新型药物制剂及辅料

药用辅料—微晶纤维素（MCC）在药剂上的应用尹健黄桂华杨春风山东阿华制药有限公司，山东聊城252000一、前言药用辅料（pharmaceutical excipients）广义上指的是能将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂。

国际药用辅料协会（IPEC）的定义是：药用辅料是药品制剂成型时，以保持稳定性、安全性或均质性，或为适应制剂的特性以促进溶解、缓释等为目的而添加的物质。

它的作用有：（1）在药物制剂制备过程中有利于成品的加工；（2）加强药物制剂的稳定性，提高生物利用度和病人的顺应性；（3）有助于从外观鉴别药物制剂；（4）增加药物制剂在贮存或应用时的安全性或有效性。

近年来国内外对药物制剂的要求，不仅有药物的纯度、均匀溶出度(释放度)和稳定性等，而且要求药物在体内达到所需的血药浓度(生物利用度)，以提高药物的治疗效果，减少副作用。

为此，应用新型的辅料，研究新工艺和新剂型，已成为国内外制剂工作者的重要手段。

随着药用高分子材料的发展，制剂新辅料正在不断涌现。

微晶纤维素（MCC）是由天然纤维经强酸在加热条件下水解后除去其中无定形纤维而得到的棒状或颗粒状的晶体。

微晶纤维素分子之间存在氢键，受压时氢键缔合，故具有高度的可压性，常被用作于粘合剂；压制的片剂遇到体液后，水分迅速进入含有微晶纤维素的片剂内部，氢键即刻断裂，因此可作为崩解剂。

此外，微晶纤维素的密度较低，比容积较大，粒度分布较宽，又常被用于作稀释剂。

因此它是片剂生产中广泛使用的一种辅料。

目前在国内外．根据微晶纤维素的物理化学性能不同，已形成多种规格品种，广泛应用于医药、食品、化妆品、轻化工、农业等各生产部门。

由于它具有多方面的功能作用和优良性能，国内外需求日益增长，且新用途正在不断地被开发出来，某些药用微晶纤维素品种已形成系列化。

MCC目前进入国内市场的有德国JRS公司、日本旭化成株式会社等，其中德国JRS公司规格较齐全，质量较佳，受到市场欢迎。

最常用有PH102、103、301、112、200等可直接压片，PROSOLV技术的应用，使MCC具有更好的流动性和亲水性，对药物有较大的吸附力，加速了片剂的崩解，增加了难溶性药物的溶出度和生物利用度。

