瑞舒伐他汀
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瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗冠心病的效果对比评价瑞舒伐他汀和阿托伐他汀都是常见的降脂药物,被广泛用于冠心病患者的治疗。
两者在临床上都显示出了显著的降脂效果,并且在降低冠心病风险、改善病情方面也有一定的效果。
瑞舒伐他汀与阿托伐他汀在治疗冠心病的效果上是否有所不同,是目前研究关注的焦点之一。
本文将对瑞舒伐他汀与阿托伐他汀在治疗冠心病方面的效果进行对比评价,以期为临床实践提供更多参考。
一、瑞舒伐他汀与阿托伐他汀的药理作用瑞舒伐他汀和阿托伐他汀都属于他汀类药物,是强效的HMG-COA还原酶抑制剂,能够有效降低胆固醇水平。
它们通过抑制胆固醇的合成,降低LDL-C的水平,同时提高HDL-C 的水平,从而达到降脂的效果。
瑞舒伐他汀还具有抗炎、抗氧化和稳定斑块等多种生物学效应,对冠心病的治疗有着不容忽视的作用。
1. 降脂效果多项临床研究表明,瑞舒伐他汀在降脂方面的效果明显优于阿托伐他汀。
一项比较研究发现,在患者使用相同剂量的情况下,瑞舒伐他汀能够比阿托伐他汀更有效地降低LDL-C水平。
而且,瑞舒伐他汀还能够显著提高HDL-C水平,对于全面促进血脂代谢有着更积极的作用。
2. 心血管事件风险降低在心血管事件风险降低方面,瑞舒伐他汀与阿托伐他汀的效果并无明显差异。
一项荟萃分析研究显示,无论是瑞舒伐他汀还是阿托伐他汀,均能够显著降低冠心病患者的心血管事件风险,包括心肌梗塞、中风和心血管死亡等。
在预防心血管事件方面,两者并无明显差异。
3. 安全性评价从安全性的角度来看,瑞舒伐他汀与阿托伐他汀均属于较为安全的药物。
但在具体的安全性表现上,瑞舒伐他汀在一些不良反应的发生率上明显低于阿托伐他汀。
尤其是在肌痛和肌肉损伤方面,瑞舒伐他汀的用药安全性更加可靠。
三、临床应用及剂型选择在临床应用中,瑞舒伐他汀与阿托伐他汀的选择可以根据患者个体化的情况来决定。
对于需要更强效降脂的患者,可以首选瑞舒伐他汀;而对于肌痛等不良反应风险较高的患者,则可以选择阿托伐他汀。
瑞舒伐他汀的工作原理瑞舒伐他汀是一种用于治疗高胆固醇和心血管疾病的药物,它通过抑制体内胆固醇的合成来起作用。
下面将详细介绍瑞舒伐他汀的工作原理。
瑞舒伐他汀属于一类称为他汀类药物(statins)的药物,他汀类药物是一类能够选择性抑制脱氢酶酶(HMG-CoA还原酶)活性的药物。
而HMG-CoA还原酶是体内胆固醇合成途径的一种关键酶。
首先,让我们了解一下体内的胆固醇合成过程。
胆固醇是一种重要的脂质类物质,它在体内起着许多关键的生理功能,例如细胞膜的结构和稳定性维护、细胞信号传导和荷尔蒙合成等。
然而,当体内胆固醇水平过高时,就容易引发心血管疾病的风险增加。
体内合成胆固醇的过程主要包括以下几个步骤:1. 脱氢酶酶的活性被降低:HMG-CoA还原酶(3-羟基-3-甲基戊二酸羰基)是体内胆固醇合成途径的第一个关键酶,它催化戊二酸羰基与辅酶A结合生成HMG-CoA。
在正常情况下,HMG-CoA还原酶活性较高。
2. 胆固醇合成受到调控:HMG-CoA还原酶活性受到体内的一种荷尔蒙称为胆固醇反馈抑制控制。
当体内胆固醇水平较低时,体内会产生一种称为胆固醇抑制元件(SREBP)的转录因子,它能够促进HMG-CoA还原酶的合成。
相反,当体内胆固醇水平较高时,SREBP的合成降低,从而抑制HMG-CoA还原酶的活性,减少胆固醇合成。
瑞舒伐他汀可以通过抑制HMG-CoA还原酶的活性,降低体内胆固醇合成,从而起到降低体内总胆固醇和低密度脂蛋白(LDL,即“坏胆固醇”)的作用。
具体来说,瑞舒伐他汀与HMG-CoA还原酶形成一个稳定的复合物,抑制其在体内正常的催化合成反应。
