青霉素类抗生素的特点及临床应用

浅谈青霉素类抗生素的临床应用【中图分类号】r453 【文献标识码】a 【文章编号】1672－3783(2011)11－0359－01【摘要】青霉素是一种主要作用于革兰阳性菌的抗生素，通过破坏细菌细胞壁而产生较强的杀菌作用，是临床治疗中较为常用的广谱抗生素之一。

为确保临床用药安全、有效、合理，本文就青霉素临床应用有关问题作简要探讨。

【关键词】问题,探讨,有关,青霉素,药物,青霉素是一种主要作用于革兰阳性菌的抗生素，通过破坏细菌细胞壁而产生较强的杀菌作用，是临床治疗中较为常用的广谱抗生素之一。

近年来，临床上滥用和不合理使用青霉素导致耐药性增加，应用剂量不断增大，其毒性反应亦相应增多，所以医护人员在给患者使用青霉素时，对其引起变态反应较为重视，但往往忽视某些因素，如放置时间、环境、温度、ph值、溶媒、联合用药等对药效的影响。

为确保临床用药安全、有效、合理，本文就青霉素临床应用有关问题作简要探讨。

1 本类药物种类1.1 天然青霉素 :包括青霉素g、青霉素v，主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、和某些革兰阴性杆菌如嗜血杆菌属。

1.2 氨基青霉素类 :包括氨苄西林、阿莫西林、巴氨西林、匹氨西林等。

这一组主要用于对青霉素敏感的革兰阳性菌以及部分革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属和流感杆菌等。

1.3 抗葡萄球菌青霉素类:包括氯唑西林、双氯西林、苯唑西林、氟氯西林、甲氧西林、萘夫西林等。

本组青霉素对产β-内酰胺酶葡萄球菌属亦有良好作用。

1.4 抗假单胞菌青霉素类 :包括羧苄西林、美洛西林、哌拉西林、替卡西林等。

本组药物对革兰阳性菌的作用较天然青霉素或氨基青霉素为差，但对某些革兰阴性杆菌，包括铜绿假单胞菌有抗菌活性。

2 细菌对青霉素类产生耐药性机制细菌对青霉素类产生耐药性有三种主要机制：①细菌产生β-内酰胺酶，使青霉素类水解灭活；②细菌体内青霉素作用靶位——青霉素结合蛋白发生改变；③细胞壁对青霉素类的渗透性减低。

青霉素类药物【简介】青霉素是指分子中含有青霉烷，能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。

青霉素又被称为青霉素G、peillin G、盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。

青霉素是抗菌素的一种，是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。

青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。

但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。

青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。

青霉素类抗生素的毒性很小，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显.是化疗指数最大的抗生素。

但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5％～10％，为皮肤反应，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。

各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。

过敏反应的发生与药物剂量大小无关。

对本品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。

注入体内可致癫痫样发作。

大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停药或降低剂量可以恢复。

使用本品必须先做皮内试验。

青霉素过敏试验包括皮肤试验方法(简称青霉素皮试)及体外试验方法，其中以皮内注射较准确。

皮试本身也有一定的危险性，约有25％的过敏性休克死亡的病人死于皮试。

所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。

在换用不同批号青霉素时，也需重作皮试。

注射液、皮试液均不稳定，以新鲜配制为佳。

头孢菌素与青霉素的异同与选择应用在抗生素的大家族中，头孢菌素和青霉素是我们经常听到的两类药物。

它们在治疗感染性疾病方面发挥着重要作用，但又有着各自的特点和适用情况。

接下来，让我们深入了解一下头孢菌素与青霉素的异同以及在临床应用中的选择策略。

一、头孢菌素与青霉素的相同点1、作用机制相似头孢菌素和青霉素都属于β内酰胺类抗生素，它们的作用机制主要是通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥杀菌作用。

细菌细胞壁对于维持细菌的形态和生存至关重要，当细胞壁的合成受到阻碍时，细菌就会变得脆弱，容易破裂死亡。

2、应用广泛两者在临床上都被广泛用于治疗各种细菌感染性疾病，如呼吸道感染（肺炎、支气管炎）、泌尿系统感染、皮肤软组织感染等。

3、安全性相对较高在正常使用剂量下，对大多数患者来说，这两类药物的安全性较好，不良反应相对较少。

常见的不良反应包括过敏反应、胃肠道不适等。

二、头孢菌素与青霉素的不同点1、化学结构头孢菌素的化学结构在母核 7-氨基头孢烷酸（7-ACA）的基础上进行改造，而青霉素的母核是 6-氨基青霉烷酸（6-APA）。

