传出神经系统药物优秀PPT

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概念：突触（synapse) 递质（transmitter)
受体（receptor )
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Section 2传出神经系统的递质和受体 一、传出神经系统的递质
1. 递质学说的发展
（Development of transmitter theory）
100多年前 化学传递？电传递？
M ,N -R agonists: acetylcholine(ACh)
M-R agonists: pilocarpine
N-R agonists: nicotine
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Section 1 M,N-R agonists
acetylcholine(ACh)
[Pharmacological actions] Directly activate M,N-R
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1921年 Loewi 蛙心实验 1926年 Dale 乙酰胆碱（ACh） 1946年 von Euler 去甲肾上腺素（NA） 2. 递质的合成、贮存、释放和消除 ⑴生物合成
ACh
NA
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⑵贮存 囊泡 ACh+ATP+囊泡蛋白 NA+ATP+嗜铬颗粒蛋白
主要用于局部滴眼以治疗青光眼。
贝胆碱 (bethanechol)
贝胆碱不易被胆碱酯酶水解。可用于术后腹
气胀、胃张力缺乏症及胃滞留症等的治疗。也 可用于手术后尿潴留及口腔粘膜干燥症的治疗。
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二、生物碱类
毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）

胆碱＋乙酸
?
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四、传出神经系统药物的分类
拟似药
胆碱受体激动药 M受体激动药（毛果芸香碱）
拮抗药
胆碱受体阻断药 M受ห้องสมุดไป่ตู้阻断药（阿托品）
胆碱酯酶抑制药 新斯的明，有机磷酸酯类
胆碱酯酶复活药 氯解磷定
肾上腺素受体激动药 α 、 β 受体激动药（肾上腺素） α受体激动药（去甲肾上腺素） β 受体激动药（异丙肾上腺素） β 2受体激动药（沙丁胺醇）
肾上腺素受体阻断药 α受体阻断药（酚妥拉明、哌唑嗪） β 受体阻断药（普萘洛尔） α、β受体阻断药（拉贝洛尔）
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小练习
? 受体分布在下列哪些器官上？
βMα1受受体体
唾液腺、汗腺
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血压升高是 哪些受体兴 奋产生的效 应？
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胆碱能神经：末梢释放乙酰胆碱（Ach）
传 出
⊕
神
胆碱受体
经
去甲肾上腺素能神经:末梢释放去甲肾上腺素（NA）
⊕
肾上腺素受体
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7
二、传出神经受体及分布
毒蕈碱型受体 （M受体）
平滑肌
受体
胆碱受体
腺体(汗腺、唾液腺）
烟碱型受体（N受体）
α 受体
肾上腺素
能受体
β1
β受体
β2
支气管平滑肌 8
M 受 体 兴 奋 产 生 的 效 应
传出神经系统的药物
1
第一节 传出神经系统药理概述
2
什么是传出神经 ?
这是一个什么结构？
3
一、传出神经的分类及递质
脑
中枢神经
神
脊髓
经
系
统
传入神经
周围神经

40、人类法律，事物有规律，这是不 容忽视 的。— 过 去和未 来文化 生活的 源泉。 ——库 法耶夫 57、生命不可能有两次，但许多人连一 次也不 善于度 过。— —吕凯 特 58、问渠哪得清如许，为有源头活水来 。—— 朱熹 59、我的努力求学没有得到别的好处， 只不过 是愈来 愈发觉 自己的 无知。 ——笛 卡儿
拉
60、生活的道路一旦选定，就要勇敢地 走到底 ，决不 回头。 ——左
药理学传出神经系统药物
36、如果我们国家的法律中只有某种 神灵， 而不是 殚精竭 虑将神 灵揉进 宪法， 总体上 来说， 法律就 会更好 。—— 马克·吐 温 37、纲纪废弃之日，便是暴政兴起之 时。— —威·皮 物特
38、若是没有公众舆论的支持，法律 是丝毫 没有力 量的。 ——菲 力普斯 39、一个判例造出另一个判例，它们 迅速累 聚，进 而变成 法律。 ——朱 尼厄斯

