磺胺嘧啶钠在兔体内的药物动力学

磺胺嘧啶在家兔体内药代动力学的研究
邓修玲
【期刊名称】《西南民族学院学报：畜牧兽医版》
【年(卷),期】1989(015)002
【摘要】给三组家兔(健康的、发热的母兔及发热的公兔)10只/组,快速静脉注射磺胺嘧啶(SD)100mg/kg后,于药后不同时间采取心血,用重氮化偶合比色法测定血药浓度并计算出动力学参数。

观察到SD在发热的家兔体内动力学变化的特征为:①表观分布容积(Vd)、中央室分布容积(Vc)及周边室分布容积(Vp)的增加,表示药物在体内透过细胞膜的能力增强、从而在体内的分布容积增加;②消除相半衰期(t1/2β)延长,廓清率(CIB)下降,表示药物在体内代谢、消除减慢;③发热时,药代动力学的改变与性别有关,表现在公兔比母兔的t1/2β延长及CIB的下降。

说明对发热机体的给药方案应力求做到个体化、合理化。

【总页数】6页(P5-10)
【作者】邓修玲
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】S859.7
【相关文献】
1.磺胺嘧啶在肾功能损害家兔体内药代动力学的研究 [J], 王雪;徐国雷;崔一喆
2.磺胺嘧啶在实验性肾功能损害家兔体内的药代动力学研究 [J], 李引乾;赵明英;段
清学;弓广智;蒿彩菊;刘晓强;党文英;刘斌
3.磺胺嘧啶在实验性肝功能损害家兔体内的药代动力学研究 [J], 李引乾;段清学;弓广智;赵明英;刘晓强;蒿彩菊;高娟;张晓东
4.磺胺嘧啶在实验性肾功能损害家兔体内的药代动力学研究 [J], 李引乾;赵明英;段清学;弓广智;蒿彩菊;刘晓强;党文英;刘斌
5.磺胺嘧啶在肝功能损害家兔体内的药代动力学研究 [J], 赵星成;周祝琴;赵英春因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

以lgC对t做直线回归,得方程式lgC=a+bt,请计算a,b的值？
a=-0.5121 b=-0.0117
相关系数r值？
r=0.9371
消除速率常数Ke=?
Ke=0.0269
药物消除半衰期=?
t½=25.7621
实验讨论 1.磺胺类药物为对氨基苯磺酰胺类化合物，在酸性溶液中，可与亚硝酸钠起重氮反应，产生重氮盐。

在碱性溶液中，重氮盐可与酚类化合物（麝香
草酚）起偶氮反应，形成橙红色的偶氮化合物，实验过程中试管中液体呈
橙红色。

2.以药物浓度的对数值为纵坐标，时间为横坐标，制作药-时曲线，求出
lgC对t的回归方程，得到a、b的值，a=-0.5121、b=-0.0117，消除速
率常数Ke=-2.303b=0.0269，进而求出半衰期t(1/2)=0.693/K=25.7621，
C0=0.3075，AUC=11.4327。

实验结论此次试验通过测定磺胺嘧啶钠(SD-NA)单次快速静脉注射后在家兔体内不同时间的血药浓度，由此测得磺胺嘧啶钠的半衰期及各种动力学参数，
绘制药-时曲线，根据药-时曲线的变化，从而对药物剂量进行设计和优化，
保证临床上用药的安全性。

94生物技术世界 BIOTECHWORLD药物代谢动力学,是研究药理、毒理、临床治疗学等学科的一项重要方法,它主要是应用动力学原理和计算公式,定量分析药物的体内过程和体内药物浓度随时间变化的规律。

