2_噻吩乙酸的合成_李贵杰

2-噻吩乙酸的合成工艺研究作者：穆念秀来源：《科技传播》2011年第09期摘要目前，2-噻吩乙酸及其下游产品的生产远远满足不了我国的需求，且现有生产工艺成本高、污染严重。

如何有效降低生产成本，提高反应收率，减少环境污染，研究出切实可行的工业化、规模化生产工艺具有重要意义。

关键词 2-噻吩乙酸；合成工艺；研究中图分类号TE4 文献标识码A 文章编号 1674-6708（2011）42-0137-030 引言噻吩又名硫杂茂，是重要杂环化合物，噻吩类似于芳香族化合物，但比苯更为活泼。

噻吩可以发生如同芳香族化合物一样的取代反应、脱硫、还原、硝化、卤化、磺化、加氢等多种单元反应，从而制备多种噻吩衍生物。

噻吩类化合物是一种新型极具发展潜力的系列精细化学品，2-噻吩乙酸是目前用量最大的噻吩系列衍生物，被广泛应用于医药、农药、染料、高分子助剂等。

2-噻吩乙酸在制药行业应用广泛，是广谱抗菌药头孢噻吩、头孢噻啶、头孢西丁的中间体，近年来，国外又用2-噻吩乙酸研制出许多新的头孢菌素抗生素，有头孢三唑、头孢尼特罗和呋烟腙等。

2-噻吩乙酸还可用于心血管药、降血脂药、抗溃疡药、血小板凝集抑制剂、心血管舒张药、5-脂氧含酶抑制剂等多种医药产品的合成。

2-噻吩乙酸在农药中可用于合成杀虫剂、杀菌剂、除草剂等；在染料中可用于合成一系列黄、红、紫色调染料的中间体，适用于聚丙烯腈、聚酯等纤维的着色。

另外，2-噻吩乙酸衍生物在其它精细化工领域也有广泛的应用。

如2，5-双(5-叔丁基-2-苯并口恶唑基)噻吩可用作塑料、注塑成型材料、合成纤维、油漆、涂料等的荧光增白剂。

目前，2-噻吩乙酸及其下游产品的生产远远满足不了我国的需求，且现有生产工艺成本高、污染严重。

如何有效降低生产成本，提高反应收率，减少环境污染，研究出切实可行的工业化、规模化生产工艺具有重要意义。

1 2-噻吩乙酸合成技术进展简介1.1 WILLGERODT重排法该法以噻吩为起始原料，经乙酰化制得2-乙酰噻吩，再经WILLGERODT重排反应得到2-噻吩酰胺，最后水解精制得2-噻吩乙酸产品。

化工中间体Che nm ica l Int erm ediat e ··462013年第05期科研开发朱贤江1张永久2周建平1蔡可迎1（1.徐州工程学院化学化工学院，江苏徐州221018；2.徐州市实用化学研究所，江苏徐州221000）摘要：以阳离子树脂为催化剂，以噻吩和乙酸酐为原料合成2-乙酰噻吩。

考察了物料配比、反应温度和反应时间对2-乙酰噻吩收率的影响。

适宜的反应条件为：乙酸酐12.2g （0.12m ol ），噻吩8.4g （0.1mol ），树脂催化剂1g ，反应温度为95℃±2℃，反应时间为2.0h 。

在此条件下，2-乙酰噻吩的收率为83%。

树脂重复使用5次活性基本不变，树脂用盐酸再生后活性可以恢复。

关键词：2-乙酰噻吩噻吩合成中图分类号：TQ251.2文献标识码：A文章编号：T1672-8114(2013)05-046-032-乙酰噻吩是一种重要的医药中间体，由2-乙酰噻吩可以合成2-噻吩乙酸[1,2].后者是一种重要的合成头孢菌素药物，如光谱抗菌药头孢噻吩、头孢噻啶、头孢西丁等的中间体。

近年来又出现许多由2-噻吩乙酸合成的新型头孢菌素抗生素，如头孢三唑、头孢尼特罗和呋烟腙等[3]。

2-乙酰噻吩主要是由噻吩乙酰化合成。

几种主要的酰化剂是乙酸酐、乙酰氯和乙酸。

以乙酰氯为酰化剂合成2-乙酰噻吩的收率较高，可达到90%以上。

但是，乙酰氯很不稳定，易水解，储存和运输均不方便。

由乙酰氯做酰化剂还会产生副产物HCl ，增大了后处理难度；乙酸的活性较低，由乙酸做酰化剂合成2-乙酰噻吩的收率较低，低于80%；乙酸酐活性适中，由乙酸酐作酰化剂，2-乙酰噻吩的收率大于80%，且生成的副产物乙酸可以回收利用。