这种化学结构的差异导致了它们的抗菌谱、药代动力学和耐药性等方面的不同。

2、抗菌谱青霉素主要对革兰阳性菌（如链球菌、葡萄球菌等）有较好的抗菌活性，但对一些产生β内酰胺酶的细菌效果不佳。

而头孢菌素的抗菌谱相对较广，尤其是新一代的头孢菌素，对革兰阴性菌（如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌等）也有较强的作用。

3、稳定性青霉素对β内酰胺酶不稳定，容易被水解而失去活性。

相比之下，头孢菌素对β内酰胺酶的稳定性更高，尤其是第三代和第四代头孢菌素。

4、过敏反应虽然两者都可能引起过敏反应，但青霉素的过敏反应发生率相对较高，且过敏反应的症状可能更严重，如过敏性休克。

头孢菌素的过敏反应发生率较低，但对于有青霉素过敏史的患者，使用头孢菌素时仍需谨慎。

5、药代动力学头孢菌素在体内的分布更广，半衰期也有所不同。

例如，一些头孢菌素能透过血脑屏障，可用于治疗颅内感染，而青霉素透过血脑屏障的能力相对较弱。

临床常用抗生素药物分类及特点一、β-内酰胺类抗生素作用机制：抑制粘肽转肽酶,干扰细菌细胞壁的合成，使细菌膨胀、破裂、自身溶解而杀灭细菌。

1、青霉素类窄谱抗生素：代表药物青霉素G。

不良反应：（1）变态反应：最常见的不良反应，皮肤过敏（荨麻疹、药疹），如出现可用肾上腺素0.5-1.0mg im、抗组胺药。

（2）赫氏反应：青霉素G治疗梅毒螺旋体时，大量病原体杀死后释放物质，引起寒战、发热、肌痛、心跳加快等。

广谱抗生素：代表药物：氨苄西林、阿莫西林。

药物特点：耐酸，可口服、但不耐酶。

耐酶抗生素：代表药物：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林。

药物特点：本类药不易被青霉素酶水解，适用于耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染，但金葡菌一旦对此药物耐药，则与β-内酰胺酶无关，系产生了新的PBPs，如PBP2a，称耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）。

抗铜绿菌：代表药物：哌拉西林、美洛西林、羧苄西林脂。

抗G-杆菌：代表药物：美西林、替莫西林、匹美西林。

2、头孢菌素类3、碳青霉烯类代表药物：亚胺培南（亚胺硫霉素），加脱氢肽酶抑制剂西司他丁就是“泰能”。

4、β-内酰胺酶抑制剂代表药物：克拉维酸、舒巴坦/他唑巴坦。

二、大环内酯类抗生素作用机制：与核糖体50S亚基结合，抑制氨基酰-tRNA移位和(或)抑制转肽反应，阻止肽链延伸，从而抑制蛋白质合成。

代表药物：罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素。

临床应用：与青霉素相似而略广，支原体、衣原体、青霉素过敏者。

三、林可霉素类抗生素作用机制：作用于敏感菌核糖体的50S亚基，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。

林可霉素一般系抑菌剂，但在高浓度下，对高度敏感细菌也具有杀菌作用。

代表药物：林可霉素、克林霉素。

临床应用：主要用于厌氧菌，对金葡菌引起的骨髓炎首选。

四、多肽类抗生素作用机制：阻碍细胞壁合成。

代表药物：万古霉素、去甲氧万古霉素、替考拉宁。

临床应用：对G+菌强大杀菌作用，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）作用为显著。

浅析青霉素的药理作用及临床应用摘要】目的：探讨青霉素的药理作用及临床应用。

方法：选取2015年3月-2016年2月期间，我院收治的使用青霉素进行治疗的患者37例，对其使用青霉素的相关资料进行分析及总结。

结果：青霉素对流行性脑脊髓膜炎、放线菌病、淋病、奋森咽峡炎、莱姆病、多杀巴斯德菌感染以及除脆弱拟杆菌之外的众多厌氧菌感染具有良好的临床疗效。

结论：青霉素对肺炎链球菌、A组或B组溶血性的链球菌及对青霉素敏感的金葡菌等的革兰阳性球菌所引起的各种感染具有十分积极的治疗作用，临床疗效好。

【关键词】青霉素；药理作用；药物应用【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2016）25-0041-02青霉素（Penicillin）又称青霉素G、peillin G、配尼西林、盘尼西林及苄青霉素[1]。