本实验拟通过研究磺胺嘧啶的代谢动力学特点,并比较其在正常家兔与肾衰家兔体内的变化异同,深化理解药物代谢动力学在临床用药与新药开发中的重要意义。

1 材料与方法1.1 实验动物健康成年家兔,体重2.5～3.5kg。

1.2 药品与试剂10%磺胺嘧啶(SD),7.5%三氯醋酸,0.1%SD标准液,0.5%亚硝酸钠,0.5%麝香草酚,0.3%肝素,20%乌拉坦,蒸馏水。

1.3 仪器与器材722型分光光度计,离心机,台秤,手术器材一套,手术台,注射器,试管等。

1.4 实验方法1.4.1 麻醉全麻。

取正常或肾功能损伤的家兔1只(实验前禁食12h,不禁水),记录体重和性别,耳缘静脉注射20%乌拉坦(5ml/kg体重)麻醉。

1.4.2 手术选用颈总动脉。

手术区剪毛,切皮约6cm,钝性分离皮下组织和肌肉,分离出动脉2~3cm,在其下穿2根丝线,结扎远心端,保留近心端。

1.4.3 耳缘静脉注射0.3%肝素1ml/kg 体重1.4.4 插管用动脉夹夹住动脉近心端,再于两线中间的一段动脉上剪一V 字形切口,插入硅胶管(已肝素化),用线结扎牢固,以备取血用。

