中药专业知识--第三章 中药化学成分与药效物质基础

第三章

中药化学成分与药效物质基础

考情分析：

中药化学成分与药效物质基础（28/120）

知识点 2015年 2016年

化合物提取、分离与鉴定 1 2

化合物结构 12 10

化合物性质 3 3

化学反应 1 0

常用中药及其主要成分 11 14

合计 28/120

29/120

第一部分 化合物结构及常用中药

主要考点：

1.不同结构类型化合物的定义及结构分类

2.含各类成分的常用中药

3.《中国药典》所规定的质量控制成分

4.代表化合物的结构类型

5.代表化合物的主要药理活性与临床使用注意（不良反应、毒性）

（一）生物碱

定义：

生物碱指来源于生物界的一类含氮有机化合物。

特点：大多有较复杂的环状结构，氮原子结合在环内（特例：有机胺类生物碱N原子不在环内）。

1.生物碱结构分类总结

生物碱类型 二级分类 代表化合物

吡啶类生物碱 简单吡啶类 槟榔碱、次槟榔碱、烟碱、胡椒碱 （“鼻烟壶”）

双稠哌啶类 苦参碱、氧化苦参碱、金雀花碱

莨菪烷类生物碱 莨菪碱、古柯碱

异喹啉类生物碱 简单异喹啉类 萨苏林

苄基异喹啉类 罂粟碱、厚朴碱、去甲乌药碱

蝙蝠葛碱、汉防己甲（乙）素

原小檗碱类 小檗碱、延胡索乙素

吗啡烷类 吗啡、可待因、青风藤碱

吲哚类生物碱 简单吲哚类 大青素B、靛苷

色胺吲哚类 吴茱萸碱

单萜吲哚类 士的宁、利血平

双吲哚类 长春碱、长春新碱

有机胺类生物碱 麻黄碱、秋水仙碱、益母草碱

配伍选择题

A.简单吡啶类

B.简单莨菪碱类

C.简单嘧啶类

D.简单异喹啉类

E.简单吲哚类

槟榔碱的结构类型是

『正确答案』A

『答案解析』槟榔碱属于简单吡啶类生物碱，该类生物碱还有次槟榔碱、烟碱、胡椒碱。

配伍选择题

A.简单吡啶类

B.简单莨菪碱类

C.简单嘧啶类

D.简单异喹啉类

E.简单吲哚类

烟碱的结构类型是

『正确答案』A

『答案解析』烟碱属于简单吡啶类生物碱，该类生物碱还有槟榔碱、次槟榔碱、胡椒碱。

2.含生物碱常用中药化学结构类型与质量控制成分

中药 主要成分 结构分类 《药典》

质控成分 记忆口诀

苦参 苦参碱和氧化苦参碱；羟基苦参碱、N-甲基金雀花碱、安那吉碱、巴普叶碱和去氢苦参碱（苦参烯碱）等 双稠哌啶类

（喹诺里西啶类） 苦参碱、

氧化苦参碱 “苦”大“稠”深

山豆根 苦参碱和氧化苦参碱；N-甲基金雀花碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐定碱、鹰爪豆碱 喹喏里西啶类 苦参碱、

氧化苦参碱 “豆”比“苦”

麻黄 麻黄碱和伪麻黄碱；少量的甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱和去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱。 有机胺类 盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱 “麻”将“机”

黄连 小檗碱、巴马汀、黄连碱、甲基黄连碱、药根碱和木兰碱 异喹啉类衍生物 盐酸小檗碱 火烧“连”营功归“异喹”

延胡索 延胡索甲素、延胡索乙素（dl-四氢巴马汀）和去氢延胡索甲素 异喹啉类

（原小檗碱型） 延胡索乙素 “胡索”“异喹”

防己 汉防己甲素（粉防己碱）、汉防己乙素（防己诺林碱） 苄基异喹啉

（双苄基异喹啉类） 粉防己碱、防己诺林碱 “防己””苄”心

洋金花 莨菪碱（阿托品）、山莨菪碱、东莨菪碱、樟柳碱和N-去甲莨菪碱 莨菪烷类 硫酸阿托品、

氢溴酸东莨菪碱 “花”心“菪”漾

天仙子 莨菪碱和东莨菪碱 莨菪烷类 东莨菪碱、莨若碱 “花”“仙”子

川乌 乌头碱、次乌头碱和新乌头碱 二萜类生物碱 乌头碱、次乌头碱和新乌头碱 “萜”“川”花

马钱子 士的宁（又称番木鳖碱）和马钱子碱 吲哚类 士的宁、

马钱子碱 “钱”多“吲哚”

千里光 千里光宁碱、千里光菲宁碱及痕量的阿多尼弗林碱等 吡咯里西啶类生物碱 阿多尼弗林碱 “里”

