白藜芦醇多相脂质体家兔体内灌胃给药的药动学_杨洪鸣

复方姜黄素磷脂物复合物分散片家兔体内药动学研究

江西中医药大学学报２０１４年１２月第２６卷第６期
ＪＯＵＲＮＡＬＯＦＪＩＡＮＧＸＩＵＮＩＶＥＲＳＩＴＹＯＦＴＣＭ２０１４Ｖｏ１．２６Ｎｏ．６
复方姜黄素磷脂物复合物分散片家兔体内药动学研究
中图分类号：Ｒ９６９文献标识码：Ａ
ＰｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓｏｆＣｏｍｐｏｕｎｄＣｕｒｃｕｍｉｎＰｈｙｔｏｓｏｍｅ— — ｐｖｐＤｉｓｐｅｒｓｉｂｌｅＴａｂｌｅｔｓｉｎＲａｂｂｉｔｓ
学特性的异同。方法：１２只日本大耳白兔，随机均分为普通片和分散片２个组，每组６只，雌雄各半，液质联用技术测量两组
家兔分别灌服普通片和分散片（姜黄素４２ｍｇ・ｋｇ）后０、５、１Ｏ、２０、３０、４５、６０、９０、１２０、１５０、１８０、２４０、３６０和４８０ｍｉｎ内血浆含
★ 赵自明院
高华宏赵静宇黄雪君姚楠曾晓会陈玉兴（１．广东省中医药工程技术研究海南三亚５７２０００）
广东广州５１００９５；２．广州中医药大学附属三亚市中医院
摘要：目的：对比研究复方姜黄素（姜黄素、胡椒碱）普通片（普通片）和复方姜黄素磷脂复合物分散片（分散片）家兔体内药动

三氮脒、三氮脒脂质体和复方三氮脒注射液在兔体内的药代动力学和组织残留

三氮脒、三氮脒脂质体和复方三氮脒注射液在兔体内的药代动力学和组织残留姚龙泉;张西臣;陈国庆;何宏轩;尹继刚;李建华;杨举;闫广谋【期刊名称】《中国寄生虫病防治杂志》【年(卷),期】2002(15)6【摘要】目的研究三氮脒、三氮脒脂质体和复方三氮脒注射液 (TRYPAN)在兔体内的药代动力学和组织残留量。

方法应用三氮脒、三氮脒脂质体和TRYPAN给兔单剂量 (3.5 mg/ kg体重 )肌肉注射 ,用反相高效液相色谱法测定给药不同时间后兔体内的血浆药物浓度和组织中的药物残留量 ,并利用 3p87药代动力学软件进行分析。

结果三氮脒、三氮脒脂质体和 TRYPAN在兔体内的药代动力学均符合一级吸收二室模型 ,其主要药代动力学参数依次分别为 :达峰时间(Tmax) (0 .4 5± 0 .12 ) h、(3.36± 0 .75 ) h、(2 .4 2± 0 .6 8) h,最高血药浓度(Cmax) (3.85± 0 .4 1)、(3.0 1± 0 .16 )、(3.4 3± 0 .2 7) μg/ ml,消除相半衰期(t1 / 2β) (87.0 3± 18.72 ) h、(136 .14± 2 0 .14 ) h、(10 4 .4 0± 32 .18) h,药时曲线下面积(AUC) (2 2 4 .72± 92 .15 )、(44 0 .90± 87.73)、(2 94 .35± 73.92 ) μg/ ml.h。