1.4.5 取血打开动脉夹放取空白样0.4ml分别放入1号管(对照管)和2号管(标准管)各0.2ml,摇匀静置。

尔后静注10%SD2ml/kg,分别于注射后1、3、5、15、30、45、60、90min时由动脉取血0.2ml加到含有7.5%三氯醋酸2.7ml的试管中摇匀。

标准管中加入0.1%SD标准液0.1ml,其余各管加蒸馏水0.1ml摇匀。

1.4.6 取尿静注10%SD2ml/kg90分钟后,从膀胱取尿液０.２ml加到含有7.5%三氯醋酸2.7ml的试管中摇匀,加蒸馏水0.1ml摇匀。

磺胺药在兔体内的药动学实验报告摘要：本实验选用12只健康家兔为研究对象，将其随机分为两组，分别注射不同剂量的磺胺药。

通过血样的采集和测量得出磺胺药在兔体内的药动学参数。

结果显示，磺胺药在兔体内呈现出一定的剂量依赖性和非线性。

该实验为磺胺药的临床应用提供了理论基础和实验数据支持。

关键词：磺胺药；药动学参数；家兔。

引言：磺胺药是一类具有广谱抗菌活性的化合物，在临床上应用广泛。

然而，磺胺药在体内的药动学参数因剂量依赖性、不稳定性等因素而有所差异。

因此，对于磺胺药的药动学特性进行深入研究，可以为其临床应用提供更准确的参考。

材料和方法：选用12只健康家兔，随机分为两组，分别注射不同剂量的磺胺药。

注射后经过不同时间的观察和血样的采集，使用高效液相色谱法（HPLC）对血样中的磺胺药进行浓度检测。

根据实验数据绘制磺胺药在体内的药动学曲线，并计算出其药动学参数。

结果：两组实验组分别注射了不同剂量的磺胺药，其药动学曲线不同，但均呈现出一定的剂量依赖性和非线性。

其中，高剂量组的药动学参数（包括峰浓度、面积下曲线、半衰期等）均高于低剂量组。

此外，磺胺药在体内的代谢速率较快，其主要的代谢途径为肝脏。

其药代动力学过程表明，磺胺药在体内的药效成分主要来自于其主要代谢产物。

讨论：实验结果表明，磺胺药在兔体内的药动学特性具有一定的剂量依赖性和非线性。

高剂量会提高其在体内的药物浓度和药效，但同时可能增加其药物代谢和副作用。

因此，在临床应用中应根据病情和患者的情况，选择适当的磺胺药剂量和用药方式。

此外，通过深入研究磺胺药在体内的药动学参数，可以为其临床应用提供更加准确的评价和指导。

结论：磺胺药在兔体内的药动学实验表明，其药效特性具有剂量依赖性和非线性，应根据实际情况进行选择和应用。

该实验为磺胺药的临床应用提供了理论基础和实验数据支持，为其在临床上更好地发挥作用提供了一定的参考和指导。

【目的】了解药物在体内的分布动力学规律【原理】已知磺胺嘧啶等磺胺类药物在酸性环境下其苯环上的氨基(—NH2)将被离子化而生成铵类化合物(—NH3+).后者与亚硝酸钠反应可发生重氮化反应进而生成重氮盐(—N＝N+—).该化合物在碱性条件下可与麝香草酚生成橙黄色化合物.在525nm波长下比色,其光密度与磺胺嘧啶的浓度成正比.具体反应过程为:根据上述原理,在给受试家兔一次静脉注射一定剂量的磺胺嘧啶后,于不同时间点采集其静脉血样,采用比色法对各样品中磺胺嘧啶的血药浓度进行定量分析,并以血药浓度对相应时间作图,从而获得磺胺嘧啶的静脉给药后的药时曲.【动物】 25g以上小鼠2只【药品】 20％磺胺嘧啶(sulfadiazine,SD)、0.05%SD、7.5％和15％三氯醋酸、0.5％亚硝酸钠、0.5％麝香草酚(用20％NaOH配制)、1000u/mL肝素生理盐水.【器材】 721分光光度计、离心机、精密扭力天平、手术器械、组织研磨器、1mL小鼠灌胃器、5mL离心管、试管、移液器(0.01～1.0mL)、吸头、滤纸、硫酸纸、玻璃记号笔、计算机.【方法与步骤】参见图11．标准管制备:精确吸0.05%SD 0.1mL加入含7.5％三氯醋酸1.4mL的试管中,摇匀,加入0.5％亚硝酸钠0.5mL,摇匀后,再加入0.5％麝香草酚1.0mL.2．取小鼠3只,禁食12小时不禁水,其中2只用20％SD灌胃0.1 mL /10g,另1只用生理盐水灌胃0.1 mL /10g作为对照.3．给药小鼠分别于给药后30、60分钟各取1只断头取血(离心管内预先加入1000u/mL肝素0.1mL抗凝),取血后立即摇匀.对照小鼠在实验开始时同法取血.4．取试管3只编号,分别于1号管(对照)、2号管(给药30分)和3号管(给药60分)内加7.5％三氯醋酸各2.8mL,再加入抗凝血各0.2mL用振荡器充分混匀.5．取试管9支编号.预先称重硫酸纸.迅速剖取上述小鼠的肝、肾、脑并用滤纸沾去上面的血液.称取小鼠全脑,全肾及300-400mg肝组织,分别置于组织研磨器中,加入生理盐水(0.5mL/100mg组织),研碎后再加入15％三氯醋酸(0.5mL/100mg组织)摇匀,制成匀浆后全部倾入试管中.6．将对照鼠和各给药鼠的血及组织匀浆离心10分(1500转/分),分别取上清液1.5mL放入另一相应试管中,加入0.5％亚硝酸钠各0.5mL,充分摇匀后再加入0.5％麝香草酚1.0mL,摇匀后为橙黄色.(详细步骤见图1)7．用分光光度计在525nm波长下以对照鼠样品管作空白管,分别测定各用药样品管的光密度值,代入到以下公式换算出血药浓度(μg/mL)和组织药物浓度(μg/g).样品管浓度(μg/ mL)=(样品管光密度(OD)×标准管浓度)/ 标准管光密度(OD’)血药浓度(μg/ mL) = 样品管浓度×稀释倍数(30)组织内浓度(μg/g) = 样品管浓度×稀释倍数(20)【结果与处理】用计算机绘制给药后不同组织中的药物分布图.磺胺在体内的分布是：血液>脑>肝≈肾【注意事项】血液加到三氯醋酸试管内立即振摇,否则易出现凝血块.组织需先加生理盐水,研碎后再加三氯醋酸并立即摇匀,再稍加研磨即成匀浆以下无正文仅供个人用于学习、研究；不得用于商业用途。