可见，乙酸酐是合成2-乙酰噻吩最适宜的酰化剂[4]。

乙酸酐做酰化剂合成2-乙酰噻吩，最早使用磷酸做催化剂，但磷酸不易回收，造成污染；路易斯树脂催化合成2-乙酰噻吩酸，如氯化锌做催化剂，也有较好的效果，但此催化剂也不易回收[4]；周建敏等[5]采用采用负载型杂多酸H 3PW 12O 40为催化剂合成2-乙酰噻吩的收率达85%，但催化剂的重复使用性不好，催化剂使用3次后活性明显下降；李贵杰等[2]以I2做催化剂合成2-乙酰噻吩的收率达87%，但催化剂无法回收。

噻吩乙酸的合成工艺噻吩乙酸（Thiophene acetic acid）是一种重要的有机化合物，具有广泛的应用领域。

本文将介绍噻吩乙酸的合成工艺。

噻吩乙酸的合成可以通过多种方法进行，其中一种常用的方法是通过噻吩的氧化反应得到。

具体而言，噻吩乙酸的合成可以分为三个步骤：噻吩的氧化、酮醇互变反应和酸化反应。

第一步，噻吩的氧化。

噻吩可以通过氧化剂将其氧化为噻吩醌（Thiophene quinone）。

常用的氧化剂有过氧化氢、二氧化锰等。

反应条件一般是在室温下进行，并在惰性气氛下进行以防止氧化剂的消耗。

噻吩与氧化剂在反应中发生氧化反应，生成噻吩醌。

第二步，酮醇互变反应。

噻吩醌与丙酮反应可以得到噻吩乙酸甲酯（Thiophene acetic acid methyl ester）。

这一步骤中，丙酮作为酮体，与噻吩醌发生互变反应，生成噻吩乙酸甲酯。

反应条件一般是在酸性条件下进行，反应温度较高。

第三步，酸化反应。

噻吩乙酸甲酯与酸进行酸化反应，生成噻吩乙酸。

常用的酸有硫酸、盐酸等。

酸化反应的条件一般是在室温下进行。

反应结束后，通过中和、过滤等工艺步骤，得到纯净的噻吩乙酸。

噻吩乙酸作为一种重要的有机化合物，具有许多应用领域。

首先，在医药领域，噻吩乙酸及其衍生物具有抗菌、抗病毒等生物活性，因此常被用于合成药物。

其次，在农药领域，噻吩乙酸及其衍生物也具有较好的杀虫、除草等效果，常被用作农药的原料。

此外，噻吩乙酸还可以用于染料、涂料、化妆品等领域。

噻吩乙酸是一种重要的有机化合物，具有广泛的应用领域。

其合成工艺包括噻吩的氧化、酮醇互变反应和酸化反应三个步骤。

通过这些步骤，可以高效地合成噻吩乙酸。

噻吩乙酸的应用领域广泛，包括医药、农药、染料等领域。

随着科学技术的不断进步，噻吩乙酸的合成工艺也在不断改进，使得噻吩乙酸的合成更加高效、环保。

2-噻吩乙胺的合成方法
（19）中华人民共和国国家知识产权局
（12）发明专利申请
（10）申请公布号
CN103351376A
（43）申请公布日2013.10.16（21）申请号CN201310276093.6
（22）申请日2013.07.02
（71）申请人浙江燎原药业有限公司
地址317016 浙江省台州市临海市浙江化工原料药基地临海园区（72）发明人胡华南;李浙东;司磊;华莹;屠雄飞;杨敏华
（74）专利代理机构杭州华知专利事务所
代理人龙湖浩
（51）Int.CI
权利要求说明书说明书幅图
（54）发明名称
2-噻吩乙胺的合成方法
（57）摘要
本发明是一种2-噻吩乙胺的合成方法，
其特征在于，以2-噻吩乙醇为起始原料，在非水
介质中，通过酯化、氨化和游离得到2-噻吩乙
胺，该方法包括如下步骤：（1）酯化反应，2-噻
吩乙醇与对甲苯磺酰氯在有机溶剂中，在固体碱
催化下，生成酯化物；（2）氨化反应，酯化物通
入液氨，加压氨化生成2-噻吩乙胺对甲苯磺酸
盐；（3）游离，2-噻吩乙胺对甲苯磺酸盐在有机
溶剂中与固体碱反应游离制得2-噻吩乙胺。

