《药物合成反应》单选题
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1. 化学药物合成路线设计方法不包括（ C ）
2. A、类型反应法 B、分子对称法 C、直接合成法 D、追溯求源法
3. 下面不属于质子性溶剂的是（ A ）
4. A、 乙醚 B、 乙酸 C、水 D、三氟乙酸
5. 通常不是目标分子优先考虑的拆键部位是（ B ）
6. A、C-N B、C-C C、C-S D、C-O
7. 下列哪项属于质子性溶剂（ D ）
8. A、醚类 B、卤代烷化合物 C、酮类 D、水
9. 维生素C结构中含有连二烯醇基，所以容易被（ A ）
10. A、氧化 B、还原 C、分解 D、水解
11. 药物分子结构如存在分子对称性，则可采用何种方法进行合成（ A ）
12. A、分子对称法 B、追溯求源法 C、模拟类推法 D、类型反应法
13. VC易变色是因为结构中含有（ B ）
14. A、内酯键 B、连二烯醇基 C、羧基 D、以上都不对
15. 外消旋体（ A ）进行拆分
16. A、可以 B、不可以 C、以上都对 D、以上都不对
17. 活性炭的作用除了（ D ）
18. A、载体 B、脱色 C、除热原 D、氧化
19. 下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是（ C ）
A、吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B、3 位 COOH 和 4 位 C=0 为抗菌活性不可缺少的部分
C、8 位与 1 位以氧烷基成环，使活性下降
D、6 位引入氟原子可使抗菌活性增大
20. 对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是（ D ）
A、增加药物的组织选择性 B、降低毒副作用
C、延长药物作用时间 D、降低脂溶性
21. 温度对催化剂活性的影响是（ D ）
A、温度升高，活性增大 B、温度升高，活性降低
C、温度降低，活性增大
D、开始温度升高，活性增大，到最高速度后，温度升高，活性降低
22. 下列溶剂中，不是生产中应避免使用的为（ A ）
A、甲醇 B、苯 C、四氯化碳 D、1,1,1-三氯乙烷
23. Vant Hoff规则：反应温度每升高10℃，反应速度增加（ B ）倍。
A、0.5～1.5 B、1～2 C、2～3 D、3～4
24. 化学合成药物一般由化学结构比较简单的化工原料经过一系列化学合成和
物理处理过程制得，称为（ A ）
A、全合成 B、半合成 C、全制备 D、半制备
25. 凡反应物分子在碰撞中一步转化为生成物分子的反应，称为（ D ）
A、简单反应 B、复杂反应 C、零级反应 D、基元反应
26. 熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是（ C ）
A、环系不同 B、11位取代不同 C、七位取代的光学活性不同 D、七位取代基不同
27. 下列催化剂在F-C反应中活性最强的是（ A ）
A、AlCl3 B、BF3 C、ZnCl2 D、FeCl3
28. 最难发生卤取代反应的是（ C ） A、苯 B、乙苯 C、苯甲醛 D、甲苯
29. 最易与氯苯发生烃基化反应的是（ C ）
A、苯酚 B、乙醇 C、乙胺 D、甲醇
30. 最易与乙酸酐发生酰基化反应的是（ D ）
A、乙醇 B、苯酚 C、对氯苯酚 D、甲醇
31. 在醇的O-酰化反应中，下列酰化剂酰化能力最强的是（ A ）
A.CH3COCl B.CH3COOH C.CH3COOCH3 D.CH3CONHCH3
32. 在对称的邻二醇重排反应中，决定反应速率的是（ B ）
A、中间体正碳离子的稳定性 B、迁移基团的迁移能力
C、反应的溶剂 D、反应温度
33. 在不对称的邻二醇重排反应中，决定反应速率的是（ A ）
A.正碳离子的稳定性 B.迁移基团的迁移能力 C.反应的溶剂 D.反应温度
34. 与乙烷发生卤取代反活性最强的是（ A ）
A、F2 B、Cl2 C、I2 D、Br2
35. 下列化合物最易发生卤取代反应的是（ C ）
A、苯 B、硝基苯 C、甲苯 D、苯乙酮
36. 与HCl发生卤置换反应活性最大的是（ C ）
A、伯醇 B、仲醇 C、叔醇 D、苯酚
37. 在羰基化合物α位的C-酰化反应中，要求反应条件是在（ A ）
