纳米载体在提高难溶性口服药物生物利用度研究中的应用
- 格式：pdf
- 大小：2.21 MB
- 文档页数：3
水 飞 蓟 素 固 体 脂 质 体 ， 得 到 的 脂质体 粒径 为 １ ９ ０． ９ ｎ ｍ ，包 封 率
为 ９５． ９％ ， 载 药 量 为 ８． ６％ 。 在
Ｂ ｅ ａ ｇ ｌ ｅ犬 体 内 生 物 利 用 度 实验 结 果 ： 水 飞 蓟 素 固体 脂 质 体 和 参 比
制 剂 （益 肝 灵 片 ）的 Ｃｍ ａ ｘ分 别
化 学 反 应 ， 不 存 在 离 子 键 、 共 价
键 或 配 位 键 等 化 学 键 的 作 用 ， 是
一
物 ，可 将 秋 水 仙 碱 的 绝 对 生 物 利 用度 提 高到 １ ． ８ ２ 倍。
种 物 理 过 程 。 具 有 包 合 作 用
微 乳 和 谷 维 素 片 剂 在 大 鼠 体 内
形 成 有 序 的 组 合 体 ， 疏 水 基 向 内
亲 水 基 向 外 的 结 构 再 延 伸 至 球 形 囊 泡 结 构 。 每 层 均 以双 层 脂 质 膜
别为５ ２ ０ ３ ｎ ｇ ｈ ｒ ／ ｍｌ 、２ ０１ ８ ｎ ｇ ｈ ｒ ／ ｍＩ ；水 飞 蓟 素 固体 脂 质 体 的 相 对 生物利用度 是参 比制剂的２ ． ６ 倍。
具 有显 著 的抗 癌 活 性 。
药 理 活 性 ， 因溶 解 度 差 ，在 人 体 内 不 易 吸 收 ，导 致 生 物 利 用 度 降
低 ， 无 法 应 用 到 临 床 上 。 近 年
来 ，提 高 难 溶 性 药 物 生 物 利 用 度 的科 研成 果 不 断地 公布 于 世。值
得 关 注 的 是 这 些 科 研 成 果 大 多 是
乙烯 蓖 麻 油 （ Ｃ ｒ ｅ ｍｏ ｐ ｈ ｏ ｒ Ｅ Ｌ ）脂
单 室 脂 质 体 粒 径 约 为 Ｏ． １ ～１ ｕ ｍ， 多层 脂质 体 粒 径 约 为 １ ～５ｕ ｍ。
脂 质 体 将 难 溶 性 药 物 包 裹 在 双 层
ＡＵＣ明 显 高 于 游 离 长 春 新 碱 并 显
为９ ０ ８ ｎ ｇ ／ ｍＩ 、２ ８１ ｎ ｇ ／ ｍＩ ； ＡＵＣ分
乳 对 难 溶 性 药 物 具 有 良 好 的 溶 解 性 ，可 增 大 难 溶 药 的 溶 解 度 、 提
高溶 出速度 、 改善 生物 利 用度 。
适 用 于 口服 、 注 射 或 经 皮 给 药 。
水 溶 液 中 依 靠 疏 水 缔 合 作 用 自发
及 生 物 利 用 度 － ２ ］ ｏ何 军 等 制 备
１ 脂 质体 （ Ｌ ｉ ｐ ｏ ｓ ｏ ｍｅ ）
脂质体 （ Ｌ ｉ ｐ ｏ ｓ ｏ ｍｅ），其 定
义 为 脂 质 双 层 膜 （Ｌ ｉ ｐ ｉ ｄ ｂ ｉ ｌ ａ ｙ ｅ ｒ） 组 成 的 多 层 囊 泡 结 构 。 脂 质 体 在
的 Ｃｍ ａ ｘ分 别 为 １ １． ８５± １ ． ７ ９Ｕ ｇ ／
ｍＩ 、 ６． ９８ ４ －１． １ ３Ｕｇ ／ ｍＩ ， Ａ Ｕ Ｃ