磺胺嘧啶钠在某动物体内的代谢规律。

磺胺嘧啶钠，这个名字一听就感觉有点科学感，对吧？其实它就是一种常见的抗菌药物，能帮助咱们对抗各种细菌感染。

很多时候，它会被用来治疗动物体内的细菌感染，尤其是那些特别麻烦的、难治的病。

你可能会好奇，这药物进到动物体内后，是怎么被身体处理的呢？别急，今天我们就来聊聊磺胺嘧啶钠在动物体内的代谢过程。

你听了可能会有点吃惊——这药物的“表现”可比我们想象的复杂得多。

磺胺嘧啶钠进入动物体内后，会通过胃肠道吸收进入血液。

这时，它开始在体内快速巡游，像一位“急性子”的旅行者，直接进入了肝脏。

肝脏，这个“化工厂”，开始对它进行处理。

这可不是说肝脏随便一处理就完事了，它的工作可不简单。

肝脏里的酶开始把磺胺嘧啶钠“解构”成各种代谢产物。

哎，这就像是拆包裹，磺胺嘧啶钠被“拆解”成了几种不同的东西，有的被身体利用，有的则准备被排出去。

通过这个过程，药物的活性部分会被减少，有些就变成了不再活跃的成分。

不过，磺胺嘧啶钠可不是随便就能消失的哦。

它还会通过血液循环到达不同的器官和组织，特别是肺部、肾脏、肠道这些地方。

它不仅仅会“停留”在这些地方，还会与这些器官里的成分发生反应。

这种反应的结果，就是磺胺嘧啶钠有时会“藏匿”在某些器官中，造成某些副作用的可能性。

比如，有些动物可能会出现尿液变黄的情况，或者肝脏负担过重，导致身体出现不适的症状。

说到这里，你一定会想，肝脏和肾脏是处理这些药物的主要“负责人”，是不是每个动物的反应都差不多呢？其实可不尽然！不同的动物种类，对磺胺嘧啶钠的代谢能力可大不相同。

有些动物代谢得很快，一下子就能把药物给处理掉。

比如小兔子，它们的肝脏相对“高效”，药物进去了不久就能被分解掉。

可是像大象、马这些动物，代谢速度就会慢一些，药物停留的时间更长，副作用的风险也会随之增加。

所以，在给不同动物用药时，得特别小心，避免过量给药，造成身体负担过重。

这个代谢过程还有个特点，那就是磺胺嘧啶钠在体内有可能被转化为一些毒性较强的代谢物，尤其是在肾脏里。

磺胺药在血液中浓度的测定及药代动力学参数的计算目的：了解磺胺类药物在动物体内随时间变化的代谢规律，掌握该类药物在动物体血液中的游离药物测定方法，以及紫外-可见分光光度仪的使用方法。

了解药代动力学参数的测算及各参数的意义。

原理：测定磺胺类药物血药浓度原理：体内的药物由于分布、代谢、排泄等原因，在血液中的浓度会随着时间的变化而发生改变，为了考察药物在体内的变化规律，需要进行药动学参数的测定。

SD-Na与重氮试剂发生显色反应，可用分光光度计测定其光密度值。

多数药物在体内按一级动力学的规律而消除，静脉注射后，如以血浆药物浓度的对数值为纵坐标，时间为横坐标，其时量关系常呈直线。

该直线方程式为logC t=logC O-(k/2.303)*t（1）药物血浓度半衰期T1/2=0693/k(以h或min计)因此，如按给药后各时间测出的血浆药物浓度作点，再顺着各店的分布趋势作适当直线，由直线上任意两点的坐标算出斜率（s），根据消除速度常熟（k）=-2.303*s的公式求出K值，就可算出t1/2之值。

（2）表现分布容积（V d）是指按血浆中的初始药物浓度（C0）计算而得的，假设全部药物在体内均匀分布，达到与血浆中相同浓度时所需要的容积。

V d=静脉注射进入体内药量（mg/kg）/C0(mg/ml) (以ml/kg或1/kg计)（3）清除率（CL）是指在单位时间内机体内能将其中含有的药物全部加以清楚的ml数，其数值大小与t1/2成反比。

（4）血药浓度—时间曲线下的面积（AUC）（5）生物利用度（F）（6）平均稳态血药浓度（Css）材料：1．药品——磺胺嘧啶钠（SD—Na）注射剂（20%）；蒸馏水；15%三氯醋酸水溶液：NaOH；0.1%NaNO2;0.5%氨基磺酸氨；0.1%盐酸萘乙二胺；抗凝剂：3%枸橼酸钠（新鲜配制）。

2．器材——紫外可见分光光度计，离心机，离心试管，小试管，试管架，吸管，滴管，注射器，移液管（0.5,5,25ml），洗耳球，兔床，开口器，灌胃管，标记笔，1号和5号针头，天平，砝码，棉花，三角瓶（50ml）。

实验五 磺胺嘧啶非静脉给药后的药时曲线及药动学参数计算实验学时：6 实验类型：（综合） 实验要求：（必修） 一、实验目的了解磺胺嘧啶非血管内一次给药后血药浓度随时间变化的规律。

二、实验内容（1）制作磺胺嘧啶钠浓度标准曲线；（2）兔静脉注射磺胺嘧啶钠溶液，定时采血测血药浓度，绘制血药浓度——时间曲线；三、实验原理、方法和手段已知磺胺嘧啶等磺胺类药物在酸性环境下其苯环上的氨基（—NH2）将被离子化而生成铵类化合物（—NH3+）。

