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LGK-974_Wnt beta-catenin_CAS号1243244-14-5说明书_AbMole中国

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分子量396.44
溶解性（25°C）
DMSO 79 mg/mL
分子式C H N O Water <1 mg/mL
CAS号1243244-14-5Ethanol <1 mg/mL
储存条件3年 -20°C 粉末状
生物活性
LGK-974 is a potent and specific PORCN inhibitor, and inhibits Wnt signaling with IC50 of 0.4 nM.
实验操作来自于公开的文献，仅供参考
细胞实验
细胞系HPAF-II, PaTu 8988S, and Capan-2 cells
方法Cells are plated in growth medium in a 96-well plate at a density of 6,000–12,000 cells per well and treated with DMSO or 1 μM LGK974. After 3 d, the cells are treated with fresh growth medium containing 20 μM EdU, which is included in the Click-iT EdU Alexa
Fluor 488 HCS assay kit, and the plate was incubated for 2 h at 37 °C in a humidified atmosphere containing 5% CO2. Cells are fixed
with final 4% (mass/vol) paraformaldehyde for 30 min, washed with PBS, permeabilized, and stained with 50 μg/mL Hoechst in PBS
for 30 min. After wash, the cells are proceeded to EdU detection according to the instruction of Click-iT EdU assay kit. Triplet wells are
performed for each condition.
浓度~1 μM
处理时间 3 d
动物实验
动物模型 A murine MMTV-Wnt1 tumor model and a human head and neck squamous cell carcinoma model (HN30)
配制10% (vol/vol) citrate buffer (pH 2.8)/90% (vol/vol) citrate buffer (pH 3.0) or 0.5% MC/0.5% Tween 80
剂量~3 mg/kg daily
给药处理Oral gavage
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
小鼠大鼠兔豚鼠仓鼠狗
重量 (kg)0.020.15 1.80.40.0810
体表面积 (m)0.0070.0250.150.050.020.5
K系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×
动物 B的K系数
动物 A的K系数
例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的K系数（3），再除以大鼠的K系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。

参考文献
Differentiation of mesenchymal stem cells into cardiomyocytes is regulated by miRNA-1-2 via WNT signaling pathway.
Shen X, et al. J Biomed Sci. 2017 May 10;24(1):29. PMID: 28490365.
LGK-974 目录号M2812
化学数据
23206
2
m
m
m
m m
Wnt inhibition induces persistent increases in intrinsic stiffness of human trabecular meshwork cells. Morgan JT, et al. Exp Eye Res. 2015 Mar;132:174-8. PMID: 25639201.。

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Melatonin_Melatonex_CAS号73-31-4说明书_AbMole中国

Melatonin_Melatonex_CAS号73-31-4说明书_AbMole中国

分子量232.28溶解性（25°C ）
DMSO 47 mg/mL 分子式C H N O Water <1 mg/mL CAS 号73-31-4
Ethanol 47 mg/mL
储存条件
3年 -20°C 粉末状
生物活性
Melatonin 是一种激素，在大脑中产生，由松果腺分泌，是一种色氨酸类激素。

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA 指南）
小鼠
大鼠兔豚鼠仓鼠狗重量 (kg)0.020.15 1.80.40.0810体表面积 (m )0.0070.0250.150.050.020.5K 系数
3
6
12
8
5
20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×
动物 B 的K 系数动物 A 的K 系数
例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的K 系数（3），再除以大鼠的K 系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg 。

Melatonin 目录号M2226
化学数据
1316222m m m m m。

3PO_CAS号13309-08-5_M6340说明书_AbMole中国

3PO_CAS号13309-08-5_M6340说明书_AbMole中国

分子量210.23溶解性（25°C）DMSO ≥ 21 mg/mL分子式C H N O WaterCAS号13309-08-5Ethanol储存条件3年 -20°C 粉末状生物活性3PO是一种新型的小分子PFKFB3同工酶的抑制剂, 显著衰减人恶性造血细胞和腺癌细胞系的增殖，IC50为1.4-24 μM。

