA的结构及功能，使
细胞（包括淋巴细胞)停止分裂繁殖甚至死亡。

如环磷酰胺（CP)和硫
唑嘌呤。

（4)抗代谢药物，可通过对参与代谢的酶的竞争，干扰DNA的合成，阻
止细胞（包括淋巴细胞)的分裂繁殖。

如巯基嘌呤，可缓延病变过程，
但不能根除疾病。

（5)中药免疫抑制剂。

中药中能活血化瘀、清热解毒的药物，多能抑
制免疫应答，对改善过敏性疾病的症状有一定效果。

免疫抑制剂免疫抑制剂的用药护理免疫抑制剂定义是一类通过抑制细胞及体液免疫反应，而使组织损伤得以减轻的化学或生物物质。

其具有免疫抑制作用，可抑制机体异常的免疫反应，目前广泛应用于器官移植抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗。

免疫抑制剂的分类1、钙调素抑制剂类：环孢菌素CsA类、他克莫司（FK506）2、抗代谢类：硫唑嘌呤、霉酚酸脂（MMF）3、激素类：甲强龙、醋酸泼尼松4、生物制剂：抗T细胞球蛋白（ATG）、抗淋巴细胞球蛋白（ALG）免疫抑制剂用药原则1、预防性用药：环孢素A、FK506、霉酚酸脂（MMF）等。

2、治疗/逆转急性排斥反应（救治用药）：MP（甲基强的松龙）、ALG或ATG、霉酚酸脂（MMF）、FK506等。

3、诱导性用药（因急性肾小管坏死而出现延迟肾功能、高危病人、二次移植、环孢素肾毒性病人）：ATG、ALG等。

4、二联：激素（醋酸泼尼松）+抗代谢类（骁悉）三联：激素（醋酸泼尼松）+抗代谢类（骁悉）+环孢素A（新山地明）激素（醋酸泼尼松）+抗代谢类（骁悉）+FK506（他克莫司）常用免疫抑制剂1、环孢素(CsA)：新山地明（进口）田可、赛斯平（国产）作用机理属于钙神经蛋白抑制剂，可以选择性抑制免疫应答，通过破坏使T 细胞活化的细胞因子的表达，阻断参与排斥反应的体液和细胞效应机制，防止排斥反应的发生。

药物的吸收和代谢新山地明受进食和昼夜节律的影响较山地明小，所以服药时间不必将用餐考虑在内。

环孢素A依靠胆汁排泄，肝功能障碍，胆汁淤积症或严重胃肠功能障碍都会影响环保素A的吸收和代谢。

只有极少部分药物经肾脏排出，且不能经透析去除，所以对于肾脏功能不全者和需透析治疗的患者，均不需调整药物浓度。

副作用（1）肾毒性：血清肌酐、尿素氮增高；肾功能损害。

个体差异大，临床表现不典型，与其他原因引起的移植肾损害很难鉴别。

且发生肾损害时，血药浓度可能正常，甚至偏低。

（2）接近半数的患者会出现肝脏毒性，其发生率与用药量密切相关。

常用免疫抑制剂一、激素类药物主要为甲基强的松龙（）和强的松（），前者在术后近期及急性排斥时静脉注射，以预防和治疗急性排斥；后者为术后口服维持。

作用机制：对免疫反应的许多环节均有影响，主要是抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理；也阻碍淋巴细胞合成和有丝分裂，破坏淋巴细胞，使外周淋巴细胞数明显减少，并损伤浆细胞，从而抑制细胞免疫反应和体液免疫反应，缓解变态反应对人体的损害。

