胰岛素及口服降糖药PPT课件

血，尿酮体阳性者。 苯乙双胍控制使用（每日不超过75mg）。
四.α-葡萄糖苷酶抑制剂——新型口服降糖药
阿卡波糖（acarbose)，伏格列波糖(voglibose) [药理作用]
在小肠竞争抑制α-葡萄糖苷酶→延缓GS吸收→血糖↓ 。
[临床应用] 轻，中度Ⅱ型病人，单用→餐后血糖值↓，波动↓。 用胰岛素，磺酰脲治疗效果不佳时，可加用本药。 [不良反应] 产气→腹胀，嗳气，排气增加。
用药监护
1. 注意观察和应急处理 低血糖： 饥饿、冒汗或昏迷等 低血糖反应时补糖！ 2.饮食控制，适当运动 和定期检查： 血糖/体重，血压和 眼底等。 3.胰岛素的保存和注射 部位、时间选择。
第二节
口服降血糖药
一.胰岛素增敏剂：一类新型的治疗糖尿病的药物。
罗格列酮(rosiglitazone)、吡格列酮(pioglitazone) 恩格列酮(englitazone)、环格列酮(ciglitazone) 1.降血糖
三.双胍类：
二甲双胍（甲福明、降糖片）丁双胍（丁福明）； 苯乙双胍（苯乙福明、降糖灵） — 有些国家停用。
[药理作用] 仅降糖尿病患者血糖，对正常人无影响。
①. 促组织摄取葡萄糖糖；②. 增加无氧酵解； ③. 减少肠道GS吸收；④.减少肝内糖异生； ⑤.增强胰岛素作用；⑥.拮抗胰高血糖素。
二甲双胍还能降低高血脂病人甘油三酯、胆固醇、
* * 加入碱性蛋白和锌，可制成体液ph下混悬剂，延缓
吸收，制成中效及长效作用的制剂。
[药理作用]
1.代谢作用
①.糖代谢：促葡萄糖的转运、有氧氧化、无氧
酵解、糖原合成，
抑制糖原分解、异生→血糖↓； ②.脂肪代谢：促合成、抑分解→游离脂肪酸↓， 酮体↓； ③.蛋白质代谢：促氨基酸转运、蛋白质合成， 抑制蛋白质分解； ④.促K+内流，增加细胞内K+浓度。

2019-11-7
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三、双胍类
糖尿病人用后血糖可较明显降低，但对正常人血糖 无明显影响。
作用机制：可能是促进脂肪组织摄取葡萄糖，降低 葡萄糖等在肠的吸收及糖原异生，抑制胰高血糖素 释放等。
主要用于轻症糖尿病患者，尤适用于肥胖及单用饮 食控制无效者。
严重不良反应：乳酸性酸血症、酮血症等
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一、胰岛素增敏药
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噻唑烷酮类化合物
【药理作用与机制】 1.改善胰岛素抵抗、降低高血糖 2.改善脂质代谢紊乱 3.对Ⅱ型糖尿病血管并发症的防治作用 4.改善胰岛B细胞功能
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作用机制
竞争性激活过氧化物酶增殖体受 体γ 调节胰岛素反应性基因转录
2019-11-7
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第一节 胰 岛 素
2019-11-7
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【药理作用】 ①降低血糖 ②能促进脂肪合成并抑制其分解 ③增加核酸、蛋白质合成，抑制蛋白质的分
解 ④可加快心率，加强心肌收缩力和减少肾血
流。
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【临床应用】
① 1型糖尿病
②2型糖尿病经饮食控制或用口服降血糖药未能控 制者
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四、其他类
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阿卡波糖(acarbose）
机制： 在小肠上皮刷状缘与碳水化合物竞 争水解碳水化合物的糖苷水解酶 （glycoside-hydrolase)，从而减慢水解及 产生葡萄糖的速度并延缓葡萄糖的吸收。 单独应用或与其他降糖药合用，可降低病 人的餐后血糖。 主要副作用为胃肠道反应。

服药次数 (每天)
1~2
2~3 2 1~2
30~180
3
1~8
1~2
作用时间 (h)
肾脏排泄 (%)
16~24
50
12~24
89
12~24
80
12~24
5~8
5
10~20
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
临床选择用药
格列本脲(Glibenclamide,优降糖) 属长效制剂,作用 最强,价廉,在肝内代谢,其代谢产物经胆汁及肾脏排泄各 占50%,当肾脏受损时体内优降糖清除慢,容易引起低血 糖,老年人及肝肾心脑功能不好这慎用。有效时间可达20 ～24ｈ,白天口服后夜间仍有降糖作用,对控制空腹血糖 效果比较好。
作用机制
2.胰外降血糖作用
改善胰岛素受体和（或）受体后缺陷，增强靶 组织(肝、骨骼肌、脂肪)细胞对胰岛素的敏感性。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
作用机制
2.胰外降血糖作用 有报告称格列齐特、格列吡嗪、格列波脲可
减少血小板过高的粘附性与聚集,降低血液粘稠度 ,增加纤维蛋白溶解活性,此外, 格列吡嗪可逆转糖 尿病患者血管基底膜的增厚,故上述药物有利于减 轻或延缓糖尿病血管并发症的发生。
发 老年人及肝肾心脑功能不好这慎用。
目前除磺脲类和格列奈类药物没有联合应用外，其它任意联用两个不同类型的口服降糖药均有临床试验验证。
性 2、疾病的因素：T2D的本身β细胞功能进行性 有报告称格列齐特、格列吡嗪、格列波脲可减少血小板过高的粘附性与聚集,降低血液粘稠度,增加纤维蛋白溶解活性,此外, 格列吡嗪可逆转糖尿病
隐性感染。

③糖尿病发生各种急性或严重并发症者
④合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤 以及手术的各型糖尿病
⑤细胞内缺钾者，胰岛素与葡萄糖同用可促使钾内
流。
2019-11-7
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【不良反应与注意事项】
过敏反应
低血糖症
胰岛素抵抗
急性型
原因
慢性型
措施
脂肪萎缩
2019-11-7
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第二节 口服降糖药
2019-11-7
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2.对水排泄的影响 格列本脲、氯磺丙脲抗利尿作用 治疗尿崩症 3.对凝血功能的影响 为第三代磺酰脲类的特点
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【临床应用】
糖尿病 尿崩症 只用氯磺丙脲
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【不良反应】
胃肠不适 皮肤过敏 嗜睡、眩晕、神经痛 黄疸和肝损害，氯磺丙脲尤较多见 白细胞和血小板减少及溶血性贫血 持久性的低血糖症
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【药理作用】 ①降低血糖 ②能促进脂肪合成并抑制其分解 ③增加核酸、蛋白质合成，抑制蛋白质的分
解 ④可加快心率，加强心肌收缩力和减少肾血
流。
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【临床应用】
① 1型糖尿病
②2型糖尿病经饮食控制或用口服降血糖药未能控 制者
低血糖较磺酰脲类药物少见。
主要适用于Ⅱ型糖尿病患者，老年糖尿病患者也可服 用，且适用于糖尿病肾病者。
与双胍类药物合用有协同作用。
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