磺胺嘧啶银(SD-Ag) 磺胺醋酰钠(SA-Na)
中效磺胺
磺胺嘧啶（SD） 仍然是国内外公认的优良药物，其抗菌作 用和疗效均较好，口服后有较多药物（40%-80%）进入脑脊 液中。由于脑膜炎双球菌菌株对本品耐药者日益增多，故本 品在某些地区已不是治疗流脑的首选药物。缺点为乙酰化率 较高，应用后有出现结晶尿和血尿的可能。鉴于其半衰期为 17h，宜称之为中效磺胺，而常用的剂量和服药间期（每4-6h 1 次，每次1g）显然是过大和过短。
磺胺的发展
1932年，德国化学家合成了一种名为“白浪多息”的红色染料，因其中包 含一些具有消毒作用的成分，所以曾被零星用于治疗丹毒等疾患。然而在实验 中，它在试管内却无明显的杀菌作用，因此没有引起医学界的重视。
同年，德国生物化学家格哈特·杜马克在试验过程中发现，“百浪多息”对 于感染溶血性链球菌的小白鼠具有很高的疗效。后来，他又用兔、狗进行试验， 都获得成功。这时，他的女儿得了链球菌败血病，奄奄一息，他在焦急不安中， 决定使用“百浪多息”，结果女儿得救。
磺胺药的基本结构： 对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）的衍生物：
磺胺药基本合成方法
磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺（退热冰）为起始原料，经磺酸氯磺化 得对乙酰氨基苯磺酰氯。对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和 盐酸中和便得磺胺(SN)。磺胺与硝酸胍、纯碱熔融，处理后得磺胺脒。 磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种，现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都 只作为磺胺药生产的中间体。磺胺嘧啶和磺胺甲基异異塞唑的生产方法 不同。①磺胺嘧啶：在N,N′- 二甲基甲酰胺中，依次加入三氯化磷和乙烯 基乙醚进行加成反应，所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应， 即得磺胺嘧啶钠盐，再经酸析和精制便得成品。②磺胺甲基异異塞唑： 草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯，与盐酸羟 胺进行环合,便得5-甲基异異塞唑-3-甲酸乙酯。经氨水胺解和次氯酸钠霍 夫曼降解，便得 3-氨基-5-甲基异異塞唑。后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在 缚酸剂作用下缩合，便得乙酰化物，最后经碱液水解、酸析和精制便得 成品。
