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传出神经系统药理PPT课件

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作用于传出神经系统的药物—肾上腺素受体阻断药(药理学课件)

作用于传出神经系统的药物—肾上腺素受体阻断药(药理学课件)

• Rp：
• 美托洛尔缓释片 47.5mg ×2盒
•Leabharlann 用法： 95mg 口服 1次/d
• 用法： 10mg 肌注 立即 必要时可重复给药
• 氢麦角碱片 0.25 g×40片
• 用法： 0.5g 口服 3次/d
β肾上腺素受体阻断药 案例
pharmacology
• 患者，女，64岁。劳累后反复发作胸骨后压榨性疼痛6个月就诊， 诊断为冠心病心绞痛。处方如下，试分析处方是否合理，为什么？
α肾上腺素受体阻断药 案例
pharmacology
• 患者，男，40岁，既往有胃溃疡病史，近日左足及左小腿时有疼 痛、发凉、怕冷、麻木感，严重时肌肉抽搐，不能行走，休息后 症状减轻或消失。诊断为左足及其下肢血栓闭塞性脉管炎。处方 如下，试分析处方是否合理，为什么？
• Rp：
• 酚妥拉明注射剂 5mg ×20支

传出神经系统药理学概述

传出神经系统药理学概述

去甲肾上腺素能神经的效应
a型作用：为激动a受体所呈现的作用。
主要表现：血管收缩、瞳孔散大等。
突触前膜上的a2受体兴奋：产生负反馈作用，抑制
NA的释放。
ß型作用：为激动ß受体所呈现的作用。
ß1受体兴奋：心脏兴奋、肾素分泌、脂肪分解；
ß2受体兴奋：血管扩张、支气管平滑肌松弛、糖
原分解等。
突触前膜上的ß2受体兴奋：产生正反馈作用，促进
（三）递质的合成、释放与消除 1．乙酰胆碱(图5-4) （1）合成：部位--胆碱能神经末梢内； 原料--胆碱、乙酰辅酶A； 酶--胆碱乙酰化酶。 (2)贮存：ACh进入囊泡、与ATP和囊泡蛋白共同贮存于 囊泡内。 (3)释放：神经冲动到达末梢→突触前膜去极化→Ca2+内流， 囊泡膜与突触前膜融合成裂孔→ACh排人突触间 隙（胞裂外排、量子释放）→与受体结合→效应。 (4)消除：释放出的ACh在数毫秒内被突触间隙中的(AChE) 水解成胆碱和乙酸。胆碱被突触前膜再摄取供再合 成.
ß受体：分为ß1受体和ß2受体两个亚型。 ß1：主要位于心脏、肾入球动脉的球旁细胞。 ß2：存在于支气管、血管平滑肌、睫状肌及 去甲肾上腺素能神经突触前膜上。 多巴胺受体:存在于肾脏、脑、内脏血管。4种亚型： D1：存在于外周感受器上； D2：存在于突触前膜； D1： D2： 存在于CNS.
（五）传出神经系统受体功能及其分子机制 1．M受体 属于G蛋白偶联受体。M受体激动后可通过G蛋白偶 联，进而激活磷脂酶C，增加三磷酸肌醇和二酰甘油的形 成，而产生效应。M受体激动可使腺苷酸环化酶活性抑制 并可激活钾通道或抑制钙通道。 2．N受体 属于受体操纵型离子通道。由四种亚基组成。当Ach 与α亚基结合后，引起离子通道开放，从而调节Na+、K+、 Ca2+的流动（图6-5）。

5传出神经系统药

5传出神经系统药
皮下或肌内注射新斯的明后，约经10— 30分钟即可出现显著疗效，可维持2—4小时 左右。除严重和紧急情况需注射给药外，一 般多采用口服给药。口服后l一2小时作用达 高峰，可维持3—6小时。
2．手术后腹气胀和尿渚留： 此药能兴奋 胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌，促进排气和排 尿。
3.阵发性室上性心动过速 通过其拟胆碱 作用减慢心率。
兴奋作用； (3)促进运动神经末梢释放Ach。
2 ．兴奋平滑肌 对胃肠道和膀胱平滑肌的 兴奋作用较强 。
对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的 作用较弱 。
[临床应用] 1．重症肌无力： 是一种自身免疫性神 经肌肉传递功能障碍的慢性疾病，其主要症 状是骨骼肌出现进行性肌无力，表现为眼睑 下垂，肢体无力，咀嚼和吞咽困难，严重者 可致呼吸困难。
(3) 调节痉挛 ： 用M受体激动药毛果芸香 碱时，环状肌上M受体兴奋，睫状肌的环形 纤维向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，晶 状体变凸，曲光度增加，从而使远距离物体 不能成像在视网膜上，故视远物时模糊不清， 只能视近物，称为调节痉挛 。 2．腺体： 本品吸收后，通过激动腺体的M 受体，使腺体分泌增加，以汗腺和唾液腺分 泌增加最为明显。
2．β肾上腺素受体（ β-R ），可分为3种亚型。 β1 -R ：主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。 β2 -R ：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。
β3 -R ：主要分布在脂肪细胞。
（三）多巴胺受体 主要分布于肾、肠系膜、内脏血管平滑肌 。
（四）传出神经系统受体功能及其 分子机制
（ 1 ）M-R：属于G蛋白耦联R。MR 兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯酶C， 增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇 （IP3 ）、二酰基甘油（DAG），从 而产生效应。
受体：能与药物特异性结合，能传 递 信息和产生药理效应的细胞蛋白 组分。