副作用：骨质疏松、溃疡病、糖尿病、高血压等。

二、细胞毒类药物1.硫唑嘌呤，（依木兰，）作用机制：主要抑制、和蛋白质合成。

对T细胞的抑制较明显，并可抑制两类母细胞，故能抑制细胞免疫和体液免疫反应，但不抑制巨噬细胞的吞噬功能。

副作用：抑制骨髓使白细胞、血小板减少；肝功能损害；感染等。

2.霉酚酯酸（ , ,商品名：骁悉）作用机制：特异性抑制T和B淋巴细胞增殖，抑制抗体形成和细胞毒T细胞的分化。

副作用：1）消化道不适：食道炎、胃炎、腹痛、腹泻和消化道出血。

2）血液：中性白细胞减少症、血小板减少症和贫血。

三、钙调素抑制剂1.环孢素（，）作用机制：可选择性作用于T淋巴细胞活化初期。

辅助性T 细胞被活化后可生成增殖因子白细胞介素2（2，2），环孢素可抑制其生成；但它对抑制性T细胞无影响。

它的另一个重要作用是抑制淋巴细胞生成干扰素。

副作用：多毛、震颤、胃肠道不适、齿龈增生以及肝、肾毒性；亦可见乏力、厌食、四肢感觉异常、高血压、闭经及抽搐发作等。

2.普乐可复（），又称506或他克莫司（）作用机制：作用机制与环孢素相同，主要是抑制白细胞介素-2的合成，作用于T细胞，抑制T细胞活化基因的产生（对-干扰素和白细胞介素-2等淋巴因子的转录有抑制作用），同时还抑制白细胞介素-2受体的表达，但不影响抑制型T细胞的活化。

与环孢素相比，有如下特点：1）免疫作用是环孢素的数十倍到数百倍。

2）可减少肝、肾移植受体的急、慢性排斥反应。

3）细菌和病毒感染率也较环孢素治疗者低，尤其是本品有较强的亲肝性，对肝移植的功效高100倍，因而大大降低了临床使用剂量，可降低原治疗费用1/3~1/2，同时不良反应也明显降低。

常用免疫抑制剂一、激素类药物主要为甲基强的松龙（methylprednisolone）和强的松（prednisolone），前者在术后近期及急性排斥时静脉注射，以预防和治疗急性排斥；后者为术后口服维持。

作用机制：对免疫反应的许多环节均有影响，主要是抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理；也阻碍淋巴细胞DNA合成和有丝分裂，破坏淋巴细胞，使外周淋巴细胞数明显减少，并损伤浆细胞，从而抑制细胞免疫反应和体液免疫反应，缓解变态反应对人体的损害。

副作用：骨质疏松、溃疡病、糖尿病、高血压等。

二、细胞毒类药物1.硫唑嘌呤，Azathioprine （依木兰，Imuran）作用机制：主要抑制DNA、RNA和蛋白质合成。

对T细胞的抑制较明显，并可抑制两类母细胞，故能抑制细胞免疫和体液免疫反应，但不抑制巨噬细胞的吞噬功能。

副作用：抑制骨髓使白细胞、血小板减少；肝功能损害；感染等。

2.霉酚酯酸（mycophenolate mofetil, MMF,商品名：骁悉CellCept）作用机制：特异性抑制T和B淋巴细胞增殖，抑制抗体形成和细胞毒T细胞的分化。

副作用：1）消化道不适：食道炎、胃炎、腹痛、腹泻和消化道出血。

2）血液：中性白细胞减少症、血小板减少症和贫血。

三、钙调素抑制剂1.环孢素（ciclosporin，cyclosporinA）作用机制：可选择性作用于T淋巴细胞活化初期。

辅助性T细胞被活化后可生成增殖因子白细胞介素2（interleukin2，IL-2），环孢素可抑制其生成；但它对抑制性T细胞无影响。

它的另一个重要作用是抑制淋巴细胞生成干扰素。

副作用：多毛、震颤、胃肠道不适、齿龈增生以及肝、肾毒性；亦可见乏力、厌食、四肢感觉异常、高血压、闭经及抽搐发作等。

2.普乐可复（Prograf），又称FK506或他克莫司（tacrolimus）作用机制：作用机制与环孢素相同，主要是抑制白细胞介素-2的合成，作用于T细胞，抑制T细胞活化基因的产生（对 -干扰素和白细胞介素-2等淋巴因子的mRNA转录有抑制作用），同时还抑制白细胞介素-2受体的表达，但不影响抑制型T细胞的活化。

免疫抑制剂及免疫抑制疗法一、免疫抑制剂目前发现的具有免疫抑制作用的药物主要有以下几类：（一）化学制剂用于免疫抑制治疗的化学制剂大部分来源于抗肿瘤物，主要有烷化剂和抗代谢药二大类。

1．烷化剂常用的烷化剂包括氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺等。

它们的作用主要是破坏DNA的结构，从而阻断其复制，导致细胞死亡，因此处于增殖中的细胞对烷化剂比较敏感。

T、B细胞被抗原活化后，进入增殖、分化阶段，对烷化剂的作用也较敏感，因此可以达到抑制免疫应答的作用，在烷化剂中，环磷酰胺的毒性较小，应用最广，它对B细胞有很强抑制作用，因此在适当剂量下可以明显抑制抗体的产生。

