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AGN 194310_Pan-RAR拮抗剂_229961-45-9_Apexbio

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产品名: AGN 194310
修订日期: 6/30/2016

产品说明书
化学性质
产品名:
AGN 194310
Cas No.: 229961-45-9
分子量:
424.55
分子式:
C28H24O2S

化学名:
4-((4-(4-ethylphenyl)-2,2-dimethyl-2H-thiochromen-6-yl)ethynyl)ben
zoic acid

SMILES: CCC1=CC=C(C(C2=C(S3)C=CC(C#CC4=CC=C(C(O)=O)C=C4)=C2)=CC3(C
)C)C=C1

溶解性:
>16.8mg/mL in DMSO
储存条件:
Store at -20°C
一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C
and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be
stored below -20°C for several months.

运输条件:
Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request

生物活性
靶点 :
Others
信号通路:
RAR/RXR
产品描述:
AGN 194310是视黄酸受体（RARs）的拮抗剂，作用于RAR α、RARβ和RARγ，Kd值分别
为3 nM、2 nM和5 nM[1]。
据报道，在体外结合实验中，AGN 194310与RARs结合，对RAR α、RARβ和RARγ具有相
等且高的Kd值，分别为3、2和5 nM。此外，AGN 194310有效抑制ITS+生长细胞系的集落
形成，对LNCaP细胞、PC3细胞和DU-145细胞的IC50值分别为16±5 nM、18±6 nM和34
±7 nM。AGN 194310通过与RARs结合，抑制激动剂（TTNPB）诱导的HL60细胞的分化。
AGN 194310也诱导G1期细胞的积累和细胞凋亡[1]。

参考文献
:

[1] Hammond LA1, Van Krinks CH, Durham J, Tomkins SE, Burnett RD, Jones EL, Chandraratna RA,
Brown G. Antagonists of retinoic acid receptors (RARs) are potent growth inhibitors of prostate
carcinoma cells.Br J Cancer. 2001 Aug 3; 85(3):453-62.

实验操作
细胞实验:
细胞系 ITS+生长的LNCaP、DU145和PC3细胞
溶解方法 该化合物在DMSO中的溶解度大于16.8 mg/mL。若获取更高浓度
的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃
以下可储存数月。

反应时间
应用 在ITS+生长的LNCaP、DU145和PC3细胞中，50 nM和100 nM的
AGN194310有效抑制集落形成。AGN194310（1 μM）引起细胞
在G1期积累并凋亡。在原发性前列腺癌细胞中，AGN194310（10
和100 nM）显著抑制细胞生长。

动物实验:
动物模型 雌性C57Bl/6J小鼠
剂量 口服，0.5 mg/kg/day，11天
应用 AGN194310治疗显著增加了粒细胞的数量和比例。AGN194310
治疗显著增加了小鼠骨髓中含有粒细胞的祖细胞的频率。

注意事项 由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测
试室内所有化合物的溶解度。

参考文献
:

[1]. Hammond L A, Van Krinks C H, Durham J, et al. Antagonists of retinoic acid receptors (RARs)
are potent growth inhibitors of prostate carcinoma cells[J]. British journal of cancer, 2001, 85(3):
453.
[2]. Walkley C R, Yuan Y D, Chandraratna R A S, et al. Retinoic acid receptor antagonism in vivo
expands the numbers of precursor cells during granulopoiesis[J]. Leukemia, 2002, 16(9): 1763.

特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio产品在推荐的条件下是稳定
的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长
期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照
产品说明书上的要求进行储存。

