天然药物化学成分的研究分析
作者：王颖
来源：《现代盐化工》2020年第05期
摘 要：中华文明传承五千年，远古时期伏羲、神农尝百草，始有医药之传说。伴随当今医疗事业的发展，为了达到更高的医疗水准，需要从天然药物中提取更多的药物化学成分。天然药物化学成分不局限于植物，还可以从动物、微生物甚至矿物中提取。着重对天然药物化学成分进行分析，对药物背景、生长规律、加工贮藏的影响以及药物内不同化学成分的构造关系进行详细分析。
关键词：天然药物；化学成分；构造关系
自古以来，天然药物都是医疗药物的重要来源。现如今，许多化学药物都是由天然药物中的化学成分提炼而来，例如毛花甘C就是从毛花洋地黄中提取出来的。对天然药物中的化学成分进行分析，提取药物中的有效成分，获取其药物组成结构特征，使其对人体发挥有效作用是当前天然药物研究的重点。
1 天然药物发展背景
纵观人类历史，人类的进化是与各种病症抗争的历程。根据历史记载，人类对天然药物的应用已经经历数以万计的实验。过去，人体的疼痛被称为“疾病”，也因此诞生了“医者”。医者通过各种途径寻找解决或者减缓“疾病”的方法，而所找到的“材料”大多数都是天然药物。经过一代代的传承和改进，现在这种药物在国内外有不同的定义：国外称之为“天然型药品”，而国内称作“中药”（亦称中本药）[1]。不管命名如何，在本质上都是取自天然资源，直接或间接地提炼其中具有医疗成效的多元化物质，包括一些地区的常见生物，例如生活在热带、亚热带和温带地区的幼蝉猴，幼蝉猴是蝉（亦称知了）的幼虫，除了自身的使用价值，其在蜕变成蝉之后遗留的外壳亦具有益精、強阳、解渴、促肺、抗菌、抗高血压、治疗脱发、抑制癌症等药用价值[2]。
在当今世界范围内，依旧有许多部落和民族使用传统药物，令人吃惊的是，即使是在世界经济走下坡路的时候，新型天然药物成本每年依旧以不小于17%的增长率递增。
天然药物研究与开发
在人类对疾病的探索中，药物是其中一个重要的方向。到目前为止，我们发现和研发了很多种药物，包括化学药、生物制剂和天然药物等。而在这些药物中，天然药物的存在和发挥着越来越重要的作用。本文将探讨天然药物的研究与开发。
何谓天然药物？
所谓天然药物，指的是从天然物中提取出来的药物，这些天然物可能是动物的器官、植物的根、叶、果实、花等等。与化学药不同的是，天然药物之所以被称为“天然”，是因为它们的原料是天然的，没有经过人工合成。因此，天然药物中的活性成分的结构和性质都比较复杂，也就需要更加复杂的提取方法。
为什么研究天然药物？
研究天然药物的原因很多，其中一个重要的原因是当中所含的活性物质相对比较复杂，能够治疗不同种类的人体疾病。由于这些天然化合物的源头，质量的纯度和稳定性都比人造化合物低的多。但是，如果经过充分的考证和技术改良，天然药物的活性成分可以被提取出来，并被用于治疗疾病。
天然药物的研究流程
研究天然药物的过程比较繁琐，一般需要经过以下几个步骤：
第一步：采集样品。样品采集的目地是为了获得天然物的样本，以备后续分析和获取活性成份之用。
第二步：化学分析。将采集来的样品进行化学分析，确定其中所含化合物的种类和含量，以及研究其虽有活性成份的性质和功能。
第三步：提取活性成分。通过多种提取方法，比如闪蒸提纯、分离、纯化等方法，将活性成分提取出来。
第四步：活性成分的特性研究。对提取出来的化合物进行对照试验，确定其活性成分，治疗疾病的可能性等。
第五步：药物安全性研究。对于提取出来的天然药物的成份，必须要进行毒性研究，以确保其在治疗疾病时不会产生负面的副作用。
第六步：开发适当的药物剂型。制作符合标准的天然药物药剂，保证其需要的剂量和最佳的使用方法，为后续的临床使用做好了预备工作。
天然药物的应用领域
天然药物在目前的应用可谓是非常广泛，涉及面庞大，例如：中药、民族药、海洋药物等领域。其中，中药是天然药物的代表。许多中药材的治疗效果经过千年实践验证，并且被现代科技研究所证实。中药代表了天然药物的传统理念，尤其是对于一些慢性病、慢病患者、癌症等疾病的治疗有着很好的效果。