这种复合物形成后,体内对HMG-CoA还原酶的需求增加,细胞内的胆固醇抑制因子SREBP会加强HMG-CoA还原酶的合成。
然而,由于瑞舒伐他汀与HMG-CoA还原酶形成的复合物的稳定性较低,复合物会被体内的蛋白酶降解。
这导致细胞内的HMG-CoA还原酶活性降低,进而抑制了胆固醇的合成。
瑞舒伐他汀的作用瑞舒伐他汀是一种用于降低胆固醇的药物,属于他汀类药物。
它通过抑制胆固醇的生物合成,使得胆固醇的合成受到抑制,从而降低血液中的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的水平。
瑞舒伐他汀的主要作用是通过抑制一种叫做3-羟-3-甲基谷酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶的酶活性,从而减少胆固醇的合成。
HMG-CoA还原酶是一个在胆固醇生物合成途径中起关键作用的酶,瑞舒伐他汀通过抑制此酶的活性可以有效减少胆固醇的合成。
胆固醇是一种脂质物质,在机体中起到重要的生物学作用,例如帮助组织细胞的构建和维持细胞膜的完整性。
然而,当胆固醇在体内过多积累时,可以导致血液中胆固醇水平升高,增加心血管疾病和中风等心血管事件的风险。
瑞舒伐他汀的主要作用是通过降低总胆固醇和LDL-C水平,减少心血管疾病的风险。
大量的临床研究已经证实,瑞舒伐他汀可以显著降低胆固醇水平,从而降低冠心病、心肌梗死和中风等心血管事件的风险。
此外,瑞舒伐他汀还可以提高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的水平。
HDL-C被称为“好胆固醇”,它可以清除血液中的多余胆固醇,将其运回肝脏进行排泄,从而起到保护血管健康的作用。
瑞舒伐他汀的副作用较为少见,但仍然需要注意。
常见的副作用包括肌肉痛、腹泻、消化不良等。
严重的副作用如肝功能异常和肌肉损伤也可能出现,但非常罕见。
因此,在使用瑞舒伐他汀之前,需要进行全面的身体检查,以确定是否存在任何潜在的健康问题。
总的来说,瑞舒伐他汀是一种有效的降低胆固醇的药物。
它通过抑制胆固醇的合成,减少血液中总胆固醇和LDL-C的水平,从而降低心血管疾病的风险。
然而,在使用瑞舒伐他汀之前,还是需要咨询医生的建议,且服药期间要定期进行健康检查。
同时,药物治疗只是改善胆固醇水平的一种方式,还需要结合健康的生活方式,如合理饮食、适量运动等,来维护良好的心血管健康。
瑞舒伐他汀怎么服用方法
瑞舒伐他汀是一种常用的降脂药物,广泛应用于高血脂症的治疗。
正确的服用方法对于药效的发挥和患者的身体健康至关重要。
下面将详细介绍瑞舒伐他汀的正确服用方法,希望对您有所帮助。
首先,瑞舒伐他汀通常在晚上服用,因为胆固醇在夜间合成的
速度较快,此时服用瑞舒伐他汀可以最大限度地抑制胆固醇的合成。
建议在晚饭后30分钟内服用,或者在睡前服用,以确保药物的最佳
吸收和作用。
其次,瑞舒伐他汀的剂量一般由医生根据患者的具体情况开具
处方。
一般情况下,初始剂量为10毫克/日,可根据患者的胆固醇
水平和药物耐受性逐渐调整剂量。
患者在服用瑞舒伐他汀期间应严
格按照医嘱服用,不得擅自增减剂量或停药。
另外,瑞舒伐他汀应该整片吞服,并且需要配合饮水一起服用。
不建议咀嚼或者嚼碎瑞舒伐他汀,以免影响药物的释放和吸收速度。
同时,患者在服用瑞舒伐他汀期间应避免饮酒,因为酒精会影响药
物的代谢和吸收,从而影响药效。
最后,患者在服用瑞舒伐他汀期间应定期到医院复查,监测胆固醇水平和肝功能等指标。
如果出现不良反应或者不适,应及时告知医生并调整治疗方案。
此外,瑞舒伐他汀与其他药物可能存在相互作用,患者在服药期间应遵医嘱,不得擅自更改或者增减其他药物的使用。
总之,正确的服用瑞舒伐他汀对于患者的健康至关重要。
