从山楂叶中提取总黄酮

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山楂叶总黄酮主要药理作用及相关实验研究

作者：王军 张哲

来源：《中国保健营养·中旬刊》2013年第11期

【摘 要】主要阐述山楂叶的主要化学活性成分、药理作用以及心肌缺血再灌注实验。

【关键词】山楂叶总黄酮；药理作用；心肌缺血再灌注；

【中图分类号】R917 【文献标识码】A 【文章编号】1004—7484（2013）11—0055—02

前言

山楂叶系蔷薇科植物山楂的叶子，夏、秋二季采取，凉干，其中含有的主要活性成分是黄酮类化合物，通称为山楂叶总黄酮（HLF），有降低血脂、抗心肌缺血缺氧、抗血栓和降血压等药理作用。在山楂叶总黄酮的诸多药理作用的中，对心肌缺血缺氧性心脏疾病的治疗是最显著的疗效之一。

1 化学成分

50年代后，人们开始对山楂叶有了进一步的了解，分离出各种黄酮类化合物、有机酸类化合物及一些微量化合物。它们的化学结构式如下：

2 药理作用

2.1 降低血脂

山楂叶总黄酮（HLF）可通过调节血脂、抗脂质过氧化损伤达到防治动脉粥样硬化（As）的作用。通过建立鹌鹑As模型研究了HLF对动物血脂和血管病变的影响，发现在形成As的过程中，模型组鹌鹑血液内总胆固醇（TC）、甘油三脂（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、丙二醛（MDA）、果糖胺（FA）、乳酸脱氢酶（LDH）、谷丙转氨酶（ALT）含量比正常组明显增加，而高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）、超氧化物歧化酶（SOD）、一氧化氮（NO）含量则明显降低；HLF对鹌鹑血液中TC，TG，LDL-C，MDA，FA，LDH，ALT含量的上升均有很明显的抑制作用，且可使其HDL-C，SOD，NO含量明显提高；在调节血脂方面，HLF组与脂必妥对照组的效果相近，而在抗脂质过氧化方面则比后者更好。

第２５卷　第４期　２０１０年７月　内蒙古民族大学学报（自然科学版）　

Ｊｏｕｒｎａｌ　ｏｆ　Ｉｎｎｅｒ　Ｍｏｎｇｏｌｉａ　Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ　ｆｏｒ　Ｎａｔｉｏｎａｌｉｔｉｅｓ　Ｖｏｌ＿２５　Ｎｏ．４　Ｊｕ１．２０１０　

山楂叶总黄酮药理作用及机制研究进展　

王晓华　，张晓丹　

（１．内蒙古通辽市科尔沁区妇幼保健院，内蒙古通辽０２８０００；２．江西护理职业技术学院，江西南昌３３０２０１）　

［摘要］山楂叶总黄酮是山楂叶的有效活性成分，对心脑血管、肝脏、脂肪、血脂及血液流变学有显著的药理　

作用．对其药理作用、作用机制研究进行综述，旨在为山楂叶进一步开发利用的研究提供理论依据．　［关键词］山楂叶总黄酮；药理作用；作用机制；综述　

［中图分类号］Ｒ９６１　［文献标识码］Ａ　（文章编号］１６７１—０１８５（２０１０）０４—０４３５—０４　

Ｒｅｓｅａｒｃｈ　Ｐｒｏｇｒｅｓｓ　ｏｆ　Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ　Ａｃｔｉｏｎ　ａｎｄ　

Ｍｅｃｈａｎｉｓｍｓ　ｏｆ　Ｈａｗｔｈｏｒｎ　Ｌｅａｖｅｓ　Ｆｌａｖｏｎｏｉｄｓ　

ＷＡＮＧ　Ｘｉａｏ—ｈｕａ’，ＺＨＡＮＧ　Ｘｉａｏ—ｄａｎ　

（１．Ｔｏｎ￣ｉａｏ　Ｈｏｒｑｉｎ　Ｍａｔｅｒｎａｌ　ａｎｄ　Ｃｈｉｌｄ　Ｈｅａｌｔｈ　Ｈｏｓｐｉｔａｌ，Ｔｏｎｇｌｉａｏ　０２８０００，Ｃｈｉｎａ；　２．Ｊｉａｎｇｘｉ　Ｃａｒｅ　Ｖｏｃａｔｉｏｎａｌ　ａｎｄ　Ｔｅｃｈｎｉｃａｌ　Ｃｏｌｌｅｇｅ，Ｎａｎｃｈａｎｇ　３３０２０１，Ｃｈｉｎａ）　

Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｈａｗｔｈｏｒｎ　ｌｅａｖｅｓ　ｆｌａｖｏｎｏｉｄｓ（ＨＬＦ）ｉｓ　ｔｈｅ　ｅｆｆｅｃｔｉｖｅ　ａｃｔｉｖｅ　ｃｏｍｐｏｎｅｎｔ　ｏｆ　ｈａｗｔｈｏｒｎ　ｌｅａｖｅｓ，ｗｈｉｃｈ　ｈａｓ　ａ　ｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔ　ｐｈａｒｎｍｃｏｌｏｇｉｃａｌ　ｅｆｆｅｃｔ　ｏｎ　ｃａｒｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒ，ｌｉｖｅｒ，ｆａｔ，ｂｌｏｏｄ　ｌｉｐｉｄｓ　ａｎｄ　ｈｅｍｏｒｈｅｏｌｏｇｙ．Ｔｈｉｓ　ａｒｔｉｃｌｅ　

第ｌ５卷第１期　２ｏｏ９年１月　河　北　医　学　ＩｔＥＢＥＩ　ＭＥＤＩＣＩＮＥ　Ｖｏ１．１５．ＮＯ．１　Ｊａｎ．，２００９　文章编号：１００６－６２３３（２００９）Ｏ１－００２２一ｏ２　山楂叶总黄酮活血化瘀作用实验研究　杨宇杰　，　董晓强　，　郭金甲　（１．承　德　医　学　院，　河北　承德０６７０００　２．承德颈复康药业集团有限公司，　河北　承德０６７０００）　摘　要：目的：观察山楂叶总黄酮（Ｈａｗｔｈｏｒｎ　Ｌｅａｖｅｓ　Ｆｌａｖｏｎｏｉｄｓ，ＨＬＦ）活血化瘀作用。方法：采用　体内血栓形成、血小板聚集、微循环、血液流变学测定等方法。结果：ＨＬＦ可显著抑制大鼠血栓形成，　抑制ＡＤＰ诱导的小鼠血小板体外聚集，显著改善小鼠耳廓微循环状态，降低大鼠血液粘度。结论：　ＨＬＦ具有良好的活血化瘀作用。　关键词：　山楂叶总黄酮；血栓；血小板聚集；微循环　中图分类号：Ｒ２８４．１　文献标识码：Ａ　Ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ　Ｒｅｓｅａｒｃｈ　ｏｆ　Ｂｌｏｏｄ－—－ｑｕｉｃｋｅｎｉｎｇ　Ｓｔａｓｉｓ・—－ｔｒａｎｓｆｏｒｍｉｎｇ　Ａｃｔｉｏｎｓ　ｏｆ　Ｈａｗｔｈｏｒｎ　Ｌｅａｆ　Ｆｌａｖｏｎｏｉｄｓ　ＹＡＮＧ　一　，ｅｔ　ａｌ　（Ｃｈｅｎｇｄｅ　Ｍｅｄｉｃａｌ　Ｃｏｌｌｅｇｅ，Ｈｅｂｅｉ　Ｃｈｅｎｇｄｅ　０６７０００。Ｃｈｉｎａ）　Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｔｏ　ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅ　ｔｈｅ　ｂｌｏｏｄ—ｑｕｉｃｋｅｎｉｎｇ　ｓｔａｓｉｓ—ｔｒａｎｓｆｏｒｍｉｎｇ　ａｃｔｉｏｎｓ　ｏｆ　ｈａｗｔｈｏｒｎ　ｌｅａｆ　ｆｌａｖｏｎｏｉｄｓ　ｉｎ　ｄｉｆｆｅｒｅｎｔ　ｃｉｒｃｌｅｓ．Ｍｅｔｈｏｄ：Ｔｈｅ　ｍｅｔｈｏｄｓ　ｏｆ　ｆｏｒｍａｔｉｏｎ　ｏｆ　ｔｈｒｏｍｂｉｎ　ｉｎ　ｖｉｖｏ－ａｇｇｒｅｇａｔｉｏｎ　ｏｆ　ｐｌａｔｅｌｅｔｓ　ａｎｄ　ｍｉｃｒｏｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ　ｗｅｒｅ　ｕｓｅｄ．