2021届高考化学易错题练习
有机合成路线设计
【错题纠正】
例题1、毗氟氯禾灵的合成路线如下：
已知：。写出由制备高分子化合物的合成路线流程图(无机试剂任选)，合成流程示意图如下：
【解析】甲苯与氯气在光照条件下发生取代反应生成，然后发生水解反应生成，再发生催化氧化生成，苯甲醛与HCN发生加成反应生成，酸性条件下水解得到，最后发生缩聚反应得到，合成路线流程图为：
。
【答案】 例题2、化合物H是一种有机光电材料中间体。实验室由芳香化合物A制备H的一种合成路线如下：
已知： ，写出用环戊烷和2–丁炔为原料制备化合物的合成路线（其他试剂任选）。
【解析】根据已知②，环己烷需要先转变成环己烯，再与2-丁炔进行加成就可以连接两个碳链，再用Br2与碳链上双键加成即可，即路线图为：。
【答案】
【知识清单】
1. 有机合成路线的设计方法
设计有机合成路线时,先要对比原料的结构和最终产物的结构,官能团发生什么改变,碳原子个数是否发生变化,再根据官能团的性质进行设计。其思维程序可以表示为原料→中间产物→目标产物,即观察目标分子的结构(目标分子的碳骨架特征及官能团的种类和位置)→由目标分子和原料分子综合考虑设计合成路线(由原料分子进行目标分子碳骨架的构建及官能团的引入或转化)→对于不同的合成路线进行优选(以可行性、经济性、绿色合成思想为指导)。物质的合成路线不同于反应过程,只需写出关键的物质、反应条件及使用的物质原料,然后从已知反应物到目标产物进行逐步推断。
(1)正推法。即从某种原料分子开始，对比目标分子与原料分子的结构(碳骨架及官能团)，对该原料分子进行碳骨架的构建和官能团的引入(或者官能团的转化)，从而设计出合理的合成路线。如利用乙烯为原料合成乙酸乙酯，可采用正推法：
(2)逆推法。即从目标分子着手，分析目标分子的结构，然后由目标分子逆推出原料分子，并进行合成路线的设计。如采用逆推法，通过对苯甲酸苯甲酯()的结构分析可知合成该有机化合物的是苯 甲酸与苯甲醇，继续逆推可得原料分子为甲苯，如图所示：，设计合成路线时，要选择反应步骤少，试剂成本低，操作简单，毒性小，污染小，副产物少的路线，即
第一章药物化学基础部分
一、单项选择题
1．下列概念正确的是
A．先导化合物是具有某种生物活性的合成前体
B．将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子，称为孪药
C．外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，即为经典生物电子等排体
D．软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体内其作用后，转变成无活性和无毒性的化合物
2．下列的哪种说法与前药的概念相符合
A．用酯化方法做出的药物B．用酰胺化方法做出的药物C．药物潜伏化的药物
D．经结构改造降低了毒性的药物E．在体内经简单代谢失活的药物3．通常前药设计不用于
A．增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布
B．将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性
C．消除不适宜的制剂性质
D．改变药物的作用靶点
4 ．药物的亲脂性与生物活性的关系是
A．降低亲脂性，使作用时间延长B．增加亲脂性，有利吸收，活性增加
C．降低亲脂性，不利吸收D．适当的亲脂性有最佳活性
E．增加亲脂性，使作用时间缩短
5．可使药物亲水性增加的基团是A．卤素B．苯基C．羟基D．酯基E．烷基
6．药物与受体结合时的构象称为
A．反式构象B．药效构象C．优势构象D．最低能量构E．最高能量构象
/ 7．与前体药物设计的目的不符的是
A．提高药物的组织选择性B．提高药物的活性C．提高药物的脂溶性
D．延长药物的作用时间E．降低药物的毒副作用
8．药物作用靶点是指以下含义
A．体内某器官组织B．药物作用部位C．细胞
D．基因E．受体（酶）、离子通道和蛋白质、核酸
