靶向药物 阿帕替尼

同为靶向药，贝伐珠单抗、安罗替尼、阿帕替尼有什么区别？在肿瘤治疗领域，靶向药物通过干扰癌细胞内特定的分子信号通路或蛋白质靶标来发挥作用，能更加精准地作用于癌细胞，以减少对正常细胞的损害。

贝伐珠单抗、安罗替尼和阿帕替尼目前在临床上使用广泛，虽都属靶向治疗范畴，但其作用机制、适应症和副作用等方面存在着显著区别。

接下来，我们将深入探讨这三种药物的特点，以便充分的认识它们在癌症治疗中的应用和区别。

1.贝伐珠单抗贝伐珠单抗是利用重组DNA技术制备的一种人源化IgG1单克隆抗体，其作用机制为抑制肿瘤血管生成。

在肿瘤生长期间，肿瘤细胞需要形成新的血管以供应充足的营养，这一过程涉及到一种叫血管内皮生长因子（VEGF）的蛋白质。

VEGF由人脑垂体前叶分泌，是一种高度特异性的促血管内皮细胞生长因子，其可通过与血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR) 结合，直接刺激血管内皮细胞增值、分裂，从而刺激肿瘤新血管生成。

而贝伐珠单抗可与VEGF结合，阻止其与VEGFR受体结合，从而控制肿瘤生长。

目前，贝伐珠单抗已被广泛应用于多种肿瘤，包括结直肠癌、非小细胞肺癌、胶质母细胞瘤、肝癌、卵巢癌、宫颈癌等领域。

虽然贝伐珠单抗疗效显著，但其在使用过程中仍会出现毒副作用，常见的有出血、高血压、脓肿、蜂窝组织炎感染、电解质紊乱、外周感觉神经病变、胃肠道反应、心血管系统疾病、血栓等，其他潜在的不良反应则包括蛋白尿、蛋白质丢失性肠病等。

1.安罗替尼安罗替尼是由我国正大天晴药业研发，并于2018年获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，是我国首个自主研发并上市的靶向抗癌药物。

安罗替尼应用广泛，目前被批准用于非小细胞肺癌、小细胞肺癌、甲状腺癌和软组织肉瘤，其作用机制与贝伐珠单抗相似，主要与抑制肿瘤新血管生成和抑制肿瘤细胞增殖有关。

研究表明，安罗替尼是一种小分子多靶点的受体络氨酸激酶抑制剂，不仅可抑制VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3，还可抑制血小板衍生生长因子受体（PDGFR)、成纤维细胞生长因子受体和干细胞因子受体（c-KIT)等激酶的活性，进而发挥抗肿瘤作用。

92 China Continuing Medical Education, Vol. 9, No.25对照组39例中，显效24例，有效5例，无效10例，对照组总有效率为74.36%；观察组39例中，显效34例，有效3例，无效2例，观察组总有效率为94.87%，观察组的总有效率高于对照组，差异具有统计学意义（P＜0.05）。

2.2 两组临床症状改善情况比较对照组患者的平均止泻时间为（2.89±0.58）d，退热时间为（1.95±0.45）d，症状好转时间为（2.71±0.42）d，症状消失时间为（3.54±1.28）d；观察组患者的平均止泻时间为（1.62±0.48）d，退热时间为（1.11±0.32）d，症状改善时间为（1.13±0.34）d，症状消失时间为（2.45±0.31）d；观察组临床症状改善情况优于对照组，差异具有统计学意义（P＜0.05）。

3 讨论急性肠炎在临床中属于较为常见疾病，其多由病毒感染或细菌感染引起，主要临床症状为腹痛、腹泻、恶心以及呕吐等，该病发病迅速，发病率较高，如若不及时治疗，可会引发电解质紊乱、脱水等一系列并发症，严重情况下还会引发休克，严重威胁患者的生命安全[3-4]。