Ｒｅｓｕｌｔ：Ｈａｗｔｈｏｒｎ　ｌｅａｆ　ｆｌａｖｏｎｏｉｄｓ　ｃｏｕｌｄ　ｏｂｖｉｏｕｓｌｙ　ｉｎｈｉｂｉｔ　ｆｏｒｍａｔｉｏｎ　ｏｆ　ｔｈｒｏｍｂｉｎ，ｉｎｈｉｂｉｔ　ｐｌａｔｅｌｅｔ　ａｇｇｒｅｇａｔｉｏｎ　ｉｎｄｕｃｅｄ　ｂｙ　ＡＤＰ，ｉｍｐｒｏｖｅ　ｔｈｅ　ｍｉｃｒｏｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ　ｂｌｏｏｄ—ｑｕｉｃｋｅｎｉｎｇ　ａｎｄ　ｓｔａｓｉｓ—ｔｒａｎｓｆｏｒｍｉｎｇ　ａｃｔｉｏｎｓ　ｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｌｙ．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ：Ｈａｗｔｈｏｒｎ　ｌｅａｆ　ｆｌａｖｏｎｏｉｄｓ　ｐｏｓｓｅｓｓｅｓ　ｏｂｖｉｏｕｓ　ａｃ—　ｔｉｏｎｓ　ｏｆ　ｂｌｏｏｄ—ｑｕｉｃｋｅｎｉｎｇ　ａｎｄ　ｓｔａｓｉｓ—ｔｒａｎｓｆｏｒｍｉｎｇ．　Ｋｅｙ　ｗｏｒｄｓ：Ｈａｗｔｈｏｒｎ　ｌｅａｆ　ｆｌａｖｏｎｏｉｄｓ；Ｔｈｒｏｍｂｉｎ；Ｐｌａｔｅｌｅｔ　ａｇｇｒｅｇａｔｉｏｎ；　Ｍｉｅｒｏｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ　冠心病、脑卒中是严重危害人类健康的疾病，动脉　粥样硬化（Ａｔｈｅｒｏｓｃｌｅｒｏｓｉｓ，ＡＳ）是引起这类疾病的主　要原始病因，而高脂血症又是ＡＳ发生和发展的主要　危险因子之一。山楂系蔷薇科植物，山楂叶中的黄酮　类化合物如芦丁、金丝桃甙、槲皮素、牡荆素等，是其主　要有效成分．可促使血管扩张，冠状动脉血流量增加，　有调血脂、降血压和强心作用，能改善心脏活力和兴奋　中枢神经系统的作用，且具抗氧化作用。本文以现代　药理实验方法研究ＨＬＦ活血化瘀作用，为ＨＬＦ的开发　利用提供详细的实验依据。　１材料　１．１动物：Ｗｉｓｔａｒ大鼠，昆明种小鼠，由北京生物制品　研究所动物中心提供。　１．２　药品与试剂：山楂叶总黄酮（Ｈａｗｔｈｏｒｎ　Ｌｅａｖｅｓ　Ｆｌａｖｏｎｏｉｄｓ，ＨＬＦ），纯度７２．３％，承德颈复康药业集团　・２２・　有限公司提供；银可络，深圳海王药业有限公司产品，　批号：０６０８０５。　１．３仪器：ＰＰＰ自动平衡血小板聚集仪，上海科达测　试仪器厂。　２方法与结果　２．１对大鼠血栓形成的影响：取健康雄性Ｗｉｓｔａｒ大鼠　３２只，体重２８０～３２０ｇ，按表１所示随机分为４组，每　组８只，灌胃给药，空白对照组给予等量饮用水，给药　１ｈ后腹腔注射戊巴比妥钠（４０ｒａｇ／ｋｇ）麻醉，背位固　定，分离右颈总动脉和左颈总静脉，并将带有丝线的塑　料管一端插人颈总静脉，注人肝索（５ｕ／ｋｇ）抗凝，然后　将塑料管的另一端插入颈总动脉并阻断血流，于给药　后１ｈ打开动脉夹，使血流循环１５ｒａｉｎ后中断血流，并　迅速取出丝线称重，按文献方法　计算血栓湿重及血　栓减轻百分率，结果见表１。

