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药理学集第一卷)

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10级药物制剂毛强整理 药理学习题集 第 1 页 第一章 绪论 一、填空题 1、新药来源包括天然产物 半合成和全合成化学物质。 2、新药研究过程可分为临床前研究 临床试验和售后调研。 3、世界上最早的一部药物学著作是 ，世界上第一部药典是 ，明代 ，至今仍是各国医药学家参考和研究的医药巨著。 《神农本草经》 《新修本草》 《本草纲目》 二、名词解释 1．药理学是研究药物与机体相互作用规律及其原理的科学。 2．药效学是研究药物对机体的作用或在药物影响下机体细胞功能如何发生变化。 3．机体对药物的影响或在机体的影响下药物的吸收、分布、生物转化和排泄等体内过程。 4．药物是指用以防治及诊断疾病的物质。在理论上，凡能影响机体器官生理功能及细胞代谢的物质都属药物范畴。对药物的基本要求是安全、有效，故对其质量、适应证、用法和用量均有严格的规定，符合有关规定标准的才可供临床应用。 5．制剂是药物经加工后制成便于病人使用，易于运输、贮存，又符合治疗要求的剂型如片剂、注射剂、软膏等。 6．双盲法是指采用病人及医护人员均不能分辨治疗新品或对照药品的观察方法，然后进行治疗结果统计分析，客观地判断疗效。 三、选择题 单项选择题 1．药理学是研究 A．药物的学科 B．药物与机体相互作用的规律及原理 C．药物效应动力学 D．药物代谢动力学 E．药物在临床应用的学科 2．药理学研究的对象主要是 A．病原微生物 B．动物 C．健康人 D．患者 E．机体 3．药物是指 A．天然的和人工合成的物质 B．能影响机体生理功能的物质 C．预防、治疗或诊断疾病的物质 D．干扰细胞代谢活动的物质 E．能损害机体健康的物质

多项选择题 1．药物和毒物的关系是 A．药物本身即是毒物 B．药物用量过大均可成为毒物 C．适当剂量的毒物亦可成为药物 D．药物与毒物之间没有本质的区别，只有量的差异 E．有些药物是由毒物发展而来的

四、问答题 1、药理学是研究药物与机体相互作用的规律及原理的科学，主要研究内容包括： （1）药物对机体的作用和效应规律即药效学 （2）机体对药物的作用，即阐明药物在体内吸收、分布、生物转化及排泄等过程中的变化及规律即药动学。 第二章 药物效应动力学 1．药物作用的基本表现是使机体组织器官1．兴奋 抑制 2．药物只对某些器官组织产生明显作用，而对其它器官组织作用很小或无，称为药物作用的 2．选择性 3．用数量表示的药理效应叫 ，用阳性或阴性表示的药理效应叫 。3．量反应 质反应 4．药物的治疗作用可分为 4．对因治疗 对症治疗 5．副作用是指药物在 下出现的与 无关的作用。5．治疗剂量 治疗目的 6．药物的不良反应包括6．副作用 毒性反应 后遗效应 变态反应 停药反应和特异质反应 7．一群动物中引起一半动物出现阳性反应的量叫半数有效量（ED50 ，引起半数动物死亡的量叫半数致死量 （LD50），LD50/ED50之比值称为治疗指数 8．长期用激动药，可使相应受体 数目减少 ，这种现象称为向下调节，是机体对药物产生耐受性的原因之一。 9．长期应用拮抗药，可使相应受体 ，这种现象称为 ，突然停药时可产生 。数目增加 向上调节 反跳现象 10．拮抗药根据量效曲线的不同可分为 竞争性 非竞争性 拮抗药 11．第二信使分子包括．CAMP CGMP G-protein PI和Ca2+

