新型抗癫痫药物

加巴喷丁有什么副作用加巴喷丁也叫做奎利汀，这是由美国研发的一种抗癫痫的药物，对于一部分癫痫患者发作，有着起很好的抑制的效果，可以联合其他的药物治疗。

在使用这种药物的时候，也要了解一些副作用的问题，部分患者会出现嗜睡眩晕的情况，会引起运动失调，有极少的患者可能会引起胰腺炎，会导致体重增加等等。

★不良反应1.常见的为嗜睡、眩晕、运动失调、疲劳、眼球震颤、头痛、震颤、复视、鼻炎及恶心与呕吐。

一般继续用药后这些反应可见减轻。

2.偶有惊厥、咽炎、发音不良、体重增加、消化不良、遗忘、神经过敏等。

3.极少发生胰腺炎，肝功能受损和斯-约综合征。

★适应证1.用于控制部分性发作。

2.难治的不全性癫痫。

有报道，抗焦虑药加巴喷丁（gabapentin）和抗病毒药伐昔洛韦（valacyclovir）联用可减少急性带状疱疹后遗神经痛的危险。

★用法用量成人和12岁以上青少年的开始剂量，第1天300mg，睡前服用；随后每天增加300mg，分次服用，直至发作被控制。

推荐剂量为每天900～1200mg，3次分服；必要时每天可达2.4g。

 ★药物相互作用1.抗酸药可减少加巴喷丁从胃肠道的吸收。

2西咪替丁可降低胃清除，但无实际临床意义。

★专家点评加巴喷丁是一种新型抗癫痫药，其药理作用与现有的抗癫痫药不同，加巴喷丁在各种动物模型中显示预防癫痫的作用，另外，在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性侧索硬化模型中也显示作用。

同其他抗惊厥药相比，加巴喷丁具有较小的行为和心血管副作用。

★药理作用1.Gabapentin是美国Warner-Lanbert公司首先开发的抗癫痫药，于1993年首次在英国上市。

加巴喷丁是一种新颖的抗癫痫药，它是γ－氨基丁酸（GABA）的衍生物，其药理作用与现有的抗癫痫药不同，最近研究表明加巴喷丁的作用是改变GABA代谢的。

加巴喷丁在各种动物模型中均显示预防癫痫的作用，另外，在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性测索硬化模型中也显示作用。

1.副作用少：本药无C10-C11双键，不可能发生环氧化，故 与环氧化物有关的恶心、头痛、头晕等发生率大为降低， 也没有卡马西平的阳萎副作用； 2.疗效好：对于顽固性三叉神经痛患者，用卡马西平无效 或疗效不明显的病人，采用本药代替可达到85%的控制 率，并且能改善患者的警觉性和识别力； 3.相互用药安全性高：本药的肝药酶诱导作用弱，更适合 于合并用药，提高治疗效果。
35％
9％
有 效 率 （ ％
）
60 40
41％
P=0.0005
20 0
奥卡西平
22％
安慰剂
继 发 全 面 性 强 直 ＊ 阵 挛 发 作 频 率 下 降 的 中 值 （ ％ ）
80 60 40 20 0
奥卡西平
P=0.0005
78％
33％
安慰剂
治疗三叉神经痛
卡马西平
20%
P<0.01
80%
奥卡西平
2.
3. 4.
单独治疗： 1.起始剂量可以为一天600mg（8-10mg/kg/天），分两次给药。
2.为了获得理想的效果，可以每隔一个星期增加每天的剂量，每次
增加剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围在600-2400mg之间， 绝大多数病人对每日900mg的剂量即有效果。 3.单药治疗的对照研究显示，以前没有用其它抗癫痫药治疗的病 人，有效药物剂量为每日1200mg。一些用其它的抗癫痫药控制不 好，而换用本品单独治疗的难治性癫痫病人，每日2400的剂量证

奥卡西平的用法用量

1.
总体原则：
适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。应该从临床有 效剂量开始用药，一天内分两次给药。根据病人的临床反 应增加剂量。 与其他抗癫痫药联合使用时，由于病人总体的抗癫痫药物 剂量的增加，需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢 的增加本品的剂量。 轻到中度的肝功能损害对奥卡西平或MHD的药代学无影响 对没有肾功能损害的病人，推荐治疗剂量如下所示