2009年9月第47卷第26期

山楂叶化学成分和药理作用研究进展

耿慧春１满莹２赵智勇３

（１．黑龙江中医药大学附属第一医院，黑龙江哈尔滨１５００４０；２．黑龙江中医药大学附属第二医院，黑龙江哈尔滨１５０００１；

３．哈药集团中药二厂，黑龙江哈尔滨１５００７８）

［摘要］山楂叶含黄酮类、有机酸类、三萜类、甾体类、微量元素、有机胺类等多种化学成分，对心脑血管、肝脏、脂肪、血脂及

血液流变学有显著的药理作用，本文对其化学成分和药理研究成果研究进行综述，为山楂叶进一步开发利用的研究提供参考依据。［关键词］山楂叶；化学成分；药理作用；综述［中图分类号］R932［文献标识码］Ａ［文章编号］１６７３－９７０１（２００９）２６－１２－０２

山楂叶为蔷薇科植物山里红（ｃｒａｔａｅｇｕｓｐｉｎｎａｔｉｆｉｄａＢｇｅ．ｖａｒｍａｊｏｒＮ．Ｅ．Ｂｒ）或山楂（ＣｒａｔａｅｇｕｓｐｉｎｎａｔｉｆｉｄａＢｇｅ．）的干燥叶。山楂叶味酸、性平，归肝经，具有活血化瘀、理气通脉的功效，临床多用于治疗气滞血瘀、胸闷憋气、心悸健忘、眩晕耳鸣等［１］。随着生活水平提高、生活方式的改变，生存环境的恶化，心脑血管疾病的发病率呈现低龄化、逐年增高的趋势。从传统药物中寻找资源丰富、再生性强，疗效确切、副作用低的药物，已成为潮流，山楂叶正是具备了这一特点，而成为现今研究热点中药之一，现就其最新研究成果加以综述，为深入研究提供科学依据。

１主要化学成分

目前，从山楂叶中分离出各种黄酮类化合物，有机酸类化合物、微量化合物、含氮化合物等。山楂叶总黄酮（又称益心酮），是从山楂叶中提取的黄酮类化合物的总称，是山楂叶中主要的活性成分，山楂叶总黄酮提取物含有如槲皮素、芦丁、金丝桃苷、金丝桃素、牡荆素、牡荆素鼠李糖苷、葡荆牡黄酮、荭草素、异荭草素、山楂纳新及去乙酰山楂纳酰等，山奈酚、７－Ｏ－α－Ｌ鼠李糖－３－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖山奈酚、３－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖槲皮素、３－Ｏ－β－Ｄ－半乳糖槲皮素、６ｄ－Ｏ－乙酰基牡荆素、８－Ｃ－β－Ｄ－（２ｄ－Ｏ－乙酰基）－吡喃葡萄糖芹菜素、ｐｉｎｎａｔｉｆｉｄａＡ￣Ｆ，二聚无色矢车菊素及无色缔纹天竺素和缔纹天竺甙，有乌苏烷型、环阿屯烷型、齐墩果烷型、羊毛脂烷型和羽扇豆烷型五种三萜类化合物和β－谷甾醇、β－胡萝卜苷、豆甾醇等甾体类化合物，绿原酸、山楂酸、熊果酸、、皂甙、胆碱、挥发油、氨基酸等［２］。含有Ｃａ、Ｆｅ、Ｍｇ、Ｃｕ、Ｚｎ、Ｍｎ等微量元素，且常与有机酸、氨基酸、肽类等成分络合，产生协同作用而增强其疗效［３］。有机胺类包括：邻甲氧基苯乙胺（Ｏ－ｍｅｔｈｏｘｙｐｈｅｎ）、酪胺（ｔｙｒａｍｉｎｅ）、异丁胺（ｉｓｏｂｕｔｙｌａｍｉｎｅ）、－苯乙胺（－ｐｈｅｙｎｙｌｅｔｈｙｌａｍｉｎｇ）、乙胺（ｅｔｈｙｌａｍｉｎｅ）等［４］。郝东方等［５］从山楂叶体积分数为６０％的乙醇提取物中分离得到８个化合物，分别鉴定为：２α，３β，１９α，－三羟基熊果酸（１）、牡荆素（２）、２α－２Ｏ－鼠李糖基牡荆素（３）、３－Ｏ－β－吡喃半乳糖槲皮素（４）、芦丁（５）、２，３－二氢－２－３－羟甲基－５－（３－羟基丙基）－７－甲氧基苯唑呋喃（６）、β－谷甾醇（７）、胡萝卜苷（８）。其中化合物６为首次从该属植物中分离得到。２主要活性成分的药理作用