第一章药物的历史与现在解析

第一章 药理学总论—绪言
General Principles
教学基本要求
掌握：掌握药物及药理学的概念，药物的两 重性。
熟悉：药理学的性质与任务、新药的开发与 研究。
了解：药物与药理学的发展史。
一、药理学的性质与任务
药物（drug）是指可以改变或查明机体的生 理功能及病理状态，可用以预防、诊断和治 疗疾病的物质。 药理学（pharmacology）是研究药物与机体 （含病原体）相互作用及作用规律的学科， 包括药物效应动力学（pharmacodynamics） 和药物代谢动力学（pharmacokinetics）。
一、药理学的性质与任务
药理学的学科任务是：
（1）阐明药物的作用及作用机制，为临床合 理用药、发挥药物最佳疗效、防治不 良反应提供理论依据；
（2）研究开发新药，发现药物新用途； （3）为其他生命科学的研究探索提供重要
的科学依据和研究方法。
二、药物与药理学的发展史
发展史
宏观---微观---宏观 系统、器官---分子水平---系统、器官 单克隆技术、基因重组技术及基因敲除 技术；生物基因靶向治疗技术；定点给 药技术。
三、新药开发与研究
新药：
是指未曾在中国境内上市销售的药品。 已上市药品改变剂型、改变给药途径、 增加新适应证亦属新药范围。
新药研究过程：
临床前研究 临床研究 上市后药物监测ห้องสมุดไป่ตู้

另一是从化学的角度设计和创建新药，主要研究药物与生物
体相互作用的物理和化学过程，从分子水平上揭示药物的作用机理 (mechnismm of action)和作用方式(mode of action)。在这一范围内， 通过前瞻性研究，发现和创制新的药物分子，或称新化学实体。它所 回答的问题是如何找到一个安全有效的药物，以及什么是好药。
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药物化学的研究内容
就药物化学涉及和讨论的内容而言，大体分成两个不同的范围：
一是关于已知药理作用并在临床应用的药物，它们的制备方
法（合成、发酵、提取）、分析确证、质量控制、结构改造以及化学 结构与药理活性的关系等。讨论已有药物的化学与活性，它回答的问 题是，什么是一个好药，如何得到一个安全有效的药物，侧重于现行 药物的实际应用；
第一章 绪 论
药物
药物化学
2
什
么
药物是对疾病具有
是
预防、治疗和诊断 作用或用以调节机
药
体生理功能的物质 。
物
？
从 功 能 分：
预防药 疫苗、干扰素 诊断药 血管造影剂、试剂盒
治疗药
从 来 源 分：
天然药物 中药 化学药物 合成药、抗生素 生物药物 干扰素等
按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管 系统用药、麻醉药等 按照化学结构分类
19世纪，化学提取药物（植物药）
1802
古柯叶
1805
鸦片花（罂粟）
可卡因 吗啡
1805
金鸡纳树
奎宁
1899
阿司匹林（Aspirin）上市，标 志人们开创了用化学方法改变 天然化合物的化学结构，使之 成为更理想药物的阶段。
其他一些从植物中提取的药物 青蒿-青蒿素 秋水仙-秋水仙碱

一、相关的哲学思想
气——“气者身之充也”。《管子》 精——精微之气。 神——气和精气的集中表现。 阴阳——起于《周易》 五行——最早见于《尚书·洪范》 天人相应
清
代
岭 医和 “六气致病说”——历史上出现的最
南
派 早的病因学说
画
家
苏 （《左Байду номын сангаас》）：记载医和在给晋侯诊
长
春 所
疾时提出，天有六气，阴、阳、风、
简称《难经》或《八十一难》，最早见于东汉 张仲景的《伤寒论杂病论·自序》。
（一）作者与成书
西汉末期至东汉成书，作者仍无定论。
以问答形式编撰而成，共81个问题。也是一本 有影响的中医书籍。
（二）内容与成就
首创“独取寸口”的诊脉方法； 在解剖学上有进步； 提出“左肾右命门”说； 提出“无形三焦”说。
绘
医 雨、晦、明，过则为菑，
和
医
缓 图
阴淫寒疾，阳淫热疾
。
风淫末疾，雨淫腹疾
晦淫惑疾，明淫心疾
第
1、《足臂十一脉灸经》
一 节
－－
现存最早经脉学著作
诸 汉
《阴阳十一脉灸经》
墓
2、《五十二病方》－－
出
现存最古老的方书
土
的
马王堆汉墓出土的古医书,载
医
方280多个,是现存最早的古代医
书
学方书。
一、《黄帝内经》－－全面总结秦汉以前医学成 就 （一）作者与成书
（二）、汤液的制作 伊尹 前：生用、单味、重 剂、副作用大 后：熟药，方剂的产 生奠定了基础、复方、 减少副作用
第三节 卫生保健与医事制度
《周礼·天官》西周医学分科：食、疾、疡、兽 医政组织：医师—士、府、史、徒 考核制度：岁终则稽其医事，以制其食 病历记录，死因报告制度

的（最新）解释，是药理作用的一部分。
• 药物的初始反应与效应的因果关系之间还存在某
些步骤，即从action到effect的中间环节。也就是 解释药物效应从哪里产生，如何产生。
• 是理解和掌握药物药理作用的基础。
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药物作用的特异性（specificity）
• 决定于药物与机体靶分子（靶细胞
原有疾病加剧。又称反跳现象。
病情控制后，应逐渐减量，缓慢停药 。
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后遗效应(after effect)
• 停药后血药浓度下降至阈浓度以
下，仍然残存的药理效应。
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变态反应(allergic reaction)
➢又称过敏反应（hypersensitive reaction）。 ➢是药物引起的免疫反应。与药物的药理作
✓对症治疗：又称为治标，用药目的在于改善 疾病症状。
✓替代疗法或补充疗法
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对因与对症治疗
• 临床用药的原则
✓“急则治其标，缓则治其本” ，“标本 兼治”。
✓替代疗法和补充疗法，因无法去除病因，所 以与对因治疗还是有区别的。
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（二）不良反应（ADR）
副作用 side effect 毒性反应 toxic reaction
初始反应，如药物与受体的结合。
• 药物效应(effect) ：指药物引起机体生理、
生化功能变化。
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Action & effect
去甲肾上腺 素激动血管
壁α受体
action
血管收缩
血压上升
effect
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