传出神经系统药理概论

传出神经系统药理概论
第二信使cAMP、cGMP、IP3、DAG、 Ca2+ 、PKC
生 物 效 应
第二节、传出神经系统效应的信号转导
受体-反应耦联 1、 受体-反应耦联定义或称级联反应 神经递质或激动药与受体结合后触发一系列生化过程生物信息通过逐级放大产生生物效应这个过程称为受体-反应耦联、或称级联反应
介导自主神经系统冲动传导的化学递质主要有去甲肾上腺素和乙酰胆碱
一、传出神经递质
酪氨酸
酪氨酸
TH
多巴
DD
多巴胺
去甲肾上腺素的生物合成与释放
去甲肾上腺素
TH: 酪氨酸羟化酶
DD:多巴胺脱羧酶
DH: 多巴胺- β羟化酶
β受体
α1受体
α2 受体
DH
贮存:与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡 释放:胞裂外排 消除: a 主要方式:再摄取-摄取1 神经系统 75-95% 摄取2 非神经系统 进入血液循环 b 次要方式: 酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MAO 其他组织内MAO、COMT
α受体
β受体
α2: 主要分布于突触前膜
β2: 主要分布于骨骼肌血管、冠状动脉—、支气管、胃肠道—、糖及脂肪代谢+
α1: 主要分布于皮肤粘膜及内脏血管+
β1：主要分布于心脏+
腺体-- 瞳孔开大肌
β3主要分布脂肪组织
第一信使激动剂、激素、神经递质、Ca2+ 等
G蛋白活化或离子通道
效应器Ca2+K + 离子通道、AC、GC、PLC
2 、常见的离子通道耦联、受体-反应耦联 1受体操纵的Ca2+通道 2受体与G蛋白偶联 两种方式
A：耦联腺苷酸环化酶：
递质刺激受体激动

护用药理学PPT课件

护用药理学PPT课件

2. 对腺体的作用 对汗腺和 3. 治疗M胆碱受体阻断药中毒 以 唾液腺最为明显。 1～2mg皮下注射，可用于阿托
品等药物中毒的解救。
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第二节 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药
房水回流通路
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第二节 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药
M-R激动药和M-R阻断药对眼睛的作用
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第二节 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药
（一）α、β受体激动药（如肾上腺素） （二）α受体激动药 1.α1、α2受体激动药（如去甲肾上腺素） 2.α1受体激动药（如去氧肾上腺素） 3.α2受体激动药（如可乐定） （三）β受体激动药 1.β1、β2受体激动药（如异丙肾上腺素） 2.β1受体激动药（如多巴酚丁胺） 3.β2受体激动药（如沙丁胺醇）
拮抗药 一、抗胆碱药 （一）M受体阻断药 1.非选择性M受体阻断药（如阿托品） 2.M1受体阻断药（如哌仑西平） （二）N受体阻断药 1.NN受体阻断药（如樟磺咪芬） 2.NM受体阻断药（如泮库溴铵） 二、抗肾上腺素药 （一）α受体阻断药 1.α1、α2受体阻断药（如酚妥拉明） 2.α1受体阻断药（如哌唑嗪） （二）β受体阻断药 1.β1、β2受体阻断药（如普萘洛尔） 2.β1受体阻断药（如美托洛尔） 3.α、β受体阻断药（如拉贝洛尔）
M样症状，可用阿托品对抗。 2. 遇光易变质，应避光保存。 3. 滴眼方法：将下眼睑拉成袋状，同时以中指压迫内眦的鼻
泪管开口，然后将药液滴入眼内。每次滴药后，应轻压 内眦2～3分钟，以免药液经鼻黏膜吸收引起全身不良反 应。
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第二节 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药
眼内压与青光眼
房水是由睫状肌上皮细胞分泌及虹膜后房血管渗出而生 成，通过瞳孔、前房角间隙，经滤帘流入巩膜静脉窦而进入 血液循环。房水可使眼球内具有一定压力，称为眼内压。房 水回流障碍可致眼内压升高，眼内压持续升高可致青光眼。

