药物合成技术绪论

化学制药工艺学复习参考资料第一节、绪论1、化学制药工业的特点:①品种多，更新速度快；②生产工艺复杂，需用原辅料繁多，而产量一般不大；③产品质量要求严格；④大多采用间歇式生产方式；⑤原辅材料和中间体不少是易燃、易爆、有毒性的；⑥“三废”多（废渣、废气、废液），且成分复杂，严重危害环境。

2、名词(清洁技术):用化学原理和工程技术来减少或消除造成环境污染的有害原辅材料、催化剂、溶剂、副产物；设计并采用更有效、更安全、对环境无害的生产工艺和技术。

3、清洁技术的目标:分离和再利用本来要排放的污染物，实现“零排放”的循环利用策略。

4、清洁技术当前研究内容：①原料的绿色化；②化学反应绿色化；③催化剂或溶剂的绿色化；④研究新合成的方法和新工艺路线。

5、名词（化学制药工艺学）：药物开发和生产过程中，设计和研究经济、安全、高效的化学合成工艺路线的一门科学；也是研究工艺原理和工业生产过程，制定生产工艺规程，实现化学制药生产过程最优化的一门科学。

6、化学合成药物的生产工艺研究分为：实验室工艺研究、中试放大研究、工业生产工艺研究。

第二节、药物合成工艺路线的设计和选择1、名词(全合成)：化学合成药物一般以化学结构简单的化工产品为起始原料，经过一系列化学反应和物理处理过程制得，这种途径被称为全合成。

2、名词(半合成)：具有一定结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得的。

3、IND：研究中新药。

4、(填空题)：药物生产工艺路线是药物生产技术的基础和依据。

工艺路线的技术先进性和经济合理性，是衡量生产技术水平高低的尺度。

5、药物合成工艺路线设计，应从剖析药物的化学结构入手，然后根据其化学结构的特点采取相应的设计方法。

6、如何剖析药物的化学结构：①分清主要部分（主环）和次要部分（侧链），基本骨架与官能团；②研究分子中各部分的结合情况，找出易拆键的部位；③考虑骨架的组合方式，形成方法；④官能团的引入、转换和消除，官能团的保护与去保护等；⑤若为手型药物还需考虑手型中心的构建方法和整个工艺路线中的位置等问题。

《药物制剂技术学习指导》第一章绪论学习目标：通过本章学习，应掌握药物制剂的定义与常用术语的含义；熟悉药物制成剂型的目的、药物剂型的分类；熟悉中国药典与药品标准、药典的性质及组成；熟悉处方的定义和种类；熟悉GMP、GSP；了解药物制剂的发展简史和主要任务。

内容提要：第一节概述一、药物制剂的定义与常用术语㈠药物制剂的定义：药物制剂是研究药物配制理论、生产工艺及质量控制等的综合性应用技术学科。

㈡常用术语1．药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清疫苗、血液制品和诊断药品等。

2．原料药是指用于生产各种制剂的有效成分和原料药物。

3．辅料是指生产药品和调配处方时所用的附加剂和赋形剂。

4．制剂是指根据药典和其他药品标准等收载的处方，将药物制成一定规格浓度和剂型的成品。

5．半成品是指生产各类制剂过程中的中间品，还需进一步加工的物料。

6．成品是指全部完成制备过程后的最终合格产品。

7．新药是指未曾在中国境内上市销售的药品。

8．成药是指根据疗效确切和稳定性较大的成分制成适当剂型，冠以通俗名称，标明功效、用法用量，可经医生诊治后处方配给。

9．剂量是指服用药物的数量，在最小有效量和极量之间。

药物的作用一般来说服用剂量过小时，不能发挥应有的疗效，当达到一定剂量后就能发挥作用，产生疗效，但在一定范围内，剂量愈大，作用愈强，疗效愈高。

如超过一定限度或服用量过大时，就会发生质的变化，甚至出现中毒现象或产生其他不良的副作用。

此种关系如图1-1所示。

10、常用量是指能产生疗效的常用治疗量。

即规定成人一次与一日适宜服用的最低量与最高量。

11．极量在是指药品服用后，能产生疗效又无危险的最大剂量。

实际工作中一般不用，只有在抢救危重病人时才酌情考虑用之。

12．半数致死量简称为LD50 简称为LD50，即在动物实验中经过一定时间的给药和观察，按统计学计算，其中有50%的实验动物死亡的剂量。

制药工艺学重点整理第一章绪论一、化学合成药物生产的特点;1)品种多，更新快，生产工艺复杂;2)需要原辅材料繁多,而产量一般不太大；3)产品质量要求严格；4)基本采用间歇生产方式；5)其原辅材料和中间体不少是易燃、易爆、有毒；6)三废多，且成分复杂.二、GLP、GCP、GMP、GSP；◆GMP （Good Manufacturing Practice )：药品生产质量管理规范——生产◆GLP （Good Laboratory Practice ）:实验室试验规范——研究◆GCP （Good Clinical Practice )：临床试用规范-—临床◆GSP （Good Supply Practice）：医药商品质量管理规范——流通◆GAP （Good Agricultural Practice）：中药材种植管理规范三、药物传递系统(DDS）分类；◆缓释给药系统(sustained release drug deliverysystem，SR-DDS）◆控释给药系统(controlled release drug delivery system, CR-DDS ）、◆靶向药物传递系统（tageting drug delivery system，T—DDS)、◆透皮给药系统（transdermal drug delivery system◆粘膜给药系统（mucosa drug delivery system）◆植入给药系统（implantable drug delivery system）第二章药物工艺路线的设计和选择四、药物工艺路线设计的主要方法；类型反应法、分子对称法、追溯求源法、模拟类推法、光学异构体拆分法；（名词解释）◆类型反应法—指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行的合成设计。

