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药物化学第七章习题及答案

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第七章抗肿瘤药一、单项选择题7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括E.硝基咪唑类7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物7-3 阿霉素的主要临床用途为B. 抗肿瘤7-4 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A. 亚硝基脲类烷化剂7-5 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。

在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 7-6 阿糖胞苷的化学结构为NH2OHOC. OH 7-7 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物C. 多柔比星 7-8 化学结构如下的药物的名称为HNOHONHOHC. 米托蒽醌7-9 下列哪个药物不是抗代谢药物 D. 卡莫司汀7-10 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的 B. 紫杉醇二、配比选择题[7-11~7-15] A．伊立替康 B卡莫司汀 C．环磷酰胺 D 塞替哌E.鬼臼噻吩甙7-11 为乙撑亚胺类烷化剂D 7-12为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A7-13为亚硝基脲类烷化剂B 7-14为氮芥类烷化剂C7-15 为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂 E[7-16~7-20]7-16 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化 A7-17 是治疗膀胱癌的首选药物D7-18有严重的肾毒性E 7-19 适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗 B7-20 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂 C[7-21~7-25]A．结构中含有1，4-苯二酚 B.结构中含有吲哚环 C. 结构中含有亚硝基D. 结构中含有喋啶环E. 结构中含有磺酸酯基7-21 甲氨喋呤D 7-22 硫酸长春碱 B 7-23 米托蒽醌 A 7-24 卡莫司汀 C 7-25 白消安 E三、比较选择题[7-26~7-30]A．盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤C．两者均是 D．两者均不是7-26 通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用 A7-27 为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救 B7-28 主要用于治疗急性白血病C7-29 抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药 D7-30 体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药 A[7-31~7-35]A．喜树碱 B. 长春碱 C．两者均是 D．两者均不是7-31 能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚D7-32 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管 B7-33 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A7-34 为天然的抗肿瘤生物碱 C 7-35 结构中含有吲哚环 B四、多项选择题7-36 以下哪些性质与环磷酰胺相符A．结构中含有双β-氯乙基氨基C．水溶液不稳定，遇热更易水解D．体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化7-37 以下哪些性质与顺铂相符A. 化学名为（Z）-二氨二氯铂B. 室温条件下对光和空气稳定D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大7-38 直接作用于DNA的抗肿瘤药物有 A.环磷酰胺 B．卡铂C．卡莫司汀7-39 下列药物中，哪些药物为前体药物: B卡莫氟 C环磷酰胺D．异环磷酰胺7-40 化学结构如下的药物具有哪些性质ONH2NH2NNNA．为橙黄色结晶性粉末B．为二氢叶酸还原酶抑制剂C．大剂量时引起中毒,可用亚叶酸钙解救7-41 环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。

在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有 B．丙烯醛 C．去甲氮芥 E. 磷酰氮芥7-42 巯嘌呤具有以下哪些性质B．临床可用于治疗急性白血病D．为抗代谢抗肿瘤药7-43 下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物 A拓扑替康 B．紫杉特尔C．长春瑞滨7-44 下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有CDE7-45 下列哪些说法是正确的B．芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小 C．氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物D．顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合E．喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物五、问答题1 为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？环磷酰胺是利用潜效化原理设计出来的药物。

由于氮原子上连有吸电子的磷酰基，降低了氮原子的亲核性，因此在体外对肿瘤细胞无效。

进入体内后，由于正常组织和肿瘤组织中所含的酶的不同，导致代谢产物不同。

在正常组织中的代谢产物是无毒的4一酮基环磷酰胺和羧基化合物，而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶，代谢途径不同，经非酶促反应β一消除(逆Michael加成反应)生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者经非酶水解生成去甲氮芥，这三个代谢产物都是较强的烷化剂。

因此环磷酰胺对正常组织的影响较小，其毒性比其他氮芥类药物小。

2抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。

抗代谢抗肿瘤药物是根据代谢拮抗原理设计出来的，其结构与体内正常代谢物很相似，多是将代谢物的结构作细微的改变而得。

例如利用生物电子等排原理，以F或CH3代替H，S或CH2代替O、NH2或SH代替OH等。

3 试从作用机理解释脂肪氮芥和芳香氮芥类抗肿瘤药物的活性和毒性的差异。

用F原子取代尿嘧啶中的H原子后，得到氟尿嘧啶，由于F原子半径和H原子半径相近，氟尿嘧啶的体积与尿嘧啶几乎相等，而且C—F键特别稳定，在代谢过程中不易分解，因此氟尿嘧啶能在分子水平代替正常代谢物，从而抑制DNA的合成，最后肿瘤细胞死亡。

