关于抗癌中草药有效成分的研究
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福建警察学院 学生毕业论文(设计)
关于抗癌中草药有效成分的研究
学生姓名 : 钟 标 平 学号 : 1130217962 系部 : 法 律 系
专业 : 法 学 指导教师 : 2
摘 要:癌症已成为仅次于心血管疾病的人类第二类杀手,目前抗癌常用化疗与放疗的方法可造成对人体不利的严重毒副反应。从化学合成药物寻找抗癌药的难度远远超过从传统中药寻找新药。因此,使用中草药来抗癌,寻找抗癌中草药的有效成分,并对其进行化学、药理及临床研究,成为国内外药物化学工作者的研究重点之一。本文将通过探讨了中草药及其有效成分在抗癌中的研究现状, 为进一步从中草药中发掘高效低毒的抗癌创新药物提供参考。 关键词:抗癌;中草药;有效成分;研究
目 录 1.抗癌中草药·····················································3 1.1莪术························································3 1.2白花蛇舌草··················································3 1.3姜黄························································3 1.4陈皮························································3 1.5丹参························································3 1.6半枝莲······················································3 2.目前发现的具有抗癌症作用的活性成分主要有下列几类···············3-6 2.1生物碱······················································3-4 2.2黄酮类······················································4 2.3萜类(terpenoids)··········································5 2.4脂肪油类····················································5 2.5皂苷类······················································5 2.6多糖························································6 2.7 其他抗癌成分···············································6 3.传统中药存在许多抗癌有效成分···································6-7
4.加强中药抗癌活性成分研究方法···································7 5.结束语·························································7 3
近年来, 国内外对中草药抗癌有效成分的研究高度重视,利用高通量快速筛选、组合化学及基因工程等新的手段, 加快新药的研究步伐, 随着分子生物学、分子药理学对癌症本质和作用机制方面的阐明, 抗癌中草药有效成分的研究水平有了明显提高。本文将通过对抗癌中草药的有效化学成分的研究进行综述对近些年来的抗癌中草药化学研究前沿文献进行整理、分析与总结。从而加强对中草药抗癌有效成分研究。坚持以中医药理论为基础,与国际接轨。学习使用先进科学手段与标准,确立以疗效为中心的指导思想。化学为药效服务,利用生物工程技术,从传统中草药中筛选抗癌有效成分。 近几十年来, 我国广大医药工作者在中草药及其有效成分的抗癌作用研究方面进行了大量的实验与研究, 取得了丰硕的成果。现将近年来关于抗癌中草药有效成分的研究概况综述如下: 1.抗癌中草药 很多中药研究者,对现有的中药资源进行了体内外抗癌症筛选试验研究,实验结果显示,很多中药具有不同程度的抗癌作用。临床常用抗癌中药有白花蛇舌草、夏枯草、七叶一枝花、凤尾草、半枝莲、天冬、补骨脂、薏苡仁、黄芪、人参、党参、虫草、女贞子、丹参、当归、莪术、姜黄、柴胡、姜黄、陈皮、雷公藤等等。 1.1莪术 中药莪术中主要抗癌成分为p一榄香烯(B—Elemene)。托娅报道,p一榄香烯能明显抑制3H—TdR和3H—UdR掺人癌细胞,从而抑制DNA和RNA的合成,使细胞中的核酸含量降低,尤其RNA的下降更明显,从而使癌症细胞发生凋亡。