12．体内的受体可分四类，即与G蛋白相耦联的受体，含离子通道的受体，具有酪氨酸激酶活性的受体和细胞内受体 二、名词解释二、名词解释 1、对因治疗：应用药物的目的消除致病原因，彻底治愈疾病。如抗生素杀灭体内的致病微生物。 2、对症治疗：应用药物的目的是为了减轻或消除疾病症状的治疗。如发烧时的解热作用。 3、副作用：在治疗剂量时出现与治疗目的无关的作用。如阿托品引起的口干。 4、毒性反应：由于用药剂量过大而产生的药物中毒反应，对机体有明显损害甚至危及生命。可有急性毒性、慢性毒性及特殊毒性（致畸、致癌、致突变）。 5、后遗效应：停药后血浆药物浓度已降到阈浓度以下时所残存的生物效应。 6、停药反应：长期用药突然停药后，使原有疾病加剧的反应，又称反跳反应。如长期服用可乐定降血压，停药后次日血压可剧烈回升。 10级药物制剂毛强整理 药理学习题集 第 2 页 7、效能：药物所能达到的最大效应的能力就是该药的效能，即最大效应。如再增加药物剂量，效应不再进一步增强。 8、效价强度；产生相同效应的各个药物在其达到一定的作用强度时所需的剂量。 9、最小有效量：刚能引起效应的剂量亦称阈剂量。 10、选择性作用：治疗剂量的药物吸收入血后，只对某个或几个器官组织产生明显的作用。对其它器官组织作用很小或不发生作用。 11、安全范围：指ED95与LD5之间的距，其值越大越安全。。 12、受体激动剂：能激活受体，对相应受体有较强的亲和力，也有较强的内在活性的药物，如异丙肾上腺素。 13、受体拮抗剂：与受体的亲和力较强，但无内在活性的药物，它能阻断激动药与受体的结合，如阿托品。 14、量效关系：是指在一定范围内同一药物的剂量（或浓度）增加或减少时，药物效应也相应增加或减少。 15、受体：是机体在进化过程中形成的，存在于细胞膜上、细胞质内或细胞核上的大分子蛋白质，是识别和传递信息，引起效应的细胞成分。 16、配体：是与受体相结合的内源性的神经递质、激素或自体活性物质，也可以是外源性药物。 17、肝药酶：肝微粒体的细胞色素P450酶系统是促进药物生物转化的主要酶系统，称为肝药酶

三、选择题 单项选择题 1．部分激动药是指 A．被结合的受体只能一部分被活化 B．能拮抗激动药的部分生理效应 C．亲和力较强，内在活性较弱 D．亲和力较弱，内在活性较弱 E．亲和力较强，内在活性较强 2．服用巴比妥类药物后次晨的宿醉现象是 A．副作用 B．毒性反应 C．后遗效应 D．变态反应 E．特异质反应 3．肌注阿托品治疗肠绞痛，引起口干作用称为 A．毒性反应 B．副作用 C．治疗作用 D．变态反应 E．后遗效应 4．注射青霉素过敏引起的过敏性休克是 A．副作用 B．毒性反应 C．后遗效应 D．变态反应 E．应激反应 5．出现明显副作用所用的剂量应该是 A．治疗量 B．＜治疗量 C．＞治疗量 D．极量 E．ED50量 6．药物安全范围是指 A．LD50/ED50 B．LD50 C．ED50 D．ED95与LD5之间的距离 E．LD95与ED5之间的距离 7．肾上腺素治疗支气管哮喘是 A．对因治疗 B．对症治疗 C。局部治疗 D．全身治疗 E．直接治疗 8．连续用药产生敏感性下降称为 A．抗药性 B．耐受性 C．快速耐受性 D．成瘾性 E．反跳现象 9．长期应用抗病原微生物药可产生 A．抗药性 B．耐受性 C．快速耐受性 D．成瘾性 E．反跳现象 多项选择题 1．药物的安全性指标是 A．LD50/ED50 B．ED50/LD50 C．LD50 D．ED95与LD5之间的距离 E．LD95与ED5之间的距离 2．通过量效曲线可得到 A．最小有效量 B．半数有效量 C．最小中毒量 D．极量 E．最大效能 3．药物产生效应的机制包括 A．改变细胞周围的理化性质 B．补充机体缺乏的物质 C．作用于细胞膜 D．对酶的促进或抑制作用 E．不影响递质的合成、贮存和释放