4 试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。

顺铂为金属配合物抗肿瘤药物，顺式有效，反式无效，通常以静脉注射给药。

其水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，生成水合物，进一步水解生成无抗肿瘤活性且有剧毒的低聚物，而低聚物在0.9％氯化钠溶液中不稳定，可迅速完全转化为顺铂，因此在顺铂的注射剂中加入氯化钠，临床上不会导致中毒危险。

5 氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用。

氮芥类抗肿瘤药物的发现源于芥子气。

芥子气是第一次世界大战期间使用过的一种毒气，实际上是一种烷化剂。

后来发现芥子气对淋巴癌有一定的治疗作用，但由于其毒性太大，不能直接作为药用，在此基础上发展出氮芥类抗肿瘤药。

氮芥类药物分子是由两部分组成：烷基化部分及载体部分。

烷基化部分(双-β-氯乙氨基)是抗肿瘤活性的功能基，载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性。

一、单项选择题7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括A.氮芥类B.乙撑亚胺类C.亚硝基脲类D.磺酸酯类E.硝基咪唑类7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B. 烷化作用强，使用剂量小C. 在体内的代谢速度很快D. 在肿瘤组织中的代谢速度快E. 抗瘤谱广7-3 阿霉素的主要临床用途为A. 抗菌B. 抗肿瘤C. 抗真菌D. 抗病毒E. 抗结核7-4 抗肿瘤药物卡莫司汀属于A.亚硝基脲类烷化剂B.氮芥类烷化剂C.嘧啶类抗代谢物D.嘌呤类抗代谢物E. 叶酸类抗代谢物7-5 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。

在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是A. 4-羟基环磷酰胺B. 4-酮基环磷酰胺C. 羧基磷酰胺D. 醛基磷酰胺E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥7-6 阿糖胞苷的化学结构为A.NNONHCOC15H13OHOOHHOB.NNNONH2OOHHOOHC.NNONH2OHOOHHOD.NNONH2OOHHOOHE.NNNH2OOHOOOOHOHNHNHNHOHHNOH7-7 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物A. 紫杉特尔B. 伊立替康C. 多柔比星D. 长春瑞滨E. 米托蒽醌7-8 化学结构如下的药物的名称为A. 喜树碱 B. 甲氨喋呤C. 米托蒽醌D. 长春瑞滨E. 阿糖胞苷7-9 下列哪个药物不是抗代谢药物A. 盐酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤C. 氟尿嘧啶D. 卡莫司汀E. 巯嘌呤7-10 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的A. 盐酸多柔比星B. 紫杉醇C. 伊立替康D. 鬼臼毒素E. 长春瑞滨二、配比选择题[7-11~7-15]A．伊立替康 b.卡莫司汀C．环磷酰胺 d. 塞替哌E. 鬼臼噻吩甙7-11 为乙撑亚胺类烷化剂7-12为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂7-13为亚硝基脲类烷化剂7-14为氮芥类烷化剂7-15 为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂[7-16~7-20]7-16 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化7-17 是治疗膀胱癌的首选药物7-18 有严重的肾毒性7-19适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗7-20 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂[7-21~7-25]A．结构中含有1，4-苯二酚B. 结构中含有吲哚环C. 结构中含有亚硝基D. 结构中含有喋啶环E. 结构中含有磺酸酯基7-21 甲氨喋呤7-22 硫酸长春碱7-23 米托蒽醌7-24 卡莫司汀7-25 白消安三、比较选择题[7-26~7-30]A．盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤C．两者均是 D．两者均不是7-26 通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用7-27 为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救7-28 主要用于治疗急性白血病7-29 抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药7-30 体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药[7-31~7-35]A．喜树碱 B. 长春碱C．两者均是 D．两者均不是7-31 能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚7-32 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管7-33 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂7-34 为天然的抗肿瘤生物碱7-35 结构中含有吲哚环四、多项选择题7-36 以下哪些性质与环磷酰胺相符A．结构中含有双β-氯乙基氨基B．可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解C．水溶液不稳定，遇热更易水解D．体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化E．易通过血脑屏障进入脑脊液中7-37 以下哪些性质与顺铂相符A. 化学名为（Z）-二氨二氯铂B. 室温条件下对光和空气稳定C. 为白色结晶性粉末D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大7-38 直接作用于DNA的抗肿瘤药物有A.环磷酰胺 B．卡铂 C．卡莫司汀D．盐酸阿糖胞苷 E．氟尿嘧啶7-39 下列药物中，哪些药物为前体药物：A ．紫杉醇B ．卡莫氟C ．环磷酰胺D ．异环磷酰胺E ．甲氨喋呤7-40 化学结构如下的药物具有哪些性质 A ．为橙黄色结晶性粉末B ． 为二氢叶酸还原酶抑制剂C ．大剂量时引起中毒,可用亚叶酸钙解救D ．为烷化剂类抗肿瘤药物E ．体外没有活性，进入体内后经代谢而活化7-41 环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。