三氮脒脂质体与三氮脒和 TRYPAN相比 ,达峰时间 (Tmax)分别延长了2 .91h、0 .94 h,峰浓度 (Cmax)分别降低了 0 .84、0 .4 2 μg/ ml,消除相半衰期(t1 / 2β)分别延长了 4 9.11h、31.74 h,药时曲线下面积 (AUC)分别增大了 216 .18、14 6 .5 5μg/ ml.h,因此具有吸收缓慢、毒副作用小、消除缓慢和作用时间?【总页数】3页(P367-369)【关键词】三氮脒;三氮脒脂质体;复方三氮脒注射液;TRYPAN;药代动力学;组织残留量;反相高效液相色谱;兔【作者】姚龙泉;张西臣;陈国庆;何宏轩;尹继刚;李建华;杨举;闫广谋【作者单位】军需大学军事兽医系【正文语种】中文【中图分类】R978.6;R969.【相关文献】1.三苯双脒代谢物氨脒和乙酰氨脒人体药代动力学研究 [J], 窦学杰;袁桂艳;张蕊;魏春敏;王本杰;郭瑞臣2.三苯双脒代谢物氨脒和乙酰氨脒人体药代动力学研究 [J], 窦学杰;袁桂艳;张蕊;魏春敏;王本杰;郭瑞臣;3.三氮脒注射液在山羊体内的药动学比较 [J], 张超;曾杨梅;姜波;吴俊伟4.三氮脒与含苯磺酰胺结构单元的新型三氮脒衍生物对小鼠急性毒性试验 [J], 马维武; 李学强; 周学章5.年产2000吨的三嗪酮、5000吨的盐酸乙脒、10000吨的2,4-二甲基苯胺、3000吨的2-氯-5-氯甲基噻唑、5000吨的三氮唑(1,2,4-1H-三氮唑)、5000吨的氯乙酸乙酯(更新) [J],因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

异烟肼植入剂的制备及家兔体内药动学研究_姜娟

作者简介：姜娟，女，硕士研究方向：临床药学及新制剂*通讯作者：焦海胜，男，硕士生导师研究方向：临床药学及新制剂Tel /Fax ：（0931）8643553E-mail ：ldeyjhs@sohu．com异烟肼植入剂的制备及家兔体内药动学研究姜娟，焦海胜*，张鸿燕，周素琴，邱雯，赵慧（兰州大学第二医院药剂科，兰州730030）摘要：目的探讨异烟肼植入剂的制备工艺和体内释放特性。

研究异烟肼植入剂在家兔体内的药动学，并与异烟肼普通片进行比较。

方法以高分子材料乳酸-乙醇酸共聚物（PLGA ）作为基质，采用压模成型法制备异烟肼植入剂。

用ＲP-HPLC 测定8只家兔植入异烟肼植入剂后不同时间血浆和组织样品中的异烟肼浓度，并与口服异烟肼普通片比较，通过3P97计算药动学参数。

结果25%的载药量，以丙酮做溶剂制备的植入剂在55d 后，累积释药量达85%以上；在家兔体内可连续释药55d 以上，病灶部位的药物浓度始终高于最低抑菌浓度（0.02μg ·mL －1），体内其他组织脏器的浓度明显低于口服给药。

结论异烟肼植入剂可以有效的延长体内释药时间、降低全身分布的目的。

关键词：异烟肼植入剂；制备；体外释放；体内释放doi ：10.11669/cpj.2014.17.014中图分类号：Ｒ944文献标志码：A文章编号：1001－2494（2014）17－1535－05Preparation of Isoniazid Delayed Ｒelease Implant and the Ｒelease Behavior in ＲabbitsJIANG Juan ，JIAO Hai-sheng *，ZHANG Hong-yan ，ZHOU Su-qin ，QIU Wen ，ZHAO Hui （The Second Hospital of Lanzhou University ，Lanzhou 730030，China ）ABSTＲACT ：OBJECTIVETo prepare isoniazid （INH ）implant and evaluate the release behavior in rabbits and compare the phar-macokinetic characteristics and bioavailability of INH implant and INH tablets in rabbits.METHODSPoly （lactic-co-glycolic ）acid（PLGA ）was chosen as base material ，and compression molding forming was used to prepare the INH implant.The concentrations of INH in plasma and organs of 8rabbits after administrating the INH implant and tablets at different time were determined by ＲP-HPLC.The pharmacokinetic parameters were computed by software 3P97.ＲESULTSThe accumulative release percentage of INH from theimplant with a drug loading of 25%using acetone as solvent was more than 85%after 55d.The concentrations at focus were always high-er than the MIC of INH （0.02μg ·mL －1），while the concentrations at other tissues were less than those after oral administration.CON-CLUSION The prepared INH implant possesses extended-release property in vivo and can decrease the system distribution of INH.KEY WOＲDS ：isoniazid implant ；preparation ；in vitro release ；in vivo release骨结核是一种继发性结核，以脊椎和胸骨结核最为多见。

