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P物质和NK-1受体在CINV中的作用
• P物质是由 11 个氨基酸组成的神经激肽 , 具有多种 生物活性。P物质由神经细胞和胃肠道内分泌细胞产 生并广泛分布于中枢神经系统和胃肠道等周围组织器 官中 , 通过与三种G蛋白偶联的神经激肽受体结合而 发挥生物学作用 , 它们分别为神经激肽1受体(NK- 1 受体)、神经激肽2受体(NK- 2受体)和神经激肽3受体 (NK- 3受体)。其中P物质与NK- 1受体的亲和力最大, 因而NK- 1受体又称为 P物质受体。 • P物质与5-HT共存于嗜铬细胞中,此外还存在于脑干中 与呕吐有关的两个重要部位即孤束核和最后区。由于 嗜铬细胞、迷走神经、孤束核、最后区均是化疗呕吐 产生的关键部位,据此推测 P物质可能参与呕吐。P物 质在动物模型中可产生呕吐,临床前试验显示静脉注 射P物质引起呕吐, 应用NK1受体拮抗剂可阻断细胞毒 化疗药物所致的呕吐,提示P物质很可能是致吐内源性 配体。因此P物质成为研究新型镇吐药物的靶点。
膜、急性胃肠炎、消化性溃疡、幽门梗阻 肠梗阻、急性出血坏死性肠炎、
过敏性紫癜（腹型）
高度致吐药
• • • • Cisplatin > 50 mg/m2 Carmustine > 250 mg/m2 Cyclophosphamide > 1500 mg/m2 Dacarbazine
中高度致吐药
• • • • • • • • • Cisplatin < 50 mg/m2 Cytarabine > 1000 mg/m2 Carboplatin Oxaliplatin Ifosfamide Carmustine < 250 mg/m2 Cyclophosphamide < 1500 mg/m2 Doxorubicin > 60 mg/m2 Epirubicin > 90 mg/m2

通用名：盐酸苯达莫司汀（发音为 ben-da-MUS-teen）商品名：Treanda®；Bendeka®（生产商：Teva）；Belrapzo®（生产商：Eagle Pharmaceuticals）注：2016 年，Teva 用 Bendeka® 替代了 Treanda®，理由如下：•Bendeka® 的输液时间比 Treanda® 短（10 分钟对 30-60 分钟）。

•Bendeka® 与部分输液设备中包含的某些化学物质相容，而 Treanda® 则不相容。

Bendeka® 与 Treanda® 均含有盐酸苯达莫司汀，并且适应症相同。

Treanda® 仍然可通过 Teva 的子公司 Cephalon, Inc. 获得。

药物类型：苯达莫司汀是一种抗癌化疗药物，被归类为烷化剂。

苯达莫司汀的适用症是什么？苯达莫司汀经美国食品药物管理局 (FDA) 批准用于治疗慢性淋巴细胞性白血病 (CLL)，还可用于在利妥昔单抗 (Rituxan®) 或含有利妥昔单抗方案治疗过程中，或者治疗 6 个月内，病情仍然进展的惰性（生长缓慢） B 细胞非霍奇金淋巴瘤患者。

华氏巨球蛋白血症 (WM) 是一种惰性 B 细胞非霍奇金淋巴瘤。

苯达莫司汀联合单克隆抗体利妥昔单抗是美国国家综合癌症网 (NCCN®) WM 专家和第十届华氏巨球蛋白血症国际研讨会(IWWM-10) 与会成员首选的四种治疗方案之一。

NCCN® 是由美国 31 个领先癌症中心组成的联盟。

虽然苯达莫司汀/利妥昔单抗联合方案是首选，但对于不能注射利妥昔单抗的患者建议单独使用苯达莫司汀。

对于利妥昔单抗不耐受的患者，苯达莫司汀联合利妥昔单抗和单独使用苯达莫司汀是 WM 初治（也称为一线或初期治疗）以及经治的首选方案。

东莨菪碱
突破治
N/V
疗方案
控制
不变
N/V 未控制
重新评估风险， 注意各种非化 疗相关性催吐 原因，调整剂 量或者更换治 疗方案
下个周期考虑提升到高一级别止吐治疗
抗肿瘤药物所致恶心和呕吐的预防
预期性恶心和呕吐的治疗：
随着化疗次数的增加，预期性恶心呕吐发生率常有增加的趋势。预期性恶心呕吐一 旦发生，治疗较为困难，所以最佳的治疗是预防其发生，预防途径是尽可能在每周 期化疗中控制急性和迟发性恶心呕吐的发生（2A）。
对于无恶心和呕吐史的患者，不必在化疗前常规给予止吐药物 （2A）
病例2
• 分析： • 患者因素：年轻女性，ECOG评分1分，无嗜酒史，既往无放
化疗史，恶心呕吐情况未知 • 化疗方案：去甲氧柔红霉素——中致吐风险药物
阿糖胞苷——低致吐风险药物 • 止吐方案：按致吐风险最高的药物来选择
5-HT3受体拮抗剂+地塞米松
抗肿瘤药物所致恶心和呕吐的预防
低度催吐性化疗方案所致恶心和呕吐的预防：
建议使用单一止吐药物例如地塞米松、5-HT3受体拮抗剂或多巴胺受体 拮抗剂（如甲氧氯普胺）预防呕吐（2A）
抗肿瘤药物所致恶心和呕吐的预防
轻微催吐性化疗方案所致恶心和呕吐的预防： 对于无恶心和呕吐史的患者，不必在化疗前常规给予止吐药物（2A）。
尽管恶心和呕吐在该催吐水平药物治疗中并不常见，但如果患者发生呕 吐，后续化疗前仍建议给予高一个级别的止吐治疗方案（2A）。
抗肿瘤药物所致恶心和呕吐的预防
多日化疗所致恶心及呕吐的预防：
5-HT3受体拮抗剂联合地塞米松是预防多日化疗所致CINV的标准治疗，通 常主张在化疗期间每日使用第一代5-HT3受体拮抗剂，地塞米松应连续使 用至化疗结束后2-3天（2A）。

谢谢！
21、要知道对好事的称颂过于夸大，也会来人们的反感轻蔑和嫉妒。——培根 22、业精于勤，荒于嬉；行成于思，毁于随。——韩愈
23、一切节省，归根到底都归结为时间的节省。——马克思 24、意志命运往往背道而驰，决心到最后会全部推倒。——莎士比亚
25、学习是劳动，是充满思想的劳动。——乌申斯基
常用止吐药物知识讲解
6、法律的基础有两个，而且只有两个……公平和实用。——伯克 7、有两种和平的暴力，那就是法律和礼节。——歌德
8、法律就是秩序，有好的法律才有好的秩序。——亚里士多德 9、上帝把法律和公平凑合在一起，可是人类却把它拆开。——查·科尔顿 10、一切法律都是无用的，因为好人用不着它们，而坏人又不会因为它们而变得规矩起来。——德谟耶克斯