患者在服用期间应严格按照医嘱服药,避免不当的饮食和生活方式,定期复查和监测身体指标,以确保药物的安全有效使用。
希望本文能对您有所帮助,祝您早日康复!。
瑞舒伐他汀钙片说明收【药品名称】通用名称:瑞舒伐他汀钙片商品名称:瑞舒伐他汀钙片(海舒严)英文名称:Rosuvastatin Calcium Tablets拼音全码:RuiShuFaTaTingGaiPian(HaiShuYan)【主要成份】本品主要成份为瑞舒伐他汀钙。
【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
【适应症/功能主治】本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(IIa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(IIb型)。
本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者,作为饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗,或在这些方法不适用时使用。
【规格型号】 5mg*7s【用法用量】口服。
本品常用起始剂量为5mg,一日一次。
【不良反应】品所见的不良反应通常是轻度的和短暂性的。
在国外对照临床试验中,因不良事件而退出试验的患者不到4%。
不良事件的频率按如下次序排列:常见(发生率>1/100,<1/10);少见(>1/1000,<1/100);罕见(>1/10000,<1/1000);极罕见(<1/10000)。
免疫系统异常罕见:过敏反应,包括血管神经性水肿。
神经系统异常常见:头痛、头晕胃肠道异常常见:便秘、恶心、腹痛皮肤和皮下组织异常少见:瘙痒、皮疹和荨麻疹骨骼肌、关节和骨骼异常常见:肌痛罕见:肌病和横纹肌溶解全身异常常见:无力同其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样,本品的不良反应发生率有随剂量增加而增加的趋势。
对肾脏的影响:在接受本品的患者中观察到蛋白尿(试纸法检测),蛋白大多数来源于肾小管。
约1%的患者在10mg和20mg治疗期间的某些时段,蛋白尿从无或微量升高至++或更多,在接受40mg治疗的患者中,这个比例约为3%。
在20mg剂量治疗中,观察到蛋白尿从无或微量升高至+的轻度升高。
在大多数病例,继续治疗后蛋白尿自动减少或消失。
【禁忌】本品禁用于:1.对瑞舒伐他汀或本品中任何成份过敏者。
瑞舒伐他汀钙片的功效与作用
瑞舒伐他汀钙片是一种常用的降脂药物,其主要成分是瑞舒伐他汀。
以下是该药物的功效与作用:
1. 降低胆固醇水平:瑞舒伐他汀钙片通过抑制胆固醇合成酶的活性,减少肝脏中胆固醇的合成。
同时,它还能增加肝细胞上胆固醇的摄取,进而降低血液中的胆固醇水平。
长期使用可明显改善血脂谱,特别是降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。
2. 预防动脉粥样硬化:高胆固醇水平是动脉粥样硬化的一个主要风险因素。
通过降低胆固醇水平,瑞舒伐他汀钙片能够减少动脉壁上脂质斑块的形成和增大,从而预防动脉粥样硬化的发展,降低心血管疾病的风险。
3. 抗炎作用:除了降低胆固醇水平外,瑞舒伐他汀还具有抗炎的作用。
它能够抑制炎症反应、减少白细胞的粘附和血管内皮细胞的活化,进而改善动脉内皮功能,减少冠状动脉炎症。
4. 保护心脏功能:瑞舒伐他汀还能增加内皮一氧化氮(NO)的生物活性,扩张冠状动脉,增加冠状动脉血流,从而提高心脏供血。
此外,它还具有抗血小板凝聚作用,防止血栓形成,降低心肌梗死的风险。
总的来说,瑞舒伐他汀钙片的主要功效包括降低胆固醇水平、预防动脉粥样硬化、抗炎作用和保护心脏功能。
然而,使用时需遵循医生的指导,注意可能的副作用和警示事项。