药品辅料的名词解释药品辅料是指在药物制剂过程中使用的非活性或辅助性物质，起到增加制剂稳定性、改善药物吸收和稳定性、增强药效等作用。

这些辅料主要分为溶剂、增粘剂、填充剂、絮凝剂、消泡剂、表面活性剂等多种类型，对于药物制剂质量和功效的保证起着重要的作用。

1. 溶剂：溶剂是药品辅料中最常见的一类物质，其作用在于将药物溶解或分散于制剂中，使其易于使用和储存。

常见的溶剂包括水、乙醇、丙酮、精制油等。

选择合适的溶剂可以改善药物的稳定性、增强溶解度、促进药物吸收。

2. 增粘剂：增粘剂可以增加药物制剂的粘度，使药物保持在给定位置，例如注射剂中的明胶、羟丙基甲基纤维素等。

增粘剂的添加可以改善制剂的稳定性，减少药物的泄漏和沉淀。

3. 填充剂：填充剂是一种用于调节药片的大小和形状的物质，广泛应用于药物制剂中。

常见的填充剂有乳糖、淀粉、微晶纤维素等。

填充剂不仅可以增加片剂的体积，还可以提高制剂的稳定性和储存性能。

4. 絮凝剂：絮凝剂是一类在药物制剂中应用较多的物质，它能够使溶液中的细小悬浮颗粒迅速聚集形成絮凝物。

常见的絮凝剂有明胶、果胶等。

絮凝剂的添加能够提高制剂的稳定性和流变性能，减少颗粒的沉降和漂浮。

5. 消泡剂：消泡剂是一类用于抑制起泡和去除气泡的物质，常见的消泡剂有二甲基聚硅氧烷、水合二氧化硅等。

消泡剂的添加可以提高制剂的外观质量，减少起泡对药物制剂的影响。

6. 表面活性剂：表面活性剂是一类能够降低液体表面张力的物质，常见的表面活性剂有洗涤剂、乳化剂等。

在药物制剂中，表面活性剂可用于促进药物的吸收、提高制剂的稳定性和触溶性，增加溶液内药物颗粒的分散度。

总结：药品辅料是药物制剂中不可或缺的一部分，其作用涵盖了溶剂、增粘剂、填充剂、絮凝剂、消泡剂、表面活性剂等多个方面。

在制药过程中，正确选择和应用这些辅料，可以保证药物制剂的质量和功效，增加药物的稳定性和吸收性，提高患者的治疗效果。

因此，对药品辅料的认识和理解对于制药过程的优化和药物质量的保证具有重要意义。

药剂学辅料总结大全药剂学辅料是指在制药、生物技术等领域中用于辅助药物生产和制备过程的各种原料和物质。

这些辅料在药物生产过程中起到重要的作用，可以改善药物的稳定性、溶解性、吸收性等特性。

以下是一些常用的药剂学辅料，供您参考和总结。

一、溶剂类辅料1. 无水乙醇：常用于溶解和稀释药物原料，具有良好的溶解性和挥发性。

2. 水：作为常用的无害溶剂，可用于溶解和稀释药物原料，适用于口服制剂和外用制剂。

二、增稠类辅料1. 羧甲基纤维素钠：具有良好的保湿性和吸湿性，可用于制备眼药水、凝胶等药物。

2. 羟丙基甲基纤维素：具有较好的粘度和稠化作用，常用于制备软膏、凝胶等制剂。

三、分散剂类辅料1. 羟丙基甲基纤维素：具有良好的分散性和乳化性，可用于制备悬浮液和乳剂。

2. 卡拉胶：通过与水结合形成胶体，可以使药物均匀分散，适用于制备口服悬浮液。

四、乳化剂类辅料1. 辛酸酯类：常用于制备乳剂和乳膏，具有良好的乳化性和稳定性。

2. 阿维麦斯：用于乳化和稳定油水相，适用于制备乳剂和乳膏。

五、防腐剂类辅料1. 苯甲酸：常用于防腐制剂，能够抑制微生物的生长繁殖。

2. 对羟基苯甲酸酯：具有较强的抗菌和抗霉菌作用，常用于口腔制剂和外用制剂。

六、稳定剂类辅料1. 山梨酸钾：具有良好的稳定性，可用于稳定氧化物和避光反应。

2. 大豆卵磷脂：可以增加药物的稳定性和溶解性，适用于制备注射液和微乳剂。

七、pH调节剂类辅料1. 枸橼酸：常用于调节药物的酸碱度，可使药物呈酸性或碱性。

2. 磷酸二氢钠：具有良好的缓冲性，可用于调节溶液的pH值。

八、甜味剂类辅料1. 甘草酸二钾：常用于调节药物的味道，使口服制剂更易口服。

2. 阿斯巴甜：具有良好的甜味，常用于制备口服液体制剂。

九、色素类辅料1. 洋红：常用于制备口服液体制剂，可以使药物呈现艳丽的颜色。

2. 氧化铁颜料：适用于制备片剂和胶囊制剂，具有稳定的颜色和较好的着色效果。

总结：药剂学辅料在药物制剂过程中发挥着重要的作用，不同的药物和制剂需要使用不同的辅料来达到理想的品质和性能。

微粉硅胶在药物制剂生产中的应用作者：佚名科研信息来源：本站原创点击数：96 更新时间：2005-6-10 [关键词]：新型药用辅料,微粉硅胶,药剂生产健康网讯：目前，新型药用辅料已成为药学的攻关难题。

药物制剂是由主药、辅料及工艺组合而成的最终产品，辅料是其中必不可少的重要组分。

辅料的质量、性能对制剂的质量至关重要，辅料的发展更是新制剂和新剂型发展的基础。

1 辅料研制现状在全世界，特别是发达国家，投入大量资金和人员，根据制剂的要求，研究医药所需要的各种不同规格、不同性能的辅料。

目前国外辅料的种类已达近400种。

与之相比，我国的辅料研究一直处于低水平，从事辅料研究的人员少，已有的产品生产规模小、品种少、规格不全，或虽有产品但质量不稳定，这已成为新制剂开发的主要矛盾之一。

2 微粉硅胶的应用2.1 优势微粉硅胶即二氧化硅，别名白炭黑、硅胶、沉淀硅胶、Silicon Gel，Precipitat ed Silica，White Carbon等。

