纳米技术在药物研究中的应用与发展

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纳米技术在药物研究中的应用与发展
周思
北京化工大学北方学院河北三河 065201
摘要:经由查证相关资料,对纳米技术在药物研究中的应用与发展进行了整理分析,发现纳米技术自1980年代末诞生以来正在逐步崛起,它的出现标志着人类改造自然的能力已延伸到原子、分子水平,表明人类科学技术已进入一个新时代———纳米科技时代。

据专家们预测,21世纪将是纳米科技的时代。

关键词:纳米技术药物研究
1 纳米粒径化增加药物吸收度
药物的吸收度常常受到药物在吸收部位的溶解速度所支配,而减小粒径可以增大暴露在介质中的表面积促进溶解,进而提高药物的吸收度。

药物的大分子被粒化成纳米粒径级的小分子后,就能穿透组织间隙,也可以通过人体最小的毛细血管,而且分布面极广,这样就大大提高了药物的生物利用度。

纳米粒径超微化通用装置是我国应用纳米科技的一项发明,其主要作用是获取大量的纳米结构材料,将物质的大分子进行破碎、乳化、均质、分散,粒化成纳米级粒径的小分子。

该装置可以合成药用钙剂的关键原料乳酸钙,它合成的钙剂经口服,98%的有效成分将被人体吸收,而现有的钙制剂只能被人体吸收约30%,该装置用于制药,可使服药后的康复速度加快50%以上,且减少治疗费用。

2 纳米控释系统
2.1 改善药物性质
纳米控释系统包括纳米粒子( nanoparticles)和纳米胶囊(nanocap sules),它们是直径在10~500nm之间的固态胶态粒子,活性成分(药物、生物活性材料等)通过溶解、包裹,作用于粒子内部,或者通过吸附、附着,作用于粒子表面。

纳米级聚合物粒子作为药物传递和控释的载体,是一种新的药物控释系统。

它与微米颗粒载体的主要区别是超微小体积,并且能够直接作用于细胞,因而被作为新的药物载运系统被广泛应用。

正是由于纳米控释系统特有的性质,使其在药物输送方面具有许多优越性。

2.2 改善药物药代动力学性质
张强等以市售CYA微乳型口服液为对照,测得口服CYA-SA-NP在大鼠体内的相对生物利用度接近80%,而且到达峰时间较晚,具有明显的缓释效果。

对于一些用于免疫系统和中枢神经系统药物来说,它们所治疗的疾病是慢性病,需要长期服用药物。

纳米控释系统刚好能够起到缓释作用,所以特别适用这些药物。

伊宗宁等以链脲霉素糖尿病大鼠为模型,对胰岛素的纳米囊的药效学进行了评价。

实验给大鼠皮下注射胰岛素纳米囊,其降糖作用持续了3d,并在药
物的吸收相具有明显的量效关系。

3d1次给药降糖作用可接近1d3次常规的胰岛素治疗效果,从而证明将胰岛素制成纳米囊后经皮下给药可延长胰岛素降血糖作用时间,药效要优于相同剂量的胰岛素(P<0.05)。

2.3 建立新的给药途径
随着分子生物学及其技术的发展,多肽类药物显示出优于传统药物的治疗效果,但多肽类药物有其固有的缺点,如口服时易被蛋白水解酶降解、T1/2极短需重复注射给药等等。

这些缺点限制了它们的临床应用,而纳米控释系统可以较好地克服这些缺点,它可使此类药物口服有效。

段明星等对氰基丙烯酸异丁酯包裹胰岛素的机制进行了一系列的体外研究,用凝胶层析法分离纳米包裹颗粒和游离的胰岛素,结合放免法(RIA)、放射标记示踪以及设计的“抗体捕捉”实验,得出氰基丙烯酸异丁酯包裹胰岛素纳米颗粒内大部分胰岛素分子(80%)与形成的纳米包裹颗粒以共价结合的方式紧密相连,处于包裹颗粒的表面,可以用放免法测到,而且对蛋白酶降解有一定抵抗作用,证明了口服胰岛素制剂的稳定有效性。

Damge等也报道,含胰岛素的纳米胶囊能够明显降低血糖水平,作用可维持20d,而且在同样的实验条件下,口服游离的胰岛素并不影响血糖水平。

2.4 纳米控释系统在其它方面的应用
纳米控释系统可以在保证药物作用的前提下,减少给药剂量,从而减轻或避免毒副反应;可以提高药物的稳定性,使药物有利于储存;纳米控释系统经过适当的修饰,还可以通过血脑屏障,把药物输送到中枢神经系统而发挥作用。

所以,纳米控释系统是一种非常有前途的药物新剂型。

3 展望
对21世纪一系列高新技术的产生与发展有极为重要影响的一门热点学科——纳米科学技术,将成为新世纪主要科技之一。

在不久的将来,被视为不治之症的艾滋病、高血压以及癌症,最终都会被迎刃而解,给患有此类疾病的病人带来曙光。

在基因工程类药物迅速发展的今天,研究纳米技术为此类药物提供良好的载体,在根本上解决了目前基因治疗中的载体所引起的免疫原性、安全性和靶向性等问题。

①. 郭涛;;纳米技术在生物医学和药学领域中的应用与展望[A];中国科协2001年学术年会分会场特邀报告汇编[C];2001年
②. 王汝兴,刘翠哲,刘喜纲;纳米技术及其在药学研究中的应用[J];承德医学院学报;2005年03期
③.武士华;生物技术在药学研究中的应用[J];解放军医学情报;1996年01期
④王欣;纳米羟基磷灰石—聚乙烯醇复合水凝胶的生物安全性评价[D];四川大学;2005年
⑤. 陈月辉,赵光贤;纳米材料的特性和制备方法及应用[J];橡胶工业;2004年03期。