T细胞的不同亚类对环磷酰胺的敏感性不同，TS细胞较敏感，TH细胞稍差。

目前环磷酰胺主要用于器官移植和自身免疫病的治疗。

2．抗代谢药用于免疫抑制的抗代谢药主要有嘌呤和嘧啶的类似物，以及叶酸拮抗剂二大类。

前者如硫唑嘌呤，主要通过于干扰DNA复制而起作用；后者有氨甲蝶呤等，主要通过干扰蛋白质合成起作用。

硫唑嘌呤对淋巴细胞作用有较强的选择性抑制作用，因此在器官移植中应用较多。

（二）激素许多激素都可以通过神经-内分泌-免疫网络参与免疫应答的调节。

糖皮质激素具有明显的抗炎和免疫抑制作用，对单核-巨噬细胞、中性粒细胞、T、B细胞均有较强的抑制作用，因此在临床广泛应用于抗炎及各型超敏反应性疾病和治疗。

在器官移植中，糖皮质激素也是常用的免疫抑制剂。

（三）真菌代谢产物70年代后期起，陆续发现一些真菌的代谢产物具有选择性较好的强免疫抑制作用，主要有环孢素A和FK-506。

它们的临床应用极大推动了器官移植的发展。

1．环孢素A（cyclosporinA,CsA） CsA是从真菌培养液中分离出来的一种只含11个氨基酸的环形多肽。

对T细胞，尤其是TH细胞有较好的选择性抑制作用，而对其他的免疫细胞的抑制作用则相对较弱，因此在抗器官移植排斥中取得了很好的疗效；也用于自身免疫病的治疗，因此是一种具有很高临床使用价值的免疫抑制剂。