较少
• 释放 • 消除
促进 抑制AchE
（二）分类
• 药物
– 激动药（拟似药） – 阻滞药（拮抗药）
• 神经递质
– 胆碱受体 – 肾上腺素受体
（一）Ach受体
（二）肾上腺素受体
传出神经系统受体功能及分子机制
• M胆碱受体 • N胆碱受体 • 肾上腺素受体
传出神经系统的生理功能
器官 循环
呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
支气管收缩，粘膜分泌↑
消化 泌尿
胃肠运动↑，胆囊收缩↓ 膀胱逼尿肌舒张
唾液、胰腺分泌↑胃肠运动↑括 约肌及胆囊收缩↑
膀胱逼尿肌收缩
眼
瞳孔开大肌收缩
瞳孔括约肌收缩
代谢
糖原分解↑肾上腺素分泌↑
胰岛素分泌↑
传出神经系统的生理功能
器官 循环
ห้องสมุดไป่ตู้呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
内脏神经） 副交感神经
非自主神经：运动神经
• 节前纤维
– 胆碱能
• 节后纤维
– 交感神经去甲 肾上腺素能
– 副交感神经胆 碱能
– 交感神经胆碱 能
• 汗腺，骨骼肌 血管舒张神经
第二节 传出神经系统 的递质和受体
一、传出神经系统的递质
100多年前 突触冲动传递 争论 电传递？化学物质？ 1921年 离体双蛙心灌流实验 1936年诺贝尔奖 Loewi 1926年 证实乙酰胆碱 1971年诺贝尔奖 Dale 1946年 交感神经节后纤维→NA 确定传出神经系统的化学递质学说

第7章 胆碱受体激动药
❖M-R激动药
▪胆碱酯类: 乙酰胆碱(ACh)、
卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱
▪生物碱类：毛果芸香碱、毒蕈碱
❖N-R激动药
烟碱
乙酰胆碱
药理作用
１.心血管系统
（１）血管扩张 （２）减慢心率
（３）减慢传导 （４）减弱心肌收缩力 （５）缩短心房不应期
乙酰胆碱
药理作用
２.胃肠道：兴奋胃肠道平滑肌 ３.泌尿道：泌尿道平滑肌蠕动增加 ４.腺体：分泌增加 ５.眼：瞳孔缩小 ６.神经节和骨骼肌：肌肉收缩
第三节 传出神经系统的生理功能
眼睛 心脏 血管
腺体
第四节 传出神经系统药物的基 本作用 •直接作用于受体：激动药和拮抗
药(阻断药)
•影响递质：合成、转化、转运和
贮存
传出神经系统药物的分类
激动药 胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药、 肾上腺素受体激动药 阻断药(拮抗药) 胆碱受体阻断药、胆碱酯酶复活药、 肾上腺素受体阻断药
静注较大剂量 收缩压 、舒张压
平均A压↓↓
异丙肾上腺素(isoprenaline)
药理作用
支气管：2- R 舒张、抑制过敏性物质的释放 其它：血糖升高、血中游离脂肪酸
用途 支气管哮喘 ：控制急性发作 房室传导阻滞(Ⅱ、Ⅲ度) 心脏骤停 休克
多巴酚丁胺
正性肌力作用强，静滴短期用于 治疗术后或心肌梗塞并发心衰
▪迅速消除毒物 ▪使用解毒药(碘解磷定、阿托品) 慢性中毒的治疗
碘解磷定(派姆，PAM)
作用
复活胆碱酯酶 磷酰化胆碱酯酶 + PAM 复合物 磷酰化碘解磷定 + 胆碱酯酶
PAM + 游离有机磷酸酯类 磷酰化碘解磷定