本发。

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噻吩乙酸的合成方法及其在制药领域中的应用【摘要】本文综述了近期国内外合成及生产噻吩乙酸的方法，总结了各方法的优缺点，同时得出了噻吩乙酸生产的将来发展方向，具有一定的指导意义。

在制药领域方面，作者对噻吩乙酸在医药领域，尤其是抗生素方面进行了综述，得出噻吩环类抗生素的优势。

针对医药、农药等领域的发展，噻吩乙酸的需求将进一步加大，期望得到一种切实可行的生产方案。

【关键词】噻吩乙酸合成医药应用Abstract：This paper reviews the recent methods of synthesis and thiophene acetic acid production at home and abroad，summarizes the advantages and disadvantages of each method，and it is concluded that the development direction in the future，of thiophene acetic acid production has a certain guiding significance. In pharmaceutical field，the author of thiophene acetic acid in the field of medicine，especially antibiotics were summarized，it is concluded that thiophene ring the advantage of the class of antibiotics. In view of the development of medicine，pesticide，and other fields，thiophene acetic acid demand will increase further，expect to get a kind of feasible production plan..Key word：Synthesis of thiophene，acetate，medicine，application2一噻吩乙酸是一种重要的有机合成中间体，它可以较为容易将噻吩环引入到其他化学物质中去，故广泛地用于医药和农药的合成，如合成广谱抗菌药头孢噻吩、头孢噻啶、头孢西丁等。

矿产资源开发利用方案编写内容要求及审查大纲
矿产资源开发利用方案编写内容要求及《矿产资源开发利用方案》审查大纲一、概述
㈠矿区位置、隶属关系和企业性质。

如为改扩建矿山, 应说明矿山现状、
特点及存在的主要问题。

㈡编制依据
(1简述项目前期工作进展情况及与有关方面对项目的意向性协议情况。

(2 列出开发利用方案编制所依据的主要基础性资料的名称。

如经储量管理部门认定的矿区地质勘探报告、选矿试验报告、加工利用试验报告、工程地质初评资料、矿区水文资料和供水资料等。

对改、扩建矿山应有生产实际资料, 如矿山总平面现状图、矿床开拓系统图、采场现状图和主要采选设备清单等。

二、矿产品需求现状和预测
㈠该矿产在国内需求情况和市场供应情况
1、矿产品现状及加工利用趋向。

2、国内近、远期的需求量及主要销向预测。

㈡产品价格分析
1、国内矿产品价格现状。

2、矿产品价格稳定性及变化趋势。

三、矿产资源概况
㈠矿区总体概况
1、矿区总体规划情况。

2、矿区矿产资源概况。

3、该设计与矿区总体开发的关系。

㈡该设计项目的资源概况
1、矿床地质及构造特征。

2、矿床开采技术条件及水文地质条件。

矿产资源开发利用方案编写内容要求及审查大纲
矿产资源开发利用方案编写内容要求及《矿产资源开发利用方案》审查大纲一、概述
㈠矿区位置、隶属关系和企业性质。

如为改扩建矿山, 应说明矿山现状、
特点及存在的主要问题。

㈡编制依据
(1简述项目前期工作进展情况及与有关方面对项目的意向性协议情况。

(2 列出开发利用方案编制所依据的主要基础性资料的名称。

如经储量管理部门认定的矿区地质勘探报告、选矿试验报告、加工利用试验报告、工程地质初评资料、矿区水文资料和供水资料等。

对改、扩建矿山应有生产实际资料, 如矿山总平面现状图、矿床开拓系统图、采场现状图和主要采选设备清单等。

二、矿产品需求现状和预测
㈠该矿产在国内需求情况和市场供应情况
1、矿产品现状及加工利用趋向。

2、国内近、远期的需求量及主要销向预测。

㈡产品价格分析
1、国内矿产品价格现状。

2、矿产品价格稳定性及变化趋势。

三、矿产资源概况
㈠矿区总体概况
1、矿区总体规划情况。

2、矿区矿产资源概况。

3、该设计与矿区总体开发的关系。

㈡该设计项目的资源概况
1、矿床地质及构造特征。

2、矿床开采技术条件及水文地质条件。