常用的免疫抑制剂的使用以和注意事项免疫抑制剂是一类药物，其作用是抑制免疫系统的功能，减少免疫反应，从而减少或控制自身免疫性疾病或器官移植排斥反应。

常见的免疫抑制剂包括皮质类固醇、免疫抑制剂和靶向治疗药物。

在使用免疫抑制剂时，需要注意一些事项。

1.皮质类固醇：皮质类固醇是一类广泛使用的免疫抑制剂，常用于控制炎症反应和免疫介导的疾病。

然而，长期使用皮质类固醇可能会导致一系列副作用，如骨质疏松、易感染、激素依赖、高血压等。

因此，应在医生的指导下使用，并遵循逐渐减少剂量和定期监测体征的原则。

2.免疫抑制剂：免疫抑制剂包括环孢素、他克莫司和森立曲普等。

这些药物主要通过抑制T细胞的活性来减少免疫反应。

在使用免疫抑制剂时，需要监测药物的血药浓度，以确保治疗效果和减少药物毒性。

此外，免疫抑制剂还可能导致增加感染和肿瘤风险，因此需要加强个人卫生、预防接种和定期进行体检。

3.靶向治疗药物：靶向治疗药物是一类针对免疫细胞信号通路的药物，如生物制剂和小分子靶向药物。

这些药物通常用于治疗免疫介导性疾病，如风湿性关节炎、银屑病和强直性脊柱炎等。

在使用靶向治疗药物时，应遵循医生的建议，监测药物的疗效和不良反应。

一些常见的不良反应包括感染、胃肠道反应和肝功能异常等。

在使用免疫抑制剂时，还需要注意以下事项：1.与医生密切合作：免疫抑制剂的使用需要在医生的指导下进行，医生会根据患者的病情和体质特点确定剂量和疗程。

在使用药物期间，定期回访医生，并告知他们任何疗效或副作用的变化。

2.遵循用药规定：使用免疫抑制剂时，应严格按照药物说明书上的剂量和用药方法进行。

不得自行调整剂量或停药，以免影响治疗效果或引发不良反应。

3.注重个人卫生：免疫抑制剂可能会降低免疫功能，增加感染的风险。

因此，患者在使用药物期间应特别注意个人卫生，包括勤洗手、避免接触病原体和定期接种疫苗等。

4.定期检查：定期进行相关的检查，包括血常规、肝肾功能、乙型肝炎病毒等，并根据检查结果进行调整治疗方案。

免疫抑制剂的作用
免疫抑制剂是一类可以抑制免疫系统功能的药物。

它们可以通过不同的机制干扰或抑制免疫系统的正常活动，从而减弱或阻止免疫系统对自身组织或外来抗原的攻击。

免疫抑制剂主要应用于以下几个方面：
1. 移植器官排斥反应的预防：在器官移植手术中，免疫抑制剂可以降低免疫系统对移植组织的攻击，减少排斥反应的发生。

常用的免疫抑制剂包括环孢素、他克莫司、雷帕霉素等。

2. 自身免疫性疾病的治疗：免疫抑制剂可以调节免疫系统的活性，减少对自身组织的攻击。

例如，在类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病的治疗中，使用免疫抑制剂可以减轻症状和控制疾病进展。

3. 白血病和淋巴瘤的治疗：免疫抑制剂可以抑制癌细胞的生长和扩散，用于治疗白血病和淋巴瘤。

某些化疗药物也具有免疫抑制的效果。

需要注意的是，免疫抑制剂使用过程中可能会增加感染和其他副作用的风险。

因此，在使用免疫抑制剂时需严格遵循医嘱，并定期进行监测和评估，以确保治疗的有效性和安全性。

目前发现的具有免疫抑制作用的药物主要有以下几类：（一）化学制剂用于免疫抑制治疗的化学制剂大部分来源于抗肿瘤物，主要有烷化剂和抗代谢药二大类。

1．烷化剂常用的烷化剂包括氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺等。

它们的作用主要是破坏DNA的结构，从而阻断其复制，导致细胞死亡，因此处于增殖中的细胞对烷化剂比较敏感。

T、B细胞被抗原活化后，进入增殖、分化阶段，对烷化剂的作用也较敏感，因此可以达到抑制免疫应答的作用，在烷化剂中，环磷酰胺的毒性较小，应用最广，它对B细胞有很强抑制作用，因此在适当剂量下可以明显抑制抗体的产生。

T细胞的不同亚类对环磷酰胺的敏感性不同，TS细胞较敏感，TH细胞稍差。

目前环磷酰胺主要用于器官移植和自身免疫病的治疗。

不良反应：1、骨髓抑制：白细胞减少最常见，最低值在用药后1～2周，多在2～3周后恢复，对血小板影响较小；2、胃肠道反应：包括食欲减退、恶心及呕吐，一般停药1～3天即可消失；泌尿道反应：可致出血性膀胱炎，表现为膀胱刺激症状、少尿、血尿及蛋白尿，系其代谢产物丙烯醛刺激膀胱所致；中毒性膀胱炎是本药特有的毒性反应，但环磷酰胺常规剂量应用时，其发生率较低。

3、影响肝肾功能；剂量过大时可引起心肌病变和肾毒型；其他反应尚包括头昏、不安、脱发、口腔炎、视力模糊、中毒性肝炎、过敏性皮炎、皮肤色素沉着、月经紊乱、无精子或精子减少及肺纤维化等。