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天然药物化学习题与参考答案

天然药物化学习题与参考答案

天然药物化学习题第一章绪论〔一〕选择题1．有效成分是指 CA. 含量高的成分B. 需要提纯的成分C. 具有生物活性的成分D. 一种单体化合物E. 无副作用的成分2．以下溶剂与水不能完全混溶的是BA. 甲醇B. 正丁醇C. 丙醇D. 丙酮E. 乙醇3．溶剂极性由小到大的是AA. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯B. 石油醚、丙酮、醋酸乙醋C. 石油醚、醋酸乙酯、氯仿D. 氯仿、醋酸乙酯、乙醚E. 乙醚、醋酸乙酯、氯仿4．比水重的亲脂性有机溶剂是BA. 石油醚B. 氯仿C. 苯D. 乙醚E. 乙酸乙酯5．以下溶剂中极性最强的是A. Et2 OB. EtOAcC. CHCl3D. EtOHE. BuOH6．以下溶剂中溶解化学成分范围最广的溶剂是 BA. 水B. 乙醇C. 乙醚D. 苯E. 氯仿7．从药材中依次提取不同极性的成分，应采取的溶剂顺序是DA. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、水B. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、石油醚C. 乙醇、石油醚、乙醚、醋酸乙酯D. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯、乙醇E. 石油醚、醋酸乙酯、乙醚、乙醇8．提取挥发油时宜用 CA. 煎煮法B. 分馏法C. 水蒸气蒸馏法D. 盐析法E. 冷冻法9．用水提取含挥发性成分的药材时，宜采用的方法是 CA. 回流提取法B. 煎煮法C. 浸渍法D. 水蒸气蒸馏后再渗漉法E. 水蒸气蒸馏后再煎煮法10．连续回流提取法所用的仪器名称叫 DA．水蒸气蒸馏器B．薄膜蒸发器C．液滴逆流分配器D．索氏提取器E．水蒸气发生器11．两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的BA．比重不同B．分配系数不同C．别离系数不同D．萃取常数不同E．介电常数不同12．可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是DA. 乙醚B. 醋酸乙酯C. 丙酮D. 正丁醇E. 乙醇13．从天然药物的水提取液中萃取强亲脂性成分，宜选用 EA. 乙醇B. 甲醇C. 正丁醇D. 醋酸乙醋E. 苯14．从天然药物水煎液中萃取有效成分不能使用的溶剂为 AA. Me2 CO (丙酮)B. Et2 OC. CHCl3D. n­BuOHE. EtOAc15．有效成分为黄酮类化合物的天然药物水提取液，欲除去其中的淀粉、多糖和蛋白质等杂质，宜用BA. 铅盐沉淀法B. 乙醇沉淀法C. 酸碱沉淀法D. 离子交换树脂法E. 盐析法16．影响硅胶吸附能力的因素有 AA．硅胶的含水量B．洗脱剂的极性大小C．洗脱剂的酸碱性大小D．被别离成分的极性大小E．被别离成分的酸碱性大小17．化合物进展硅胶吸附柱色谱时的结果是 BA．