四、问答题 1．药物的基本作用是指药物要发挥其作用是通过影响机体某些器官或组织所固有的功能而实现的，因此使原有的功能水平提高为兴奋，使原有的功能水平降低为抑制，兴奋和抑制是药物作用的两种基本类型。 第三章 药物代谢动力学 一、填空题 1．药物的体内过程包括．吸收 分布 转化 排泄 10级药物制剂毛强整理 药理学习题集 第 3 页 2．弱酸性药物易从pH值 低 的体液向pH值 高 的体液被动转运。 3．在一级动力学中，一次给药后约经过 5 个t1/2后，体内的药物基本消除。如每隔一个t1/2给药一次，约经过 5 t1/2可以达到稳态血药浓度。 4．弱酸性药物在碱性尿液中重吸收 少 而排泄 快 。 5．药物在体内的消除动力学可分为 一级消除动力学 和 零级消除动力学 两种方式。 6．稳态血药浓度是指给药 速度和消除 速度达平衡时的血药浓度。 7．连续滴注给药达稳态后，中途改变给药速度，则需再经5 t1/2 才能达到新的稳态浓度 8．药物自血浆消除包括分布 转化 排泄 过程，消除的参数是K，C l , t1/2 9．苯巴比妥是肝药酶 诱导 剂，可 加速 双香豆素的代谢，使后者的抗凝血作用 减弱 。 二、名词解释 1．首过效应：口服某些药物，经门静脉进入肝脏，在进入人体循环前被代谢灭活或结合贮存，使进入体循环的药量明显减少，这种现象称为首过效应或首过消除或第一关卡效应。 2．肝肠循环：自胆汁排入十二指肠的结合型药物在小肠中经水解后再吸收的过程。 3．血浆蛋白结合率：药物在进入血液后部分与血浆蛋白结合，治疗剂量下药物与血浆蛋白结合的百分率称血浆蛋白结合率。 4．血浆半衰期：是指血浆中药物浓度下降一半的时间。 5．生物利用度：指药物被机体吸收进入体循环的相对量和速度。 6．肝药酶诱导剂：指能增强药酶活性，加速其它药物代谢的药物，如苯巴比妥等。 7．肝药酶抑制剂：指能抑制药酶活性，减慢某些药物代谢的药物，如西咪替丁等。 8．零级消除动力学：当药量过大，超出体内消除能力，机体以其最大能力消除药物，消除速度与血药浓度无关，即恒量消除，消除半衰期不固定。当血药浓度下降至最大消除能力以下时，则按一级动力学消除。 9．一级消除动力学：药物以恒比消除，消除速率与血浆中药物浓度成正比。消除半衰期是恒定的。多数药物以此方式消除。 10．离子障：离子型药物极性大，脂溶性低，不易通过细胞膜，被限制在膜的一侧，这种现象称为离子障。 三、选择题 单项选择题 1．某药物的半衰期为9小时，一次给药后药物在体内基本消除的时间为 A．9小时 B．1天 C．1．5天 D．2天 E．5天 2．药物在血浆中与血浆蛋白结合后其 A．药物作用增强 B．暂时失去药理活性 C．药物代谢加快 D．药物排泄加快 E．药物转运加快 3．弱碱性药物在碱性尿液中 A．解离多，再吸收多，排泄慢 B．解离多，再吸收少，排泄快 C．解离少，再吸收多，排泄慢 D．解离少，再吸收少，排泄快 E．呈解离型，再吸收障碍 4．影响药物从肾脏排泄速度的因素有 A．药物的剂量 B．药物的血浓度 C．药物吸收的速度 D．尿液中药物的浓度 E．尿液的PH值 5．大多数药物在血液中与下述哪种蛋白结合？ A．白蛋白 B．血红蛋白 C．球蛋白 D．脂蛋白 E．铜蓝蛋白 6．如何能使血药浓度迅速达到稳态浓度 A．每隔一个半衰期给一次剂量 B．每隔半个半衰期给一次剂量 C．首剂加倍 D．每隔两个半衰期给一次剂量 E．增加给药剂量