氯氰碘柳胺缓释剂在家兔体内的药动学研究

氯氰碘柳胺缓释剂在家兔体内的药动学研究郭莉莉;欧阳五庆;张文娟;李向辉【期刊名称】《西北农林科技大学学报（自然科学版）》【年(卷),期】2009(037)005【摘要】[目的]制备氯氰碘柳胺缓释剂,比较其与氯氰碘柳胺注射液的药动学过程,为氯氰碘柳胺缓释剂的研制奠定基础.[方法]以蓖麻油、单硬脂酸铝和N-甲基-吡咯烷酮为溶剂,制备出氯氰碘柳胺缓释剂,将其与氯氰碘柳胺注射液分别以5 mg/kg 的剂量皮下注射家兔,于注射后不同时间(0.5,1,3,5,7,10,17,24,31,38,45,52,59,66,73,80 d)采血,测定血药浓度,分析药动学参数.[结果]氯氰碘柳胺注射液与氯氰碘柳胺缓释剂的药-时曲线均符合一级吸收一室模型,缓释剂达到最大血药浓度的时间比注射液延长了2.513 d,吸收半衰期比注射液有明显的延长,消除半衰期比注射液延长了9.918 d.[结论]与氯氰碘柳胺注射液相比,氯氰碘柳胺缓释剂皮下注射后吸收缓慢,消除半衰期延长.【总页数】5页(P34-38)【作者】郭莉莉;欧阳五庆;张文娟;李向辉【作者单位】西北农林科技大学,动物医学院,陕西,杨凌,712100;西北农林科技大学,动物医学院,陕西,杨凌,712100;西北农林科技大学,动物医学院,陕西,杨凌,712100;西北农林科技大学,动物医学院,陕西,杨凌,712100【正文语种】中文【中图分类】S859.79+5【相关文献】1.氯氰碘柳胺钠中水分测定方法的研究 [J], 陆连寿;张秀英;王在时;温芳;李翠;蒋卉;李正武2.氯氰碘柳胺钠的合成工艺研究 [J], 史磊;徐梅桔3.氯氰碘柳胺钠对羊肝片吸虫疗效研究 [J], 罗旌晶4.新兽药氯氰碘柳胺钠透皮溶液含量方法学研究 [J], 要瑞丽5.氯氰碘柳胺钠透皮溶液的研究应用 [J], 要瑞丽因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

