GKT137831
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GKT137831Nox1/Nox4双重抑制剂产品服务工具订购分销商样品关于我们联系我们
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摩尔计算器稀释计算器产品编号：B4763
规格单价库存数量
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客户使用Apexbio产品发表的文献
化学性质
CAS号1218942-37-0SDFDownload SDF
化学名2-(2-chlorophenyl)-4-(3-(dimethylamino)phenyl)-5-methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione
SMILESCN(C1=CC=CC(C2=C(C3=O)C(NN3C4=CC=CC=C4Cl)=CC(N2C)=O)=C1)C
分子式C21H19ClN4O2分子量394.85
溶解性Soluble in DMSO储存条件Store at -20°C
一般建议为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。
运输条件试用装：蓝冰运输。其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
产品描述
Ki值:140 nM和110 nM
GKT137831是特异性的NADPH氧化酶Nox1/Nox4双重抑制剂[1].
Nox1和Nox4均在血管平滑肌细胞(VSMC)中表达,但位于细胞内的不同部位,分别受生长因子和血管损伤的调控,并通过不同机制被激活.
体外:GKT137831可在HPAECs和HPASMCs中降低低氧诱导的H(2)O(2)释放\细胞增殖和TGF-β1表达,并可衰减PPARγ的减少.[2] 在人类主动脉内皮细胞中,GKT137831也可阻断响应高血糖的氧化应激.[3]
体内:在WT和SOD1突变小鼠中,GKT137831(60 mg/kg i.g.)可防止肝纤维化,并可下调氧化应激\炎症和纤维化的标记物.[1]在慢性低氧暴露的小鼠模型中,GKT137831(60 mg/kg/dp.o.)可衰减肺中PPARγ和TGF-β1的表达,并衰减慢性低氧诱导的右心室肥大\血管重构\肺细胞增殖和低氧变化[2].GKT137831(60 mg/kg/d p.o.)也可在糖尿病载脂蛋白E缺陷小鼠中衰0
项目编码项目类别中文名称英文名称药品剂型助记码自付比例大类代码
10103010020000药品对氨基水杨酸Sodium Amin口服常释剂型DAJSYSN0.00甲类
110100000000000药品抗微生物药物KWSWYW0.00大类
110101000000000药品抗生素类KSSL0.00大类
110101010000000药品青霉素类QMSL0.00大类
110101010100000药品窄谱青霉素ZPQMS0.00大类
110101010100100药品青霉素Benzylpenic注射剂QMS0.00甲类
110101010100200药品青霉素VPhenoxymeth口服常释剂型QMSV0.00甲类
110101010100300药品苄星青霉素Benzathine 注射剂BXQMS0.00甲类
110101010100400药品普鲁卡因青霉Procaine Be注射剂PLKYQMS0.10乙类
110101010200000药品耐青霉素酶青霉素及酶抑制剂NQMSMQMSJMY0.00大类
110101010200100药品苯唑西林Oxacillin注射剂BZXL0.00甲类
110101010200200药品氯唑西林Cloxacillin注射剂LZXL0.00甲类
110101010200300药品哌拉西林他唑Piperacilli注射剂PLXLSZBT0.10乙类
110101010200400药品哌拉西林舒巴Piperacilli注射剂PLXLSBT0.10乙类
110101010200500药品苯唑西林Oxacillin口服常BZXL0.10乙类
110101010300000药品广谱青霉素及复方制剂GPQMSJFFZJ0.00大类
110101010300100药品阿莫西林Amoxicillin口服常AMXL0.00甲类
110101010300200药品氨苄西林Ampicillin注射剂ABXL0.00甲类
产品名: CD 2665 修订日期: 6/30/2016
产品说明书
化学性质 产品名: CD 2665
Cas No.: 170355-78-9 分子量: 486.6
分子式: C31H34O5
化学名: 4-(7-((1s,3R,5S,7s)-adamantan-1-yl)-6-((2-methoxyethoxy)methoxy)naphthalen-2-yl)benzoic acid SMILES: OC(C1=CC=C(C=C1)C2=CC=C3C(C=C(C(OCOCCOC)=C3)[C@]4(C[C@H](C5)C6)C[C@@H]5C[C@H]6C4)=C2)=O 溶解性: Soluble in DMSO > 10 mM
储存条件: Store at +4°C
一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. 运输条件: Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request 生物活性