极性大的先流出B．极性小的先流出C．熔点低的先流出D．熔点高的先流出E．易挥发的先流出18．氧化铝，硅胶为极性吸附剂，假设进展吸附色谱时，其色谱结果和被别离成分的什么有关AA．极性B．溶解度C．吸附剂活度D．熔点E．饱和度19．以下基团极性最大的是 DA．醛基B．酮基C．酯基D．酚羟基E．甲氧基20．以下基团极性最小的是CA．醛基B．酮基C．酯基D．酚羟基E．醇羟基21．具以下基团的化合物在聚酰胺薄层色谱中Rf值最大的是 CA. 四个酚羟基化合物B．二个对位酚羟基化合物C．二个邻位酚羟基化合物 D. 二个间位酚羟基化合物E．三个酚羟基化合物22．对聚酰胺色谱表达不正确项 EA. 固定项为聚酰胺B. 适于别离酚性、羧酸、醌类成分C. 在水中吸附力最大D. 醇的洗脱力大于水E. 甲酰胺溶液洗脱力最小23．化合物进展正相分配柱色谱时的结果是 BA．极性大的先流出B．极性小的先流出C．熔点低的先流出D．熔点高的先流出E．易挥发的先流出24．化合物进展反相分配柱色谱时的结果是 AA．极性大的先流出B．极性小的先流出C．熔点低的先流出D．熔点高的先流出E．易挥发的先流出25．正相纸色谱的展开剂通常为EA．以水为主B．酸水C．碱水D．以醇类为主E．以亲脂性有机溶剂为主26．原理为分子筛的色谱是 BA．离子交换色谱B．凝胶过滤色谱C．聚酰胺色谱D．硅胶色谱E．氧化铝色谱27．凝胶色谱适于别离 EA. 极性大的成分B. 极性小的成分C. 亲脂性成分D. 亲水性成分E. 分子量不同的成分28．不适宜用离子交换树脂法别离的成分为 EA. 生物碱B. 生物碱盐C. 有机酸D. 氨基酸E. 强心苷29．天然药物水提取液中，有效成分是多糖，欲除去无机盐，采用 BA. 分馏法B. 透析法C. 盐析法D. 蒸馏法E. 过滤法30．紫外光谱用于鉴定化合物中的 CA．羟基有无B．胺基有无C．不饱和系统D．醚键有无E．甲基有无31．确定化合物的分子量和分子式可用 EA．紫外光谱B．红外光谱C．核磁共振氢谱D．核磁共振碳谱E．质谱32．红外光谱的缩写符号是 AA. UVB. IRC. MSD. NMRE. HI-MS33．核磁共振谱的缩写符号是 DA. UVB. IRC. MSD. NMRE. HI-MS37． C O B .A..-CHOC .COOR -D. -OHE. Ar-OH 极性最强的官能团是 E 极性最弱的官能团是 C38A. B. C. OH OH OH OH OHD. OH OH聚酰胺吸附力最强的化合物是 D 聚酰胺吸附力最弱的化合物是 B39A ．浸渍法B ．煎煮法C ．回流提取法D ．渗漉法E ．连续提取法适用于有效成分遇热易破坏的天然药物提取，但浸出效率较差的是 A方法简便，药中大局部成分可被不同程度地提出，但含挥发性成分及有效成分遇热易破坏的天然药物不宜使用的是 B40 A ．硅胶色谱 B ．氧化铝色谱 C ．离子交换色谱D ．聚酰胺吸附色谱E ．凝胶色谱别离蛋白质、多糖类化合物优先采用 E别离黄酮类化合物优先采用 D别离生物碱类化合物优先采用 C（三）填空题1. 天然药物化学成分的主要别离方法有： 离子交换树脂法 、 溶液法 、 分馏法、 透析法 、 升华法、 结晶法及层析法等。

