●效果与不良反应：第一线治疗RR 28%，曲妥珠单抗失败 后第二线治疗RR 8%，为小分子故可通过血脑屏障，治疗脑转 移有效。联合卡培他滨比单用卡培他滨优(TTP 27.1:18.6周， HR 0.57)，皮疹和腹泄，轻微心毒性。
●企业与上市时间：Glaxo Smithkline phama Ltd, 2007.3
分子靶向抗癌药物的临床应用进展
410006，(O) E-mail：`
★抗肿瘤药物研究是肿瘤防治研究中最活跃的领域之一 ★70年来主要是细胞毒药物，临床常用的有70余种 ★分子靶向抗癌药应运而生，近10年来有10余种用于临床
传统化疗药
分子靶向药
作用靶点 DNA、RNA和蛋白质
特定的蛋白分子与核苷酸片段
索拉芬尼、多吉美(Sorafenib, nexavar, BAY 43-9006)
●作用靶点：RAF激酶，VEGFR-2&3，PDGFR-β，KIT， FLT-3和RET等
●基本原理：具有双重抗肿瘤作用，因它既可抑制RAF/ MEK/ERK通路直接抑制肿瘤生长；又可抑制VEGF和PDGF受 体，阻断肿瘤新生血管形成，间接抑制肿瘤生长。在异体移植 模型上证明有广谱抗癌作用与明显的抗血管生成（MVD↓）。
●作用靶点：VEGFR-1&2, PDGFR-α&β, KIT, FLT-3与RET
●基本原理：多靶点酪氨酸激酶抑制剂，有抗肿瘤及抗血管生成双 重作用。主要由细胞色素Cyp3A4引起代谢，有较长的半衰期(41～86h)， 适于单剂每日应用。
●适应证与用法：二线治疗GIST，晚期肾细胞癌，其他
50mg/d，口服连用4周，休息2周，6周为一周期。
疲乏，胃肠道反应：腹泻、恶心、胃炎、消化不良等。皮肤脱色， 一般轻至中度，严重的有肺栓塞(1.1%)，Pt↓(1.1%)，肿瘤出血(0.9%)， 特别是甲状腺功能浅退值得注意。