载表阿霉素脂质体在兔体内的药物代谢动力学研究

载表阿霉素脂质体在兔体内的药物代谢动力学研究李灿林;李湘斌【期刊名称】《中国现代医学杂志》【年(卷),期】2007(17)12【摘要】目的研究载表阿霉素纳米脂质体的药代动力学,为临床合理用药的安全性和有效性提供参考依据.方法选用家兔24只,随机分成4组,其中表阿霉素纳米脂质体按不同剂量分成3组,另一组为游离表阿霉素.在0.083、0.167、0.333、0.5、0.667、1、2、4、6、9和12 h抽血1.0 mL.结果该试验采用的高效液相法具有较高的专属性,在血浆浓度为10～1200μg/mL范围内线性良好,有良好的相关系数(R=0.998),重复性(RSD＜8.5%)和回收率(RSD＜9%).表阿霉素和表阿霉素脂质体在兔体内符合三室房室模型,表阿霉素脂质体的T1/2α是表阿霉素的0.41倍,T1/2β为1.97倍,T1/2γ为4.53倍,CL为0.46倍,AUC(0-∞)为1.74倍.结论表阿霉素和表阿霉素脂质体均符合三室房室模型,但脂质体包裹后改变了其药物代谢动力参数,表现为有明显的缓释作用,使药时曲线下面积增大,有效作用时间延长,有利于抗肿瘤作用,降低心脏毒性.【总页数】4页(P1523-1526)【作者】李灿林;李湘斌【作者单位】南华大学附属第一医院,湖南,衡阳,421000;南华大学附属第一医院,湖南,衡阳,421000【正文语种】中文【中图分类】R969.1【相关文献】1.新藤黄酸-pH敏感脂质体在大鼠体内药物代谢动力学研究 [J], 余琼芳;周雅丽;张变;常佳丽;彭代银;陈卫东;张善堂;;;;;;;;;;2.新藤黄酸-pH敏感脂质体在大鼠体内药物代谢动力学研究 [J], 余琼芳;周雅丽;张变;常佳丽;彭代银;陈卫东;张善堂3.甘草酸二铵在大耳兔体内的药物代谢动力学研究 [J], 梁振福;王培娜4.吉西他滨/顺铂双载脂质体的大鼠体内药代动力学研究 [J], 褚未;丁宁;唐星5.磺胺间甲氧嘧啶在成年兔体内的药物代谢动力学研究 [J], 佟恒敏;李涛;张云;丛霞因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

维甲酸脂质体在小鼠体内的药物动力学及组织分布

第24卷第12期2007年12月沈　阳　药　科　大　学　学　报Journal of Shenyang Pharmaceutical University Vol 124　No 112　Dec 12007p 1727　收稿日期:2007204205作者简介:杨静文(19812),女(汉族),甘肃兰州人,硕士研究生;邓英杰(19452),女(汉族),黑龙江牡丹江人,研究员,主要从事脂质体研究,T el .024*********,E 2m ail dengyingjie45@ 。

文章编号:100622858(2007)1220731205维甲酸脂质体在小鼠体内的药物动力学及组织分布杨静文,邓英杰,任　雁,孙　凯,李宝齐(沈阳药科大学药学院,辽宁沈阳110016)摘要:目的考察2种全反式维甲酸(A TRA )脂质体静脉给药后在小鼠体内的药物动力学和组织分布。

方法分别采用不饱和豆磷脂(SPC ),以及SPC 与聚乙二醇2磷脂酰乙醇胺(PEG 2PE )以一定比例混合的混合物为膜材,利用乙醇注入法制备全反式维甲酸普通脂质体和长循环脂质体,静脉注射后采用HPLC 法测定小鼠血浆及各组织中的药物浓度。

结果普通脂质体和长循环脂质体的AUC 分别是以游离药物给药组的2158倍和5100倍,t 1/2分别由2166h 延长至3174h 和6139h ,脂质体在肝中分布显著增加。

结论2种A TRA 脂质体能够延缓药物释放,增强药物靶向性。

关键词:全反式维甲酸;长循环脂质体;药物动力学;组织分布中图分类号:R 94 文献标志码:A 全反式维甲酸(all trans retinoic acid ,A TRA )属维生素A 类化合物,是治疗急性原髓性白血病的首选药物。

在临床上以软胶囊的形式口服给药。

但是连续口服给药数日之后,血浆中全反式维甲酸的浓度就会逐渐降低。

致使无法维持药物的治疗效果[1]。

近年来又发现利用A TRA 治疗肝癌取得了显著的效果[2]。

苦味西葫芦对二甲苯致小鼠耳肿胀的影响(XSD)