分子式为 SiO2·nH2O相对分子量为60.08。

微粉硅胶是目前发达国家用作药品制剂的一种新型辅料，是一种高纯度、流动性很好的白色粉末，在片剂制作过程中是极好的流动促进剂，可以极大地改善颗粒流动性，提高松密度，使制得的片剂硬度增加，崩解时限缩短，从而提高药物溶出速度。

由于大多数中成药的浸膏有潮湿、吸湿的特性，而微粉硅胶具有吸附水分、促进流动的特性，非常适合中药企业使用。

与传统的药用辅料（如糊精、淀粉、硬脂酸镁等）相比，微粉硅胶具有以下显著优点：1)是单一无机化合物，化学、物理性能稳定，不会与药品制剂中的主要成分起反应，可确保药物疗效；2）具有很好的吸水性，可使药品的崩解时限缩短而不影响制剂的赋形;3)不含淀粉、蛋白质，制剂不会霉变而导致药物失效;4)在药品制剂分析时能单独分离，对常规容量分析、可见紫外光分光光度及色谱分析，甚至离子谱分析均不产生干扰，影响分析的准确性；5)在药物体内代谢过程中以原形排出，不被代谢吸收，保证了药物不良反应降至最低。

药物的药用辅料药物的药用辅料是指在制药过程中用于增加药物特性、改善药物品质和促进药物吸收等目的的材料。

药用辅料在药物制剂中起着重要的作用，它可以帮助药物更好地发挥疗效，提高药物的稳定性和可控性，同时还能改善药物的口感，提高患者的服药依从性。

本文将围绕药物的药用辅料展开探讨，从药用辅料的种类、选择、应用等方面进行阐述。

一、药用辅料的种类药用辅料可以分为多个不同的类别，包括溶剂、填料、分散剂、稳定剂、增塑剂、调味剂等。

这些辅料通过不同的方式与药物相互作用，达到改善药物品质和促进药效的目的。

1. 溶剂：溶剂是药物制剂中常用的辅料之一，它可以解决药物中不易溶解的成分问题，并保持药物的稳定性。

常见的溶剂包括水、乙醇、甘油等，在制药过程中根据药物的性质选择适合的溶剂进行配制。

2. 填料：填料是一种用于增加制剂体积和改善制剂性状的药用辅料。

常见的填料有淀粉、蔗糖、微晶纤维素等，它们可以提高药片的成型性和稳定性，使制剂更易于储存和使用。

3. 分散剂：分散剂可以使药物均匀分散在制剂中，提高药物的可溶性和生物利用度。

如胶体二氧化硅、羟丙基甲基纤维素等常用的分散剂都具有良好的分散性和乳化性能，能够使固体药物更好地分散于液体基质中。

4. 稳定剂：稳定剂在药物制剂中起到保护药物活性和延缓药物分解降解的作用。

常见的稳定剂有酸碱调节剂、抗氧化剂等，它们可以调节制剂的pH值，防止药物在制剂中的降解和氧化。

5. 增塑剂：增塑剂可以改善药物的可塑性和柔软性，促进制剂易于加工和使用。

如聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇等常用的增塑剂可以增加药物制剂的柔软度和拉伸性，使其更适合口服或外用。

6. 调味剂：调味剂可以改善药物的味道和口感，提高患者的服药依从性。

如薄荷脑、甘草酸等调味剂可以使制剂味道更加宜人，避免患者对药物的抵触情绪。

二、药用辅料的选择药用辅料的选择应根据药物的性质和制剂要求进行合理的配比和选择。

以下是几个关键的选择因素：1. 药物特性：药用辅料的选择应考虑药物的化学性质、物理性质和稳定性等因素。

药用辅料—微晶纤维素〔MCC〕在药剂上的应用尹建1黄桂华2杨春凤11山东阿华制药，山东聊城252000；2山东大学药学院，山东济南250012一、前言药用辅料〔pharmaceutical excipients〕广义上指的是能将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂。

国际药用辅料协会〔IPEC〕的定义是：药用辅料是药品制剂成型时，以保持稳定性、平安性或均质性，或为适应制剂的特性以促进溶解、缓释等为目的而添加的物质。

它的作用有：〔1〕在药物制剂制备过程中有利于成品的加工；〔2〕加强药物制剂的稳定性，进步生物利用度和病人的顺应性；〔3〕有助于从外观鉴别药物制剂；〔4〕增加药物制剂在贮存或应用时的平安性或有效性。