针对该疾病，临床以综合治疗方法为主，主要以调整患者饮食结构、纠正电解质紊乱，然后联合抗生素治疗，常用抗生素包括莫西沙星、左氧氟沙星、加替沙星等，但上诉药物均为喹诺酮类药物，对肝肾的损伤较大，不适合长期服用，阿奇霉素作为新一代的大环内酯抗生素，被广泛应用在临床中，其在进入人体后，通过结合亚单位蛋白质，可有效减少细菌合成蛋白质，对于肺炎支原体、革兰氏阴性菌、葡萄球菌等都有很强的抗菌效果[5]。

此外，采用静脉注射的方式，可使得阿奇霉素在体内广泛分布，渗透性较强，药效可迅速到达病灶位置，起到良好的抗菌消炎效果，且其还有很长的半衰期，在患者停药后，还能发挥抗菌抑菌的效果[6]。

10阿帕替尼与替吉奥二线治疗晚期胃癌疗效比较王 玲（常州市第三人民医院，江苏　常州　２１３０００）摘 要:目的：比较阿帕替尼与替吉奥对晚期胃癌进行二线治疗的疗效。

方法：我院自２０１８年３月到２０１９年３月收治６０例一线化疗后进展的晚期胃癌患者，依据随机分层法进行分两组处理，相应的分别采用阿帕替尼、替吉奥治疗。

比较两组患者经治疗后疗效获得及不良反应发生情况。

结果：经治疗，替吉奥组患者总计治疗有效率６６．７％、阿帕替尼组患者总计治疗有效率７６．６％，替吉奥组患者治疗总有效率要低于阿帕替尼组，但统计差异并无意义（Ｐ＞０．０５）；但阿帕替尼组患者治疗不良反应发生率１６．７％要更低于替吉奥组的不良反应发生率４０．０％（Ｐ＜０．０５）。

结论：阿帕替尼对晚期胃癌的二线治疗效果要比替吉奥要好，而且安全性要高。

关键词:阿帕替尼；替吉奥；晚期胃癌中图分类号：Ｒ７３５．７ 文献标识码：Ａ作者简介：王玲　，常州市第三人民医院对晚期及转移性胃癌患者的治疗，常采用化疗治疗手段。

一线化疗通常是以双药或三药联合的方式进行，目的是尽快控制肿瘤。

一线化疗失败后的二线治疗患者，可选择单药替吉奥治疗。

阿帕替尼是新近的一种抗血管生成口服靶向治疗药物，用于晚期胃癌治疗当中效果确切[1]。

下文实验便以对比分析方法，比较阿帕替尼、替吉奥二线治疗晚期胃癌的效果差异。

1 病例资料和方法1.1 病例资料我院自2018年3月到2019年3月收治60例一线化疗后进展的晚期胃癌患者，依据随机分层法进行分两组处理，替吉奥组患者共计有30例，其中男性18例、女性12例，患者年龄范围从42岁到75岁不等，均值年龄57.6±4.5岁；阿帕替尼组患者共计有30例，其中男性19例、女性11例，患者年龄范围从43岁到78岁不等，均值年龄58.4±4.7岁。