药物化学第七章阿片样镇痛药

药物化学第七章阿片样镇痛药


RO
O
R
R'
CH3 C 2H 5 H COCH3
H H CH3 COCH3
OR'
可待因 乙基吗啡 异可待因 海洛因
RO
O
R
R'
H
H
H
OH
CH3 H CH3 OH
O
氢吗啡酮 羟吗啡酮 氢可酮 羟考酮
P-240
NR
HO
O
OH
R
-C H2CH 2C 6H 5 -C H 2C H =C H 2
N-2-苯 乙 基 吗 啡 烯丙吗啡
顺式，C／D环呈反式，C／E环呈顺式；质子化状态时的构象成三维的 “T”形。
P-236
理化性质：不稳定，易被氧化。稳定性与溶液的pH 有关系，
在酸性条件下较稳定（pH4时最稳定），在中性或碱性条件下
极易被氧化，在日光（紫外线）、重金属离子存在下可催化此
反应。
N CH3
H3C N
HO
O
OH
N CH3
P-242
第二节、其他的μ激动剂（合成镇痛药）
（一）吗啡喃类
N CH3
H
HH N H3C
R
R
H
N -甲 基 吗 啡 喃
OH 左 啡 诺
OH 左啡诺的构象
C9，C13和C14 的绝对构型与天然吗啡相同， B／C环顺式，与吗啡构象相似。其酒 石酸盐用于临床，作用为吗啡的10倍。
P-243
H
H
N H3C
哌替啶 芬太尼 阿芬太尼
6.0 0.011 0.044
相对 强度
1
550
LD50(mg/kg)
29.0 3.1
137
医用有机化学部分第七章羧酸和取代羧酸练习题

医用有机化学部分第七章羧酸和取代羧酸练习题

医用有机化学部分第七章羧酸和取代羧酸一、选择题1．下面四种化合物种哪一个沸点最高（）A. CH3CH2OH B. CH3CHO C. CH3COOH D. CH3CH32．下列化合物中酸性最强的是（）A. HOOC-COOH B. CH3CH2OH C. CH3COOH D.CH3CHO3．下列化合物中，属于芳香族羧酸的是（）A.苯甲酸 B.苯乙酸 C. 3-苯基丁酸 D.2-苯基丙酸4．下列化合物中，属于羟基酸的是( ) A. 蚁酸 B. 柠檬酸 C. 醋酸 D. 草酸5．下列化合物中，属于酮酸的是( ) A. 水杨酸 B.草酸 C. 草酰乙酸 D. 乳酸6．下列化合物中酸性最强的是（）A. 苯酚 B. 丙酸 C. 2-羟基丙酸 D. 2-丙酮酸7．下列化合物中，不能发生酯化反应的是( ) A. HCOOH B. CH3COCH3 C. CH3CH2OH D. CH3COOH8．根据系统命名法，化合物(CH3)2C(OH)CH2CH2COOH的名称为（）A. 二甲基丁醇酸 B. 2-羟基戊酸C. 4,4-二甲基-4-羟基-丁酸D. 4-甲基-4-羟基戊酸9．乙酸的沸点高于乙醇，这主要是因为（）A. 乙酸分子间形成氢键 B. 乙酸与水形成氢键C. 乙酸分子间存在分子间力D. 乙酸中羰基碳进行了sp2杂化10．鉴别羧酸和苯酚常用的试剂为( )A. NaOHB. NaHCO3C. NaHSO3D. HCl11．CH3CH2COOH和CH3COOCH3之间的异构属于( )A.碳链异构B.官能团异构C.位置异构D.立体异构12．下列化合物中，容易发生分子内脱水的是（）A.CH3CH2COOH B.HOCH2CH2COOH C. CH3COCOOH D. HCOOH13．下列化合物中，容易发生脱羧反应的是（）A.CH3CH2COOH B.HOCH2CH2COOH C. CH3COCH2COOH D. CH3COCOOH14．下列化合物中，容易发生银镜反应的是（）A.甲酸 B.乙酸 C. 丙酮 D. 乙醇15．下列化合物的水溶液能与FeCl3显色的是（）A.柠檬酸 B.乙酸 C. 水杨酸 D. 乙醇16．能使高锰酸钾溶液褪色的化合物是（）A.柠檬酸 B.乙酸 C. 丙二酸 D. 乙二酸17．下列化合物中不溶于水的是（）A.醋酸 B.乙醇 C.丙酮 D.乙酸乙酯18．常用药阿斯匹林的结构式是（）OH COOH O COCH3COOHOHC CH3OOCH3COOHA. B. C. D.19．医学上的酮体包括( )A. 丙酮、丙酸和α-羟基丙酸B. 丙酮、β-丁酮酸和β-羟基丁酸C. 丙酸、β-丁酮酸和β-羟基丁酸D. β-丁酮酸、β-羟基丁酸和丙酸20．羧酸具有酸性的主要原因是羧基结构中存在（）A. 斥电子效应B. 空间效应C. p-π共轭效应Ｄ. 吸电子效应21.羧酸的官能团为( )A.—COOHB.—CHOC.—CO—D. —OH22.下列化合物有还原性且能发生酯化反应的是( )A.甲醛B.甲酸C.乙酸D.丙酮23.下列物质为二元酸的是（）A.乳酸B.草酸C. 苯甲酸D.乙酸24.下列物质属于酮体组成的是（）A.丁酮B.丙酮酸C. β-羟基丁酸D. β-羟基戊酸25.加热草酸放出的气体是（）A.氨气B.氧气C.二氧化碳D.氢气26.下列物质酸性最强的是（）A.乙酸B.甲酸C.碳酸D.草酸27. 既能与NaHCO3反应，又能与FeCl3发生显色反应的是（）A.水杨酸B.苯甲酸C.对-氨基苯酚D.对-甲基苯酚28.下列物质为羟基酸的是( )A.甲酸B.水杨酸C. 苯甲酸D.乙酰乙酸29.乙酸和乙二酸在性质上明显不同的是乙二酸容易发生（）A.与NaOH反应B.与碳酸氢钠反应C.酯化反应D.脱羧反应30下列物质能加氢还原生成羟基酸的是（）A.乳酸B.乙酰乙酸C.柠檬酸D.水杨酸二、判断题1．羧基可与水形成氢键，因此凡含羧基的化合物均易溶于水。