1042017.02药物应用鹿茸药理作用及活性成分研究进展王玥玥 黄 琼 庞宇涵 贡济宇长春中医药大学 吉林省长春市 130117【摘 要】鹿茸是作为天然药物中名贵的动物药物，鹿茸是名贵药材。鹿茸中含有磷脂、糖脂、激素、氨基酸、蛋白质及矿物质等多种成分，其中氨基酸成分占总成分的一半以上，具有振奋和提高机体功能、抗疲劳，促进组织愈合及修复、抗癌等作用。在过往的研究中，对化学成分，生物活性成分和药理作用进行了研究，这表明鹿茸作为健康促进补品具有巨大的营养和重要的药物价值。本综述的重点是在研究鹿茸的生物活性成分最新进展。【关键词】鹿茸；药理作用；活性成分1 介绍在自然界中广泛存在于具有药理活性的天然产物，主要来源于植物、动物和矿物等，对人体疾病的治疗具有高效低毒的特点。每种天然药物含多种活性物质，其共同协作针对机体病理状态产生效应。最先关于天然医用药物的著作为《神农本草经》，出书于秦汉时期，共记载用于治疗及预防疾病的天然动植物365种，总结了古代医疗实践所得药用理论，记载的绝大多数药物功效能验之于临床，一直沿用至今。鹿茸为鹿科动物梅花鹿Cervus Nippon Temminck或马鹿Cervuslaphus elaphus Linnaues的雄鹿未骨化密生绒毛的幼角，与人参齐名为“东北三宝”。载于《神农本草经》中品。可将其蒸煮用于口服或研磨吞服，用于治疗免疫缺乏、抗癌、抗骨质疏松和促进愈合再生能力等疾病。在中国、日本及韩国医药标准中被定为药材使用。鹿茸是一种独特的器官，被损坏后其血管、软骨、神经等组织以相同的速度进行修复并重新生长[1-3]，对研究哺乳动物器官再生的研究具有重要的研究价值。本文对鹿茸的化学成分与临床药理作用最新研究进展进行阐述，对后续鹿茸的药理作用及机制研究具有一定的参考价值。2 鹿茸的药理作用通过对马鹿茸和梅花鹿鹿茸的研究[4]，所含的具有生物活性成分包括氨基酸、蛋白质、多肽、糖类等。随着鹿茸的生长含量逐渐发生变化。除以上主要成分外，鹿茸还含有矿物质、生物碱及性激素等活性成分,在治疗骨质疏松、阳痿和乳腺等疾病中起到一定的辅助作用。蛋白质、氨基酸和多肽是鹿茸主要活性成分。到目前为止，分离出19种氨基酸，其中，天冬氨酸、谷氨酸、甘氨酸、精氨酸和脯氨酸占总氨基酸的32.5-37.2%，氨基酸是鉴定鹿茸活性成分含量的标准之一。2.1 提高免疫力在近年来，由于人们对生活质量要求的增加，多肽类成分逐渐引起科学界越来越多的关注，鹿茸具有提高免疫力、抗疲劳和抗菌（针对溶血性链球菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌）活性。通过刺激大鼠表皮细胞和兔肋软骨细胞的生长[5]，上调的单核细胞和吞噬活性的增强可在防病治病中起决定性作用。70%乙醇鹿茸提取物给药，可以增强光泽精化学发光和荧光素偶联的大肠杆菌颗粒在鼠腹膜中巨噬细胞的吞噬能力。同时，根据对剂量浓度的控制[6]，通过处理外源性一氧化氮供体的S-亚硝基谷胱甘肽（GSNO）来抑制吞噬活性。2.2 抗癌活性近些年关于鹿茸抗癌的研究逐渐增多，被列为抑制癌细胞生长和转移的候选药物。据文献报道对前列腺癌、乳腺癌具有一定的治疗作用[7]。顶部鹿茸对人前列腺特异性抗原（PSA）和前列腺癌细胞的迁移相关基因表达具有抑制作用，顶部鹿茸可下调PSA的表达。鹿茸多肽类药物可抑制骨转移，调节信号通路系统使之恢复平衡的状态，达到干预骨吸收的目的。2.3 促进愈合和生长活性鹿茸中所含有的粗蛋白占干重的50%以上，粗蛋白含量在顶部最高，在鹿角下方的其他部分显着降低。蛋白质在执行鹿茸生物学功能上起着关键性的作用[8]。通过免疫组织化学和光学显微镜在生长的鹿角进行研究，结果表明FGF-2诱导VEGF的表达，刺激和维持高的新生血管形成和血管生成率，从而在快速生长和发育期间向鹿茸和骨骼提供营养。在研究鹿茸化学成分组成时发现，在生长发育的不同阶段，根据40天（FDG）中的总饱和脂肪酸的糖醛酸和60天（SDG）相比含量差异表明，随着鹿角的发育，不饱和脂肪酸的含量逐渐降低，同时，大量的磷脂和不饱和脂肪酸的含量从顶部到底部逐渐减少。2.4 抗氧化活性鹿茸的多肽类、糖胺聚糖成分，具有抗化学性肝损伤及抗肝脂质过氧化作用[9]。鹿茸的超临界提取物在过氧化系统中对菲咯啉-Fe（II）和2-脱氧-d-核糖-Fe（III）的羟基自由基清除系统起到作用，从而产生抗氧化的活性。他们发现，与维生素C溶液作为对照相比，鹿茸提取物具有更高的抗氧化活性。2.5 抗疲劳活性鹿茸的水提取物可增加肝脏中糖原含量，增强肌糖原及乳酸脱氢酶的作用，还可降低血乳酸和血清尿素氮的含量。结果表明，鹿茸水提取物的抗疲劳效果与消除血乳酸和血清尿素氮的高效率有关[10]，显著降低代谢产物LA、MDA、BUN的水平,提高乳酸(LA)、乳酸脱氢酶(LDH)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性，加速自由Copyright©博看网 . All Rights Reserved.1052017.02药物应用基的清除，增强小鼠的抗氧化能力，提高小鼠的运动能力，起到抗疲劳作用。