苦参注射液(Matrine injection
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苦参碱抗肿瘤作用机制研究进展苦参碱是中药苦参、山豆根、苦豆子的主要活性成分之一。
近年来,苦参碱的抗肿瘤活性受到广泛关注。
研究表明苦参碱通过诱导细胞凋亡、细胞周期阻滞、诱导细胞自噬、抑制肿瘤细胞转移和侵袭、抑制血管生成、抑制NF-κB表达等多途径发挥抗肿瘤作用,并能与化疗药物协同作用。
随着苦参碱抗肿瘤作用机制的进一步阐明,其在肿瘤临床治疗中将具有广阔的开发应用前景。
标签:苦参碱;抗肿瘤;作用机制苦参碱(matrine)是一个四环的喹嗪啶类生物碱,并广泛存在于豆科植物苦参[1]、山豆根[2]和苦豆子[3]中。
苦参碱具有广泛的药理作用,如抗炎[4]、抗肝纤维化[5]、镇痛[6]和抗心律失常[7]等,苦参碱制剂毒副作用较低,因此有着广泛的应用。
目前临床上使用的苦参碱制剂主要有用于静脉滴注的苦参碱滴注液、治疗慢性乙型肝炎的苦参碱胶囊和苦参碱片、止泻药鞣酸苦参碱胶囊、肿瘤辅助治疗的苦参碱注射液斯巴德康等。
近年来苦参碱的抗肿瘤活性引起了学者的极大关注,本文就苦参碱抗肿瘤作用及其分子机制的研究进展进行综述。
1 诱导肿瘤细胞凋亡细胞凋亡(programmed cell death,PCD)与肿瘤的发生、发展、转移过程密切相关。
细胞凋亡是一个涉及多基因参与的过程,细胞凋亡的启动有2种途径,死亡受体途径和线粒体途径。
死亡受体途径涉及诱导死亡受体激活的配体,包括FAS/FASL和TNF/TNFR,诱导caspase-8激活,随后激活caspase-3,激活的caspase-3引起DNA的裂解导致细胞凋亡。
苦参碱能上调TNF/TNFR基因家族中14个成员和绝大多数caspase基因家族的成员的表达,表明苦参碱诱导神经胶质瘤C6细胞凋亡可能涉及死亡受体途径。
Dai等[8]研究发现,苦参碱抑制胃癌SGC-7901细胞增殖,FAS/FASL的表达与细胞凋亡率成正相关,并且caspase-3活性与细胞凋亡率也成正相关。
这些证据显示,苦参碱可能通过调节FAS/FASL 的表达和caspase-3活性来促进胃癌细胞凋亡。
苦参碱Matrine[编辑本段]植物来源:豆科植物苦参Sophora flavescens Ait的干燥根。
英文名称:Matrine[编辑本段]别名:母菊碱[编辑本段]苦参的生物学基本特性.中文科名(Family Name):豆科(leguminous plants)来源品名(Botanical Origin):苦参Sophora japonica (kushen,Sophora flavesc ens Ait.);Lighiyellow Sophora Root;豆科植物苦参Sophora flavescens Ait.的根。
其他来源:山豆根Sophora subprostrata (shandougen),以及Sophora alope curoides地上部分一般中文名:苦参(Sophora japonica (kushen));sophoraal opecuraidesl;So phora flavescens Ait.学名:Sophora japonica英文名:(英)Sophora japonica(kushen),Sophora alopecuroides L.;Radix S ophorae Flavescentis中文别名:别名苦甘草、苦参草、苦豆根,西豆根,苦平子,野槐根、山槐根、干人参、苦骨。
中文品名:苦参提取物Lighiyellow Sophora Root P.E.:苦参碱(Matrine,C15H2 4N2O)98%HPLC中文品名:苦参提取物Lighiyellow Sophora Root P.E.:氧化苦参碱(苦参素)(ox ymatrine,C15H24N2O2)98%HPLC[编辑本段]化学成分:国外早在30年代初苏联开始研究,国内开始于1972年,国内外研究的重点均放在生物碱上,目前国内自苦参植物中提取、分离、鉴定的生物碱主要有氧化苦参碱(oxymatrine,C15H24N2O2),苦参碱(Matrine,C15H24N2O),异苦参碱(Iosmatrine,C15H24N2O),羟基苦参碱(sophor-anol),槐果碱(Sophocarpine,C15H22N2O)、氧化槐果碱(N-oxysophocarpine,C15H22N2O2),槐胺碱、槐啶碱(Sophoridine,C15H24N2O)、苦豆碱(Aloperine),金雀花碱(sparteine),N-甲基金雀花碱(N-methylcytisine),安那吉碱(anagyrine),膺靛叶碱(bap-iifoline)、脱氢苦参碱(sophocarpine),d-苦参碱(d-Matri ne),d-异苦参碱(d-isomatrine),d-氧化苦参碱(d-Oxymatrine),l-臭豆碱(l-Anagyrine),l -甲基金花碱(l-Methyleytisine),l-穿叶赝靛碱(Baptifoline),苦参啶(kurarid-in),槐醇(So phoranol, C15H24N2O2),氧化槐醇碱(SophoranholN-oxide,C15H24N2O3),N-甲基野靛碱(N-methylcytisine,C12H16N2O),等生物碱。