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第一章药理学总论ppt课件

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答案：
1. 常见于治疗慢性病的药物，如高血压、糖尿病。
2. 能停药。减量停药
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32
7. 特异质反应：少数病人由于遗传缺陷导致对某些药物 的反应性发生了改变。
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8. 依赖性：病人由于心理需要和精神需要，而强迫要求 自己连续或定期使用药物的行为。
分为精神依赖性和生理依赖性。
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第四节 影响药物作用的因素
质变 药物作用
量变
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一、机体方面的因素 1. 生理因素： 年龄:儿童、老人 体重 性别：女性用药四期：月经期、妊娠期、分娩
期、哺乳期
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60
2. 精神因素：安慰剂效应 3.疾病因素：肝肾功能不良影响肝转化及肾排泄
药物的清除率，易引起药物蓄积。
第一章 药理学总论
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1
第一节 绪 论
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2
问题
1. 大家以前遇见过那些药物？ 2. 如果一个化学物质是药物，它需要具备啥性质？
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3
治疗头痛、牙痛、 发烧等
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4
治疗细菌感染
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5
治疗疾病的化学物质是药物!!!!!
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6
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t
30
5. 继发反应：继发于药物治疗作用之后的不良反应。 四环素治疗肺炎支原体引起的肺炎
敏感菌
肠道
不敏感菌（难辨梭菌）
抑制生长繁殖
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不抑制生长繁殖 伪膜性肠炎
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`
6. 停药反应：患者长期服用某种药物，一旦停药后发生 病情恶化现象,包括反跳现象和停药症状。
第1章 药理学总论学时(模型计算 一)

第1章 药理学总论学时(模型计算 一)

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式，以lgC对 作图，可得一条直线，如图4 式，以lgC对t作图，可得一条直线，如图4-4所 示。用作图法根据直线斜率（－k/2.303）和截 示。用作图法根据直线斜率（－k/2.303）和截 距（lgC ），求出k 距（lgC0），求出k和C0。 由于作图法人为误差较大，在实际工作中， 多采用最小二乘法作直线回归，即线性回归法， 可求得截距a和斜率b 可求得截距a和斜率b，根据斜率和截距从而得 出k和C0。方法如下：
∑
n
∑
n
i =1
ti
2
1 − n
∑
n
i =1
ti
i =1 2
Yi
（4-11）
13
1 a = ∑ Yi − b∑ t i n i =1 i =1
n n
（4-12） 12）
式中：n表示测定血药浓度的次数。 根据（4-11）、（4-12）求出a和b后，按下式即可 求出k和C0。 k=－2.303 b C0=lg-1 a
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所以回归方程为：
lg C = 2.176 − 0.1355t
以下参数等计算与图解法相同。 上述计算过程比较烦琐，目前普遍采用具有统 计处理功能的计算器或电子计算机，方便快捷。
32
在药物动力学的数据处理中，线性回归法已得 到广泛采用。例如可用计算器，利用公式（4-8） 浓度取自然对数（lnC），对时间t直接进行回归。
33
举例如下： 例2 山羊以70 mg/kg(SD)的剂量静脉注射 山羊以70 mg/kg(SD)的剂量静脉注射 磺胺嘧啶钠（SD-Na）注射液，分别于给药后 磺胺嘧啶钠（SD-Na）注射液，分别于给药后 0.08、0.5、 0.08、0.5、1、2、3、4、6、8、10 h采血，测 h采血，测 得血药浓度（SD）如下（时间t ，浓度C 得血药浓度（SD）如下（时间t为h，浓度C为 mg/dL）。 mg/dL）。
药理学1～4章