还有实验证明,莪术对DNA聚合酶也有明显抑制作用。 1.2白花蛇舌草 高超等用白花蛇舌草对U14宫颈癌抗癌症作用的实验研究结果表明,5组随机荷瘤组瘤重明显下降,低、中、高浓度HD组瘤重抑瘤率分别为28.36%、44.73%和49.45%。 1.3姜黄 姜黄为姜科植物姜黄的干燥根茎,具有破血行气、通经止痛之功。安鸿志等观察在姜黄提取物剂量为60 g/kg时抑瘤率为43.05%,能显著延长小鼠S180肉瘤腹水型实验组小鼠生存期,实验组动物癌症明显缩小,在剂量为30 g/kg时,生命延长率达81.5l%。 1.4陈皮 钱士辉等对陈皮提取物(CR)抗癌症实验研究结果显示,CR对小鼠移植性癌症S180有显著的抑制作用,剂量在2.5,5.0,10.0 mg/(kg·d)时,癌症抑制率分别达到37.02%,57.02%,54.02%;CR对小鼠移植性癌症Heps有明显的抑制作用,剂量在2.5,5.O,10.0 me,/(kg·d)时。癌症抑制率分别达到39.38%,54.42%,49.56%。 1.5丹参 4
郑兰东等实验研究表明,将接种瘤体成功的SD大鼠模型腹腔注射丹参注射液l mL/(100 g·d),治疗7天,实验结果显示,实验鼠存活率94.4%。病理形态学观察肝癌瘤体生长不良,异型性低,成熟分化比较高,细胞形态趋向良性分化,部分恢复正常细胞形态。 1.6半枝莲 王刚等研究认为中药半枝莲醇提物对移植性癌症(肉瘤S180和肝癌H22)具有显著的抑制作用,而对小鼠脾细胞的增殖具有促进作用,并有较好的剂量依赖关系。认为中药半枝莲有可能通过增强机体的免疫力来实现其抗癌症活性。 2.目前发现的具有抗癌症作用的活性成分主要有下列几类 2.1生物碱 生物碱用于治疗癌症已有相当长的一段时间,现在临床应用的主要有喜树碱(camptothecin,CAM)、长春新碱(vincristinc,VCR)、三尖杉酯碱(harringtonine,HT)等。其他生物碱如苦参总碱均有较好的抗癌活性。 喜树碱(campotothecin)是从珙桐科植物喜树中提取出来的一种五环生物碱。喜树碱及其衍生物是高效的拓扑异构酶I抑制剂。其抗癌症机理是通过稳定拓扑异构酶I—DNA的复合物影响DNA复制来实现的;小檗碱(berberine)又称黄连素,是从毛茛科黄连属植物黄连、黄柏的根、茎中提取的异喹啉类生物碱。小檗碱可从多个方面抑制癌细胞且毒副作用较低。 长春碱类(vin—blastine)化合物是从夹竹桃科植物长春花中提取的,主要包括长春碱和长春新碱。其主要的抗癌机制是干扰细胞周期有丝分裂阶段(M期),可用于治疗白血病、恶性淋巴癌等。黄云虹等报道了长春新碱与积雪草苷合用对多种癌细胞增殖具有抑制作用,能诱导癌细胞凋亡,可以作为生化调节剂应用于癌化疗。 苦参碱(matrine)和氧化苦参碱(oxymatdne)均属于苦参类生物碱。朱小伟等翻总结了二者的抗癌作用机制,是通过抑制癌症细胞DNA的合成进而影响癌症细胞相关基因的表达来诱导癌症细胞凋亡。 汉防己甲素(tetran—dine)又称粉防已碱,是从防己科植物粉防己根中提取的双苄基异喹啉类生物碱。万有才等16对汉防己甲素抗癌症作用及其机制进行了总结。表明,汉防己甲素对抗肺癌、肝癌、乳腺癌、神经母细胞瘤等有一定的作用.其机制与逆转多药耐药、诱导细胞凋亡、放疗增敏、抑制癌症血管生成有关。 三尖杉碱类(eephalotaxin)是Hi—roshi等从日本粗榧的叶中分离得到总生物碱后,再经色谱法分离得到的,对鼠淋巴瘤L1210和人表皮癌KB细胞具有一定的细胞毒性。 槐定碱(Sophoridine)是从苦豆子中提取的单体生物碱。研究表明,其对动物移植瘤S180等有30%一60%稳定的抑癌率;对恶性癌症细胞有一定的杀伤作用,并引起癌细胞凋亡;对癌细胞TOPO异构酶有抑制作用。彭海燕等通过体外试验证实,槲寄生碱对癌症细胞生长有显著的抑制作用。体内试验证实。槲寄生碱可抑制癌症生长、延长荷瘤动物的生存期。 甜菜碱(betaine)能抑制实验性S180小鼠癌症细胞的生长,同时降低血清乳酸脱氢酶(LDH)和醛缩酶(ALD)的活力,其抗癌症作用的机制是抑制癌症细胞内的无氧糖酵解作用。 龙葵碱(solanine)是从茄科植物龙葵(solanum nigrum L.)的全草或未成熟的果实中提取分离出的一种生物碱。季宇彬等研究了龙葵碱对荷瘤小鼠癌症细胞RNA和DNA的影响。结果表明,龙葵碱能够降低S180和H22小鼠癌症细胞RNA和DNA的比值。这可能是其抗癌症作用机制之一。 2.2黄酮类 如黄酮(flavone)、异黄酮(lsoflavone)、黄烷醇(flavanol)、花色素(anthocyanidins)等。目前发现的含黄酮类成分的中药有:黄芩、狼毒等。黄酮类化合物(flavonoids)广泛存在于植物的各个部位,尤其是花、叶部位,主要存在于芸香科、唇形科、豆科、银杏科及菊