A、碱性催化剂下 B、酸性催化剂下 C、过氧化物下 D、高温高压下
38. 自由基反应机理重要反应条件是（ A ）
A、在过氧化物或光照下 B、酸性条件下
C、碱性条件下 D、路易斯酸条件下
39. 几乎可被称为万能催化剂的是（ A ）
A、AlCl3 B、FeCl3 C、ZnCl2 D、BF3
40. 在药物合成反应中，下列哪个反应不能用于制备伯胺（ B ）
A、Hofmann降解反应 B、Beckmann重排
C、Curtius重排 D、Délépine反应
41. 下列化合物按其与Lucas试剂作用最快的是（ D ）
A、2-丁醇 B、2-甲基-2-丁醇 C、2-甲基-1-丙醇 D、2-丙醇
42. 氧原子的酰化反应中常用的酰化试剂不包括（ C ）
43. A、羧酸 B、酸酐 C、醇 D、酰胺
44. 乙烯与氯气在光照下进行的反应是属于（ A ）
A、自由基取代反应 B、自由基加成反应
C、亲电取代反应 D、亲核取代反应
45. 常见有机反应类型有以下几种，其中可能在有机分子中新产生羟基的反应类型有（ C ）
①取代反应 ②加成反应 ③消去反应 ④酯化反应
⑤加聚反应 ⑥缩聚反应⑦氧化反应 ⑧还原反应
A、①②③④ B、⑤⑥⑦⑧ C、①②⑦⑧ D、③④⑤⑥
46. 不饱和烃和卤素的加成反应的影响因素有（ C ）
①烯烃结构 ②不同的卤素 ③催化剂 ④位阻 ⑤卤加成的重排反应
A、①②③④ B、①②③⑤ C、①②④⑤ D、①③④⑤
47. 药物合成中卤化反应的目的（ A ）
A、制备具有不同生理活性的含卤素有机药物 B、建立碳碳-键以及碳-杂键 C、脱去简单小分子 D、发生自身缩合
48. 在反应中亲电试剂存在几种形式？ （ A ）
49. A、1 B、2 C、3 D、4
50. 可用来提高羧酸反应活性的催化剂包括 （ A ）
A、质子酸 B、EDTA C、金属钠 D、金属钾
51. 由羧酸和醇制备酯常用的缩水剂是（ D ）
A、Lewis酸 B、质子酸 C、碱 D、DCC
52. 羧酸与以下哪个试剂反应可以制备酰氯（ A ）
A、SOCl2 B、DMF C、 HCl D、Py
53. 克莱门森（Clemmensen）还原可用锌汞齐将酮基转化为下列哪个基团（ B ）
A、醇羟基 B、亚甲基 C、羧基 D、双键
54. 下列官能团按被还原的活性由大到小排列，哪项为正确的顺序（ B ）
A、酰胺>醛>酮>酰卤 B、酰卤>醛>酮>酰胺
C、酰卤>酰胺>醛>酮 D、醛>酮>酰卤>酰胺
55. 催化氢化优先还原下列哪个基团（ B ）
A、烯键 B、炔键 C、醛酮羰基 D、酰胺
56. 引入较大烃基时应选择（ A ） 烃化剂。
A、磺酸酯烃化剂 B、卤代烃 C、环氧乙烷类 D、以上都可
57. 关于Lindlar催化剂，叙述正确的是（ A ）
A、可以使炔烃的氢化停留在烯烃阶段 B、可以还原醛酮
C、可以使炔烃的氢化为烷烃
58.为了药物分子中引入乙酰基，常用的乙酰试剂是（ A ）
A、乙酰氯 B、乙醛 C、乙醇 D、乙酸
59.影响平衡常数的因素（ B ）
A、催化剂 B、温度 C、浓度 D、酸碱度
60.下列物质的水溶液呈碱性的是（ D ）
A、氯化钙 B、硫酸钠 C、甲醇 D、碳酸氢钾
61.外消旋体中(R)-2-氯丁烷与(S)-2-氯丁烷的哪种性质不同（ D ）
A、熔点 B、沸点 C、折射率 D、比旋光度
62.因H+的存在，使配位体参加主反应能力降低的现象称为（B）
A、配位效应 B、酸效应 C、离子效应 D、盐效应
63.亲电加成反应最活泼的化学物是（ A ）
A、(CH3)2C=CHCH3 B、CH3CH=CHCH3 C、CH2=CHCCl3 D、CH2=CHF3
64.纤维素经酶或酸水解最后产物是（ B ）
A、蔗糖 B、葡萄糖 C、麦芽糖 D、果糖
65.非挥发性溶质溶于溶剂中形成稀溶液时，将引起（ A ）
A、沸点升高 B、渗透压升高 C、熔点升高 D、凝固点升高
66.下列氧化物中，颜色是白色的是（ B ）
A、CuO B、ZnO C、CuO D、HgO
67.下列苷类水解易难顺序错误的是（ A ）
A、氧苷 > 氮苷 B、芳香属苷 > 脂肪苷
C、酮糖苷 > 醛糖苷 D、2-去氧糖 > α-OH氧糖
68.穿心莲内酯从结构上看属于（ C ）
A、单萜 B、倍半萜 C、二萜 D、四环三萜 69.区别C3-OH黄酮和C5-OH黄酮的专属反应是（ C ）
A、醋酐-浓硫酸反应 B、盐酸-镁粉
C、镐-枸橼酸盐 D、4-氨基安替比林-铁氰化钾反应