2.6 抗骨质疏松活性对卵巢功能缺陷小鼠的骨状态有积极影响[11]。结果表明，鹿茸可适度降低血浆磷和降钙素水平，股骨骨密度和钙含量，增加与卵巢切除术相关的血浆甲状旁腺激素（PTH）和碱性磷酸盐（ALP）活性水平。鹿茸氯仿提取物可影响破骨细胞的分化和骨的吸收。该氯仿提取物抑制由NF-B配体（RANKL）和巨噬细胞集落刺激因子（M-CSF）的受体活化剂刺激的小鼠骨髓培养物中的破骨细胞分化。它还抑制分化的破骨细胞的骨吸收活性。2.7 其他活性鹿茸水提取物具有抗过敏、抗关节炎的作用[12-13]，鹿茸水提取物对辅助性T-2细胞因子和促炎细胞因子产生强烈抑制，使过敏性哮喘小鼠在口服施用后中脾细胞的调节性T细胞群增加，起到抗敏作用。在另一项研究的结果表明[28]，鹿茸的水提取物为二氢乳清酸脱氢酶（DHO-DHase）的抑制剂，从而产生抗炎作用。鹿茸提取物对人体粘连和迁移的子宫内膜异位细胞的具有抑制作用[14]，通过降低显着降低基质金属蛋白酶MMP-2，MMP-9，TNF-α和IL-6的水平，抑制子宫内膜抑制11Z和12Z细胞中的迁移起到治疗子宫内膜异位症的作用。3 结论鹿茸是己知的唯一一种可完全再生的高等动物附属器官，研究鹿茸独特的生物活性与再生机制具有十分重要的意义。本文是一篇针对鹿茸的成分、药理作用及提取和测定方法进行综述，鹿茸再生过程中有大量未知的作用机制和理论等待被发掘，如果能促使鹿茸完全再生、器官生长及修复却不发生癌变的活性的物质被发现，从而研发相应药物，为人类的骨伤愈合、皮肤再生等多个医学难题提供有力的解决方案。所以将鹿茸作为一种重要的生物医学模式作为研究目标，将会为人类基因组织工程的发展起到促进作用。参考文献[1]Kawtikwar P S,Bhagwat D A, Sakarkar D M.Deer antlers-Traditional use and future perspectives[J].Indian Journal of Traditional Knowledge,2010,9(02):245-251.[2]Li C.Histogenetic aspects of deer antler development.[J].Frontiers in Bioscience,2013,5(05):1836-42.[3]Clark D E,Li C,Wang W,et al.Vascular localization and proliferation in the growing tip of the deer antler.[J].The Anatomical Record,2006,288(09):973-81.[4]桂丽萍,郭萍,郭远强.鹿茸化学成分和药理活性研究进展[J].药物评价研究,2010,33(03):237-240.[5]Wang H,Lin Z,Liu Q,et al. 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天然药物化学的基本任务
天然药物化学的基本任务包括以下几个方面：
1. 分离和鉴定天然药物化学成分：天然药物化学研究的首要任务是从天然源中分离和鉴定具有药理活性的天然化合物。通过使用不同的分离技术和分析方法，如柱层析、液相色谱-质谱联用等，可以纯化和鉴定天然化合物的化学结构，为进一步研究和利用提供基础。
2. 研究天然药物化学成分的药理活性：天然药物中存在多种具有生物活性的化合物，对其进行药理活性研究，了解其对人体的作用机制和潜在的药效，是天然药物化学的重要任务。通过检测其对特定疾病的治疗效果，评估其药效和安全性，为天然药物的合理利用提供理论依据。
3. 研究天然药物的化学合成和修饰：天然药物的结构和生物活性往往与其特定的化学结构密切相关，在天然药物化学的研究中，可以通过合成和修饰天然化合物，改变其结构和活性，以获得更安全、有效的药物。因此，研究天然药物的合成和修饰方法，是天然药物化学的基本任务之一。
4. 深入了解天然药物的来源和生物合成途径：天然药物往往由植物、动物、微生物等生物生产，其生物合成途径对于理解天然药物的生物学活性和规模化生产至关重要。因此，研究天然药物的来源和生物合成途径，可以为天然药物的发现、鉴定和利用提供指导和支持。
综上所述，天然药物化学的基本任务是分离和鉴定活性成分、研究药理活性、化学合成和修饰、以及深入了解天然药物的来源和生物合成途径。这些任务有助于揭示天然药物的化学本质和生物活性，为天然药物的开发和利用提供科学依据。