第7讲 练习题药物化学

第7讲 练习题药物化学

第七章练习题一、单项选择题1) 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括A. 氮芥类B. 乙撑亚胺类C. 亚硝基脲类D. 磺酸酯类E. 硝基咪唑类2) 环磷酰胺的毒性较小的原因是A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B. 烷化作用强，使用剂量小C. 在体内的代谢速度很快D. 在肿瘤组织中的代谢速度快E. 抗瘤谱广3) 阿霉素的主要临床用途为A. 抗菌B. 抗肿瘤C. 抗真菌D. 抗病毒E. 抗结核4) 抗肿瘤药物卡莫司汀属于A. 亚硝基脲类烷化剂B. 氮芥类烷化剂C. 嘧啶类抗代谢物D. 嘌呤类抗代谢物E. 叶酸类抗代谢物5) 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。

在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是A. 4-羟基环磷酰胺B. 4-酮基环磷酰胺C. 羧基磷酰胺D. 醛基磷酰胺E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥6) 阿糖胞苷的化学结构为7) 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物A. 紫杉特尔B. 伊立替康C. 多柔比星D. 长春瑞滨E. 米托蒽醌8) 化学结构如下的药物的名称为A. 喜树碱B. 甲氨喋呤C. 米托蒽醌D. 长春瑞滨E. 阿糖胞苷9) 下列哪个药物不是抗代谢药物A. 盐酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤C. 氟尿嘧啶D. 卡莫司汀E. 巯嘌呤10) 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的A. 盐酸多柔比星B. 紫杉醇C. 伊立替康D. 鬼臼毒素E. 长春瑞滨11) 环磷酰胺主要用于A.解热镇痛B.心绞痛的缓解和预防C.淋巴肉瘤，何杰金氏病D.治疗胃溃疡E.抗寄生虫12) 环磷酰胺的商品名为A.乐疾宁B.癌得星C.氮甲D.白血宁E.争光霉素13) 环磷酰胺为白色结晶粉末,2%的水溶液pH为A.1-2B.3-4C.4-6D.10-12E.12-1414) 下列哪一个药物是烷化剂A.氟尿嘧啶B.巯嘌呤C.甲氨蝶呤D.噻替哌E.喜树碱15) 环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是A.N,N-(β-氯乙基)B.氧氮磷六环C.胺D.环上的磷氧代E.N,N-(β-氯乙基)胺16) 白消安属哪一类抗癌药A.抗生素B.烷化剂C.生物碱D.抗代谢类E.金属络合物17) 环磷酰胺做成一水合物的原因是A.易于溶解B.不易分解C.可成白色结晶D.成油状物E.提高生物利用度18) 烷化剂的临床作用是A.解热镇痛B.抗癫痫C.降血脂D.抗肿瘤E.抗病毒19) 氟脲嘧啶的特征定性反应是A.异羟肟酸铁盐反应B.使溴褪色C.紫脲酸胺反应D.成苦味酸盐E.硝酸银反应20) 氟脲嘧啶是A.喹啉衍生物B.吲哚衍生物C.烟酸衍生物D.嘧啶衍生物E.吡啶衍生物21) 抗肿瘤药氟脲嘧啶属于A.氮芥类抗肿瘤药物B.烷化剂C.抗代谢抗肿瘤药物D.抗生素类抗肿瘤药物E.金属络合类抗肿瘤药物22) 属于抗代谢类药物的是A.盐酸氧化氮芥B.呋氟尿嘧啶C.表阿霉素D.顺铂E.长春新碱23) 属于抗代谢药物的是A巯嘌呤 B.喜树碱C.奎宁D.盐酸可乐定E.米托蒽醌24) 氟脲嘧啶是A.甲基肼衍生物B.嘧啶衍生物C.烟酸衍生物D.吲哚衍生物E.吡嗪衍生物25) 阿霉素的化学结构特征为A.含氮芥B.含有机金属络合物C.蒽醌D.多肽E.羟基脲二、配比选择题1)A. 伊立替康B. 卡莫司汀C. 环磷酰胺D. 塞替哌E. 鬼臼噻吩甙1. 为乙撑亚胺类烷化剂2. 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂3. 为亚硝基脲类烷化剂4. 为氮芥类烷化剂5. 为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂1. 