雷公藤 雷公藤碱、雷公藤次碱、雷公藤宁碱、雷公藤春碱和雷公藤碱己等 倍半萜大环内酯生物碱类

苯乙烯南蛇碱、呋喃南蛇碱、苯代南蛇碱、南蛇藤别肉桂酰胺碱。 精眯类生物碱

生物碱

自己穿马裤千里延天津到黄山，累麻了脚

自己（防己）穿（川乌）马（马钱子）裤（苦参）千里（千里光）延（延胡索）天津（天仙子、洋金花）到黄山（黄连、山豆根），累（雷公藤）麻（麻黄）了脚

配伍选择题

A.苦参

B.川乌

C.马钱子

D.黄连

E.千里光

《中国药典》中，以士的宁为质量控制成分之一的中药是

『正确答案』C

『答案解析』马钱子的质量控制成分为士的宁和马钱子碱。

配伍选择题

A.苦参

B.川乌

C.马钱子

D.黄连

E.千里光

《中国药典》中，以小檗碱为质量控制成分之一的中药是

『正确答案』D

『答案解析』黄连的质量控制成分为盐酸小檗碱。

最佳选择题

天仙子含有的主要生物碱是

A.东莨菪碱

B.汉防己甲素

C.乌头碱

D.巴乌碱

E.药根碱

『正确答案』A

『答案解析』天仙子中主要含有的是莨菪烷类生物碱，如东莨菪碱和莨菪碱。

最佳选择题

主要成分为苦参碱与氧化苦参碱的是

A.黄连

B.防己

C.马钱子

D.天仙子

E.山豆根

『正确答案』E

『答案解析』山豆根和苦参的主要成分均为苦参碱和氧化苦参碱。

配伍选择题

A.麻黄

B.延胡索

C.洋金花

D.千里光

E.雷公藤

含有莨菪烷类生物碱的中药是

『正确答案』C

『答案解析』洋金花属于含莨菪烷类的常见中药，除此之外还有天仙子。

配伍选择题

A.麻黄

B.延胡索

C.洋金花

D.千里光

E.雷公藤

含有吡咯里西啶类生物碱的中药是

『正确答案』D

『答案解析』千里光主要含有的生物碱是吡咯里西啶类生物碱。

最佳选择题

黄连中的生物碱类型主要是

A.吲哚类

B.异喹啉类

C.莨菪烷类

D.喹喏里西啶类

E.有机胺类

『正确答案』B

『答案解析』黄连中生物碱的主要是小檗碱类，按照结构分类属于异喹啉类生物碱。

配伍选择题

A.莨菪碱

B.番木鳖碱

C.延胡索乙素

D.山莨菪碱

E.雷公藤甲素

士的宁又称

『正确答案』B

阿托品又称

『正确答案』A

四氢巴马汀又称

『正确答案』C

『答案解析』士的宁又称番木鳖碱，阿托品又称莨菪碱，四氢巴马汀又称延胡索乙素。

3.含生物碱常用中药生物活性与毒性

中药 成分 活性

苦参 苦参总生物碱 消肿利尿、抗肿瘤、抗病原体等

山豆根

麻黄 麻黄碱 能收缩血管、兴奋中枢神经；类似肾上腺素样作用，能增加汗腺及唾液腺的分泌，缓解平滑肌痉挛

黄连 小檗碱 抗菌、抗病毒

延胡索 延胡索乙素 具有较强的镇痛作用，醋制后生物碱转化为可溶的盐，可使生物碱的总溶出量比生品的溶出量高近1倍，从而增加了镇痛作用。

防己 汉防己甲素 抗心肌缺血、抑制血小板聚集、解痉、抗炎、抗溃疡、保肝等作用

汉防己乙素 抗炎镇痛、降压、抗肿瘤作用

洋金花 莨菪碱（阿托品） 解痉镇痛、解有机磷中毒和散瞳作用

东莨菪碱 （同上）+镇静、麻醉

天仙子 （同洋金花）

雷公藤 具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗生育等活性

中药 成分 毒性

川乌 双酯型生物碱 毒性，毒性较强，0.2mg即可中毒，2～4mg即可致人死亡。其药物引起的不良反应主要涉及神经系统及心血管系统

马钱子 士的宁、马钱子碱 毒性（士的宁是主要的有效成分，亦是有毒成分，成人用量5～10mg可发生中毒现象，30mg可致死）

千里光 千里光具有肝、肾毒性和胚胎毒性

《中国药典》以阿多尼弗林碱为指标成分进行定量测定，其中阿多尼弗林碱的含量不得过0.004%

雷公藤

毒副作用主要表现在胃肠道症状、白细胞和血小板减少、女性闭经、肾功能受损等

配伍选择题

A.莨菪碱

B.苦参碱

C.麻黄碱

D.去甲乌药碱

E.汉防己甲素

具有中枢兴奋作用的有机胺类生物碱是

『正确答案』C

具有抗肿瘤作用的双稠哌啶类生物碱是

『正确答案』B

具有解痉镇痛、解有机磷中毒和散瞳作用的生物碱是

『正确答案』A

『答案解析』题目选项只有麻黄碱属于有机胺类生物碱，其具有兴奋中枢作用；苦参碱属于双稠哌啶类生物碱，其具有消肿利尿、抗肿瘤、抗病原体等作用；阿托品具有解痉镇痛、解有机磷中毒和散瞳作用。

最佳选择题

具有胃肠道症状、白细胞和血小板减少、女性闭经、肾功能受损等副作用的含生物碱药物是

A.川乌

B.马钱子

C.千里光

D.雷公藤

E.洋金花

『正确答案』D

『答案解析』雷公藤具有胃肠道症状、白细胞和血小板减少、女性闭经、肾功能受损等副作用。

引申知识点（1）——川乌中所含生物碱的毒性

毒性大小：

双酯型乌头碱＞单酯型乌头碱＞无酯键的醇胺型生物碱