传出神经系统药物医学课件
xx年xx月xx日
目 录
• 传出神经系统药物概述 • 传出神经系统药物种类及作用 • 传出神经系统药物的临床应用 • 传出神经系统药物的副作用及注意事项 • 传出神经系统药物的发展趋势与展望
01
传出神经系统药物概述
传出神经系统的组成和功能
传出神经系统的定义和组成
传出神经系统是神经系统的重要组成部分，由运动神经元和 感觉神经元组成，通过调节机体内部环境稳态维持身体各器 官、系统的正常生理功能。
多巴胺能药物
多巴胺
是一种多巴胺能神经递质，可以与多巴胺受体结合并激活，从而影响神经信 号的传递。多巴胺可以用于治疗帕金森病和抑郁症等神经性疾病。
溴隐亭
是一种多巴胺能药物，可以与多巴胺受体结合并激活，从而影响神经信号的 传递。溴隐亭可以用于治疗帕金森病和震颤等病症。
5-羟色胺能药物
5-羟色胺
是一种5-羟色胺能神经递质，可以与5-羟色胺受体结合并激活，从而影响神经信 号的传递。5-羟色胺可以用于治疗抑郁症和焦虑症等神经性疾病。
05
传出神经系统药物的发展趋 势与展望
传出神经系统药物的研发历史与现状
传出神经系统药物概念界定
传出神经系统药物是指影响神经递质分泌、传递、代谢等过程的一类药物，主要涉及神经 递质的合成、释放、再摄取和代谢等环节。
传出神经系统药物分类
主要包括胆碱能药物和肾上腺素能药物，胆碱能药物包括乙酰胆碱和胆碱酯酶抑制剂，肾 上腺素能药物包括肾上腺素和去甲肾上腺素。
肾上腺素能药物的副作用及注意事项
总结词
肾上腺素能药物可引起多种副作用，如心悸、头晕、震颤等 。
详细描述
肾上腺素能药物可激动α和β肾上腺素受体，产生多种药理作 用。其中，激动α肾上腺素受体可引起血管收缩、血压升高等 副作用；激动β肾上腺素受体可引起心率加快、心肌收缩力增 强、心输出量增加等副作用。

阿托品类生物碱 （包括阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等）
阿托品的合成代用品
合成扩瞳药 合成解痉药
阿托品（Atropine）
【作用和用途】
① 松弛内脏平滑肌
治疗胃肠、胆、肾绞痛及膀胱刺激征
② 抑制腺体分泌
用于麻醉前给药及严重盗汗、流涎症
阻
扩瞳
断
③ 眼 升眼压
M
受
调节麻痹
阿
体
④ 兴奋心脏
托
品
⑤ 对抗M样症状
解毒机理：①使胆碱酯酶恢复活性 ②与有机磷结合成为无毒物
解毒特点： ①能迅速解除N样症状，消除肌束颤动 ②对M样症状和中枢症状疗效较差 ③对不同有机磷中毒解毒疗效有差异 ④对中毒过久已经“老化”的胆碱酯酶几乎无效 注意：①早期、足量、反复用药，且与阿托品合用
②禁与碱性药物混合使用 ③碘解磷定只作静脉注射，不能肌内注射
治疗虹膜睫状体炎、检查眼底 青光眼禁用 用于验光配镜（儿童）
治疗缓慢型心律失常
解救有机磷酸酯类中毒
大剂量：扩张血管
治疗感染性休克
大剂量：兴奋中枢
中枢中毒症状
【不良反应和用药指导】
（1）副作用 注意：①少量多次饮水、多吃富含纤维食物；②滴
眼时按压内眦； ③外出可戴墨镜保护眼睛 （2）毒性反应 处理：①立即停药； ②外周中毒症状用毛果芸香碱 或新斯的明对抗（有机磷中毒而用阿托品过量时， 禁用新斯的明）；③中枢兴奋症状可用地西泮对 抗 （3）禁忌证：青光眼、前列腺肥大
肾上腺素对血压的影响
未用α受体阻断药时
用α受体阻断药后
α型作用 正常血压
β2型作用大部 被抵消
肾上腺素
小结
传出神经可分为胆碱能神经和去甲肾 上腺素能神经。胆碱能神经兴奋时释放 Ach，产生M、N效应；去甲肾上腺素能 神经兴奋时释放NE、AD，产生α、β效应。 传出神经系统药通过影响受体和递质而起 作用，可分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾 上腺素药、抗肾上腺素药四大类。