青霉素为临床中常用抗菌素之一，由青霉菌内提炼出的抗生素，指分子内含有青霉烷，可以对细菌细胞壁破坏，并于细菌细胞繁殖期起到杀菌作用抗生素。

青霉素为β－内酰胺类的抗生素之一，但在每次临床使用前都必须进行皮试，避免过敏反应的发生。

1.临床资料选取2015年3月-2016年2月期间，我院收治的使用青霉素进行治疗的患者37例，其中男性患者19例，女性患者18例，患者年龄18～68岁，平均（43.1±8.8）岁。

2.药理作用青霉素无臭（少数时候存在轻微特异性臭），具有引湿性，在遇酸、碱及氧化剂后迅速的失效，在水溶液于室温放置也易失效。

青霉素于水中极易溶解，乙醇内溶解，脂肪油及液状石蜡内不溶[2]。

目前临床中常用的青霉素有普鲁卡因青霉素与苄星青霉素。

普鲁卡因青霉素为白色的微晶性粉末，在遇酸、碱及氧化剂等后迅速的失效。

在甲醇内易溶，在乙醇及氯仿内略溶，水中微溶[3]。

苄星青霉素为白色的结晶性的粉末，青霉素的游离酸pKa为2.8。

青霉素在细菌的繁殖期可以起到杀菌的作用，其对革兰阳性球菌(例如肺炎球菌、链球菌、敏感葡萄球菌)和革兰阴性球菌(例如淋球菌、脑膜炎球菌)抗菌的作用较强，对螺旋体(例如回归热螺旋体、梅毒螺旋体、钩端螺旋体)、革兰阳性杆菌(例如白喉杆菌)、梭状芽孢杆菌(例如气性坏疽杆菌、破伤风杆菌)、放线菌及部分的拟杆菌具有抗菌的作用。

青霉素类和头孢菌素类抗生素的合理应用发表时间：2009-07-22T08:48:10.013Z 来源：《中外健康文摘》2009年第16期供稿作者：李海燕 (黑龙江五大连池风景名胜区自然保护区人民医院 1[导读] 青霉素类和头孢菌素类抗生素是敏感菌的首选防治药物，也是临床抗生素的主导药物。

【关键词】青霉素类头孢菌素类抗生素青霉素类与头孢菌素类同样具有β-内酰胺环是β-内酰胺类抗生素，主要作用于细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白，选择性地与青霉素结合蛋白共价结合，抑制转肽酶功能，从而干扰细菌细胞壁的合成，使新生的细胞壁产生缺陷而发生溶菌。

具有抗菌谱广、临床疗效突出，抗菌作用强、组织体液浓度高、不良反应相对较轻、安全性好等特点，在临床上得到广泛应用。

1 青霉素类1.1应用青霉素类抗生素作用较强，有较好疗效，毒性较低，且价格低廉，对多数敏感阳性菌及压氧菌具有抑制作用，对青霉素G及不同的盐敏感对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、革兰阴性厌氧杆菌；抗葡萄球菌青霉素对除类似青霉素C抗菌谱外，还有葡萄球菌产霉菌株；革兰阳性菌与青霉素C相似，对粪链球菌较不敏感；抗甲单孢菌青霉素对革兰阳性菌、消化球菌、消化链球菌、韦荣球菌属。