近年来国内外对药物制剂的要求，不仅有药物的纯度、均匀溶出度(释放度)和稳定性等，而且要求药物在体内到达所需的血药浓度(生物利用度)，以进步药物的治疗效果，减少副作用。

为此，应用新型的辅料，研究新工艺和新剂型，已成为国内外制剂工作者的重要手段。

随着药用高分子材料的开展，制剂新辅料正在不断涌现。

微晶纤维素〔MCC〕是由天然纤维经强酸在加热条件下水解后除去其中无定形纤维而得到的棒状或颗粒状的晶体。

微晶纤维素分子之间存在氢键，受压时氢键缔合，故具有高度的可压性，常被用作于粘合剂；压制的片剂遇到体液后，水分迅速进入含有微晶纤维素的片剂内部，氢键即刻断裂，因此可作为崩解剂。

此外，微晶纤维素的密度较低，比容积较大，粒度分布较宽，又常被用于作稀释剂。

因此它是片剂消费中广泛使用的一种辅料。

目前在国内外．根据微晶纤维素的物理化学性能不同，巳形成多种规格品种，广泛应用于医药、食品、化装品、轻化工、农业等各消费部门。

由于它具有多方面的功能作用和优良性能，国内外需求日益增长，且新用途正在不断地被开发出来，某些药用微晶纤维素品种巳形成系列化。

MCC目前进入国内市场的有德国JRS公司、日本旭化成株式会社等，其中德国JRS公司规格较齐全，质量较佳，受到市场欢迎。

(一) 液体制剂的常用辅料
表2 注射用溶剂
表3 注射剂常用附加剂
（二）固体制剂常用辅料
表4 湿法制粒中常用的填充剂可溶性填充剂不溶性填充剂
乳糖（结晶性或粉状）、糊精、蔗糖粉、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、果糖、赤鲜糖、氯化钠淀粉（玉米、马铃薯、小麦）、微晶纤维素、磷酸二氢钙、碳酸镁、碳酸钙、硫酸钙、水解淀粉、部分α化淀粉、合成硅酸铝、特殊硅酸钙
表5 常用于湿法制粒的黏合剂
黏合剂溶剂中浓度
（%，W/V）
制粒用溶剂
淀粉类淀粉（浆）
糊精
预胶化淀粉
蔗糖5~10
2~10
~50
水
水
水
纤维素类甲基纤维素（MC）
羟甲基纤维素（HPC）
羟丙基甲基纤维素（HPMC）
羧甲基纤维素钠（CMC-Na）
微晶纤维素（MCC）
乙基纤维素（EC）2~10
2~10
2~10
2~10
水
水或乙醇-水
水
干黏合剂
乙醇
合成高分子聚乙二醇（PEG4000，6000）
聚乙烯醇（PVA）
聚维酮（PVP）10~50
5~20
2~20
水或乙醇
水
水或乙醇
天然高分子明胶
阿拉伯胶
西黄耆胶
海藻酸钠
琼脂
2~10 水
表7 常用的润滑剂、助流剂、抗黏着剂
表8 膜剂的成膜材料
膜剂的成膜材料
天然高分子 合成高分子
明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精
PVA05-88、PVA17-88、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA ）
（三）半固体制剂的常用辅料
表10 栓剂常用辅料
（四）常用薄膜包衣材料。