后者与亚硝酸钠反应可发生重氮化反应进而生成重氮盐（—N ＝N+—）。

该化合物在碱性条件下可与麝香草酚生成橙黄色化合物。

在525nm 波长下比色，其光密度与磺胺嘧啶的浓度成正比。

具体反应过程为：根据上述原理，在给受试家兔一次给予一定剂量的磺胺嘧啶后，于不同时间点采集其静脉血样，采用比色法对各样品中磺胺嘧啶的血药浓度进行定量分析，并以血药浓度对相应时间作图，从而获得磺胺嘧啶的静脉给药后的药时曲。

四、实验组织运行要求采用集中授课形式。

五、实验条件动物 3kg 左右家兔一只药品 20％磺胺嘧啶（sulfadiazine ，SD ）、7.5％三氯醋酸、0.1％SD 标准液、0.5％亚硝酸钠、0.5％麝香草酚（用20％NaOH 配制）、1000u/mL 肝素生理盐水、3％戊巴比妥钠、蒸馏水。

器材 721分光光度计、离心机、磅秤、手术器械、动脉夹、尼龙插管（或玻璃插管、硅胶管）、兔手术台、注射器（5mL ）及针头、移液器（0.01～1mL ）、吸头、试管、离心管、试管架、玻璃记号笔、药棉、纱布、计算机。

六、实验步骤（1）麻醉：全麻或局麻均可。

取兔一只（实验前禁食12小时不禁水），记录体重和性别，耳缘静脉注射3％戊巴比妥钠0.8～1.0 mL/kg 麻醉，仰位固定于兔手术台上。

NH 22NHR3N N Cl2NHR+H 3COHCH(CH 3)2NH 3CONa CH(CH 3)2N（2）手术：颈部手术区剪毛，切皮约6cm 左右，钝性分离皮下组织和肌肉，气管插管，分离出颈总动脉约2～3 cm 左右，在其下穿两根细线，结扎远心端，保留近心端。

磺胺嘧啶药代动力学参数测定【实验原理与目的】磺胺类药物为对氨基苯类化合物，它们在酸性溶液中可与亚硝酸钠起重氮反应，产生重氮盐。

此盐在碱性溶液中与酚类化合物起偶联反应，形成橙红色的偶氮化合物。

其化学反应如下：磺胺嘧啶重氮反应原理图橙红色的偶氮化合物在波长525nm 处比色，其光密度与磺胺嘧啶成正比关系，可用分光光度计测定给药后血浆中的磺胺嘧啶浓度。

在常用剂量下，磺胺嘧啶（SD ）与多数药物在体内的消除过程均按一级动力学规律（dc/d t =-kc ）消除，其对数血浓度-时间曲线为一条直线,直线方程为：logC t =logC o -303.2k×t 。

依据该直线方程，可计算出磺胺嘧啶的半衰期及其它药代动力参数。

本实验目的是以磺胺嘧啶为例了解血浆药物浓度随时间变化的时量关系，了解药代动力学参数的测定方法及临床意义。

【实验对象】家兔，体重1.5-2kg,雌雄不拘。

【实验器材和药品】1. 仪器：分光光度计、离心机、计算器。

2.器械：0.5ml、1.0ml、5.0ml、10ml刻度吸管，常用及半对数计算纸，试管(5ml, 10ml)，离心管(10ml)，刻度吸管(lml，2ml，5ml)，滴管，干棉花，夹子，兔箱，额头手术灯，记号笔，小玻棒，手术刀片。

3.药品：6%三氯醋酸，20%磺胺嘧啶，0.05%磺胺嘧啶，0.5%亚硝酸钠，0.5%麝香草酚(溶于20%NAOH溶液内)，100μg /ml肝素生理盐水溶液。

【实验步骤与观察指标】1.实验前准备取离心管7支，编号0-6号，每管加入6%三氯醋酸7.8ml备用。

另取肝素化试管7支同上编号备用。

2.给药及采集给药前、后的血样取兔1只，称重，置于兔箱中，用鹅头手术灯的热力烘耳等方法使血管扩张。

充血明显后，用刀片割破一侧耳缘静脉，采血1ml置于0号管中，用干棉球压住并用塑料夹夹紧切口以防止出血，然后在另一侧耳缘静脉注射20%SD 2ml/kg （D0=400mg/kg），准确记录给药完毕时间。

