质子泵抑制剂的临床应用与药学监护PPT课件
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质子泵抑制剂的合理使用
质子泵抑制剂的合理使用
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质子泵抑制剂(以下简称PPI)在临床的应用非常普遍,除了用于治疗部分消化系统疾病外,预防用药也占了很大一部分比例,如预防应激性溃疡、非甾体消炎药相关性溃疡、抗血小板药物消化道损伤等。本文对PPI的分类、作用特点、不良反应及与其他药物的相互作用进行总结,希望对基层医师合理应用PPI有所裨益。
PPI分类及其作用特点
PPI是H+-K+-ATP酶抑制剂,其不仅能抑制基础胃酸的分泌,还能抑制组胺、乙酰胆碱、胃泌素和食物刺激引起的酸分泌。其抑酸作用强,特异性高,持续时间长。
目前临床常用的PPI有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑等。不同的PPI在抑酸强度、起效时间、抑酸持续时间、特殊人群和特殊生理用药等方面有所差异。对于这些基础知识的掌握,有利于临床合理应用PPI。具体见表1、表2、表3。
警惕PPI常见的不良反应
PPI短期应用有较好的耐受性,但长期服用也可能带来诸多风险,需要临床医师警惕。
消化系统不良反应主要表现有腹痛、腹泻、便秘、恶心、呕吐等,发生率为1%~4%,一般不需停药,症状较轻者停药后可自行缓解。严重的腹泻偶尔导致脱水,需要住院治疗。PPI可致血清丙氨酸转氨酶、血清门冬氨酸转氨酶等一过性升高,停药后可恢复正常。PPI 主要经肝脏代谢,肝功能低下的患者应慎用。因PPI能诱导中央带的细胞色素P450混合功能氧化酶系统,从而产生毒性代谢物。
过敏反应服用PPI后常见的过敏反应是皮疹、红斑及全身瘙痒,少数可见荨麻疹、疱疹及皮肤过敏性水肿,还可出现危及生命的中毒性表皮坏死松解症及过敏性休克。
循环系统不良反应PPI可引起心绞痛、心悸、心律失常、右束支传导阻滞及高血压等。有报道,1例患者静脉推注奥美拉唑40mg,到药液输入至8mL时,患者出现剧烈心前区疼痛,伴大汗淋漓、四肢湿冷,心电图示广泛sT段压低,T波倒置,立刻停用奥美拉唑,经抢救治疗后恢复。因此,静脉推注PPI时应注意。
质子泵抑制剂应用趋势与监护
质子泵抑制剂是一类抑制胃酸分泌药,不了解那是什么样的一种物质就跟一起来看看吧,下面是搜集整理的一篇关于质子泵抑制剂方面的研究,欢迎阅读参考。
前言
质子泵抑制剂的特异性和非竞争性地作用于胃酸分泌的终末环节---胃壁细胞上的H+-K+-ATP酶,自血浆进入胃壁细胞,聚集在强酸性分泌小管中,转化为活性次磺酰胺化合物,与质子泵的半胱氨酸残基上巯基共价结合形成二巯键,抑制中枢和外周所介导的酸分泌。自第一代药品奥美拉唑于1988年在瑞士上市以来,经过近30年的临床实践,已成为酸相关疾病(胃十二指肠溃疡、消化性溃疡应激性出血、胃食管反流病、根除幽门螺杆菌感染、上消化道出血、胃静脉曲张、佐林格-埃利森综合征)的首选药。数以亿计的临床病例证明,PPI是一类相对比较安全的药物[1].
然而,伴随PPI应用人群的不断扩大,新发、严重的不良反应逐步显现,其潜在风险和不合理应用现象日益突出,尤其是过度使用问题,表现在用药范围(超适应证,手术、药物、应激性溃疡和出血预防性应用)、药物选择、给药途径与时间、剂量、疗程、不良反应和用药监护等方面。
1PPI临床应用趋势与主要问题
依据《合理用药监测系统》(全国909家三甲医院)数据显示:2010年全国药品销售总金额1142.6亿元(化学药品种数为2174种);2011年总金额为1458.4亿元(化学药品种数为2203种);2013年全国消化系统用药金额为267.5亿元,品种数为395种,其中PPI有6种,销售金额67.8亿元,占消化系统用药总金额的25.3%.其中,泮托拉唑、奥美拉唑分别排序于全部药品应用排序中的第6位、第13位。
1.1PPI临床应用趋势
从PPI在2010-2014年国内4年中的应用频率和应用金额看,口服制剂相对于注射剂而言,增长迅猛。其中奥美拉唑2013年的应用频率相对于2010年增长23%,泮托拉唑增长79%,而埃索美拉唑和兰索拉唑增长迅速,分别为975%和4939%.在用药金额上,增速亦是如此,奥美拉唑2013年的应用金额与2010年持平,泮托拉唑增长62%,而埃索美拉唑和兰索拉唑分别增长927%和4309%.上述趋势说明:①PPI的临床应用增长迅猛。②埃索美拉唑和兰索拉唑的应用(应用频度和金额)增长数倍或数十倍,增幅极快,是在任何药品中所罕见的。③注射途径的增速远远高于口服途径,绝大部分是应用在预防性用药(应激性出血和溃疡、药物性黏膜损伤),而非治疗酸相关性疾病,说明临床PPI超适应证应用极为严重。④雷贝拉唑因无注射剂型,增速不甚突出。
