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磺胺类药物的发现磺胺类药物是最早应用的化学治疗药，那你知道磺胺类药物的发现吗?下面是店铺为你整理的磺胺类药物的发现的相关内容，希望对你有用!磺胺类药物的发现1932年，多马克发现一种红色的染料，他将它注射进被感染的小鼠体内，能杀死链球菌。
尽管多马克直到1935年才发表了他的发现，巴黎巴斯德研究所的科学家们还是听说了他的发现。
他们进行了同样的实验，发现这种染料不但对小鼠有效，对人也同样有效，尽管它把人的皮肤染成了鲜红色。
科学家们后来发现了这种药物可以裂解为两部分，幸运的是活性部分---磺胺是无色的。
磺胺类药物为人工合成的抗菌药，用于临床已近50年，它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点。
特别是1969年抗菌增效剂——甲氧苄氨嘧啶(TMP)发现以后，与磺胺类联合应用可使其抗菌作用增强、治疗范围扩大，因此，虽然有大量抗生素问世，但磺胺类药仍是重要的化学治疗药物。
磺胺类药物的优点1、具有抗菌谱广，对革兰氏阳性菌及阴性菌均有抗菌作用。
2、使用方便，除可注射用外，大多数可内服，且吸收迅速。
3、疗效确实，能有效地渗入到身体各组织及体液中，还可通过血脑屏障。
4、化学性质稳定，易于生产，便于贮藏保管。
磺胺类药物的缺点1、体内乙酰化率高，磺胺类药在体内主要经肝脏代谢为乙酰化磺胺，后者无抗菌活力却保留其毒性作用，引起结晶尿、血尿、过敏反应等。
2、细菌对各种磺胺药可产生交叉耐药性，所以当使用一种磺胺药出现耐药性时，不宜换其他磺胺药。
磺胺类药物的作用机理磺胺类药物的作用机理为干扰细菌的叶酸代射，使细菌的生长、繁殖受到抑制。
细菌不能利用周围环境中的叶酸，只能利用结构较叶酸简单的对氨苯甲酸，在细菌二氢叶酸合成酶和还原酶的参与下，合成四氢叶酸，以供细菌生长繁殖的需要。
而磺胺类药的基本结构与对氨苯甲酸相似，能和对氨苯甲酸互相竞争二氢叶酸合成酶，阻碍叶酸及核酸的合成而发挥抑菌作用。
磺胺类药物的原则1、首次用量加倍磺胺药物首次加倍可以达到迅速抑菌的目的，然后使用正常量，待症状消失后，再给予2次~3次最小量，以保持较长时间的药效，防止细菌反弹。
·发现与发展1932年,德国化学家合成了一种名为“百浪多息”的红色染料,因其中包含一些具有消毒作用的成分,然而在实验中,它在试管内却无明显的杀菌作用,因此没有引起医学界的重视。
同年,德国生物化学家杜马克在试验过程中发现,“百浪多息”对于感染溶血性链球菌的小白鼠具有很高的疗效。
后来,他又用兔、狗进行试验,都获得成功。
这时,他的女儿得了链球菌败血病,奄奄一息,他在焦急不安中,决定使用“百浪多息”,结果女儿得救。
令人奇怪的是“百浪多息”只有在体内才能杀死链球菌,而在试管内则不能。
巴黎巴斯德研究所的特雷富埃尔和他的同事断定, “百浪多息”一定是在体内变成了对细菌有效的另一种东西。
于是他们着手对百浪多息”的有效成分进行分析,分解出“氨苯磺胺" 。
磺胺的名字很快在医疗界广泛传播开来。
1937年制出“磺胺吡啶” , 1939年制出“磺胺噻唑" , 1941年制出了“磺胺嘧啶” .这样,医生就可以在一个“人丁兴旺”的“磺胺家族”中挑选适用于治疗各种感染的药了。
1939年,杜马克被授予诺贝尔医学与生理学奖。
磺胺类药物临床应用已有几十年的历史,它具有较广的抗菌谱,而且疗效确切、性质稳定、使用简便、价格便宜,又便于长期保存,故目前仍是仅次于抗生素的一天类药物,特别是高效、长效"谱的新型磺胺和抗菌增效剂合成以后,使磺胺类药物的临床应用有了新的广阔前途。
·作用机制磺胺类药主要作用是抑制细菌的繁殖,因有些细菌生长时,需利用对氨基苯甲酸。
氨基苯甲酸和二氢喋啶在二氢叶酸合成酶的作用下,合成二氢叶酸;二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下，又生成四氢叶酸;四氢叶酸再进一步形成活化型四氢叶酸,也就是辅酶F,它能传递一碳基团参与嘌呤、嘧啶核苷酸合成。
由于磺胺类药的化学结构与氨基苯甲酸很像，可与氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶,妨碍二氢叶酸的形成，最终影响细菌核蛋白的合成，从而抑制细菌的生长繁殖。
从磺胺类药物的发现历程看药学研究
从磺胺类药物的发现历程看药学研究
摘要：简要介绍了磺胺类药物的发现历程，并由此得出了一些药物发现过程中的普遍现象，由此提出了一些药学研究中应该注意的事项及药学研究者应有的基本能力及对药学研究的认识。
关键词：磺胺；发现历程；药学研究；热情；严谨
正文：
磺胺类药物（Sulfonamides, SAs）是指具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的总称，有广谱抗菌性，是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物。
SAs种类可达数千种，其中应用较广并具有一定疗效的就有几十种。