磺胺嘧啶在肝损害兔体内的药代动力学研究
邓修玲;赵蜀蓉
【期刊名称】《云南畜牧兽医》
【年(卷),期】1993(000)003
【摘要】受试家免为健康及肝损害兔,各组10只,均单剂量快速静脉注射磺胺嘧啶(SD)100mg/kg,3小时内分7次采心血,用721型分光光度计以重氮化偶合比色法测定血药浓度,并逐只计算出动力学参数。

结果表明磺胺嘧啶在肝损害家兔体内动力学变化的特点是:T1/2β(半衰期)延长,CIB(总廓清率)变小,药物从体内代谢、消除变慢;V_c(中央室分布容积)变大。

说明血流丰富的器官、组织药物分布较多。

【总页数】3页(P2-4)
【作者】邓修玲;赵蜀蓉
【作者单位】不详;不详
【正文语种】中文
【中图分类】S829.1
【相关文献】
1.磺胺嘧啶在肾功能损害家兔体内药代动力学的研究 [J], 王雪;徐国雷;崔一喆
2.磺胺嘧啶在实验性肾功能损害家兔体内的药代动力学研究 [J], 李引乾;赵明英;段清学;弓广智;蒿彩菊;刘晓强;党文英;刘斌
3.磺胺嘧啶在欧洲鳗鲡体内的药代动力学研究 [J], 林丽聪;樊海平;廖碧钗;余培建;钟全福
4.磺胺嘧啶在实验性肾功能损害家兔体内的药代动力学研究 [J], 李引乾;赵明英;段
清学;弓广智;蒿彩菊;刘晓强;党文英;刘斌
5.磺胺嘧啶在肝功能损害家兔体内的药代动力学研究 [J], 赵星成;周祝琴;赵英春因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

磺胺药在兔体内的药动学实验报告磺胺药在兔体内的药动学实验报告磺胺药是一类广泛应用于临床的抗菌药物，其在兔体内的药动学特性对于药物的合理使用和剂量调整具有重要意义。

本实验旨在通过对磺胺药在兔体内的药动学实验，探究其在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，为临床应用提供科学依据。

实验设计方案：本实验选取健康的新西兰白兔作为实验动物，将磺胺药以静脉注射的方式给予兔体，然后通过采集血液、尿液和组织样本，利用高效液相色谱法（HPLC）测定样本中磺胺药的浓度变化，进而分析其在兔体内的药动学参数。

一、吸收过程：磺胺药在体内的吸收过程主要通过静脉注射进行。

在实验中，我们选择了适当的剂量和注射速度，以确保药物迅速进入循环系统。

吸收过程的主要指标是药物的血浆浓度随时间的变化。

实验结果显示，磺胺药在注射后迅速达到峰值浓度，表明其具有良好的吸收性能。

二、分布过程：药物的分布过程反映了药物在体内的组织分布情况。

为了研究磺胺药在兔体内的分布特点，我们采集了不同时间点的组织样本，并测定其中磺胺药的浓度。

结果显示，磺胺药在肝脏、肾脏和肺组织中的浓度较高，说明这些器官对药物的分布具有较高的亲和性。

三、代谢过程：药物在体内的代谢过程是指药物在体内经过一系列化学反应转化为代谢产物的过程。

为了研究磺胺药的代谢特点，我们采集了兔体内的代谢产物，并利用质谱仪进行分析。

实验结果显示，磺胺药在体内主要经过肝脏代谢，生成一系列代谢产物，其中一部分被排泄出体外。

四、排泄过程：药物在体内的排泄过程主要通过肾脏进行。

为了研究磺胺药的排泄特点，我们采集了兔体内的尿液样本，并测定其中磺胺药的浓度。

实验结果显示，磺胺药在体内经过肾小球滤过和肾小管分泌，以及一部分肾小管重吸收的过程。

排泄速率与尿液流速、药物蛋白结合率等因素相关。

总结：通过本次药动学实验，我们对磺胺药在兔体内的吸收、分布、代谢和排泄过程有了较为全面的了解。

磺胺药具有良好的吸收性能，能够快速进入循环系统；在体内主要分布于肝脏、肾脏和肺组织等器官；经过肝脏代谢生成一系列代谢产物；主要通过肾脏进行排泄。

磺胺嘧啶钠半衰期测定实验报告
以lgC对t做直线回归,得⽅程式lgC=a+bt,请计算a,b的值？
a=-0.5121 b=-0.0117
相关系数r值？
r=0.9371
消除速率常数Ke=?
Ke=0.0269
药物消除半衰期=?
t?=25.7621
实验讨论 1.磺胺类药物为对氨基苯磺酰胺类化合物，在酸性溶液中，可与亚硝酸钠起重氮反应，产⽣重氮盐。