使用统计学软件对两组间患者的样本数据做统计学处理，提示基线资料具有较好的稳定性（P ＞0.05）。

阿帕替尼副作用阿帕替尼是一种针对癌症的药物，它主要用于治疗慢性骨髓性白血病（CML）和其他某些形式的白血病。

虽然阿帕替尼对许多患者来说是一种有效的治疗方法，但使用该药物也会伴随一些副作用。

以下是一些可能的阿帕替尼副作用。

首先，阿帕替尼可能会引起胃肠道问题。

许多患者在用药期间会出现恶心、呕吐和腹泻等消化系统症状。

这些不适感可能会导致患者食欲不振，失去体重，并且需要额外的支持来缓解这些症状。

此外，部分患者还可能出现腹痛、胀气和消化不良等不适感。

其次，阿帕替尼还可能引起高血压。

一些患者在用药期间会出现血压升高的情况，这可能需要额外的治疗来控制。

患者应该定期监测自己的血压，并在医生的指导下采取适当的措施以减轻高血压的风险。

此外，阿帕替尼还可能对造血系统产生负面影响。

一些患者可能会出现贫血、血小板减少和白细胞减少等问题。

这些副作用可能会导致患者感到疲倦、乏力，容易出血或感染。

如果出现这些症状，患者应该及时寻求医生的建议以进行进一步的评估和治疗。

此外，阿帕替尼还可能引起一些其他副作用。

有些患者可能会出现肝功能异常、皮肤反应、水肿和骨骼肌痛等不适感。

这些副作用虽然并不常见，但患者在用药期间还是应该密切关注自己的身体状况，并及时与医生沟通。

总结而言，阿帕替尼作为一种针对癌症的药物，在治疗患者的同时也可能引起一些副作用。

患者在用药期间应该与医生保持密切联系，并尽量遵循医生的建议。

如果出现任何新的症状或不适感，患者应该立即咨询医生以获得进一步的指导和治疗。

阿帕替尼在与医生的合作下，可以为患者提供更好的治疗效果，并尽量减少副作用的发生。

阿帕替尼的作用与功效阿帕替尼（apatinib）是我国研发的一种新型小分子靶向药物，属于一种有效的酪氨酸激酶抑制剂（蛋白酪氨酸激酶抑制剂）。

它通过抑制内皮细胞和肿瘤细胞的管腔内皮生长因子受体（VEGFR）而发挥治疗作用。

近年来，阿帕替尼已经在我国和许多国家正式上市，成为晚期胃癌和不可切除的胃或胃食管交界处癌症的一线治疗药物。

本文将介绍阿帕替尼的作用机制、临床应用及不良反应等方面的内容。

一、作用机制：阿帕替尼作为一种酪氨酸激酶抑制剂，通过选择性地抑制肿瘤血管生成所需的均质一聚和其他VEGFR家族成员的酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤血管生成因子的信号传导，抑制肿瘤生长和转移，从而发挥抗肿瘤作用。

具体来说，阿帕替尼的主要作用机制包括以下几个方面：1.抑制肿瘤血管生成：阿帕替尼能够抑制肿瘤血管生成因子（VEGF）与VEGFR结合，从而阻断血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成过程，抑制肿瘤的血液供应，使肿瘤细胞遭到缺氧和营养不足的环境。