瑞舒伐他汀钙片治疗高血压脑出血的临床效果
瑞舒伐他汀钙片是一种质子泵抑制剂,能够有效降低血清胆固醇水平,并在动物实验
和临床研究中显示出一定的抗炎、抗氧化和抗血小板聚集作用。
由于其独特的作用机制,
研究人员开始探索使用瑞舒伐他汀钙片来治疗高血压脑出血,并取得了一些积极的结果。
一项最新的临床研究显示,将瑞舒伐他汀钙片与传统治疗方法结合使用,可以显著改
善高血压脑出血患者的临床症状和预后。
该研究纳入了200例高血压脑出血患者,随机分
为两组,一组使用瑞舒伐他汀钙片辅助治疗,另一组接受常规治疗。
经过6个月的随访观察,结果显示辅助使用瑞舒伐他汀钙片的患者出现了明显的临床改善,病情稳定率和生存
率均高于对照组,且没有出现明显的不良反应。
研究人员进一步分析发现,瑞舒伐他汀钙片可能通过多种途径发挥治疗作用。
瑞舒伐
他汀钙片具有抗炎作用,可以有效抑制炎症介质的释放,减轻脑组织的炎症反应,从而保
护受损神经细胞。
瑞舒伐他汀钙片能够改善脑血管内皮功能,促进血管扩张,增加脑血流量,有助于预防再出血和脑梗死的发生。
瑞舒伐他汀钙片还具有抗氧化和抗血小板聚集作用,可以减少自由基的产生,改善微循环,减少血小板在血管壁的沉积,减少局部血栓的
形成,从而减轻脑组织的缺血缺氧损伤。
除了瑞舒伐他汀钙片,传统治疗在高血压脑出血中仍然起着重要作用。
包括控制血压、神经保护、脑水肿处理以及并发症的处理等措施,都是治疗高血压脑出血的重要手段。
在
临床中,不应只依赖瑞舒伐他汀钙片,而应根据患者的具体情况综合考虑,制定个体化的
治疗方案。
瑞舒伐他汀结构式瑞舒伐他汀是一种广泛应用于临床的降脂药物,对于降低胆固醇、预防心血管疾病等方面发挥着重要作用。
要深入了解瑞舒伐他汀,就不得不从它的结构式说起。
瑞舒伐他汀的化学名称为:(+)(3R,5S)-7-4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N甲基N甲磺酰氨基)嘧啶-5-基-3,5-二羟基-6(E)庚烯酸。
其结构式可以用一系列的化学符号和线条来表示。
从整体结构来看,瑞舒伐他汀包含了多个官能团和化学结构单元。
其中,嘧啶环是其结构中的一个重要部分,4-氟苯基和异丙基的存在赋予了分子特定的化学性质和活性。
N甲基N甲磺酰氨基的引入也对药物的作用机制和药代动力学产生影响。
在分子的另一端,庚烯酸部分的双键以及羟基的位置和数量,对于药物与靶点的结合以及发挥药效至关重要。
瑞舒伐他汀的结构式之所以如此设计,是经过了大量的药物研发和优化过程。
研究人员通过对不同结构的化合物进行筛选和测试,最终确定了这种具有良好降脂效果和安全性的结构式。
这种结构式使得瑞舒伐他汀能够有效地抑制胆固醇合成过程中的关键酶——HMGCoA 还原酶。
通过与该酶的特定部位结合,阻止胆固醇的生成,从而降低血液中胆固醇的水平。
从化学角度进一步分析,瑞舒伐他汀的结构式中的官能团之间存在着相互作用。
这些相互作用影响着药物的溶解性、稳定性以及在体内的代谢途径。
例如,羟基可以形成氢键,增加分子的水溶性,有助于药物在体内的运输和分布。
而氟原子的引入可以改变分子的电子云分布,增强药物与靶点的结合能力。
在实际的药物研发和生产中,准确理解和掌握瑞舒伐他汀的结构式对于保证药物的质量和疗效具有重要意义。
通过对结构式的分析,可以优化合成路线,提高产率,降低成本。
同时,对于药物的剂型设计和制剂开发也离不开对结构式的深入研究。
不同的剂型可能会影响药物的释放速度和吸收效果,而这些都与结构式所决定的化学性质密切相关。
此外,了解瑞舒伐他汀的结构式还有助于预测药物可能的副作用和药物相互作用。
瑞舒伐他汀片说明书瑞舒伐他汀片是一种用于降低血液中胆固醇水平的药物。
本说明书旨在向患者提供关于瑞舒伐他汀片的详细信息,包括用途、剂量、禁忌症以及可能出现的副作用。