主要用于消化系统的药物主要用于消化系统的药物一、抗酸药及治疗消化性溃疡病药序号药名剂型、规格用途、用法、用量1复方胃友(VitaminUCo.)片剂:50片/瓶适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、慢性胃炎、胃酸过多、胃痉挛等。
【用法】口服,1~2片/次,3次/日。
2胶体次枸椽酸钮(德诺De-No1.)片∙剂:120mg24片/盒用于胃及十:指肠溃疡、胃炎(特殊是与幽门螺旋菌相关的胃炎)°【用法】口服,2片/次,2次/日, 饭前半小时和睡前服用。
3甲舐咪脏(西米替丁,Cimetidine,)胶囊剂:0.2g50粒/瓶注射剂:0.2g∕支用于十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血等。
【用法】口服,成人,1粒/次,2次/日,24小时内不超过4粒。
肌肉注射、用葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后可静脉注射、静脉滴注,0.2~0.4g∕次,0.6~1.6g∕日。
4麦滋林-SMarZUIene-S(水溶性奠+1.谷氨酰胺)颗粒剂:0∙67g∕包能改善胃炎、胃惯疡、十:指肠溃疡等疾病的自觉症状与临床体证。
【用法】口服,1小包/次,3次/日。
此外还可依据年龄与症状赐予适当增减。
5雷尼替丁(Ranitidine,善卫得ZANTAC)胶囊剂:15OmgM粒/瓶注射剂:50mg∕2m1.∕支适用于缓解胃酸过多所致的胃痛、胃灼热(烧心)及返酸等,如十二指肠渍疡和良性胃溃疡,包括由非幽体抗炎药引起的溃疡、手术后溃疡、反流性食管炎等。
【用法】口服,150mg∕次,2次/日,早晚饭时服,或夜间一次服300mg;肌注,100mg/次,2次/日;静注,100mg/次,稀释至40m1.留萄糖注射液中,缓慢推注,2次/口:静滴,100mg/次,加入500m1.5%葡萄糖注射液中,以每小时25m1.速度滴注,2次/日。
6氢氧,化铝凝胶(Ge1.A1.uminiumHydroxide)凝胶剂:500m"瓶用于治疗胃酸过多和溃疡病等。
苦参碱类生物碱在鼻咽癌治疗中的作用彭艳;官成浓【摘要】近年研究发现苦参碱类生物碱不仅自身具有抗肿瘤作用,而且联合放化疗能够逆转化疗耐药,减轻放化疗毒副作用,提高疗效,是临床治疗恶性肿瘤良好的辅助药物.已有研究证明其临床用药复方苦参注射液在局部晚期鼻咽癌放化疗的辅助治疗中可提高鼻咽癌放疗反应率、局部缓解率及完全缓解率,并减轻放疗引起的皮肤黏膜损伤及化疗毒性.本文对苦参碱类生物碱抗鼻咽癌的作用机制及临床应用进行综述.【期刊名称】《中国医药导报》【年(卷),期】2016(013)033【总页数】4页(P68-71)【关键词】苦参碱;生物碱;复方苦参注射液;鼻咽癌【作者】彭艳;官成浓【作者单位】广东医科大学附属医院肿瘤中心,广东湛江524000;广东医科大学附属医院肿瘤中心,广东湛江524000【正文语种】中文【中图分类】R735鼻咽癌是中国南部常见的头颈部恶性肿瘤,放疗抵抗、化疗耐药是常见的肿瘤未控及复发原因,且治疗过程中出现的皮肤黏膜损伤、骨髓抑制、消化道反应等严重影响患者生活质量。
因此寻找逆转化疗耐药及提高放疗敏感性的低毒药物是抗鼻咽癌研究中的一项重要任务。
苦参碱类生物碱是从苦参、苦豆子、广豆根等豆种植物中提取的一类具有四环结构且结构类似的喹诺里西啶类生物碱,包括苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐定碱等多种单体,目前已有研究证明此类生物碱具有抗炎、抗过敏、抗病毒、抗纤维化、抗心律失常、保护心肌、止痛及抗肿瘤等作用[1],进行结构修饰后的衍生物不仅能降低对机体的毒性,而且能增强药理活性。
本文对苦参碱类生物碱在鼻咽癌治疗中的作用进行综述,为临床用药提供思路和依据。
1.1 抑制增殖目前苦参碱类生物碱中关于鼻咽癌的研究有苦参碱及其衍生物、氧化苦参碱,其中苦参碱衍生物主要为苦参碱改造体X。
苦参碱、氧化苦参碱、苦参碱改造体X对鼻咽癌细胞均有抑制作用,并呈时间和剂量依赖性[2-4],且苦参碱改造体X抑瘤作用强于苦参碱[5]。