药物制剂中的辅料选择与优化药物制剂是指将药物成分与辅料进行混合，并通过一定的工艺制备成药品的过程。

辅料作为药物制剂中不可或缺的组成部分，不仅能起到增加制剂稳定性、改善药物溶解度、调节pH值等作用，还能提高药物的生物利用度、降低毒副作用、增加患者的依从性等。

因此，在药物制剂中，对辅料的选择与优化显得尤为重要。

一、辅料选择原则在药物制剂中，辅料的选择应遵循一定的原则，以确保药物制剂的质量和疗效。

以下是一些常用的辅料选择原则：1. 安全性：辅料应该具有良好的安全性，不能对人体健康造成不良影响。

因此，在辅料选择过程中，需要考虑辅料的毒副作用、致敏性等因素，并根据实际需要进行安全性评价。

2. 相容性：辅料与药物成分之间应具有良好的相容性，避免因相互作用而导致制剂质量的下降。

相容性的研究可以通过物化性质测试、药物相互作用研究等方法来进行。

3. 稳定性：辅料应具有良好的稳定性，能够保证制剂在长期储存和使用过程中不会发生质量变化。

辅料的稳定性可以通过相关的物化性质测试、加速稳定性研究等方法进行评估。

4. 功能性：辅料在药物制剂中的添加应具备一定的功能性，如改善制剂的流变性质、增加药物的溶解度、调节药物的释放速度等。

此外，辅料还可以作为制剂的载体、缓冲剂或增稠剂等功能。

5. 生物利用度：辅料的选择应有助于提高药物的生物利用度，并最大限度地减少药物在体内的消除。

辅料的选择对药物的溶解性、吸收性、代谢性等具有重要影响。

二、常用辅料与其应用在药物制剂中，常用的辅料主要包括溶剂、填充剂、调节剂、增稠剂、表面活性剂等。

以下是一些常见的辅料及其应用：1. 溶剂：常用的溶剂有水、乙醇、甘油等。

它们在制剂中主要起到溶解药物、调节药物浓度、调节药物的pH值等作用。

2. 填充剂：常用的填充剂有淀粉、乳糖、微晶纤维素等。

填充剂可以调节制剂的体积，使制剂易于服用或制剂外观更美观。

3. 调节剂：如改善稳定性、调节溶解度、增加溶解速率等。

如改善制剂的稳定性可选用抗氧化剂、防腐剂等；调节药物溶解度可选用增溶剂、溶剂辅料等。

辅料在药物制剂中的作用1. 背景药物制剂是指将药物与合适的辅料按照一定的比例和工艺制成的各种剂型在药物制剂中，辅料起着至关重要的作用本文将详细介绍辅料在药物制剂中的作用，帮助更好地理解药物制剂的制备过程2. 辅料的分类与作用2.1 填充剂填充剂是药物制剂中常用的辅料之一，主要用于增加药物制剂的体积和重量，以便于制剂的生产和服用填充剂还可以改善药物的流动性和压缩性，提高制剂的稳定性常见的填充剂包括淀粉、糖粉、乳糖、微晶纤维素等2.2 崩解剂崩解剂是一种能够促使药物制剂在胃肠道中迅速崩解的辅料崩解剂的作用是增加药物与胃肠液的接触面积，加快药物的溶解和吸收常用的崩解剂有干燥淀粉、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮等2.3 润滑剂润滑剂主要用于减少药物制剂在生产过程中的摩擦力，使药物制剂容易从模具中脱出，提高生产效率润滑剂还可以减少药物在胃肠道中的摩擦，降低药物对胃肠道的刺激性常用的润滑剂有硬脂酸镁、滑石粉、聚乙二醇等2.4 稳定剂稳定剂是一种能够提高药物制剂稳定性的辅料药物在储存和使用过程中容易受到温度、湿度、光照等因素的影响，产生降解、聚合等变化稳定剂可以防止药物的降解，保持药物的有效性和安全性常用的稳定剂有抗氧剂、防腐剂、pH调节剂等2.5 控释剂控释剂是一种能够使药物在体内缓慢释放的辅料控释剂的作用是使药物在胃肠道中逐渐释放，延长药物的作用时间，减少服药次数常用的控释剂有聚乙烯醇、聚乳酸、交联聚维酮等3. 辅料的选择与评价在药物制剂设计过程中，选择合适的辅料至关重要辅料的选择应考虑药物的性质、制剂的要求、患者的需要等多方面因素同时，应对选用的辅料进行严格的评价，确保其安全性和有效性4. 结语辅料在药物制剂中起着不可或缺的作用本文对辅料在药物制剂中的作用进行了详细的介绍，希望能为药物制剂的研究和生产提供有益的参考药物制剂中辅料的作用及相关性研究1. 背景在药物制剂领域，辅料的应用对于确保药物的安全性、有效性和质量至关重要辅料不仅能够影响药物的稳定性、生物利用度、药代动力学和药效学特性，而且对于提高患者顺应性、降低药物成本、实现药物缓释控释等也具有重要作用本文主要目的是深入探讨药物制剂中辅料的作用及相关性，为药物研发和生产提供理论依据2. 