【推荐】第二篇 作用于传出神经系统药物PPT资料

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[中毒机制]
• （一）急性中毒机理
• 有机磷酸酯类与AchE结合, 生成磷酰化
胆碱酯酶, 使AchE失去水解Ach能力,
Ach在体内增多,产生M和N受体过度兴奋
及中枢症状
• （二）急性中毒的表现及分类
• M样症状
轻度中毒
N样症状
N1症状 N2 症状
•
中度中毒 重度中毒
• 中枢症状
（三）特异性解毒药 胆碱酯酶复活药：碘解磷定和氯磷定 M受体阻断药：阿托品
作用机制 起效 维持时间 不良反应
毛果芸香 毒扁豆碱 碱
（+）MR （-） AchE
慢
快（5min）
（30min）
短（4-8h）长（1-2 天）
少，刺激 多，刺激
弱
强
小结
1．拟胆碱药的作用方式 直接（+）胆碱受体 间接（+）胆碱受体 即（-）chE药
2．毛果芸香碱的别名？机制？作用及用途？ 3．新斯的明的机制？作用及用途？主要不良
下降
分闭角型和开角型 闭角型：前房角间隙狭窄，房水回流不畅。
年龄50~70岁最多。 主要症状：剧烈眼痛,同侧头痛,伴恶心呕吐等. 治疗效果:毛果芸香碱效好
开角型：高眼压状态下前房角间隙不狭窄，可能 由于小梁网及巩膜静脉窦阻滞。
主要症状:早期轻,眼压不稳定,渐增高. 治疗效果：毛果芸香碱早期有一定疗效.
返回
小结
1．毛果芸香碱的作用机制：直接兴奋MR， 产生M样作用
2．毛果芸香碱对眼睛的作用：缩瞳、降低眼 压、调节痉挛。临床主治青光眼。与扩瞳 药交替用也可治疗虹膜睫状体炎。 全身用药可抢救阿托品中毒。
第三节 N受体激动药 烟碱（nicotine）