妥泰 （ Ｔ Ｐ Ｍ） 是 一种 新 型 的广 谱抗 癫 痫药 物。笔 者 自 ２ ０ ０ ６ 年３ 月 ２ ０ １ ０ 年ｌ ２ 月采用 Ｔ Ｐ Ｍ单药治疗各种类型 的癫痫 １ ０ ０ 例， 现将结果报告如下 。 １ 资料与方法 １ ． １ 一般资料 ： 本组男 ５ ６例 ， 女４ ４例 ， 年龄 ３ ～５ ２岁。１ ４ 岁 以 下５ ６ 例， 平均 ９ ． ０ 岁； １ ４ 岁 以上 ４ ４例 ， 平均 ２ ３ ． ９岁 。病程 ３月 ２ ０年 ， 平均 ３ ． １ 年 。经临床及视频脑 电图（ Ｖ Ｅ Ｅ Ｇ ） 检查以及头 颅Ｃ Ｉ ’ 检查。复杂部分性发作 ３ １ 例、 单 纯部分性 发作 ２ ６例 、 强 直 阵挛性发作 ４ １ 例、 失神发作 １ 例、 失张力发作 １ 例。 １ ． ２ 方法 ： （ １ ） 入组标准 ： 诊断符合 国际抗癫痫联 盟 １ ９ ８ １ 年癫痫 发作的国际分类及 １ ９ ８ ９ 年癫痫 及癫痫 综合征 的 国际分类 中的 定义。患者人组前 ３ 个月 内平 均每月至少 有一 次发作 ， 征得 病 人 或其家属同意使用本药 。排除标准 ： 非癫痫 发作者 如假性 发 作， 或有可 以治疗 的发 作 的病 因（ 如 代谢紊 乱 、 中毒 、 活 动性 感 染、 占位病变 、 恶性病 变者 ） 者； 服 用 乙酰唑胺 等碳 酸酐 酶抑 制 剂， 或可能导致 肾结石 的药 物 ； 或有 肾结石史者 ； 正在 妊娠 或在 研 究 中可能妊娠的妇女 ； 接 受其 他试验用 药者 ； 正在服用 “ 中成 药” 治疗癫痫 的患者。（ ２ ） 研 究方 法 ： 每位病人观察 时间 ６— ３ ０个 月。加量方法 ： Ｔ Ｐ Ｍ单药治疗 １ ０ ０例、 起始剂量儿童 ＜２ ． ． ０ｋ ｓ 者为 ６ ． ２ ５ ｍ ｇ ／ ｄ ， ＞ ２ ０ ｓ 者为 １ ｋ ２ ． ５ ａ ｒ ｇ ／ ｄ ； 成 人为 ２ ５ ｍ ｇ ／ ｄ 。首 次服药 后 暂每 日 维持原量 至超过 平均 发作 时间 ， 如发 作控 制 ， 则 保持 原 剂量 ； 无效 或 效 果欠 佳 者 则 每周 增 加 剂 量 ， 儿童增加 １ ２ ． ５ — ２ ５ ｍ ￣ｄ ， 成人增加 ２ ５ ｍ ＃ｄ ， 直 至增加 到最佳 有效 量或最 大耐 受 量 。（ ３ ） 观察项 目： 全部 病 人每 月 随诊 １次 ， 必 要 时 电话 随诊 。 并对发作频率 、 不 良反应 、 体重及 血压 等进行 观察 ， 治疗 前后 ４ 周查肝功能 、 血常规及 心电图 ； 实验 室检查无 特殊情况 者 ， 半 年 到１ 年复查 １ 次 。（ ４ ） 疗效判定标准 ： 按青岛癫痫会议疗效评定 。 将每例患者治疗 观察 的最后 ３ 个 月 的癫痫 发作 次数与 治疗 前 比较 ， 癫痫发 作减少 ７ ５ ％以上为显效 ， 减少 ５ ０ ％ ～７ ５ ％为有效 ， 减少 ５ ０ ％以下 为无 效。根据显效 ＋有效计 算有效率 。

癫痫的常用药物治疗1丙戊酸丙戊酸是应用最广泛的传统广谱抗癫痫药物。

其治疗机制不能用单一的药理学机制来解释，主要是通过调节钠和钙通道，抑制γ-氨基丁酸在GABA传递中发挥作用。

丙戊酸对多种癫痫发作有效，包括失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、强直发作或混合发作。

它是特发性全身性癫痫的首选药物。

丙戊酸易穿透血脑屏障，血浆蛋白结合率低，起效快，复发率低，耐受性好，无呼吸抑制、低血压等不良反应，临床应用广泛。

然而，丙戊酸钠也有其缺点：① 易受患者基因多态性、药物剂型、肝肾功能、伴发疾病、药物相互作用和高蛋白饮食等多种因素的影响，导致剂量和血药浓度之间存在较大的个体差异。

② 抗癫痫作用与血药浓度成正比，具有很强的浓度依赖性。

药物治疗窗口狭窄，血液药物浓度位于治疗窗口内。

有效率最高。

超过治疗窗口会增加患者毒性反应的发生。

因此，有必要从小剂量开始，在血液药物浓度监测下逐渐增加剂量，以达到治疗窗口。

③ 可增加体重指数，增加患者血糖和血脂，抑制胰岛素分泌。

体重指数的增加与用药时间成正比。

④轻度至中度肝损伤，很少有严重肝损伤，因此有必要定期监测肝功能，及时调整治疗方案。

⑤ 对认知功能有不良影响，如智力低下、学习障碍、记忆丧失、注意力和运动水平下降等。

因此，儿童患者的应用存在一定局限性。

⑥ 对胎儿有明显的致畸作用。

一些研究认为[1]，小剂量丙戊酸钠250mg/D有明显的致畸作用，因此不适合在怀孕期间服用。

2卡马西平卡马西平是治疗简单和复杂部分性癫痫的首选药物。

其治疗窗口为血药浓度4～12μG/ml，血药浓度与剂量呈线性关系。

剂量的选择很容易被临床掌握，因此很容易制定合理的治疗方案。

然而，需要注意的是，卡马西平是一种肝脏药物酶诱导剂，可以加速其他药物的代谢。

同时，它还具有自身的诱导作用，可导致药物疗效下降。

自诱导效应在处理后达到最大值3~4W，其半衰期可缩短2~3倍[2]。

因此，长期服用卡马西平的患者需要结合患者的具体情况、临床疗效和血药浓度监测结果随时调整用药方案。