2．抗代谢药用于免疫抑制的抗代谢药主要有嘌呤和嘧啶的类似物，以及叶酸拮抗剂二大类。

前者如硫唑嘌呤，主要通过于干扰DNA复制而起作用；后者有氨甲蝶呤等，主要通过干扰蛋白质合成起作用。

硫唑嘌呤对淋巴细胞作用有较强的选择性抑制作用，因此在器官移植中应用较多。

（二）激素许多激素都可以通过神经-内分泌-免疫网络参与免疫应答的调节。

糖皮质激素具有明显的抗炎和免疫抑制作用，对单核-巨噬细胞、中性粒细胞、T、B 细胞均有较强的抑制作用，因此在临床广泛应用于抗炎及各型超敏反应性疾病和治疗。

免疫抑制疗法中哪些常见的药物免疫抑制疗法中常见的药物包括肾上腺皮质激素、钙调磷酸酶抑制剂、抗增殖和抗代谢药、抗体类等。

肾上腺皮质激素是最常用的免疫抑制剂之一，主要包括泼尼松、甲泼尼龙等。

这些药物对细胞免疫有较强的抑制作用，常用于治疗自身免疫性疾病和抑制器官移植排异反应。

然而，长期使用肾上腺皮质激素可能会引起一系列副作用，如骨质疏松、糖尿病、高血压等。

钙调磷酸酶抑制剂是另一种常用的免疫抑制剂，主要包括环孢素和他克莫司等。

这些药物能够与钙调磷酸酶结合并抑制其活性，从而发挥免疫抑制作用。

钙调磷酸酶抑制剂在临床上广泛应用于预防和治疗器官移植后的排斥反应，同时也用于治疗自身免疫性疾病。

然而，长期使用钙调磷酸酶抑制剂也可能会引起一些副作用，如肾毒性、高血压等。

抗增殖和抗代谢药也是常见的免疫抑制剂，主要包括西罗莫司、霉酚酸酯、硫唑嘌呤等。

这些药物通过干扰细胞代谢和增殖过程来发挥免疫抑制作用，常用于治疗自身免疫性疾病和器官移植排斥反应。

然而，长期使用抗增殖和抗代谢药也可能会引起一些副作用，如骨髓抑制、肝功能异常等。

抗体类也是免疫抑制剂的一种，主要包括抗淋巴细胞球蛋白、莫罗单抗、巴利昔单抗等。

这些药物通过与淋巴细胞结合并抑制其功能来发挥免疫抑制作用，常用于治疗自身免疫性疾病和器官移植排斥反应。

然而，抗体类药物的生产成本较高，价格昂贵，限制了其在临床上的广泛应用。

除了上述药物外，还有一些其他免疫抑制剂如雷公藤多苷等，也常用于自身免疫性疾病的治疗。

需要注意的是，不同药物的疗效和适用范围不同，应在医生的指导下根据患者的具体情况进行选择和使用。

同时，长期使用免疫抑制剂可能会引起一系列副作用和并发症，应密切监测患者的病情和药物反应，及时调整治疗方案。

此外，免疫疗法是一种复杂的治疗方法，需要综合考虑患者的病情、年龄、性别、健康状况等多方面因素。

因此，在使用免疫抑制剂进行治疗时，应由专业的医生进行全面的评估和监测，确保治疗的安全性和有效性。

常用免疫抑制剂一、激素类药物主要为甲基强的松龙(methylprednisolone和强的松(prednisolone,前者在术后近期及急性排斥时静脉注射,以预防和治疗急性排斥;后者为术后口服维持。

作用机制:对免疫反应的许多环节均有影响,主要是抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理;也阻碍淋巴细胞DNA合成和有丝分裂,破坏淋巴细胞,使外周淋巴细胞数明显减少,并损伤浆细胞,从而抑制细胞免疫反应和体液免疫反应,缓解变态反应对人体的损害。

副作用:骨质疏松、溃疡病、糖尿病、高血压等。

二、细胞毒类药物1.硫唑嘌呤,Azathioprine (依木兰,Imuran作用机制:主要抑制DNA、RNA和蛋白质合成。

对T细胞的抑制较明显,并可抑制两类母细胞,故能抑制细胞免疫和体液免疫反应,但不抑制巨噬细胞的吞噬功能。

副作用:抑制骨髓使白细胞、血小板减少;肝功能损害;感染等。

2.霉酚酯酸(mycophenolate mofetil, MMF,商品名:骁悉CellCept作用机制:特异性抑制T和B淋巴细胞增殖,抑制抗体形成和细胞毒T细胞的分化。

副作用:1消化道不适:食道炎、胃炎、腹痛、腹泻和消化道出血。

2血液:中性白细胞减少症、血小板减少症和贫血。

三、钙调素抑制剂1.环孢素(ciclosporin,cyclosporinA作用机制:可选择性作用于T淋巴细胞活化初期。

辅助性T细胞被活化后可生成增殖因子白细胞介素2(interleukin2,IL-2,环孢素可抑制其生成;但它对抑制性T细胞无影响。

它的另一个重要作用是抑制淋巴细胞生成干扰素。

副作用:多毛、震颤、胃肠道不适、齿龈增生以及肝、肾毒性;亦可见乏力、厌食、四肢感觉异常、高血压、闭经及抽搐发作等。

2.普乐可复(Prograf,又称FK506或他克莫司(tacrolimus作用机制:作用机制与环孢素相同,主要是抑制白细胞介素-2的合成,作用于T细胞,抑制T细胞活化基因的产生(对 -干扰素和白细胞介素-2等淋巴因子的mRNA转录有抑制作用,同时还抑制白细胞介素-2受体的表达,但不影响抑制型T细胞的活化。