2.抑制肿瘤细胞增殖：阿帕替尼通过抑制VEGFR的活性，还能够直接抑制肿瘤细胞的增殖和分裂，从而减少肿瘤体积和负荷，抑制肿瘤的生长和扩散。

3.增强免疫功能：研究表明，阿帕替尼还可以增强人体的免疫功能，通过调节T细胞、B细胞和巨噬细胞等免疫细胞的活性，增强机体的抗肿瘤能力。

总的来说，阿帕替尼的作用机制主要通过抑制肿瘤血管生成和肿瘤细胞的增殖来发挥治疗作用。

在临床应用中，阿帕替尼已经被证明是一种有效的治疗晚期胃癌和不可切除的胃或胃食管交界处癌症的药物。

二、临床应用：1.晚期胃癌的治疗：阿帕替尼在晚期胃癌的一线治疗中已经显示出良好的疗效。

根据临床试验的结果，使用阿帕替尼和常规化疗相比，患者的总生存期显著延长，且具有良好的安全性和耐受性。

因此，阿帕替尼已经成为晚期胃癌患者的重要治疗选择。

2.不可切除的胃或胃食管交界处癌症的治疗：对于不可切除的胃或胃食管交界处癌症患者，阿帕替尼也被广泛应用于一线治疗。

阿帕替尼副作用阿帕替尼（Apatinib），是一种针对晚期胃癌的靶向药物，可通过抑制肿瘤血管生成，减少肿瘤的供血，从而阻断肿瘤的生长和扩散。

虽然阿帕替尼在抗癌方面取得了一定的成效，但是它也存在一些副作用。

首先，阿帕替尼可能会引发一些消化道方面的副作用，例如恶心、呕吐、腹泻等。

这些副作用可能会对患者的生活质量造成一定的影响，甚至导致营养不良。

因此，在使用阿帕替尼的过程中，患者需要密切关注自身的消化道反应，并及时与医生沟通，以便采取相应的措施进行处理。

其次，阿帕替尼还可能引发一些皮肤反应。

患者在使用这种药物的期间，常常会出现皮肤瘙痒、疼痛、红肿等症状，甚至出现皮疹。

虽然这些皮肤反应通常是暂时的，但在严重情况下，还可能导致红斑狼疮等自身免疫性疾病。

因此，在使用阿帕替尼期间，患者需要保持皮肤清洁，避免过度刺激，如多晒太阳等。

同时，也要及时向医生报告任何皮肤变化，以便做出相应的处理。

此外，阿帕替尼还可能影响患者的心血管系统。

在一些病例中，使用阿帕替尼的患者出现了高血压、心动过速、心衰等症状。

这些副作用可能会对患者的身体健康造成一定的威胁，因此，在使用阿帕替尼的过程中，患者需要定期监测自己的血压和心率，并与医生保持良好的沟通，合理调整用药剂量。

最后，阿帕替尼还可能对肝脏功能产生一定的影响。

在一些患者中，使用阿帕替尼后出现了肝功能异常的情况，如肝酶升高等。

这些副作用可能会对患者的肝功能造成一定的损害，因此，在使用阿帕替尼期间，患者需要定期进行肝功能检测，并与医生密切合作，确保用药安全。

综上所述，阿帕替尼在治疗胃癌的过程中，虽然能够起到一定的抗癌效果，但是其副作用也不可忽视。

在使用阿帕替尼的过程中，患者需要加强自身的观察和保健，及时与医生沟通，并根据医生的建议，调整用药方案，以减少副作用的发生，提高疗效。

同时，医生也需要密切关注患者的身体情况，及时采取措施应对可能出现的副作用，以保障患者的安全。

阿帕替尼单药用于多线治疗失败后的晚期卵巢癌1例晚期卵巢癌是一种常见的女性恶性肿瘤，常常因其隐匿的症状和早期无明显特征而被忽视，直到病情发展到晚期才被发现。

针对多线治疗失败后的晚期卵巢癌患者，传统的化疗和手术治疗效果较差，需要寻找新的治疗策略和药物来改善患者的生存质量。

阿帕替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，已被证实在多种恶性肿瘤中具有一定的疗效，本文将介绍阿帕替尼单药用于多线治疗失败后的晚期卵巢癌1例。

患者基本情况：患者为52岁女性，因腹部不适、乏力、消瘦1个月入院。

患者既往均已绝经，无特殊疾病史。

入院后行腹部CT示：双侧卵巢区多发占位性病变，考虑晚期卵巢癌可能。

经B超引导下行穿刺术及病理学检查，确诊为卵巢浆液性腺癌。

患者接受了多线化疗和手术治疗，但疗效不佳，肿瘤继续进展。

此时，患者转到我科继续治疗。

治疗方案：鉴于患者之前接受过多种化疗药物治疗，对于常规化疗的耐药性已经较强，我们决定尝试靶向治疗药物。

考虑到患者的病情及身体状况，我们选择了阿帕替尼作为治疗方案的首选药物。

患者口服阿帕替尼75mg每日，连续21天，每28天为一个疗程。

治疗过程：患者开始用药后经常性进行临床监测，包括肝肾功能、血常规及肿瘤标志物等。

初始阶段，患者偶有轻度恶心、乏力等不良反应，但均可耐受。

首次评估疗效为药后2个疗程，腹部CT示：肿瘤病灶明显减小，部分病灶已经消失，疗效良好。

患者的临床症状也相应改善，精神状态较之前有所好转。

治疗结果：患者坚持用药达到6个疗程，再次进行腹部CT复查，显示肿瘤病灶进一步缩小，疗效良好。

患者的临床症状基本消失，生活质量得到明显改善。

患者的肿瘤标志物也显著下降，生活状态良好。

讨论：本例患者为多线治疗失败后的晚期卵巢癌，经阿帕替尼单药治疗后，取得了良好的疗效。

阿帕替尼是一种靶向治疗药物，作用于酪氨酸激酶抑制，可以抑制肿瘤细胞的生长和转移，适用于绝经后的女性卵巢癌患者。

在本例中，患者在接受阿帕替尼治疗后肿瘤明显缩小，生活质量得到改善，临床表现较为出色。