9．将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯和奎酸酯的目的是
A．提高药物的溶解性B．降低药物的毒副作用C．提高药物的稳定性
D．延长药物的作用时间E．改善药物的吸收
10．抗代谢抗肿瘤药物的设计上应用了以下哪些方法
A．前药原理B．软药C．拼合原理
D．生物电子等排原理E．官能团间的空间距离
11．溶肉瘤素是烷化剂类抗肿瘤药物，其结构中引入了苯丙氨酸，其目的是
第 1 页 共 10 页 高中化学《有机合成的综合应用》练习题（附答案解析）
学校:___________姓名：___________班级：_______________
一、单选题
1．物质J(如图所示)是一种具有生物活性的化合物。下列说法中正确的是 （ ）
A．J分子中所有碳原子有可能共平面
B．J中存在5种含氧官能团
C．J分子存在对映异构 D．1mol J最多能与2mol NaOH发生反应
2．分别燃烧等物质的量的下列各组物质，其中消耗氧气的量相等的是（ ）
①C2H2与C2H4O ②C4H8与C6H12O6③C7H8与C6H12④HCOOCH3与CH3COOH
A．①④ B．①②④ C．①③④ D．①②③④
3．下列各大化合物中，能发生酯化、还原、氧化、加成、消去五种反应的是（ ）
A． B．
C．3CHCHCHCHO D．
4．某种药物合成过程中的一种中间产物结构表示如下： 。下列有关该中间产物的说法不正确的是（ ）
A．化学式为C15H12NO4Cl B．可以发生水解反应
C．苯环上的一氯代物有7种 D．含有3种官能团
5．在有机物分子中，若某个碳原子连接着四个不同的原子或原子团，这种碳原子称为“手性碳原子”，凡有一个手性碳原子的物质一定具有光学活性，物质经过以下反应仍具有光学活性的是（ ） 第 2 页 共 10 页 A．与乙酸发生酯化反应 B．与NaOH水溶液反应
C．与银氨溶液作用只发生银镜反应 D．在催化剂作用下与H2加成
6．海博麦布是我国首个自主研发的胆固醇吸收抑制剂，结构简式如图所示。下列说法错误的是
A．该分子存在顺反异构体
B．该分子中含有2个手性碳原子
C．该物质能与23NaCO反应产生无色气体
D．1mol该物质与浓溴水反应，最多消耗3mol2Br
7．设NA为阿伏加德罗常数的值，下列说法正确的是（ ）
A．28g聚乙烯中含有NA个碳碳双键
1 第 五 章 消化系统药物
自测练习
一、单项选择题
5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是 C
A. 三唑仑 B.唑吡坦
C. 西咪替丁 D. 盐酸丙咪嗪
E. 咪唑斯汀
5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为 B
A. 尼扎替丁 B. 罗沙替丁
C. 甲咪硫脲 D. 乙溴替丁
E. 雷尼替丁
5-3、下列药物中，具有光学活性的是 D
A. 西咪替丁 B. 多潘立酮
C. 双环醇 D. 昂丹司琼
E. 联苯双酯
5-4、联苯双酯是从中药 的研究中得到的新药。B
A. 五倍子 B. 五味子
C. 五加皮 D. 五灵酯
E. 五苓散
5-5、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是 E
A. 环系不同 B. 11位取代不同
C. 20位取代的光学活性不同 D. 七位取代基不同
E. 七位取代的光学活性不同 2 二、配伍选择题
[5-6-5-10]
A.
NNHSHNHNNCN
B.
NOHNOOO
C. NSNSHNNO2NH D.
SONH2NH2ONSNNH2H2N
E.
5-6、西咪替丁 A 5-7、雷尼替丁 E
5-8、法莫替丁 D 5-9、尼扎替丁 C
5-10、罗沙替丁 B
[5-11-5-15]
A. 地芬尼多 B. 硫乙拉嗪
C. 西咪替丁 D. 格拉司琼
E. 多潘立酮
5-11、5-HT3受体拮抗剂 D 5-12、H1组胺受体拮抗剂 B
5-13、多巴胺受体拮抗剂 E 5-14、乙酰胆碱受体拮抗剂 A
5-15、H2组胺受体拮抗剂 C
[5-16-5-20]