辅料的种类及其作用2.1 吸收促进剂吸收促进剂是为了提高药物在体内的吸收率而添加的辅料它们可以通过改善药物的溶解性、增加细胞膜的通透性、破坏细胞屏障等途径来促进药物的吸收常见的吸收促进剂包括表面活性剂、有机酸、氨基酸、糖类等2.2 分散剂和乳化剂分散剂和乳化剂主要用于制备悬浮剂、乳剂等制剂类型，能够将药物颗粒均匀分散在载体中，提高药物的稳定性和生物利用度分散剂和乳化剂的选择取决于药物的物理化学性质和预期的制剂效果常用的分散剂和乳化剂包括聚乙烯醇、泊洛沙姆、表面活性剂等2.3 湿润剂和崩解剂湿润剂主要用于提高药物制剂的湿润性，促进药物的崩解和溶解崩解剂则能够加速药物制剂在胃肠液中的破裂，释放出药物成分湿润剂和崩解剂的合理使用可以显著提高药物的溶出速率和生物利用度常用的湿润剂有甘露醇、山梨醇等，崩解剂有干燥淀粉、羧甲基淀粉钠等2.4 控释材料控释材料是实现药物缓慢、持续释放的关键成分，主要用于制备缓释剂和控释剂控释材料可以通过调节药物释放速率，延长药物作用时间，减少给药次数，提高患者顺应性常用的控释材料有聚乙烯醇、聚乳酸、聚丙烯酸等3. 辅料的选择与评价3.1 辅料的选择依据辅料的选择应基于药物的溶解性、稳定性、药效学特性以及预期的制剂类型此外，还应考虑辅料的安全性、生物相容性、成本等因素选择合适的辅料对于确保药物制剂的质量和疗效具有重要意义3.2 辅料的评价方法辅料的评价主要包括安全性评价、有效性评价和质量控制安全性评价涉及毒理学、遗传毒性、过敏反应等方面的研究有效性评价则需要通过体外和体内实验来验证辅料对药物制剂性能的影响质量控制包括对辅料的纯度、稳定性、批间一致性等进行严格检测4. 辅料与药物相互作用的研究辅料与药物之间的相互作用可能会影响药物的疗效和安全性例如，某些辅料可能会与药物发生化学反应，改变药物的分子结构，影响药物的活性此外，辅料还可能影响药物的溶解度和生物利用度，从而影响药物的药代动力学特性因此，研究辅料与药物之间的相互作用对于确保药物制剂的质量至关重要5. 结语药物制剂中的辅料起着至关重要的作用，它们不仅影响药物的物理化学性质和生物利用度，而且对于药物的稳定性和安全性也具有重要影响因此，在药物研发和生产过程中，应对辅料的选择和评价给予足够重视，确保药物制剂的质量和疗效本文对药物制剂中辅料的作用及相关性进行了探讨，希望为药物制剂的研发提供有益的参考应用场合1.药物制备：在药物的生产过程中，辅料被广泛应用于增加药物的体积、改善流动性和压缩性、提高稳定性和生物利用度等例如，在制备片剂时，填充剂用于增加体积，而润滑剂则有助于药片顺利通过生产线2.制剂类型：不同类型的制剂需要不同种类的辅料例如，控释剂型需要控释材料来延长药物的作用时间，而乳剂和悬浮剂则需要分散剂和乳化剂来保持药物的均匀分散3.药物释放：控释材料在缓释和控释制剂中的应用，可以减少给药次数，提高患者的顺应性这些材料通过缓慢分解或扩散来控制药物的释放速率4.生物利用度：吸收促进剂在提高药物生物利用度方面起着重要作用，特别是在药物口服给药时它们可以增加药物通过肠道壁的吸收5.稳定性：稳定剂对于防止药物降解、氧化和聚合至关重要，特别是在制剂储存过程中它们有助于保持药物的有效性和安全性6.患者顺应性：通过使用特定的辅料，可以改善药物的外观、口感和可接受性，从而提高患者的服药顺应性例如，甜味剂和着色剂可以使儿童药物更受欢迎注意事项1.安全性：在选择辅料时，必须确保它们对人体是安全的，没有毒性、过敏性或其他不良反应辅料的安全性应通过毒理学研究和长期观察来验证2.质量控制：辅料的质量对药物制剂的整体质量有直接影响必须确保辅料的纯度、稳定性和一致性，以及它们在制剂中的适当比例3.相互作用：辅料可能会与药物发生相互作用，影响药物的活性、溶解度和生物利用度在药物研发过程中，应仔细评估辅料与药物之间的潜在相互作用4.兼容性：辅料应与药物的化学和物理性质相兼容，以确保药物制剂的稳定性和有效性例如，pH调节剂应与药物的pKa相匹配，以维持适当的药物离子化状态5.法规遵守：辅料的使用应符合相关法规和行业标准在药物注册和上市过程中，辅料的安全性和有效性需要得到监管机构的认可6.患者因素：辅料的选择还应考虑患者的特定需求，如过敏史、特殊人群（如儿童、孕妇、老年人）以及对某些辅料的耐受性7.持续研究：由于药物和辅料的性质可能会随时间变化，因此需要对辅料的长期效果和潜在风险进行持续的研究和监测8.环境因素：在选择辅料时，还应考虑其对环境的影响例如，某些辅料可能不易降解或对生态系统有害，应尽量选择环境友好的替代品辅料在药物制剂中的应用场合广泛，涉及药物的制备、稳定性和生物利用度等多个方面在使用辅料时，必须注意其安全性、质量、与药物的相互作用以及患者的特定需求通过谨慎选择和评估辅料，可以确保药物制剂的质量和疗效，提高患者的治疗效果。