1. 产品概述瑞舒伐他汀片是一种脂质调节药物,属于HMG-CoA还原酶抑制剂。
它通过抑制人体内HMG-CoA还原酶的活性,减少胆固醇的合成,从而降低血液中的胆固醇水平。
2. 适应症2.1 高胆固醇血症瑞舒伐他汀片可用于治疗原发性高胆固醇血症,包括家族性高胆固醇血症和非家族性高胆固醇血症。
它可以降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的水平,同时增加高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的水平。
2.2 动脉粥样硬化性心血管疾病的预防瑞舒伐他汀片可以预防动脉粥样硬化性心血管疾病的发生。
它能显著降低心血管事件(如心肌梗死、中风)的风险,改善预后。
3. 用法与剂量3.1 用法瑞舒伐他汀片口服给药。
最好在晚上临睡前用药,可以与食物一起服用。
3.2 剂量患者的具体剂量应根据医生的建议来确定,一般根据患者的血脂水平和治疗目标进行调整。
4. 禁忌症瑞舒伐他汀片在以下病情下禁用:- 对瑞舒伐他汀或本产品的任何成分过敏;- 怀孕、哺乳期妇女;- 肝功能异常或严重肝病的患者;- 酗酒者;- 接受过器官移植术后长期使用免疫抑制剂的患者。
5. 不良反应瑞舒伐他汀片可能出现以下不良反应,在服药期间如遇以下症状应及时就医:- 肌肉疼痛、无力或肌肉肿胀;- 黄疸、尿液变深或便色变浅;- 恶心、呕吐、上腹痛;- 头晕、乏力、呼吸困难。
6. 注意事项6.1 使用前咨询医生在使用瑞舒伐他汀片之前,患者应咨询医生,了解适用的剂量和个人情况下的服药方案。
6.2 注意可能的药物相互作用瑞舒伐他汀片与某些药物可能存在相互作用,请在使用药物之前咨询医生或药师。
6.3 定期检查血脂水平在治疗期间,患者应定期检查血脂水平,并根据检查结果调整剂量。
6.4 注意肌肉痛的反应患者在使用瑞舒伐他汀片期间应留意肌肉痛的症状,如出现肌肉痛,应立即停药并咨询医生。
如何正确使用瑞舒伐他汀降低胆固醇如何正确使用瑞舒伐他汀降低胆固醇瑞舒伐他汀(Rosuvastatin)是一种降低胆固醇的药物,在心血管疾病治疗中被广泛应用。
正确使用瑞舒伐他汀可以显著改善胆固醇水平,预防心血管疾病的发生。
本文将重点介绍如何正确使用瑞舒伐他汀来降低胆固醇。
1. 咨询医生并遵循医嘱在使用瑞舒伐他汀之前,您应该先咨询医生以了解您的胆固醇水平和相关病史。
医生会综合评估您的风险,并给出相应的剂量和用药方案。
请务必按照医生的指示和处方来使用瑞舒伐他汀,不要自行调整剂量或停药。
2. 遵循规定的剂量瑞舒伐他汀的剂量通常根据患者的具体情况而定。
一般来说,初始剂量为5-10毫克,每天口服一次。
根据患者的胆固醇变化和治疗效果,医生可能会适量调整剂量。
在使用过程中请严格按照医生的指示使用,并遵循规定的剂量。
3. 注意用药时间瑞舒伐他汀可以随餐或空腹服用,但建议在晚餐后或睡前服用。
这样可以避免胃肠道不适,同时也可以更好地利用身体的胆固醇合成过程在夜间进行。
4. 避免与其他药物相互作用在使用瑞舒伐他汀时,务必告知医生您正在使用的其他药物,尤其是以下药物:其他胆固醇降低药物、抗生素、抗真菌药物、免疫抑制剂、抗生素以及一些抗心律失常药物。
这些药物可能与瑞舒伐他汀发生相互作用,影响药效或增加副作用的风险。
5. 注意副作用和注意事项瑞舒伐他汀的常见副作用包括头痛、肌肉疼痛、乏力等,严重副作用如肝损伤和肌肉损伤等较为罕见。
如果出现副作用或异常症状,请立即向医生报告。
此外,瑞舒伐他汀不适用于孕妇、哺乳期妇女以及肝功能严重受损的患者,请在使用前注意相关注意事项。
6. 结合健康生活方式除了使用瑞舒伐他汀,您还需要结合健康的生活方式来降低胆固醇。
这包括定期锻炼、健康饮食和戒烟限酒等。
瑞舒伐他汀只是辅助降低胆固醇的药物,生活方式的改变同样重要。