质子泵抑制剂的合理应用
质子泵抑制剂(proton pump inhibitors,PPIs)自上世纪 80 年代问世至今 20 多年来,显著地改善了酸相关性疾病的临床结局,对酸相关性疾病的治疗具有里程碑式的意义。
今天,我们就从各个指南共识上一起来看看质子泵抑制剂在临床上都有哪些应用。
消化性溃疡[1]
1. 消化性溃疡的治疗
• 抑酸治疗是缓解消化性溃疡病症状、愈合溃疡的最主要措施,PPIs 是首选药物;抑酸治疗降低胃内酸度,与溃疡尤其是十二指肠溃疡的愈合存在直接关系。如果用药物抑制胃酸分泌,使胃内 PH 值升高 ≥ 3,每天维持 18~20 h,则可使大多数十二指肠溃疡在 4 周内愈合;
• 消化性溃疡病治疗通常采用标准剂量的 PPIs(奥美拉唑 20 mg/d,兰索拉唑 30 mg/d,泮托拉唑 40 mg/d,雷贝拉唑 10 mg/d,埃索美拉唑 20 mg/d),每日 1 次,早餐前 0.5 h 服药;治疗十二指肠溃疡疗程 4-6 周,胃溃疡为 6~8 周,通常胃镜下溃疡愈合率均在 90% 以上;对于存在高危因素及巨大溃疡的患者建议适当延长疗程;
• 对于幽门螺杆菌 (Hp) 阳性的消化性溃疡,应常规行 Hp 根除治疗,在抗 Hp 治疗结束后,仍应继续使用 PPI 至疗程结束;
• 推荐 PPIs 用于治疗胃泌素瘤或 G 细胞增生等致胃泌素分泌增多而引起的消化性溃疡。对胃泌素瘤的治疗,通常应用双倍标准剂量的
PPIs,分为每日 2 次用药。若基础酸排量(BAO)>10 mmol/h,则还需增加剂量,以达到理想的抑酸效果为止;对于行胃泌素瘤根治性手术的患者,由于术前患者长期处于高胃泌素血症状态,所以术后仍需继续采用抑酸治疗,维持一段时期;
• 对于消化性溃疡并发急性出血,PPI 的止血效果显著优于 H2 受体拮抗剂,其起效快并可显著降低再出血的发生率,尽可能早期应用 PPI 可改善出血病灶在胃镜下的表现,从而减少胃镜下止血的需要。我国最新指南建议,对于胃镜下止血治疗后的高危患者,如 ForrestⅠa
分分钟搞定:质子泵抑制剂
质子泵抑制剂(PPI)是治疗 消化内科常规疾病的常用药物之一,大家在临床工作中应用 PPI 时,对其作用机制、副作用、疗程等问题是否真正了解?本文旨在帮助大家更深刻地认识 PPI 并规范 PPI 的临床应用。
PPI 的作用机制
PPI,即 H -K -ATP 酶抑制剂,其抑酸作用强,特异性高,持续时间长。胃酸分泌的最后步骤在胃壁细胞内质子泵驱动细胞内,PPI 阻断了胃酸分泌的最后通道,与以往传统胃酸 抑制 药物相比,作用位点不同并有着不同的特点,即夜间抑酸作用好、起效快,抑酸作用强、时间长、服用方便,能抑制基础胃酸的分泌及组胺、乙酰胆碱、胃泌素和食物刺激引起的酸分泌。
不同的 PPI 种类及用法
目前已有的 PPI 共 5 种,下面以消化性溃疡为例为大家详细介绍各种 PPI 用法:
1. 奥美拉唑:为第 1 个上市的 PPI,1988 年面市。
(1)十二指肠溃疡:20 mg/d,po,通常在 2-4 周可愈合;
(2)胃溃疡:20 mg,qd,po,通常 4-8 周可愈合。
2. 兰索拉唑:1992 年上市,是 第 2 个上市的 PPI。
(1)十二指肠溃疡:15-30 mg,qd,po,连续服用 4-6 周;
(2)胃溃疡:30 mg,qd,po,连续服用 6-8 周。
3. 泮托拉唑:为由德国研制的第 3 种 PPI,于 1995 年上市。
(1)十二指肠溃疡:40 mg,qd,po,连续服用 2-4 周;
(2)胃溃疡:40 mg,qd,po,连续服用 4-8 周;不建议疗程超过 8 周。
4. 雷贝拉唑:1998 年由日本推出的第 4 种 PPI。
(1)十二指肠溃疡:10 mg,qd,po,连续服用 6 周;
(2)胃溃疡:10 mg,qd,po,连续服用 8 周。
5. 埃索美拉唑:是最新的 PPI,2000 年由德国研发并上市。 (1)十二指肠溃疡:20-40 mg,qd,po,连续服用 4-6 周;