药用辅料的分类：
药用辅料按生产药物制剂形态的不同，可分为液体制剂辅料、半固体制剂辅料、固体制剂辅料、透皮制剂辅料、雾剂辅料等。

其中，常用固体制剂有散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等，在整个药物制剂中约占70%。

因此，固体制剂辅料在制药行业中有着举足轻重的地位。

根据在固体制剂中的不同功能，辅料大致可分为填充剂、黏合剂、崩解剂、润滑剂、助流剂、润湿剂、泡腾剂、着色剂、甜味剂、芳香剂、防腐剂、分散剂、成膜剂、增塑剂、致孔剂、遮光剂、阻滞剂等。

另外，还有用于各类剂型及制剂的辅料，如缓控释制剂、微囊、微球、包含物等材料，以及薄膜包衣材料、药物载体材料、固体分散载体材料、表面活性剂、速释制剂材料、凝胶材料、透皮吸收材料、黏膜制剂材料等。

扩展：
药用辅料在药剂中的作用
①有利于制剂形态的形成：如液体制剂中加入溶剂，片剂中加入稀释剂、粘合剂，软膏剂、栓剂中加入基质等使制剂具有形态特征。

②使制备过程顺利进行：液体制剂中加入助溶剂、助悬剂、乳化剂等，固体制剂中加入助流剂、润滑剂可改善物料的粉体性质，使固体制剂的生产顺利进行。

③提高药物的稳定性：如化学稳定性、物理稳定性和生物稳定性。

④调节有效成份的作用或改善生理要求：如使制剂具有速释性、缓释性、肠溶性、靶向性、热敏性、生物黏附性、体内可降解的各种辅料；还有生理需求的缓冲剂、等渗剂、矫味剂、止痛剂、色素等。

我国主流湿法制粒压片工艺对药用辅料应用的示意图
总之，药用辅料的应用不仅仅是制剂形成以及工艺过程顺利进行的需要，而且是多功能化发展的需要。

为了适应现代药物制剂和剂型的发展，药用辅料将继续向安全性、功能性、适应性、高效性等方向发展，并在实践中不断得到广泛应用。

什么是药剂辅料，为什么要在药品中添加药剂辅料？
辅料是指生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂。辅料
为非治疗性物质，一般要求性质稳定、不与主药发生反应、无生理活性、
不影响主药的含量测定、对药物的溶出和吸收无不良影响、用量少、价
廉易得等。如保湿剂、固化剂、着色剂等。

药剂辅料是药物存在的物质基础，没有药剂辅料，任何药物都
难以用于患者。任何一种原料药提供临床使用前，必需制成各种不同剂
型的药物制剂。一些常用剂量很低的药物（如阿托品、地高辛等），一
次用量只有零点几毫克，如不使用溶剂、稀释剂等药剂辅料，无法制成
供临床使用的药品。

有些药品虽然一次剂量较大，可使用常用的量器衡器称量，似
乎可以直接给予患者，但实际也存在很多问题：

一，不方便患者取药和服用；
二，不方便贮存、保管和运输；
三，某些药物自身具有不良臭味，或对肠胃道有刺激，或不能
口服需要肌肉注射，或需要局部给药等。

羟乙基纤维素辅料在药物制剂中的应用任麒,沈慧凤上海医药工业研究院浦力膜制剂辅料科技公司，上海1概述羟乙基纤维素（Hydroxyethl Cellulose, HEC）属非离子水溶性高分子聚合物，白色或类白色、无味，易流动的粒状粉末。