3. 4 益智胶囊, 由太子参、生水蛭、大黄等组成, 具
有化痰祛瘀、开窍醒脑作用, 本实验初步证实该胶囊药理作用, 显示益智胶囊组成有一定的合理性。 3. 5 要进行醒脑益智胶囊主要药效学研究, 以上实
腹水净预防肉鸡腹水综合症的效果观察
沈永恕1 , 李荣誉1 , 孟天绿2 , 刘二江3
( 1. 郑州牧业工程高等专科学校, 河南郑州 450008; 2. 郑州南阳寨肉鸡厂; 3. 郑州市南郊十八里河鸡厂)
3 3
13 232±883 14 28±21 14 89±783 13 55±47 10 45±31 13 61±503 12 89±87
3 3 3
3 3
3
3 3
1. 85±0. 993 1. 83±0. 94
3 3
3
3 3
注: 与模型组比较, 3 3 P < 0105, 3
P < 0101。
记录小鼠抵达平台时间, 以其 10 s 内抵达平台为正确反应, 每天 10 次, 连续 4 d。 2. 3 对结扎双侧颈总动脉小鼠呼吸时间的影响取体重 18 ～ 22 g 小鼠 46 只, 雌雄兼用, 随机分为对照组 ( 015% 羧甲基纤维素钠 ) 、尼莫地平组 ( 30 m g kg ) 和益智胶囊组 ( 01375、 01750 和 1150 g kg ) 。连续灌胃给药 15 d。末次给药 1 h 后, 将小鼠用 1110 g kg 乌拉坦麻醉后, 分离双侧颈动脉, 用缝合线同时扎双侧颈动脉和迷走神经, 观察并记录小鼠张口呼吸时间。 3 结果和讨论 3. 1 益智胶囊 0175 g kg 和 1150 g kg 对东莨菪碱所致小鼠记忆障碍有明显改善作用 ( P < 0105 ) , 5 m in 错误次数明显减少 ( 表 1) 。提示益智胶囊对东莨菪碱所致记忆获得障碍有明显的改善作用。 3. 2 益智胶囊 0175 g kg 和 1150 g kg 对戊巴比妥钠所致小鼠方向辨别障碍有保护作用, 小鼠到达平台的正确反应次数明显增加 ( 表 2) 。表 1 益智胶囊对东莨菪碱所致小鼠记忆获得障碍的改善作用

鸢尾苷元在兔体内的药动学

鸢尾苷元在兔体内的药动学王金凤;赵庆兰;王芳;魏颖;赵楠;刘丹;王国玉【期刊名称】《中成药》【年(卷),期】2017(039)010【摘要】目的建立测定兔血浆中鸢尾苷元的HPLC法,并研究鸢尾苷元在兔体内的药动学特征.方法以6只日本大耳白兔自身交叉对照,灌胃给予葛花异黄酮60mg/kg(含鸢尾苷元40 mg/kg),HPLC法测定血浆中游离的和经酶水解后的鸢尾苷元血药浓度,利用PKsolver 2.0计算出主要药代参数.结果灌胃给药后兔血浆中游离鸢尾苷元的AUC0-t、Tmax、Cmax分别为(46.78±5.12)μg·min/mL、(5.39-0.54) min、(0.84±0.21) μg/mL,总鸢尾苷元AUC0-t、Tmax、Cmax分别为(485.48 ±23.53) μg·min/mL、(20.12±2.84) min、(2.95±0.67) μg/mL.结论建立的HPLC方法可用于鸢尾苷元的药动学研究,鸢尾苷元灌胃给药后,在兔体内主要以结合形式存在.【总页数】4页(P2014-2017)【作者】王金凤;赵庆兰;王芳;魏颖;赵楠;刘丹;王国玉【作者单位】中国人民解放军第二○八医院,吉林长春130062;中国人民解放军第二○八医院,吉林长春130062;中国人民解放军第二○八医院,吉林长春130062;中国人民解放军第二○八医院,吉林长春130062;中国人民解放军第二○八医院,吉林长春130062;中国人民解放军第二○八医院,吉林长春130062;中国人民解放军第二○八医院,吉林长春130062【正文语种】中文【中图分类】R969.1【相关文献】1.大豆苷元固体分散体在小鼠体内的药动学研究 [J], 师永晶;王荣顺2.黄豆苷元在健康人体内的药动学研究 [J], 李忠亮;王文博3.HPLC法测定葛花中鸢尾苷和鸢尾苷元的含量 [J], 赵楠;刘丹;王艳萍;王金凤;魏颖4.鸢尾苷元磺酸钠肌内注射液健康人体药动学研究 [J], 姚勤;梁茂植;余勤;南峰;秦永平;向瑾5.高速逆流色谱法一步制备分离鸢尾中鸢尾苷元的方法 [J],因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