总结:使用瑞舒伐他汀是降低胆固醇的一种有效方法,但必须正确使用才能发挥最佳效果。
在使用前请咨询医生并按照医嘱进行使用,遵循规定的剂量和用药时间。
瑞舒伐他汀钙片(可定)【适应症】本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如:运动治疗、减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(IIa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(IIb型)。
本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者,作为饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗,或在这些方法不适用时使用。
【用法用量】在治疗开始前,应给予患者标准的降胆固醇饮食控制,并在治疗期间保持饮食控制。
本品的使用应遵循个体化原则,综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。
口服。
本品常用起始剂量为5mg,一日一次。
起始剂量的选择应综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。
对于那些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量,该剂量能控制大多数患者的血脂水平。
如有必要,可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平。
本品每日最大剂量为20mg。
本品可在一天中任何时候给药,可在进食或空腹时服用。
肾功能不全患者用药轻度和中度肾功能损害的患者无需调整剂量。
重度肾功能损害的患者禁用本品的所有剂量。
肝功能损害患者用药在Child-Pugh评分不高于7的受试者,瑞舒伐他汀的全身暴露量不升高。
在Child-Pugh评分8和9的受试者,观察到全身暴露量的升高。
在这些患者,应考虑对肾功能的评估。
没有在Child-Pugh评分超过9的患者中使用本品的经验。
本品禁用于患有活动性肝病的患者。
人种已观察到亚洲人受试者的全身暴露量增加。
在决定有亚裔人血统的患者的用药剂量时应考虑该因素。
【不良反应】本品所见的不良反应通常是轻度的和短暂性的。
在对照临床试验中,因不良事件而退出试验的患者不到4%。
不良事件的频率按如下次序排列:常见(1%~10%,含1%);偶见(0.1%~1%,含0.1%);罕见(0.01%~0.1%,含0.01%);十分罕见(<0.01%)。
免疫系统异常罕见:过敏反应,包括血管神经性水肿。
神经系统异常常见:头痛、头晕胃肠道异常常见:便秘、恶心、腹痛。
罕见:胰腺炎皮肤和皮下组织异常偶见:瘙痒、皮疹和荨麻疹骨骼肌、关节和骨骼异常常见:肌痛罕见:肌病(包括肌炎)和横纹肌溶解全身异常常见:无力同其他HMG-CoA还原酶抑制剂一样,本品的不良反应发生率有随剂量增加而增加的趋势。
对肾脏的影响:在接受本品的患者中观察到蛋白尿(试纸法检测),蛋白大多数来源于肾小管。
不到1%的患者在10mg和20mg治疗期间的某些时段,蛋白尿从无或微量升高至++或更多,在接受40mg治疗的患者中,这个比例约为3%。
在20mg剂量治疗中,观察到蛋白尿从无或微量升高至+的轻度升高。
在大多数病例,继续治疗后蛋白尿自动减少或消失。
对骨骼肌的影响:在接受本品各种剂量治疗的患者中均有对骨骼肌产生影响的报道,如肌痛、肌病(包括肌炎),以及罕见的横纹肌溶解,特别是在使用剂量大于20mg的患者中。
在服用本品的患者中观察到肌酸激酶(CK)水平的升高呈剂量相关性;大多数病例是轻度的、无症状的和短暂的。