ApexBio Technology

合集下载

EX 527 (SEN0014196)_SIRT1抑制剂_49843-98-3_Apexbio

EX 527 (SEN0014196)_SIRT1抑制剂_49843-98-3_Apexbio

Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法 反应时间 应用
NCI-H460、MCF-7、U-2 OS 和 HMEC 细胞
动物实验: 动物模型 剂量 注意事项
雄性 SD 大鼠
1 至 5 ~ 10 μg，体系总体积为 5 μL；脑室注射
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可 能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
EX-527,SIRT1 Inhibitor III,SEN0014196,EX527
6-chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxamide
C1CC(C2=C(C1)C3=C(N2)C=CC(=C3)Cl)C(=O)N
>12.4mg/mL in DMSO
ApexBio Technology
参考文献: Jonathan M. Solomon, Rao Pasupuleti, Lei Xu, Thomas McDonagh, Rory Curtis, Peter S. DiStefano, L. Julie Huber. Inhibition of SIRT1 Catalytic Activity Increases p53 Acetylation but Does Not Alter Cell Survival following DNA Damage. Molecular Cellular Biology January 2006 vol. 26 no. 1 28-380014196) 修订日期: 6/30/2016
Aprepitant_P物质(SP)抑制剂_170729-80-3_Apexbio

Aprepitant_P物质(SP)抑制剂_170729-80-3_Apexbio

特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
CC(C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C(F)(F)F)OC2C(N(CCO2)CC3=NC(=O)NN3 )C4=CC=C(C=C4)F
>26.7mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
ApexBio Technology
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Aprepitant 170729-80-3 534.43 C23H21F7N4O3
产品名: Aprepitant 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Байду номын сангаас
5-[[(2R,3S)-2-[1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorop henyl)morpholin-4-yl]methyl]-1,2-dihydro-1,2,4-triazol-3-one
RB394_可溶性环氧化物水解酶(sEH)和PPARγ的双重调节剂_1830320-32-5_Apexbio

RB394_可溶性环氧化物水解酶(sEH)和PPARγ的双重调节剂_1830320-32-5_Apexbio


Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
PPAR
产品描述:
RB394 is an orally bioavailable and dual modulator of soluble epoxide hydrolase (sEH) and PPARγ [1]. Soluble epoxide hydrolase (sEH) is a bifunctional enzyme involved in the in vivo metabolism of endogenous lipid epoxides. The sEH is abundantly expressed in adipose tissue. sEH is an enzyme of the arachidonic acid cascade, promoting the hydrolysis of cytochrome P450 derived epoxyeicosatrienoic acids (EETs). Endothelial cell-derived EETs activate calcium-activated
产品说明书
化学性质
产品名: RB394 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
RB394
1830320-32-5 409.4
TMN 355_亲环素A抑制剂_1186372-20-2_Apexbio

TMN 355_亲环素A抑制剂_1186372-20-2_Apexbio

特别声明
产品仅用于研究，ห้องสมุดไป่ตู้
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
ApexBio Technology
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
TMN 355 1186372-20-2 380.8 C21H14ClFN2O2
产品名: TMN 355 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(Z)-N-((Z)-((9H-fluoren-9-yl)imino)(hydroxy)methyl)-2-chloro-6-fluor obenzimidic acid
产品描述:
IC50：1.52 nM TMN 355 是一种强效的亲环素 A 抑制剂，比环孢菌素 A 强效约 27 倍。 体外：值得注意的是，衍生物 TMN 355 的 PPIase 抑制活性已提高到 1.52 nM，比 CsA 强效约 27 倍。通过使用 AUTODOCK 324 和应用 Lamarckian 遗传算法，将格栅空间设置为 0.375，产
生最强效的抑制剂 TMN 355 与 CypA 的结合模型。显然，化合物 1 与 CypA 的结合模型非常 类似于 TMN 355 与 CypA 的结合模型，平面芴环垂直地插入位点 A 的疏水峡谷区，然后基于 这两种类型的适当的末端片段数量，形成有利的疏水性相互作用，化合物 1 和 TMN 355 的 酰脲连接子采用正确的定向，并与鞍位点相互作用。相互作用模型也表明，化合物 1 和 TMN 355 与鞍位点的残基 Arg55、Gln63 和 Asn102 形成七个氢键。此外，TMN 355 含有可赋予疏 水性相互作用的氯原子。额外的相互作用被认为是导致 TMN 355 效力较之化合物 1 提高约 20 倍的关键因素之一。 体内：目前尚未进行体内研究。 临床试验：目前尚未进行临床研究。