黄芩苷灌胃后在兔眼玻璃体中的药代动力学研究

黄芩苷灌胃后在兔眼玻璃体中的药代动力学研究贾智艳;崔浩【期刊名称】《黑龙江医学》【年(卷),期】2006(030)005【摘要】目的黄芩苷灌胃后不同时间日本大耳白家兔玻璃体中质量浓度变化,研究药代动力学特点.方法 44只日本大耳白家兔随机分成11组,各组每只白兔按80 mg/kg黄芩苷灌胃,在用药前(0 h)和用药后0.25,0.50,0.75,1,1.5,2,3,5,8,12 h取玻璃体,采用反向高效液相色谱法进行测定.结果 0.25～0.75 h浓度缓慢升高,灌胃后0.75～1 h迅速达高峰,峰值为(0.754±0.093)μg/mL,之后开始下降,3 h降至(0.077±0.002)μg/mL,5～12 h玻璃体中黄芩苷的质量浓度很微量,基本测不到.结论本方法灵敏、特异、准确,可用于眼玻璃体中黄芩苷质量浓度的测定:黄芩苷灌胃后能够通过血-眼屏障进入玻璃体,这一结果为黄芩苷全身用药治疗眼部疾病提供了实验依据.【总页数】2页(P340-341)【作者】贾智艳;崔浩【作者单位】哈尔滨医科大学第一临床医学院眼科医院,黑龙江,哈尔滨,150001;哈尔滨医科大学第一临床医学院眼科医院,黑龙江,哈尔滨,150001【正文语种】中文【中图分类】R77【相关文献】1.葛根素经全身用药在兔眼房水和玻璃体中的药代动力学 [J], 邓新国;张清炯;胡世兴;高杨;杨柳2.葛根素经腹腔注射在兔眼房水和玻璃体中的药代动力学结果比较 [J], 邓新国;胡世兴;张清炯;郭向明;高杨;黎仕强3.黄芩苷在兔眼房水中的药代动力学研究 [J], 弥树勇;崔浩;侯勇生4.黄芩苷灌胃后在兔眼晶状体中的药代动力学研究 [J], 贾智艳;崔浩5.HPLC法同时测定灌胃黄芩水煎剂后大鼠血浆中黄芩苷和汉黄芩苷的质量浓度及药动学研究 [J], 路通;宋珏;谢林;王广基;刘晓东因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