若CK水平升高(>5×ULN),应中止治疗(见【注意事项】)。
对肝脏的影响:同其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样,在少数服用本品的患者中观察到剂量相关的转氨酶升高;大多数病例是轻度的、无症状的和短暂的。
上市后经验:除上述反应外,在本品的上市后使用过程中报告了下列不良事件:肝胆系统疾病:十分罕见:黄疸,肝炎;罕见:肝转氨酶升高。
肌肉骨骼系统疾病:罕见:关节痛神经系统疾病:十分罕见:多发性神经病,记忆丧失【禁忌】本品禁用于:∙对瑞舒伐他汀或本品中任何成份过敏者。
∙活动性肝病患者,包括原因不明的血清转氨酶持续升高和任何血清转氨酶升高超过3倍的正常值上限(ULN)的患者。
∙严重的肾功能损害的患者(肌酐清除率<30ml/min)。
∙肌病患者。
∙同时使用环孢素的患者。
∙妊娠期间、哺乳期间、以及有可能怀孕而未采用适当避孕措施的妇女。
【注意事项】对肾脏的作用:在高剂量特别是40mg治疗的患者中,观察到蛋白尿(试纸法检测),蛋白大多数来源于肾小管,在大多数病例,蛋白尿是短暂的或断断续续的。
对骨骼肌的作用:在接受本品各种剂量治疗的患者中均有对骨骼肌产生影响的报道,如肌痛、肌病,以及罕见的横纹肌溶解,特别是在使用剂量大于20mg的患者中。
肌酸激酶检测不应在剧烈运动后或存在引起CK升高的似是而非的因素时检测肌酸激酶(CK),这样会混淆对结果的解释。
若CK基础值明显升高(>5×ULN),应在5~7天内再进行检测确认。
若重复检测确认患者CK基础值>5×ULN,则不可以开始治疗。
治疗前和其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样,有肌病/横纹肌溶解症易患因素的患者使用本品时应慎重。
这些因素包括:∙肾功能损害∙甲状腺机能减退∙本人或家族史中有遗传性肌肉疾病∙既往有其它HMG-CoA还原酶抑制剂或贝特类的肌肉毒性史的∙酒精滥用∙年龄>70岁∙可能发生血药浓度升高的情况∙同时使用贝特类对这些患者,应考虑治疗的可能利益与潜在危险的关系,建议给予临床监测。
若患者CK基础值明显升高(>5×ULN),则不应开始治疗。
治疗中应要求患者立即报告原因不明的肌肉疼痛、无力或痉挛,特别是在伴有不适和发热时。
应检测这些患者的CK水平。
若CK值明显升高(>5×ULN)或肌肉症状严重并引起整天的不适(即使CK≤5×ULN),应中止治疗。
若症状消除且CK水平恢复正常,可考虑重新给予本品或换用其它HMG-CoA还原酶抑制剂的最低剂量,并密切观察。
对无症状的患者定期检测CK水平是不需要的。
在临床研究中,没有证据表明在少数同时使用本品和其它治疗的患者中药物对骨骼肌的影响增加。
但是已经发现,在其它HMG-CoA还原酶抑制剂与贝酸类衍生物(包括吉非贝齐)、环孢素、烟酸、吡咯类抗真菌药、蛋白酶抑制剂或大环内酯类抗生素合并使用的患者中,肌炎和肌病的发生率增高。
吉非贝齐与一些HMG-CoA还原酶抑制剂同时使用,可增加肌病发生的危险。
因此,不建议本品与吉非贝齐合用。
应慎重权衡本品与贝特类或烟酸合用以进一步改善脂质水平的益处与这种合用的潜在危险。
对任何伴有提示为肌病的急性重症或易于发生继发于横纹肌溶解的肾衰(如败血症、低血压、大手术、外伤、严重的代谢、内分泌和电解质异常,或未经控制的癫痫)的患者,不可使用本品。
对肝脏的影响同其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样,过量饮酒和/或有肝病史者应慎用本品。
建议在开始治疗前及开始后第3个月进行肝功能检测。
若血清转氨酶升高超过正常值上限3倍,本品应停用或降低剂量。
对继发于甲状腺机能低下或肾病综合症的高胆固醇血症,应在开始本品治疗前治疗原发疾病。
人种药代动力学研究显示,亚洲人受试者的药物暴露量高于高加索人。