靶点 : Others
信号通路: RARs
产品描述:
CD 2665是视黄酸受体β（RARβ）/RARγ拮抗剂[1][2][3]，对RARβ和RARγ的结合Kd值分别为306 nM和110 nM[3]。 视黄酸受体包括RARα、RARβ和RARγ。这类物质可结合视黄酸（RA）的9-
顺式和全反式
立体异构体[1]，并可作为转录因子介导RA信号[2]。 在HiB5细胞中，CD 2665（1 μM）不能拮抗9-顺式和全反式RA诱导的荧光素酶活性，但在3XbRARE-Luc转染细胞中，可部分阻断CD 666（一种RARγ选择性激动剂，100 nM）诱导的荧光素酶活性。CD 2665在1 μM时可降低活细胞数至对照处理细胞60%的水平。CD 2665（1 μM）可明显地拮抗CD 666（100 nM）处理引起的细胞数上升[4]。 视黄酸的生物合成也可被习惯性乙醇消费扰乱。使用CD 2665不会改变酒精处理小鼠的血液酒精水平，但能完全逆转酒精摄入导致的自发交替率下降。在酒精处理小鼠中，使用CD2665达22天可显著减少tTG（一种视黄酸的靶基因）的mRNA表达和酶活，并能使表达水平正常化至对照组小鼠的水平[2]。 参考文献: [1]. Yasmin Marikar, ZengQuan Wang, Elizabeth A. Duell, et al. Retinoic Acid Receptors Regulate Expression of Retinoic Acid 4-Hydroxylase that Specifically Inactivates All-Trans Retinoic Acid in Human Keratinocyte HaCaT Cells. The Journal of Investigative Dermatology, 1998, 111(3):434-439. [2]. Serge Alfos, Catherine Boucheron, Véronique Pallet, et al. A Retinoic Acid Receptor Antagonist Suppresses Brain Retinoic Acid Receptor Overexpression and Reverses a Working Memory Deficit Induced by Chronic Ethanol Consumption in Mice. Alcohol Clin Exp Res., 2001, 25(10): 1506-1514. [3]. Zsuzsa Szondy, Uwe Reichert, Jean-Michel Bernardon, et al. Inhibition of activation-induced apoptosis of thymocytes by all-trans- and 9-cis-retinoic acid is mediated via retinoic acid receptor α. Biochem. J., 1998, 331:767-774. [4]. Jean-Ju Chung, Sehyung Cho, Yunhee Kim Kwon, et al. Activation of retinoic acid receptor γ induces proliferation of immortalized hippocampal progenitor cells. Molecular Brain Research, 2000, 83:52-62.
激活剂和抑制剂的名词解释
在化学和生物领域中，我们经常听到激活剂和抑制剂这两个词汇，它们在化学反应和生物过程中起着重要的调节作用。本文将从理论和实践角度解释这两个概念的含义、功能及其在科学研究和实际应用中的重要性。
一、激活剂
激活剂是指可以提高化学反应速率的物质。在许多反应中，化学反应的起始能量（活化能）较高，需要克服这个能垒才能进行反应。在这种情况下，激活剂的作用是降低活化能，使反应更容易发生。
激活剂通过与反应物发生化学反应，形成中间体，然后再与反应物或过渡态发生反应，促使反应路径经过较低能垒，从而加速反应速率。激活剂本身在反应结束后通常会恢复原状，因此它参与反应但不会消耗。
激活剂在化学合成和工业生产中广泛应用。例如，在有机合成中，某些化合物的合成需要高温或高压条件，但这些条件也可能导致副反应的发生。使用激活剂可以在温和条件下促进所需反应，提高产率和选择性，同时减少副反应的发生。
二、抑制剂
抑制剂是指可以减慢或阻碍化学反应速率的物质。与激活剂相反，抑制剂的作用是增加活化能，从而降低化学反应的速率。
抑制剂可以通过多种机制发挥作用。一种常见的机制是竞争性抑制，即抑制剂与反应物竞争结合于酶活性部位或化学反应中心，降低反应物与酶或反应物与反应中心之间的结合能力。这种竞争性抑制剂可以通过增加反应物浓度来克服，但当抑制剂浓度较高时，其抑制效果将更为显著。 另一种机制是非竞争性抑制，其中抑制剂结合到反应物（或酶）附近，在反应物与酶或反应中心结合后改变它们的构象，使其无法有效参与反应。这种非竞争性抑制剂通常具有高度特异性，可以选择性地抑制特定的酶或反应。
抑制剂在生物学研究和药物设计中起着重要的作用。通过选择性地抑制特定酶的活性，可以调控生物体内特定的代谢途径或信号传导通路，从而治疗疾病或减轻疾病症状。
三、激活剂与抑制剂的比较
激活剂和抑制剂在功能上起着互补的作用。激活剂通过降低反应活化能提高反应速率，而抑制剂通过增加活化能降低反应速率。两者常常都是针对特定的化学反应或生物过程设计和选择，以实现所需的效果。