传出神经系统ppt医学课件

大多数神经递质或激动药（第一信使） 与受体结合后，经鸟苷酸调节蛋白（G 蛋白）形成信号转换与放大，产生第二 信使（cAMP、cGMP、IP3、DAG、 Ca2+等），激活相应的蛋白激酶，引起 细胞效应。
G蛋白偶联受体
G蛋白位于胞质膜面，是质膜受体与效应器之间 的传导蛋白。G蛋白含有α、β、γ三种亚单位。 与G蛋白偶联的受体有β、α1和M受体。
• 直接作用于受体 –激动剂(agonist)：
与受体结合后所产生的效应与神经末梢 释放的递质效应相似
–拮抗剂(antagonist)或阻断剂(blocker)：
与受体结合后不产生或较少产生拟似递 质的作用，并可妨碍递质与受体结合， 产生与递质相反的作用。
• 影响递质
–递质合成 –释放：促进递质的释放(麻黄碱)，或抑
传出神经系统
肾上腺素能及胆碱能受体及药物
一、传出神经系统
• 外周神经根据功能分为:
–传入神经 –传出神经
• 传出神经系统为神经系统发出信号支配
其它组织器官活动的结构，它们的活动 受中枢神经活动的调控，及各种信号引 起的神经反射的影响。
1 传出神经系统解剖分类
• 躯体运动神经—支配骨骼肌 • 自主神经（植物神经）—支配心肌、平滑肌、
• 胆碱酯酶(cholinesterase, ChE)
–乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase, AChE)
在胆碱能神经末梢与效应器接头或突 触间隙终止ACh作用，其水解活性极 高。
–假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)
血 浆 中 假 性 胆 碱 酯 酶 含 对 ACh 特 异 性 较低
N1 受体兴奋时, 植物神经节和肾上腺髓质分泌增加 N2受体兴奋时, 骨骼肌收缩。
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DA-R： 肾、肠系膜、心、脑血管 —扩张
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三、受体激动后信息传递机制
（一）与G蛋白耦联：M-R、α-R、 β-R兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯 酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸 肌醇（IP3 ）、二酰基甘油（DAG）， 从而产生效应。
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（二）与离子通道偶联。N-R为配体 门控离子通道受体。Ach与α亚基结 合,可使离子通道开放，Na+、Ca2+内 流，产生肌肉收缩。
经
自主神经 副交感神经
节 换
元
心-
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（二）传出神经按递质分类
（1）全部交感神经和副交感神经的 节前纤维 （1）胆碱能神经 （2）全部副交感神经的节后纤维 （3）运动神经 （4）少数交感神经的节后纤维
（2）去甲肾上腺素能神经：绝大部分交感神经节后纤维
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神 经
交感神经
[NA]↑，反馈性抑制TH
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7
（2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）
（4）消失： 摄取1 ：大部分（75～95%）被突触
前膜摄取贮存在囊泡中。 摄取2 ：小部分被非神经组织重摄取，
最后被COMT和MAO灭活。
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8
（二）传出神经系统的分类
1、传出神经系统按解剖学分类
神
交感神经
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Ｍ 样 作 用 （ Ｍ -Ｒ 兴 奋 ）
1． 皮 肤 粘 膜 血 管 舒 张 2． 骨 骼 肌 血 管 舒 张 3． 冠 状 血 管 舒 张 4． 心 脏 抑 制 5． 瞳 孔 括 约 肌 收 缩 — — 缩 瞳 6． 支 气 管 平 滑 肌 收 缩 7． 胃 肠 平 滑 肌 及 膀 胱 逼 尿 肌 收 缩 8． 腺 体 分 泌 增 加
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第二节 传出神经系统药物的 作用方式及分类
一、传出神经系统药物的作用方式 （一）直接作用于受体 胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药
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（二）影响递质 1、影响递质的释放：促进NA释放(麻黄碱) 、 促进Ach释放(氨甲酰胆碱)
2、影响递质的转化：抗胆碱酯酶药（新斯的 明）
（α- R）
α1- R—皮肤、粘膜及内脏血管平滑肌
—收缩 瞳孔 — 扩大
α2- R—突触前膜—负反馈调节NA释放
2、β受体与效应 （β-R）
β1- R—心脏—兴奋
β2- R—骨骼肌血管--扩张
冠脉血管 支气管平滑肌--松弛
突触前膜—正反馈调节NA释放.
-
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（三）多巴胺受体与效应 （DA-R）
能与多巴胺结合的受体。
中
枢
副交感神经
运动神经
-
— NA — Ach
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二、传出神经系统的受体与效应
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（一）胆碱受体与效应
1．M受体(M-R)与效应：又可分为3种亚型，
M1 –R：主要分布于胃壁细胞、神经节、CNS M2 –R：主要分布在心脏、脑、平滑肌等。 M3 -R ：分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑、自主神经节
第五章 传出神经系统药理学概论
学习目标： 1、掌握：传出神经系统受体的类别及生理效应。 2、熟悉：传出神经药物的作用方式。 3、了解：传出神经药物的分类。
-
1
第一节 付出神经系统的递质与受体 一、传出神经系统的递质与分类 （一）传出神经系统的递质
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2
1、乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）
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（四）肾上腺素受体阻断药
α-R
阻断药
α1 α2-R 阻断药（酚妥拉明） α1-R 阻断药（哌唑嗪）
β1、β2-R 阻断药（普萘洛尔） β1-R 阻断药（阿替洛尔） β-R 阻断药 α、β-R 阻断药（拉贝洛尔）
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（1）合成：在胆碱能神经内合成
胆碱 + 乙酰辅酶A
乙酰胆碱
（2）贮存在囊泡内
（3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与） （4）消失：Ach 胆碱酯酶（AchE）胆碱+乙酸
-
3
-
4
-
5
2、去甲肾上腺素（noradrenaline，NA） （1）合成：在去甲肾上腺素能神经内
酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺β- 羟化酶 NA
-
14
2．N受体 （ N-R ）与效应： 主要分布在神经节、骨骼肌和CNS。
又分为NN受体和NM受体。
Ｎ样作用
Ｎ1样作用 神经节兴奋 Ｎ2样作用 骨骼肌收缩
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15
（二）肾上腺素受体效应
能与AD或NA结合的受体。可分为两大 类，即α型肾上腺素受体（α-R）
β型肾上腺素受体（β-R）。
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16
1、α受体与效应
3、影响递质的转运和贮存：抑制NA再摄取（ 利血平）
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二、传出神经系统药物的分类
主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。 （一）胆碱激动药
M受体激动药
Ｍ、Ｎ－Ｒ激动药（Ach） Ｍ－Ｒ激动药（毛果芸香碱） Ｎ－Ｒ激动药（烟碱）
抗胆碱酯酶药（新斯的明）
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（二）胆碱受体阻断药
Ｍ-Ｒ阻断药：阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 ：后马托品 M1-R阻断药：哌仑西平
Ｎ１-Ｒ阻断药（美加明） Ｎ2 -Ｒ阻断药（琥珀酰胆碱） 胆碱酯酶复活药（碘解磷定）
-
24
（三）肾上腺素激动药
α-R 激动药
α1、α2-R 激动药：NA、间羟胺 α1-R 激动药：新福林
α、β–R 激动药：AD、麻黄碱 α、β、DA–R 激动药：DA
β-R 激动药
β1、β2-R 激动药：ISO β1-R 激动药：多巴酚丁胺 β2-R 激动药：沙丁胺醇