药理学(版)药物代谢动力学
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学习好资料欢迎下载药物代谢动力学是药理学中的重要知识。
在药物代谢动力学学习过程中,考生要掌握:药物作用与选择性,治疗作用与不良反应,量效关系,构效关系,药物作用机制,受体概念与特性,受体类型,受体调节,激动剂与拮抗剂,并且熟悉受体占领学说、跨膜信息传递,还要了解受体其他学说、受体药物反应动力学。
1.药物作用(action):药物与机体组织间的原发作用,构成了药物作用机制的主要方面。
2.药物效应(effect):药物作用所引起的机体原有功能的改变。
3.药物作用的基本表现:药物引起机体器官原有功能水平的改变,如兴奋、亢进、抑制、麻痹、衰竭等。
药物的局部作用与全身作用。
药物作用特异性与药理效应选择性之间的关系。
药物作用的两重性:治疗作用和不良反应。
药物的对因治疗、对症治疗及补充治疗。
4.药物的不良反应(untoward effects):包括副反应、毒性反应、后遗效应、继发性反应、变态反应、致畸作用等。
5.量效关系(dose-effect relationship):在一定剂量范围内,药物剂量的大小与血药浓度高低成正比,亦与药效的强弱有关,这种剂量与效应的关系称为量效关系。
6.量反应:药理效应强度的高低或多少,可用数字或量的分级表示,这种反应类型为量反应。
7.质反应:观察的药理效应是用阳性或阴性,结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量,这种反应类型为质反应。
8.半数有效量(ED50):指使一群动物中半数动物产生效果的药物剂量。
9.半数致死量(LD50):指使一群动物中半数动物死亡的药物剂量。
10.药物的安全评价指标:治疗指数及安全界限。
11.治疗指数(TI);半数致死量(LD50)伴数有效量(ED50),数值越大越好。
安全界限:(LD1)/ED9912..构效关系:特异性药物的化学结构与药理作用有密切的关系。
药理学中的药物代谢动力学药物代谢动力学是药理学中一项重要的研究内容,它主要研究药物在人体内的代谢过程,以及这一过程对药效和副作用的影响。
药物代谢动力学是药物安全性评价的重要指标之一,也是药物设计和开发的重要环节。
一、药物代谢药物代谢指药物在体内被生化反应代谢为药效或不活性产物的过程。
药物主要经过两种代谢途径:肝脏代谢和非肝脏代谢。
肝脏代谢是药物代谢的主要途径,大部分药物在肝脏内经过酶促反应代谢成为不活性物质,然后排出体外。
这一过程对药效和药物的作用时间有很大影响。
在部分情况下,药物代谢不良会导致药效不佳或副作用加重。
非肝脏代谢主要指药物在阴道、肺、肠道和皮肤等部位的代谢。
这些部位的代谢速度相对较慢,适合长效给药。
二、药物动力学药物动力学是药理学中研究药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的学科。
药物动力学的四个主要参数是药效时效(onset)、峰值(peak)、持续时间(duration)和清除时间(elimination)。
药效时效是指药物在体内的作用开始时间,对于快速起效的药物,药效时效通常在几分钟到几小时之间。
峰值是指药物在体内达到的最高浓度,即最大药效。
在服用药物后,药物血浆浓度随时间增加,达到峰值后逐渐下降。
药物的持续时间是指药物在体内维持有效浓度的时间,通常情况下持续时间与药物的半衰期有关。
清除时间是指药物从体内被完全代谢和排出所需的时间,也就是药效结束的时间。
药物代谢动力学需要考虑药物在体内的代谢速度、给药方式、药代动力学以及药物相互作用等多方面因素。
三、药物代谢与药效关系药物代谢对药效的影响主要通过药物在体内的代谢速度、药效时间和药物浓度等方面产生。
药物代谢不良或药物代谢过快都可以影响药效。
药物代谢通常在肝脏中完成,肝脏中的细胞酶对药物代谢起到非常重要的作用。
药物分子在肝脏内遇到酶后,会被酶加工成药效或不活性产物。
在酶活性不足或酶缺乏的情况下,药物分子无法得到及时代谢,容易在体内积聚,导致药物治疗效果不佳或性能下降。