主要包括各类有机化合物的通用合成方法，功能基的形成、转换，保护的合成反应单元.对于有明显类型结构特点以及功能基特点的化合物，可采用此种方法进行设计.◆分子对称法—有许多具有分子对称性的药物可用分子中相同两个部分进行合成。

《药物合成反应》绪论课的教学体会作者：霍丽妮何春玲邓超澄李培源来源：《读写算》2012年第63期药物合成反应是药学、制药工程等本科专业的专业主干课之一。

随着药物及其医药中间体的发展，学好并能系统地掌握药物制备中重要的有机合成反应和合成设计原理，对于培养学生在实际药物合成工作中设计、分析问题和解决问题的能力具有重要意义[1]，并为今后《药物化学》的学习奠定基础。

本课程采用的教材是闻韧主编的药物合成反应，主要内容是学习各类药物合成反应及在合成中的应用。

但是教材没有编排绪论章节，从第一章起就直接介绍常见的药物合成单元反应，忽略绪论，显得有点突兀，学生普遍感到难学、难懂、枯燥，学习积极性难以调动，对后面的学习失去兴趣和信心。

因此，为消除学生厌学的情绪，笔者非常重视第一堂课的讲授。

一、通过启发和诱导让学生明确药物合成的内涵及研究意义什么是药物合成？笔者没有采取硬灌的方法，而是用一个简单的合成实例启发学生自己去体会。

在ppt中首先以大家熟悉的药物阿司匹林切入，介绍它的来源。

最初从柳树皮中提取出一种有机化合物--------水杨酸，该物质也具有解热镇痛的作用，但是由于结构中酚羟基和羧酸的存在，药物酸性较强，对肠胃刺激较大，因而产生副作用。

随后让学生在课堂上自行讨论解决方案，学生通过思考得出两种方案，一种方案是使羧酸与氢氧化钠反应生成水杨酸钠，另一种方案是将酚羟基乙酰化生成乙酰水杨酸。

前者因为具有极不愉快的甜味已不再使用，后者即为阿司匹林。

学生通过自己讨论很自然得出药物合成的概念，所谓药物合成就是从简单易得的原料，通过一步或多步化学反应制备出比较复杂的药物分子的过程。

笔者通过ppt给学生展示一些复杂天然药物的结构，如紫杉醇、海葵毒素等，解释现今许多药物都像阿司匹林一样最初由植物中提取分离出来，再经由化学家全合成或进行改良而进一步开发成为合成药，即西药。

最后通过一个问题，“如果没有化学合成，单纯从植物中提取药物，可想而知在中药资源匮乏的今天，药物的价格将会怎么样呢？”使学生立即明确了药物合成的研究意义，也初步意识到了药物合成反应这门课程的重要性。

制药工程-绪论(1)制药工程是以传统药学知识和现代科学技术为基础，结合生物工程、化学工程、机械工程等多学科交叉而成的。

它是制药行业的核心技术和主要研究领域之一，也是化学工程的分支学科之一。

一、制药工程的研究内容1. 药物生产工艺研究：包括药物发酵、纯化、提取、制剂制备等方面；2. 药物质量控制研究：包括药物稳定性、活性成分含量、痕量杂质、微生物控制等方面；3. 药物工程设计：包括药物卫生、无菌技术、环保技术、设备设计等方面；4. 新药研发：包括新药合成、筛选、药代动力学研究、药效学研究等方面。

二、制药工程的应用范围制药工程的应用范围广泛，覆盖制药行业的所有环节。

它主要应用于药品研发、制造、质控、检验等方面，在以下领域得到广泛应用：1. 生物制药领域：包括重组蛋白、抗体、疫苗、基因治疗等方面；2. 化学制剂领域：包括小分子化合物、化学药物等方面；3. 传统中药制药领域：包括中药提取、制剂制备、质量控制等方面；4. 药物输送领域：包括药物控释系统、纳米药物、靶向药物等方面。

三、制药工程的未来趋势制药工程是一个朝阳产业，随着科技的不断进步和市场需求的增加，制药工程的未来发展趋势主要有以下几个方面：1. 工艺优化：采用绿色、环保的制药工艺，降低药品制造成本；2. 应用微纳技术：利用微纳技术开发出精准药物输送系统，提高药物疗效和安全性；3. 多学科交叉：利用生物工程、纳米技术、人工智能等多学科交叉技术，加速新药开发；4. 药物个性化治疗：结合基因检测和药物治疗，开发出针对个体化治疗的药物。

四、总结制药工程是一个前景广阔的学科，随着社会的不断发展和人们医疗健康意识的不断提高，制药工程将会得到更多的发展和应用。

在未来的发展中，制药工程需要注重创新，加强技术研发，开发出更加安全、高效的药物，为人类的健康事业做出更大的贡献。