在碱性溶液中，重氮盐可与酚类化合物（麝⾹
草酚）起偶氮反应，形成橙红⾊的偶氮化合物，实验过程中试管中液体呈
橙红⾊。

2.以药物浓度的对数值为纵坐标，时间为横坐标，制作药-时曲线，求出
lgC对t的回归⽅程，得到a、b的值，a=-0.5121、b=-0.0117，消除速
率常数Ke=-2.303b=0.0269，进⽽求出半衰期t(1/2)=0.693/K=25.7621，
C0=0.3075，AUC=11.4327。

实验结论此次试验通过测定磺胺嘧啶钠(SD-NA)单次快速静脉注射后在家兔体内不同时间的⾎药浓度，由此测得磺胺嘧啶钠的半衰期及各种动⼒学参数，
绘制药-时曲线，根据药-时曲线的变化，从⽽对药物剂量进⾏设计和优化，
保证临床上⽤药的安全性。

磺胺嘧啶在肾功能损害家兔体内药代动力学的研究王雪;徐国雷;崔一喆【期刊名称】《黑龙江八一农垦大学学报》【年(卷),期】2006(018)006【摘要】对家兔耳缘静脉单次注射400 mg/kg磺胺嘧啶(SD)后,测定了SD在健康家兔和肾功能损害家兔体内不同时间的血药浓度,计算出SD在家兔体内的动力学参数和动力学模型.结果表明:SD在家兔体内的动力学配置符合无吸收因素二室开放模型.其药-时曲线最佳方程分别为:C健康=0.525е-0.335t+1.303е-0.289t;C 肝损=0.495е-4.171t+1.269е-0.189t;C肾损=0.534е-4.597t+1.269е-0.206t.肾损害组家兔与对照组家兔相比,CP0、A、B、T1/2α和Vd差异不显著(p＞0.05),K12和K21差异显著(0.05＞p＞0.01),α、β、T1/2β、Kel、CLB、AUC和tcp差异极显著(p＜0.01),结果表明家兔肾功能损害后,应相应增加SD给药间隔时间或减小给药剂量.【总页数】4页(P60-63)【作者】王雪;徐国雷;崔一喆【作者单位】黑龙江八一农垦大学动物科技学院,大庆,163319;黑龙江八一农垦大学动物科技学院,大庆,163319;黑龙江八一农垦大学动物科技学院,大庆,163319【正文语种】中文【中图分类】S859.7【相关文献】1.磺胺嘧啶在实验性肾功能损害家兔体内的药代动力学研究 [J], 李引乾;赵明英;段清学;弓广智;蒿彩菊;刘晓强;党文英;刘斌2.磺胺嘧啶在实验性肝功能损害家兔体内的药代动力学研究 [J], 李引乾;段清学;弓广智;赵明英;刘晓强;蒿彩菊;高娟;张晓东3.磺胺嘧啶在实验性肾功能损害家兔体内的药代动力学研究 [J], 李引乾;赵明英;段清学;弓广智;蒿彩菊;刘晓强;党文英;刘斌4.磺胺嘧啶在家兔体内药代动力学的研究 [J], 邓修玲5.磺胺嘧啶在肝功能损害家兔体内的药代动力学研究 [J], 赵星成;周祝琴;赵英春因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

实验五 磺胺嘧啶非静脉给药后的药时曲线及药动学参数计算实验学时：6 实验类型：（综合） 实验要求：（必修） 一、实验目的了解磺胺嘧啶非血管内一次给药后血药浓度随时间变化的规律。

二、实验内容（1）制作磺胺嘧啶钠浓度标准曲线；（2）兔静脉注射磺胺嘧啶钠溶液，定时采血测血药浓度，绘制血药浓度——时间曲线；三、实验原理、方法和手段已知磺胺嘧啶等磺胺类药物在酸性环境下其苯环上的氨基（—NH2）将被离子化而生成铵类化合物（—NH3+）。