在化学上是纤维素与氢氧化钠处理后，再经与环氧乙烷反应为羟乙基醚化过程而制得一系列羟乙基纤维素醚。

分子式为[C12H21.5O8]n，结构式见图1：图1 羟乙基纤维素的典型结构图HEC的软化温度为135～140℃，一般情况下，它不溶于大多数有机溶剂，但由于分子内含有亲水性的羟乙基，故容易在冷水或热水中溶解，2%水溶液的pH为6.5～8.5，随着所用不同粘度规格而表现出广泛的粘度范围，在pH2～12范围之间粘度变化较小，且其溶液不受阳离子影响，可与大多数水溶性聚合物、表面活性剂、盐共存，是一种能容纳含高浓度电解质溶液的优良的胶体增稠剂。

高浓度时，表现为非牛顿型流体特性，假塑性程度主要取决于取代基的分布，分布愈均匀，即不存在未取代或取代不充分的链段或分子链，触变性愈小，假塑性愈高；低浓度时为牛顿型流体。

在药剂中主要用作增稠剂、胶体保护剂、粘合剂、分散剂、稳定剂、助悬剂、成膜剂以及缓释材料，可应用于局部用药的乳剂、软膏、滴眼剂，口服的液体、固体片剂、胶囊等多种剂型中[1]。

羟乙基纤维素目前已收载于美国药典/美国国家处方集和欧洲药典等。

常用的规格如表1：表1 各种级别的羟乙基纤维素（HEC）典型的溶液粘度值及分子量规格水溶液浓度（%）粘度值mPa.s(cps) 分子量HHX a 1 3500~5500 1,300,000HX a 1 1500~2500 1,000,000M a 2 4500~6500 720,000G a 2 250~400 300,000L a 5 75~150 90,000BH-400b 2 300~600BH-2000 b 2 1500~2500BH-5000 b 2 4500~8000BH-30000 b 2 28000~34000BH-60000 b 2 55000~65000BH-80000 b 2 75000~85000注：a为美国Aqualon公司的Natrosol®250 NF药用级羟乙基纤维素产品规格。

新型药用辅料——薄膜包衣预混剂简介发表时间：2016-05-20T10:57:07.270Z 来源：《医药前沿》2016年4月第11期作者：靳贵英[导读] 广东省药品检验所广东广州 510180）药用辅料作为药物制剂的重要组成部分，在药品发展中起着重要的作用，药用辅料的质量直接影响到药品的安全性和有效性。

靳贵英（广东省药品检验所广东广州 510180）【摘要】文章介绍了新型药用辅料薄膜包衣预混剂的概念、特点及应用。

列举了其代表性产品，并对其现状和发展趋势进行了概括。

【关键词】药用辅料；预混辅料；薄膜包衣预混剂【中图分类号】R94 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2016）11-0395-02引言药用辅料作为药物制剂的重要组成部分，在药品发展中起着重要的作用，药用辅料的质量直接影响到药品的安全性和有效性。

我国《药品管理法》规定：辅料是指生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂。

药用辅料作为生产药品必不可少的辅助材料，直接关系到药品质量的诸多因素，包括安全性和有效性。

常见的药用辅料多为单一的化合物，性能和特点固定，所起到的作用也是相对固定的。

但是，随着众多新药的诞生，其多变的理化性质，以及对稳定性的要求，还有药物生产工艺的变革，都对药用辅料的功能提出了更新、更高的标准，使得现有的辅料没有哪一种可以全方位满足多方面的需求，迫使相关研究人员必须寻找新的途径来解决这一问题。

随着国内药物制剂水平的提高，越来越多的新型药用辅料在国内得到了广泛应用。

尤其是近几年，预混辅料的开发及应用己成为药用辅料发展的一个趋势，而其典型产品主要是薄膜包衣预混剂，无可否认，它的出现极大地促进了国内固体药物制剂包衣水平的提高和发展。

薄膜包衣预混剂将多种单一辅料按一定的配方比例，以一定的生产工艺预先混合均匀，作为一个辅料整体在制剂中使用，发挥其独特的作用，其本身就是一个完整制剂配方。

1.薄膜包衣预混剂简介薄膜包衣预混剂并不是几种单一辅料的任意混合，它是将性能不同的各单一辅料按照一定的比例混合，并经过严格的性能测试、稳定性考察和兼容性测试而得到的。