没食子酸在大鼠体内的药物动力学及生物利用度

没食于酸系列标准溶液的配制：取没食子酸对照品约２５ｍｇ，精密称定，置于２５ｍＬ容量瓶中，甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，作为没食子酸对照品储备液。分别精密吸取对照品储备液适量，置于２５ｍＬ容量瓶中，用甲醇配成质量浓度分别为０．６、１．２、３．０、６．０、１２．０、３０．０、６０．０ｍｇ·Ｌ叫的没食子酸系列标准溶液。
取空白血浆２００肛Ｌ，按“２．５”条制备没食子酸低、中、高（Ｏ．６、６．０、２４．０ｍｇ·Ｌ＿１）３个质量浓度的质量控制（ＱＣ）样品，每一质量浓度进行６个样本分析，连续测定３ｄ，并与标准曲线同时进行，以当日的标准曲线计算Ｑｃ样品的质量浓度，与配制质量浓度对照，将ＱＣ样品的结果进行方差分析【１３】，求算方法的准确度与精密度．结果日内ＲＳＤ＜６．０％，日间ＲＳＤ＜１２．０％，准确度ＲＥ在 ±８．３％之间。试验数据表明，测定血浆中没食子酸的分析方法符合有关国际规范【１４】要求。２．７回收率及样品稳定性考察
２４ｈ、冷冻（一２０℃）保存２０ｄ和经３次冻一融循环后的稳定性，结果表明，血浆样品中没食子酸无明显降解。２．８数据统计处理
将大鼠灌胃及静脉给予没食子酸后的血药浓度一时阅数据用ＤＡＳ２。０软件处理进行拟合、计算，得到灌胃及静脉给药后的药物动力学参数。
３结果
实验结果表明，灌胃及静脉给药后，没食子酸在大鼠体内均符合二室模型，其主要药物动力学参数见表１。灌胃及静脉给药后的药一时曲线分别见图２。
内标溶液的制备：取对乙酰氨基酚对照品适量，精密称定，置于２５ｍＩ。容量瓶中，用甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对乙酰氨基酚对照品储备液（１．０ｇ·Ｌ＿１）。精密量取对乙酰氨基酚对照品储备液０．３ｍＩ，，置２５ｍＩ。容量瓶中，用甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，作为内标溶液（３０．０ｍｇ·Ｉ，＿１），冰箱（４℃）内保存备用。２．３血浆样品的测定２．３．１色谱条件

汉防己甲素肺靶向聚乳酸微球兔体内药动学的研究

汉防己甲素肺靶向聚乳酸微球兔体内药动学的研究
程国华;罗佳波
【期刊名称】《中国药房》
【年(卷),期】2005(016)010
【摘要】目的:为汉防己甲素肺靶向聚乳酸(TET-PLA)微球的体内代谢研究提供科学依据.方法:采用兔耳缘静脉注射给药、颈动脉取血方式,以反相高效液相色谱法测定血样中的汉防己甲素浓度;应用3p87药动学程序进行房室模型拟合,计算药动学参数.结果:汉防己甲素在家兔体内药动学过程呈二房室模型,t1/2β为
(28649±23755)min,AUC为(81033±28749)(μg·min)/ml.结论:TET-PLA微球在兔体内具有缓释作用.
【总页数】3页(P736-738)
【作者】程国华;罗佳波
【作者单位】南方医科大学中药药剂重点实验室,广州市,510515;广州市肿瘤医院,广州市,510095;南方医科大学中药药剂重点实验室,广州市,510515
【正文语种】中文
【中图分类】R969.1;R945
【相关文献】
1.聚乳酸利福喷丁微球的制备及其小鼠体内肺靶向性研究 [J], 范颖;郭梅红;梁凯;孔晓龙;陈方
2.汉防己甲素聚乳酸微球小鼠肺靶向研究 [J], 程国华;罗佳波
3.阿克拉霉素A聚乳酸毫微粒冻干针剂在兔体内的血浆药动学研究 [J], 何林;蒋学华
4.汉防己甲素联合5-FU聚乳酸微球对兔PVR IL-1β和TNF-α表达的影响 [J], 解孝锋;毕宏生;吴建峰;卢秀珍
5.肺靶向顺铂白蛋白微球在小鼠体内分布及肺器官中药代动力学研究 [J], 张明;龚涛
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冬凌草甲素长循环冻干脂质体的制备及大鼠体内药动学研究

