他汀类药物(statins)是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，此类药物通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶(HMG-CoA)还原酶，阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径，使细胞内胆固醇合成减少，从而反馈性刺激细胞膜表面(主要为肝细胞)低密度脂蛋白(low density lipoprotein，LDL)受体数量和活性增加、使血清胆固醇清除增加、水平降低。他汀类药物还可抑制肝脏合成载脂蛋白B-100，从而减少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。
功能分类：
1、他汀类药物还可抑制肝脏合成载脂蛋白B-100，从而减少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。他汀类药物分为天然化合物(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、pitavastatin)是最为经典和有效的降脂药物，广泛应用于高脂血症的治疗。
2、他汀类药物除具有调节血脂作用外，在急性冠状动脉综合征患者中早期应用能够抑制血管内皮的炎症反应，稳定粥样斑块，改善血管内皮功能。延缓动脉粥样硬化（AS）程度、抗炎、保护神经和抗血栓等作用。
3、辛伐他汀（Simvastatin）是洛伐他汀（Lovastatin）的甲基化衍化物。美伐他汀（Mevastatin，又称康百汀，Compactin）药效弱而不良反应多未用于临床。主要用于制备它的羟基化衍化物普伐他汀（Pravastatin）。
主要特点:
1、洛伐他汀和辛伐他汀口服后要在肝脏内将结构中的其内酯环打开才能转化成活性物质。
2、相对于洛伐他汀和辛伐他汀，普伐他汀本身为开环羟酸结构，在人体内无需转化即可直接发挥药理作用，且该结构具有亲水性，不易弥散至其他组织细胞，极少影响其他外周细胞内的胆固醇合成。
3、除氟伐他汀外，本类药物吸收不完全，除普伐他汀外，大多与血浆蛋白结合率较高。
毒副作用：
1、他汀类药上市以来，全世界仅有600万人用过它；而拜斯亭作为他汀类药之一，因毒副作用过大导致30多个美国人失去生命，从2002年进入中国药品市场以来，就已售出140多万粒。有多家外国药厂的他汀类药在中国医药市场上出售。
2、国外媒体纷纷报道他汀类药在降脂的同时，也带来了肝功下降、肌肉疼痛等毒副作用。而这一问题在德国拜耳公司宣布拜斯亭撤出市场之前，并没有引
起国人的重视。人们关注的仅仅是他汀类药对人有利的一面。为了众多药品使用者的安全，药理学教授王振纲和心内科教授陈端霞联名撰文，再次提醒有少数患者使用他汀类药后因毒副作用而出现了临床症状。
3、国内外有关他汀类药毒副作用的病例，关于澳大利亚国家药物不良反应中心列举了两代、3个他汀类药，第一代为用培养法生产的辛伐他汀，第二代为用人工合成法生产的阿托伐他汀和西立伐他汀，两代药物之间由于结构有差异，临床效果和毒副作用也有一些区别。3个药物的剂量及引起CK变化的病人总数：西立伐他汀为19人，阿托伐他汀为20人，辛伐他汀30人。可以看出，西立伐他汀应用剂量虽小，但也能导致CK值严重升高，而用量较大的阿托伐他汀和辛伐他汀，导致CK值升高的程度更是惊人的。
4、西立伐他汀的剂量虽小，但引起肌痛发生率（6％）远远大于阿托伐他汀（0.2％）及辛伐他汀（1.1％），而且西立伐他汀与贝特类调脂药合用，毒性大大增加（肌痛发生率17％）。在美国，已有30余名患者服用西立伐他汀钠（拜斯亭）后引起死亡，为此德国拜耳公司宣布：暂停销售所有剂量（0.3毫克至0.8毫克）的“拜斯亭”制剂。国家药品监督管理局已发出紧急通知，禁止使用该药。另外国内已有患者服用辛伐他汀后，发生肌肉剧烈疼痛，中途停药。