药理学1～4章


当药物pKa与体液pH之差以数学值 变化时，药物的离子型与非离子型的 比值以指数值相应变化，即pH的微小 改变即可明显影响药物解离，进而影 响其转运。通常是： 1、弱酸/碱性药物在碱/酸性环境中 易解离，不易转运； 2、弱酸/碱性药物在酸/碱性环境中 不易解离，易转运。
药物的转运符合Fick定律：
（二）分布(distribution) 药物随血 液循环到达机体各部位的过程。 影响因素：
1.血浆蛋白结合率
部分药物在血液中与血浆蛋白结合后， 存在结合型及游离型两种药物形式。该结合 特异性低，且血浆蛋白结合点有限，故在同 时合用血浆蛋白结合率高的药物时，可产生 竞争型置换。
2.器官血流量
硫喷妥的再分布。
数学方程：
C = Ae-αkt + Be-βkt
静脉注射给药二室模型示意图
四. 药物消除动力学
（一）一级消除动力学 (first-order kinetics) 恒比消除 指体内单位时间消除的药量与 血浆药物浓度成正比。血药浓度高， 单位时间消除的药量多。多数药物 以此方式消除。
微分方程： dC k C dt 积分得指数方程：
面积 通透系数 通透量= ( C1 - C2 ) × 厚度
二．药物的体内过程
作用部位 “受体” 结合 游离
游离 组织库 结合 结合 体循环
吸收
游离型药
排泄
结合型药
代谢物
生物转 化
药物的体内过程和作用部位药物浓度变化的关系
（一）吸收（absorption）
药物自用药部位转运入血液 循环的过程。吸收速度及吸收量 影响药物的起效快慢和作用强弱。 不同给药途径吸收快慢的顺序:
（三）推动生命科学的发展，以 药物为工具，阐明机体的生物化 学和生物物理现象，为其他生命 科学提供实验方法和科学依据。 现代生命科学的发展又促进药理 学的发展。
药理学课件 第一章 药物效应动力学

药理学课件 第一章 药物效应动力学

原因:个体差异、病理状态或药物合用
由于病人对药物敏感性高，
用量过大或过久对机体功能、形态产生损害。
急性毒性 LD50 慢性毒性
后遗效应 residual effect
停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的生物效应
可是短暂的，由药物作用直接引起: 如腰麻后出现的尿潴留； 苯巴比妥催眠 头晕、困倦
半抗原， 生物制品 全抗原 与剂量无关 仅见于少数过敏质病人
青霉素 链霉素 氯霉素 磺胺
补体
Ⅰ型过敏反应 休克，哮喘 Ⅱ型溶细胞反应 溶血， Ⅲ型免疫复合物反应 类风湿
T 细胞 迟发型Ⅳ型变态反应 移植排除
特异质反应 （idiosyncrasy）
少数病人由于基因变异或缺陷，药动学和药效 学过程异常，用药后发生与药物本身药理作用无关 的有害反应。
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第三节 药物作用机理
① 特异性作用: 药物能与靶蛋白（受体、酶、离子通道等）特异性结合， 诱发特定的细胞内信号转导、生理、生化效应； 这类药物与靶蛋白的亲和性高，效价强度较大.
② 非特异性作用: 药物通过改变细胞周围的理化条件发挥药效，其效应与药物的 理化性质有关，如解离度、溶解度、酸碱度、渗透压等； 选择性较差；效价强度较小。
二 药物治疗作用 therapeutic effect
指符合用药目的、 具有防治疾病效果的作用
预防： 疫苗 抗感染
具有防治疾病效果
对因治疗 etiological treatment 针对病因治疗 对症治疗 symptomatic treatment 改善症状，不除病因
急则治标，缓则治本
二、不良反应adverse drug reaction （ADR）
从量反应 量效曲线 所获参数
最小有效量—能引起药理效应的最小剂量 (阈剂量 threshold dose)