药理问答答案

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问答题:

1、简述一级动力学和零级动力学的特点

一级动力学

1)在单位时间内按恒比消除

2)血浆药物在对数浓度-时间的坐标上是一条直线

3)半衰期是常数,增加给药剂量不能成比例地延长药物作用时间

4)一次给药后,药物经过4-5t1/2基本从体内消除;若恒速给药,4-5 t1/2稳态浓

零级动力学

1)在单位时间内按恒量消除

2)血浆药物算术浓度-时间坐标上是一条直线

3)半衰期不是一个常数

4)反复给药后,理论上没有稳态浓度,易形成蓄积中毒

2、药物的不良反应有哪些?

1)副作用2)毒性反应3)后遗效应4)停药反应5)变态反应6)特异质反应。

3、简述药物与受体结合作用的特点?

高度的特异性、饱和性、可逆性、敏感性。

4、药物的跨膜转运主要有哪些方式?大多数药物常以何种转运方式转运?

①被动转运,特点是药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散渗透,不耗能,不需要载体(易

化扩散除外),不受饱和限速和竞争抑制的影响。被动转运又分三种情况:脂溶扩散、膜孔扩散、易化扩散

②主动转运,特点是逆浓度差转运,耗能,需载体,有饱和和抑制竞争现象。

5、简述影响药物作用的主要因素?

药物在机体内产生的药理作用和效应受药物和机体的多种因素影响,例如药品方面的因素:药物的剂量、制剂、给药途径、给药途径及时间、药物相互作用,机体方面的因素:年龄、体重、性别、遗传异常、病理状况、心理因素、长期用药致机体反应性变化等等,这些因素不仅能影响药物作用的强度,而且有时甚至还能改变药物作用的性质。因此,在临床用药时,一方面应掌握各种常用药物固有的药物作用,另一方面还必须了解影响药物作用的各种因素,才能更好地运用药物防治疾病,以达到理想的防治效果。

二、传出神经系统药物

1、胆碱能受体阻断剂分为哪几类?每类举一例。

(1)M受体阻断药:阿托品(2)M1受体阻断药:哌仑西平(3)N1受体阻断剂:六甲双铵(4)N2受体阻断剂:筒箭毒碱

2、新斯的明的药理作用及其治疗重症肌无力的作用机制、不良反应?

药理作用:(1)抑制AChE,使ACh增加,产生M和N样作用。(2)直接激动N2受体。

(3)促进运动神经末梢释放Ach。

新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强,对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强,对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱。

治疗重症肌无力的作用机制:重症肌无力神经-肌肉传递功能障碍的自身免疫性疾病,主要症状是骨骼肌进行性肌无力。新斯的明通过抑制胆碱酯酶、直接激动N,受体和促进神经接头释放乙酰胆碱等作用,使骨骼肌兴奋。

不良反应:本品可致药疹,大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等,严重时可出现共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏。禁用于支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗死等患者。

3、阿托品的药理作用及机理、临床应用、主要不良反应与禁忌症?

药理作用

1)抑制腺体分泌。

2)扩瞳,升高眼内压,调节麻痹。

3)松弛内脏平滑肌。

4)治疗剂量减慢心率,较大剂量增加心率,拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。

5)治疗量时对血管和血压无明显影响,大剂量阿托品有解除小血管痉挛的作用,以皮肤血管扩张为主。

6)大剂量时兴奋中枢,出现焦虑不安、多言、谵妄;中毒剂量常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等,也可由兴奋转为抑制,出现昏迷和中枢麻痹,可致循环和呼吸衰竭。

临床应用。

1)解除平滑肌痉挛,用于缓解内脏绞痛和膀胱刺激症状。

2)抑制腺体分泌,用于麻醉前给药、盗汗和流涎。

3)眼科用于治疗虹膜睫状体炎、验光、眼底检查。

4)治疗缓慢型心律失常,如窦性心动过缓、房室传导阻滞。

5)抗休克,用于暴发性流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克。

6)解救有机磷酸酯类中毒。

不良反应及禁忌证。

1)副反应:口干、乏汗、心率加快、视物模糊、排尿困难等。

2)中枢毒性:大剂量时可出现中枢兴奋,甚至谵妄、幻觉、惊厥;严重中毒时可由兴奋转为抑制,出现昏迷和呼吸麻痹等。

3)禁忌证:青光眼、前列腺肥大等。

4、新斯的明对何种组织兴奋作用最强,为什么?

对骨骼肌作用最强。因为它除了一直胆碱酶的作用外,还能直接与骨骼肌运动终板上N2受体结合,激动N2受体,加强骨骼肌的收缩作用。

5、肾上腺素受体激动剂为哪几类?每类举一例。

1)α受体激动药:①α1α2受体激动药,去甲肾上腺素;②α1受体激动药,去氧肾上腺素;

③α2受体激动药,可乐定。

2)α、β受体激动药:肾上腺素。

3)β受体激动药:①β1β2受体激动药,异丙肾上腺素;②β1受体激动药,多巴酚丁胺;③β2受体激动药,沙丁胺醇。

6、肾上腺素受体阻断剂为哪几类?每类举一例。

1)α受体阻断药:①α1α2受体阻断药,酚妥拉明;②α1受体阻断药,哌唑嗪;③α2受体阻断药,育亨宾;

2)β受体阻断药:①β1、β2受体阻断药,普萘洛尔;②β1受体阻断药,阿替洛尔;(3)α、β受体阻断药:拉贝洛尔。

7、氯丙嗪所致的血压,能否用肾上腺素抢救,为什么?

不能用肾上腺素解救。因为氯丙嗪引起的低血压是阻断了血管收缩有关的a受体,但不影响与血管舒张有关的B受体,所以肾上腺素的血管收缩作用被取消,而血管舒张作用得以充分表现

出来而使血压下降更低。应选用去甲肾上腺素。

8、去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的药理作用、用途、不良反应及禁忌症分别是什么?

9、试述β受体阻断剂的临床应用。