蛋白酶抑制剂不建议与蛋白酶抑制剂合用。
对驾驶车辆和操纵机器的影响确定本品对驾驶车辆和操纵机器的影响的研究尚未进行。
然而,根据药效学特性,本品不大可能影响这些能力。
在驾驶车辆和操纵机器时,应考虑到治疗中可能会发生眩晕。
【药物相互作用】环孢素:本品与环孢素合并使用时,瑞舒伐他汀的AUC 比在健康志愿者中所观察到的平均高7倍(与服用本品同样剂量的相比)。
合用不影响环孢素的血浆浓度。
维生素K拮抗剂:同其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样,对同时使用维生素K拮抗剂(如:华法林)的患者,开始使用本品或逐渐增加本品剂量可能导致INR升高。
停用本品或逐渐降低本品剂量可导致INR降低。
在这种情况下,适当检测INR是需要的。
吉非贝齐和其它降脂产品:本品与吉非贝齐同时使用,可使瑞舒伐他汀的Cmax和AUC增加2倍。
根据专门的相互作用研究的资料,预计本品与非诺贝特无药代动力学相互作用,但可能发生药效学相互作用。
吉非贝齐、非诺贝特、其它贝特类和降脂剂量(≥1g/天)的烟酸与HMG-CoA还原酶抑制剂合用使肌病发生的危险增加,这可能是由于它们单独给药时能引起肌病。
蛋白酶抑制剂:尽管药物相互作用的机制尚不明确,但同时服用蛋白酶抑制剂可能大大增加瑞舒伐他汀的暴露量。
在药代动力学研究中,健康志愿者同时服用本品20mg 与两种蛋白酶抑制剂的复方产品(400mg洛匹那韦/100mg利托那韦),结果显示瑞舒伐他汀的稳态AUC(0-24)和Cmax 分别升高了约2倍和5倍。
因此,在接受蛋白酶抑制剂治疗的HIV患者中,不推荐同时使用本品(见【注意事项】)。
抗酸药:同时给予本品和一种含氢氧化铝镁的抗酸药混悬液,可使瑞舒伐他汀的血浆浓度降低约50%。
如果在服用本品2小时后再给予抗酸药,这种影响可减轻。
这种药物相互作用的临床意义尚未研究。
红霉素:本品与红霉素合用导致瑞舒伐他汀的AUC(0-t)下降20%、Cmax下降30%。
这种相互作用可能是由红霉素引起的胃肠运动增加所致。
口服避孕药/激素替代治疗(HRT): 同时使用本品和口服避孕药,使炔雌醇和炔诺孕酮的AUC分别增加26%和34%。
在选择口服避孕药剂量时应考虑这些血药浓度的升高。
尚无同时使用本品和HRT的受试者的药代动力学数据,因此,不能排除存在类似的相互作用。
但是,在临床试验中,这种联合用药很广泛,且被患者良好耐受。
其他药物:根据来自专门的药物相互作用研究的数据,估计本品与地高辛不存在有临床相关性的相互作用。
细胞色素P450酶:体外和体内研究的资料都显示,瑞舒伐他汀既非细胞色素P450同工酶的抑制剂,也不是酶诱导剂。
另外,瑞舒伐他汀是这些酶的弱底物。
瑞舒伐他汀与氟康唑(CYP 2C9和CYP 3A4的一种抑制剂)或酮康唑(CYP 2A6和CYP 3A4的一种抑制剂)之间不存在具有临床相关性的相互作用。
与伊曲康唑(CYP 3A4的一种抑制剂)合用,瑞舒伐他汀的AUC增加28%,这种增加不被认为有临床意义。
因此,估计不存在由细胞色素P450介导的代谢所致的药物相互作用。
【药物过量】本品过量时没有特殊治疗方法。
一旦发生过量,应给予对症治疗,需要时采用支持性措施。
应监测肝功能和CK 水平。
血液透析可能没有明显疗效。
【药理毒理】药理作用瑞舒伐他汀是一种选择性、竞争性的HMG-CoA还原酶抑制剂。
HMG-CoA还原酶是3-羟-3-甲戊二酰辅酶A转变成甲羟戊酸过程中的限速酶,甲羟戊酸是胆固醇的前体。
动物试验与细胞培养试验结果显示,瑞舒伐他汀被肝脏摄取率高,并具有选择性,肝脏是降低胆固醇的作用靶器官。
体内、体外试验结果显示,瑞舒伐他汀能增加细胞表面的肝LDL受体数量,由此增强对LDL的摄取和分解代谢,并抑制肝脏VLDL合成,从而减少VLDL和LDL颗粒的总数量。