磺胺药是现代医学中常用的一类抗菌消炎药，其品种繁多，已成为一个庞大的“家族”了。
可是，最早的磺胺却是染料中的一员。
在磺胺问世之前，西医对于炎症，尤其是对流行性脑膜炎、肺炎、败血症等，都因无特效药而感到非常棘手。
1932年，德国化学家合成了一种名为“百浪多息”的红色染料，因其中包含一些具有消毒作用的成分，所以曾被零星用于治疗丹毒等疾患。
然而在实验中，它在试管内却无明显的杀菌作用，因此没有引起医学界的重视。
同年，德国生物化学家杜马克在试验过程中发现，“百浪多息”对于感染溶血性链球菌的小白鼠具有很高的疗效。
后来，他又用兔、狗进行试验，都获得成功。
这时，他的女儿得了链球菌败血病，奄奄一息，他在焦急不安中，决定使用“百浪多息”，结果女儿得救。
令人奇怪的是“百浪多息”只有在体内才能杀死链球菌，而在试管内则不能。
巴黎巴斯德研究所的特雷富埃尔和他的同事断定，“百浪多息”一定是在体内变成了对细菌有效的另一种东西。
于是他们着手对“百浪多息”的有效成分进行分析，分解出“氨苯磺胺”。
其
实，早在1908年就有人合成过这种化合物，可惜它的医疗价值当时没有被人们发现。
磺胺的名字很快在医疗界广泛传播开来。
1937年制出“磺胺吡啶”，1939年制出“磺胺噻唑”，1941年制出了“磺胺嘧啶”……这样，医生就可以在一个“人丁兴旺”的“磺胺家族”中挑选适用于治疗各种感染的药了。
1939年，杜马克被授予诺贝尔医学与生理学奖。
磺胺类药物临床应用已有几十年的历史，它具有较广的抗菌谱，而且疗效确切、性质稳定、使用简便、价格便宜，又便于长期保存，故目前仍是仅次于抗生素的一大类药物，特别是高效、长效、广谱的新型磺胺和抗菌增效剂合成以后，使磺胺类药物的临床应用有了新的广阔前途。
磺胺的发现，最早出自一种名为“百浪多息”的红色染料，该染料具有一定的消毒作用，但在实验中却无杀菌作用，一开始并未引起医学界的重视，但杜马克并未因此而轻视对它的研究，他以敏锐的观察力发现了它的潜在价值，一直在不懈的进行实验。
而后的特雷富埃尔和他的同事也是从“百浪多息”只有在体内才能杀死链球菌，而在试管内则不能这一现象断定“百浪多息”一定是在体内变成了对细菌有效的另一种东西，并进行研究，这才分解出“氨苯磺胺”，也是最早的磺胺。
而这种化合物却早在1908年就有人合成，却因缺乏观察力和钻研精神而未得以问世。
在对药物的发现和研究中，这种现象可以说十分普遍，在我们生活中有很多有价值的药物，但却并不是人人都能发现它们，其原因就在于此。
药学研究是一种耗时长久，严谨程度高，消耗人力物力都很大的研究。
怎样从数量庞大的天然产物中发现值得研究的东西，怎样发现其活跃成分，显然首先要具有敏锐的观察力，其次还要有百折不挠的钻研精神和无比的耐性，再怎么有观察力，一下子就得到想要的东西显然是不大可能的，更可能发生的是实验上百次，甚至上千次，上万次也没有得到想要的结果，这种时候如果没有上述的素质，显然早就放弃了。
药学研究研究的是药，关系到人们的生命，一点点的差错都可能带来无法挽回的危害，所以研究过程中的严谨程度自然也是很高的，磺胺的发现中，杜马克在动物身上做了如此多的实验，如果不是女儿病危，大概也是不敢就此将“百浪多息”用在人类身上的。
以上是针对个人而言，而就整个药学研究的过程来看，毫无疑问，任何一种新药的发现和应用都不是一个人就能够完成的，也不是短时间能完成的。
磺胺中的氨苯磺胺的发现，保守的看可以看做是从1932年德国化学家合成了一种名为“百浪多息”的红色染料始，到巴黎巴斯德研究所的特雷富埃尔和他的同事对“百浪多息”的有效成分进行分析分解出“氨苯磺胺”告一段落，期间无数人参与了此过程，耗时也不短。
而就现代药物研究的状况来看，分工之细，参与人数之多，更远非过去所能比，不过耗时上倒是少了很多，但也仍旧不是短期能完成的工作。
2009年我有幸中国药科大学录取，作为即将的药学研究者，虽然对药学研究并没有什么很清晰的了解，但通过磺胺的发现史，也稍微有了一点认识。
首先，药学研究对个人能力的要求显然是很高的，不只是需要渊博的知识，更需要着重培养自己的观察力，钻研精神以及严谨求实的工作态度和超人的耐性。
另外，药学研究不是一两个人就能搞定的，合作精神非常重要，特别是在当代，要摆正自己的位置，尽力做好自己的本职工作。
最后，药学研究既然称之为研究，所需要的自然不只是传承，更是创新，既然进入这个领域，就无时无刻不能放弃学习新的知识，绝对不能有稍微的懈怠。
药学研究研究的是保证人类健康的药物，从古至今，人类一直不懈的进行此项研究，虽然有很多东西变了，但始终不变的是药学研究者的热情，专注和严谨的工作态度，我坚信，不管如何，这些不变的东西才是最重要的，这也是我从磺胺的发现历程中得到的最重要的体会。
【参考文献】
[1]作者：中国药科大学教务处，书名：《药学概论》，出版地：南京，出版社：中国药科大学，出版年份：2009年10月
[2]作者：国家药品监督管理局执业药师资格认证中心，书名：《药学专业知识（二）》，出版地：北京，出版社：中国中医药出版社，出版年份：2003年3月
[3]作者：杨世杰，王怀良，书名《药理学》，出版地：北京，出版社：人名卫生出版社，出版年份：2001年8月。