冬凌草甲素长循环冻干脂质体的制备及大鼠体内药动学研究林虎;渠晨曦;俞毅杰;汤逸宁;孙晓译【期刊名称】《浙江大学学报（医学版）》【年(卷),期】2013(042)006【摘要】目的:研究处方及工艺,制备冬凌草甲素长循环冻干脂质体,延长冬凌草甲素体内循环时间.方法:乙醇注入法制备冬凌草甲素长循环脂质体,冷冻干燥技术制备脂质体冻干制剂.使用葡聚糖凝胶柱纯化脂质体,单因素实验考察不同处方因素对脂质体包封率的影响,研究冻干脂质体复溶后粒径大小、分布及体外释放曲线.大鼠尾静脉给药后,HPLC测定血药浓度,KineticaTM软件计算药动学参数,比较长循环脂质体与普通制剂的药动学特性.结果:最优长循环脂质体处方为:大豆磷脂∶胆固醇∶DSPE-PEG 2000=1∶0.5∶ 1.8(w/w),药脂比为1∶6(w/w).葡萄糖∶甘露醇=3∶1合用作为冻干保护剂,脂质体包封率约65％.复溶后脂质体平均粒径164 nm,分布均匀,长循环脂质体体外释放具缓释效果.大鼠静脉注射冬凌草甲素制剂均符合二室模型,长循环冻干脂质体的MRT约为普通脂质体及溶液组的2倍和6倍;AUC 约为普通脂质体及溶液组的2倍及3倍,差异均具统计学意义(P＜0.05).结论:选用合适的处方及工艺可得到包封率较高的冬凌草甲素长循环脂质体冻干制剂,显著提高冬凌草甲素大鼠体内循环时间和生物利用度.【总页数】6页(P638-643)【作者】林虎;渠晨曦;俞毅杰;汤逸宁;孙晓译【作者单位】浙江大学城市学院医学院,浙江杭州310015;浙江大学城市学院医学院,浙江杭州310015;浙江大学城市学院医学院,浙江杭州310015;浙江大学城市学院医学院,浙江杭州310015;浙江大学城市学院医学院,浙江杭州310015【正文语种】中文【中图分类】R979.1【相关文献】1.两性霉素B长循环脂质体冻干剂的制备工艺研究 [J], 张丽霞;王会娟;孙莉2.槲皮素长循环纳米脂质体的制备及大鼠体内药动学参数测定 [J], 王刚;杜士明;常明泉;曾南;叶方;陈永顺3.替加氟磁性长循环热敏脂质体的制备及在大鼠体内的药代动力学研究 [J], 曾昭武;王小丽;周伟华;张阳德4.羟基喜树碱长循环脂质体冻干剂的制备及理化性质 [J], 张乐乐;奉建芳;陈满仓;祝林5.冬凌草甲素纳米粒的制备及其在大鼠体内的药动学研究 [J], 庄倩楠;韩特;吴超男;王晓丹;郝吉福因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

长春西汀在家兔体内药代动力学的研究

长春西汀在家兔体内药代动力学的研究
姚继红;苏成业
【期刊名称】《大连医科大学学报》
【年(卷),期】1997(019)004
【摘要】本实验用高效液相色谱法测定了长春西汀在家兔体内的药代动力学参数。

家兔静脉注射本品１０ｍｇ／ｋｇ体重，时量曲线属二室开放模型ｔ１／２β为１．８１±０．２６ｈｒ；Ｖｄ为４．６３±０．１３Ｌ／ｋｇ；ＣＬ为３０±５
ｍｌ／ｍｉｎ·ｋｇ＾－１。

本品灌胃（ｉｇ）给药，吸收不良，生物利用度为１
０±７％。

【总页数】3页(P248-250)
【作者】姚继红;苏成业
【作者单位】大连医科大学基础医学院药理教研室;大连医科大学基础医学院药理
教研室
【正文语种】中文
【中图分类】R971.9
【相关文献】
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4.不同含量伊维菌素长效透皮制剂在家兔体内的药代动力学研究 [J], 刘营营; 岳治光; 吴宁鹏; 闫亚群; 刘珍珍; 张素梅; 菅复春; 王荣军; 宁长申
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