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化2. 是治疗膀胱癌的首选药物3. 有严重的肾毒性4. 适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗5. 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂3)A. 结构中含有1，4-苯二酚B. 结构中含有吲哚环C. 结构中含有亚硝基D. 结构中含有喋啶环E. 结构中含有磺酸酯基1. 甲氨喋呤2. 硫酸长春碱3. 米托蒽醌4. 卡莫司汀5. 白消安4)A.环磷酰胺B.维生素K3C.氟脲嘧啶D.巯嘌呤E.顺铂1.1,2,3,4-四氢-2-甲基-1,4-二氧-2-萘磺酸钠盐2.顺式二氯二氨合铂3.N,N,双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物水合物4.5-氟脲嘧啶5.6-嘌呤硫醇-水合物5)A.顺铂B.环磷酰胺C.已烯雌酚D.磺胺甲基异恶唑E.氯霉素1.具芳伯氨结构2.β-氯乙基取代3.具苯酚结构4.金属络合物5.化学命名时，母体是丙二醇三、比较选择题1)A. 盐酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤C. 两者均是 A. 两者均不是1. 通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用2. 为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救3. 主要用于治疗急性白血病4. 抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药5. 体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药2)A. 喜树碱B. 长春碱C. 两者均是D. 两者均不是1. 能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚2. 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管3. 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂4. 为天然的抗肿瘤生物碱5. 结构中含有吲哚环3)A.氟脲嘧啶B.顺铂C.A和B都是D.A和B都不是1.抗代谢药物2.其作用类似烷化剂3.可作抗菌药使用4.有酸性、易溶于碱5.有光学异构体4)A.环磷酰胺B.氟脲嘧啶C.A和B都是D.A和B都不是1.烷化剂2.抗代谢药3.抗病毒药4.体内转化成乙烯亚铵离子5.熔融后显氟化物反应5)A.环磷酰胺B.氟脲嘧啶C.两者皆是D.两者皆不是1.抗肿瘤药2.烷化剂3.抗菌药4.抗代谢药物5.抗寄生虫药物四、多项选择题1) 以下哪些性质与环磷酰胺相符A. 结构中含有双β-氯乙基氨基B. 可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解C. 水溶液不稳定，遇热更易水解D. 体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化E. 易通过血脑屏障进入脑脊液中2) 以下哪些性质与顺铂相符A. 化学名为（Z）-二氨二氯铂B. 室温条件下对光和空气稳定C. 为白色结晶性粉末D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大3) 直接作用于DNA的抗肿瘤药物有A. 环磷酰胺B. 卡铂C. 卡莫司汀D. 盐酸阿糖胞苷E. 氟尿嘧啶4) 下列药物中，哪些药物为前体药物：A. 紫杉醇B. 卡莫氟C. 环磷酰胺D. 异环磷酰胺E. 甲氨喋呤5) 化学结构如下的药物具有哪些性质A. 为橙黄色结晶性粉末B. 为二氢叶酸还原酶抑制剂C. 大剂量时引起中毒，可用亚叶酸钙解救D. 为烷化剂类抗肿瘤药物E. 体外没有活性，进入体内后经代谢而活化6) 环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化。