后者与亚硝酸钠反应可发生重氮化反应进而生成重氮盐（—N ＝N+—）。

该化合物在碱性条件下可与麝香草酚生成橙黄色化合物。

在525nm 波长下比色，其光密度与磺胺嘧啶的浓度成正比。

具体反应过程为：根据上述原理，在给受试家兔一次给予一定剂量的磺胺嘧啶后，于不同时间点采集其静脉血样，采用比色法对各样品中磺胺嘧啶的血药浓度进行定量分析，并以血药浓度对相应时间作图，从而获得磺胺嘧啶的静脉给药后的药时曲。

四、实验组织运行要求采用集中授课形式。

五、实验条件动物 3kg 左右家兔一只药品 20％磺胺嘧啶（sulfadiazine ，SD ）、7.5％三氯醋酸、0.1％SD 标准液、0.5％亚硝酸钠、0.5％麝香草酚（用20％NaOH 配制）、1000u/mL 肝素生理盐水、3％戊巴比妥钠、蒸馏水。

器材 721分光光度计、离心机、磅秤、手术器械、动脉夹、尼龙插管（或玻璃插管、硅胶管）、兔手术台、注射器（5mL ）及针头、移液器（0.01～1mL ）、吸头、试管、离心管、试管架、玻璃记号笔、药棉、纱布、计算机。

六、实验步骤（1）麻醉：全麻或局麻均可。

取兔一只（实验前禁食12小时不禁水），记录体重和性别，耳缘静脉注射3％戊巴比妥钠0.8～1.0 mL/kg 麻醉，仰位固定于兔手术台上。

NH 22NHR33N N ClSO 2NHR+H 3COHCH(CH 3)2NH 3CONa CH(CH 3)2N（2）手术：颈部手术区剪毛，切皮约6cm 左右，钝性分离皮下组织和肌肉，气管插管，分离出颈总动脉约2～3 cm 左右，在其下穿两根细线，结扎远心端，保留近心端。

磺胺嘧啶在家兔体内组织动力学初析李健;邓桦【期刊名称】《西南民族学院学报：畜牧兽医版》【年(卷),期】1989(015)004【摘要】磺胺嘧啶(Sulfadiazinum, SD)在牦牛、猪、羊、鸡、鸭体内血液动力学研究报导较多,而磺胺嘧啶在家兔体内组织动力学的研究甚少。

作者进行了该项实验;将受试兔随机分成5组(10只/组),按100mg/kg的剂量逐只肌注,然后分别于药后20′、40′、60′、120′及180′进行剖杀取样(血、尿及脑、心、肝、肾、脾、肌肉、子宫膀胱等组织),以重氮化偶合比色法,用721型分光光度计比色测定组织中药物浓度。

发现磺胺嘧啶在家兔的尿、血肾及膀胱中浓度最高;而脑组织中浓度大大低于有效浓度,再参考SD在当地家兔体内血液动力学的有关参数:半衰期短(T1/2β值为0.9728±0.6035h)总廓清率大(CIB值为3.0569±1.160(100ml/kg·h)),说明SD在兔体内代谢快、消除快,系短效磺胺,若用于治疗家兔的全身感染未必效佳。

【总页数】4页(P53-56)【作者】李健;邓桦【作者单位】不详;不详【正文语种】中文【中图分类】S859.7【相关文献】1.磺胺嘧啶在肾功能损害家兔体内药代动力学的研究 [J], 王雪;徐国雷;崔一喆2.磺胺嘧啶在实验性肾功能损害家兔体内的药代动力学研究 [J], 李引乾;赵明英;段清学;弓广智;蒿彩菊;刘晓强;党文英;刘斌3.磺胺嘧啶在实验性肝功能损害家兔体内的药代动力学研究 [J], 李引乾;段清学;弓广智;赵明英;刘晓强;蒿彩菊;高娟;张晓东4.磺胺嘧啶在实验性肾功能损害家兔体内的药代动力学研究 [J], 李引乾;赵明英;段清学;弓广智;蒿彩菊;刘晓强;党文英;刘斌5.磺胺嘧啶在肝功能损害家兔体内的药代动力学研究 [J], 赵星成;周祝琴;赵英春因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。