1.2不良反应过敏反应青霉素类药物的主要不良反应是过敏反应，较常见的症状是皮疹、哮喘、血清病型反应，药物热、严重者可致过敏性休克。

过敏性休克常发生于用后或连续用药中，常不可预料。

毒性反应大剂量注射青霉素可引起毒性反应，主要表现为肌肉阵挛、昏迷(青霉素脑病)、发热等，老年人、婴儿多见。

肌注区可发生周围神经炎；偶可引起精神病发作。

高血钾症、高血钠症应用青霉素钾盐或钠盐后，如用量过大可发生高钾血症或高钠血症。

限钠、限钾患者用时应注意计算。

二重感染治疗期间可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或白色念珠菌感染，严重者舌苔呈棕色甚至黑色。

1.3注意事项用前询问病人有无药物过敏史，如病人有青霉素过敏史或属过敏体质者应慎用，用药前应作皮试、凡开始用药或过去用过而间隔已有7日(儿童为3日)以上者，均应试验。

1 抗生素1.1 青霉素类1.1.1青霉素G Benzylpenicillin B【药理作用】通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用，对多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属、螺旋体和放线菌均有抗菌活性，但多数葡萄球菌菌株(＞90%)包括金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌均可产生β内酰胺酶水解青霉素使之灭活。

(2)吸收后广泛分布于组织、体液中，不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中，易透入有炎症的组织。

可通过胎盘，除在妊娠前3个月羊水中青霉素浓度较低外，一般在胎儿和羊水中皆可达到有效治疗浓度。

本品难以透过血脑屏障，但在有炎症的脑脊液中浓度可达血药浓度的5%～约为30分钟，肾功能减退者可延长至2.5～10小时，老年人和新生儿也30%。

乳汁中可含有青霉素。

血浆蛋白结合率为45%～65%。

t1/2较长。

约19%在肝内代谢。

在肾功能正常情况下，约75%的注射量于6小时内自肾脏排出。

主要通过肾小管分泌排泄，在新生儿，青霉素则主要经肾小球滤过。

青霉素可为血液透析所清除，使血清半衰期缩短，但腹膜透析无此效果。

【适应症】敏感菌所致感染，在风湿性心脏病或先天性心脏病病人进行口腔手术或牙科操作，胃肠道和生殖泌尿道手术或某些操作时，青霉素也可用于心内膜炎的预防。

【不良反应】（1）过敏反应：较常见，必须就地抢救；（2）毒性反应：鞘内注射超过2万单位或静脉滴注大剂量青霉素可引起肌肉阵挛、抽搐、昏迷等反应（青霉素脑病）。

此反应多见于婴儿、老年人和肾功能减退病人。

（3）青霉素钠100万单位（0.6g）含钠离子1.7mmol （0.039g），大剂量给予后，尤其是在肾功能减退或心功能不全病人，可造成高钠血症。

每日给予病人1亿单位青霉素钠后，少数病人出现低钾血症、代谢性碱中毒和高钠血症。

（4）赫氏反应和治疗矛盾：治疗矛盾见于梅毒病人。

（5）二重感染。

【药物相互作用】(1) 不宜与氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺药等抑菌剂合用，尤其是在治疗脑膜炎或需迅速杀菌的严重感染时。

临床常用抗生素的分类及特点临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。

此类属于繁殖期杀菌剂。

其特点是：血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。

包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。

（1）青霉素类青霉素G：临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染，金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。

普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长。

青霉素V 钾片耐酸，可口服，使用方便。

双氯青霉素：对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其它G 球菌较青霉素G差，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。

阿莫西林：抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感，抗菌作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效。

广谱抗假单胞菌类：对G 球菌的抗菌作用与青霉素G相似，对G-杆菌（如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等）及假单胞菌有很强的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。

（2）头孢菌素类此类属广谱抗菌药物，分四代。

第一、二代对绿脓杆菌无效，第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效，该类药物对支原体和军团菌无效。

第一代头孢菌素：包括头孢噻吩/氨苄/唑林/拉定。

对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G 球菌抗菌活性较第二、三代为强，对G-杆菌的作用远不如第二、三代，仅对少数肠道杆菌有作用。

对β-内酰胺酶稳定性差，对肾有一定毒性。

对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。

其中头孢唑林/拉定较常用。

第二代头孢菌素：包括头孢呋辛/克罗/孟多/替安/美唑/西丁等。

对G 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱，对G-杆菌较第一代强，但不如第三代。

对流感杆菌有很强的抗菌活性，尤其是头孢呋辛\孟多，对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。

除头孢孟多外，对β-内酰胺酶稳定。