3PO reduces glycolytic flux and suppresses glucose uptake. 3PO inhibits endothelial cell proliferation and causes G2/M cell cycle arrest in vitro. 3PO attenuates vessel sprouting and tumor growth in vivo.3PO amplifies the antiangiogenic effect of VEGFR blockade.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）小鼠大鼠兔豚鼠仓鼠狗重量 (kg)0.020.15 1.80.40.0810体表面积 (m)0.0070.0250.150.050.020.5K系数36128520动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×动物 B的K系数动物 A的K系数例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的K系数（3），再除以大鼠的K系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。

参考文献Inhibition of Growth of Bladder Cancer Cells by 3-(3-Pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propen-1-one in Combination with Other Compounds Affecting Glucose Metabolism. Lea MA, et al. Anticancer Res. 2015 Nov;35(11):5889-99. PMID: 26504012.Partial and transient reduction of glycolysis by PFKFB3 blockade reduces pathological angiogenesis.Schoors S, et al. Cell Metab. 2014 Jan 7;19(1):37-48. PMID: 24332967.3PO 目录号M6340化学数据131022mmmm m。

Olumacostat glasaretil_CAS号1261491-89-7说明书_AbMole中国

Olumacostat glasaretil_CAS号1261491-89-7说明书_AbMole中国

Olumacostat glasaretil 目录号M5299
化学数据
分子量
481.62
分子式 号 CAS
C26H43NO7 1261491-89-7
储存条件
3年 -20°C 粉末状
溶解性（25°C）
DMSO 10mM Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL
生物活性
体外研究：乙酰辅酶A羧化酶控制脂肪酸生物合成中的第一个速率限制步骤。Olumacostat glasaretil抑制原代和转化的人类细胞kg
乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数
参考文献
Inhibition of Sebum Production with the Acetyl Coenzyme A Carboxylase Inhibitor Olumacostat Glasaretil. Hunt DW, et al. J Invest Dermatol. 2017 Mar 1;S0022-202X(17)30186-0. PMID: 28259683.
0.025
0.15
0.05
0.02
0.5
Km 系数
3
6
12
8
5
20
动例物如，A依(m据g/体kg表) =面动积物折算B (法m，g/k将g白) ×藜动动芦物物醇BA用的的于KK小mm系系鼠数数的剂量22.4 （6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 。 mg/kg
mg/kg
换算成大鼠的剂量，需要将22.4
Olumacostat glasaretil, a novel topical sebum inhibitor, in the treatment of acne vulgaris: A phase IIa, multicenter, randomized, vehicle-controlled study. Bissonnette R, et al. J Am Acad Dermatol. 2017 Jan;76(1):33-39. PMID: 28029390.
TPPB_Activator V_CAS号497259-23-1说明书_AbMole中国

TPPB_Activator V_CAS号497259-23-1说明书_AbMole中国


实验操作 来自于公开的文献，仅供参考
细胞实验
细胞系 方法
浓度 处理时间
SH-SY5Y neuroblastoma cells
Cells were grown to confluency in 10 % serum-supplemented medium. Dilutions of bryostatin-1 or TPPB were added to serum-free culture medium at various concentrations and treatments maintained for 3 h, except in time course experiments where several time points up to 24 h were taken. Pilot studies showed no change in SH-SY5Y appearance, attachment, or cell density for at least 24 h under these conditions.
Application of solid-liquid TPPBs to the production of L-phenylacetylcarbinol from benzaldehyde using Candida utilis. Khan TR, et al. Biotechnol Bioeng. 2010 Nov 1;107(4):633-41. PMID: 20552670.
mg/kg
换算成大鼠的剂量，需要将22.4
mg/kg
乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数
effects of new protein kinase C activator TPPB against Aβ₂₅₋₃₅ induced neurotoxicity in PC12 cells. Yang HQ, et al. Neurochem Res. 2012 Oct;37(10):2213-21. PMID: 22832950.