随 着 药 学 工 作 者 对 微 乳 系 统 研 究 的 日 益 深 入 ， 微 乳 在 药 剂 学 中 的
构 成 ， 可 形 成 多 层 泡 囊 结 构 。 因
此 ，脂 质 体 外 部 和 内部 均 为 亲 水 性 ， 而 双 层 脂 质 层 内 部 为 疏 水 性 。双 层脂 质膜 厚度 约 为４ ｎｍ ， ห้องสมุดไป่ตู้
面 活 性 剂 及 助 表 面 活 性 剂 四 元 体 系 自发 形 成 的 系 统 ，具 有 外 观 透 明 、 各 向 同 性 、 粘 度 低 及 热 力 学 性 质 稳 定 等 特 点 。 微 乳 的 粒 径
均 匀 ， 一 般 在 （１ Ｏ ～１ ０ ０ｎ ｍ ）之 间 。结构 上 可 分为油／ 水（ ０／ ｗ） 、 水／ 油 （ Ｗ／ Ｏ ）及 双 连 续 型 。 微
径为１ ３ ８ ｎ ｍ，载药量 为９ ４ ． ６％ ， 长 春 新 碱 微 乳 在 大 鼠 体 内 的 血 浆
水 飞 蓟 素 固 体 脂 质 体 提 高 了 水 飞 蓟 素 的生 物 利 用 度 。Ｚ ｈ ａ ｎ ｇ Ｊ Ｑ等
制 备 紫 杉 醇 磁 性 脂 质 体 ， 在 乳
腺 癌 小 鼠 模 型 进 行 药 物 代 谢 动 力 学 考 察 结 果 ：磁 性 脂 质 体 比 聚 氧
２ 微乳 剂 （ Ｍｉ ｃ ｒ ｏ ｅ ｍｕ ｌ ｓ ｉ ｏ ｎ ．
ＭＥ ）
微 乳 剂 是 油 相 、 水 相 、 表
基 于 纳 米 科 技 。 本 文 对 提 高 难 溶 性 药 物 生 物 利 用 度 的 技 术 做 一 简
要综述。 脂质层 中， 可 增 加 难 溶 性 药 物 的 溶 解 度 ， 提 高 药 物 在 体 内 的 吸 收
其 粒 径 随 构 成 层 数 变 大 ， 小 单 室 脂质 体 粒 径 约 为 ２ ０～８ ０ ｎｍ ，大
应 用 也 日益 广 泛 。Ｊ ｕ ｎ ｐ ｉ ｎ ｇ 等 制 备 注 射 用 长 春 新 碱 微 乳 剂 ，ＰＥＧ 脂 质 和 胆 固 醇 为 表 面 活 性 剂 ， 油 酸 维 生素 Ｅ 溶 液 为 油 相 。其 平 均 粒
著 提 高长 春 新碱 的 生物利 用 度 。
质 体 半 衰 期 延 长 ，血 浆 清 除 率 降
８ ２ 中国医药技术经济与管理 Ｉ ２ ０ １ ３ ． ３
－
华禧专栏 ・
ＣＨＥ Ｎ Ｚ等 制 备 谷 维 素 自 微 乳 ， 解 决谷 维 素溶 解度 低 、吸 收差 、 生 物 利 用 度 低 的难 题 。 谷 维 素 自
技术 ・ 创新
ｃ ｈｎ ｏ ｌ ｏ ｇ ｙ＆ Ｉ ｎｎｏ ｖ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ
纳米载体在提高难溶性 口服药物生物利用度研究中 的应用
● 文／ 申 清 波
很 多 药 物 在 体 外 具 有 良好
低 ， 体 内 药 物 浓 度 较 高 。 紫 杉 醇 磁 性 脂 质 体 可 提 高 生 物 利 用 度 并
